在醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品，并據(jù)醫(yī)生處方按時按量服用。服用本品時，不得嚼碎，并以足量的水（約半杯）送服。
對于糖尿病患者。格列美脲或任何其他降糖藥物都無固定劑量，必須定期測量空腹血糖、尿糖和糖化血紅蛋白以確定患者用藥的最小有效劑量，測定糖化血紅蛋白水平以監(jiān)測患者的治療效果。
通常起始劑量在：在初期治療階段，格列美脲的起始劑量為1-2mg每天一次，那些對降糖藥敏感的患者應(yīng)以1mg每天一次開始，且應(yīng)謹慎調(diào)整劑量。格列美脲與其他口服降糖藥之間不存在精確的劑量關(guān)系，格列美脲最大初始計量不超過2mg。
違反治療方案的患者，會突發(fā)低血糖反應(yīng)。未嚴格控制飲食和未遵守給藥方案的患者，得不到滿意的治療效果。
通常維持劑量及劑量調(diào)整：通常維持劑量是1-4mg每天一次，推薦的最大維持劑量是8mg每天一次。劑量達到2mg后，劑量的增加應(yīng)根據(jù)患者的血糖變化，每1-2周劑量上調(diào)不超過2mg。如：每1-2星期按以下步驟增加劑量：1mg-2mg-3mg-4mg-6mg，僅個別病人需用8mg。格列美脲的治療一般需長期進行，通過對糖化血紅蛋白水平的測定（如3-6個月一次）來監(jiān)測其長期療效。
用藥時間：由醫(yī)生根據(jù)病人的生活方式來確定其用藥時間。一般一天一次頓服即可，建議于早餐之前服用，若不吃早餐，則于第一次正餐之前即刻服用。尤其注意，服藥后不要忘記進餐。若發(fā)生服藥差錯，如漏服一次藥量，不可于下次服藥時以大劑量來糾正。對這些差錯（特別是漏服一次藥量或進餐）或在病人不能按時服藥的某些情況下，病人需事先與醫(yī)生討論，并獲同意方可采取相應(yīng)措施。如果發(fā)現(xiàn)服用劑量過高或服用了額外的劑量，必須立即通知醫(yī)生。
后續(xù)劑量調(diào)整：隨著糖尿病癥狀的改善、胰島素敏感的增加，格列美脲的需要量也應(yīng)當(dāng)逐漸減少，為避免低血糖發(fā)生，應(yīng)及時減少藥量，甚至停用。
當(dāng)病人的體重或病人的生活方式發(fā)生改變或出現(xiàn)其他情況，導(dǎo)致病人易出現(xiàn)低血糖或高血糖（見“注意事項”）時也應(yīng)考慮調(diào)整劑量。
從其他口服降糖藥改為本品：本品與其他口服降糖藥沒有確切的劑量關(guān)系，當(dāng)用本品代替其他口服降糖藥時、建議起始劑量為每天1mg，即使正在使用最大劑量的其他口服降糖藥時也應(yīng)如此。所有本品劑量的增加，都應(yīng)該遵照上述“初始劑量及劑量調(diào)整方法”的要求去做?？紤]到以前降糖藥的效力及持續(xù)作用時間，需要中斷一下治療、以避免藥物累加作用而引起低血糖。

據(jù)國外資料報道：
兩個大范圍的對照研究，研究時間為一年，結(jié)果表明低血糖的發(fā)生率在0.9-1.7％，血糖值小于60mg/dl。
為了評價格列美脲的安全性，在美國及其他國家進行了對照試驗（其中在美國進行的對照試驗受試者為2013名，在其他國家的受試者總數(shù)為1551名），在受試者中，有1650名以上患者接受了一年的治療，除觀察到低血糖反應(yīng)外，在美國進行的安慰劑為對照的試驗中，格列美脲治療組還有以下的不良反應(yīng)，其發(fā)生率>1％，這些不良反應(yīng) 有可能或很有可能與格列美脲有關(guān)。
不良反應(yīng)如下：
格列美脲不良反應(yīng)發(fā)生率>1％的情況如下：
格列美脲 安慰劑
總治療組 746 100％ 294 100％
頭暈 13 1.7％ 1 0.3％
乏力 12 1.5％ 3 1.0％
頭痛 11 1.5％ 4 1.4％
惡心 8 1.1％ 0 0.0％
胃腸道反應(yīng)：嘔吐、腹痛、腹瀉均有報導(dǎo)，但安慰劑對照試驗的發(fā)生率小于1％，有報導(dǎo)轉(zhuǎn)氨酶升高。但很少有膽汁性黃疸發(fā)生。
皮膚反應(yīng)：過敏性皮膚反應(yīng)的發(fā)生率小于1％，表現(xiàn)為瘙癢、紅斑、蕁麻疹樣、麻疹樣或斑丘疹樣皮損等。上述皮膚反應(yīng)可能僅短暫出現(xiàn)，即使繼續(xù)使用格列美脲也可能自行消失。如果皮膚反應(yīng)持續(xù)存在，應(yīng)該停藥。有報導(dǎo)使用磺酰脲類藥物的患者發(fā)生遲發(fā)性的血卟啉癥和光敏性反應(yīng)。
血液反應(yīng)：
在報導(dǎo)使用磺酰脲類藥物會引起白細胞減少、粒細胞缺乏、血小板減少、溶血性貧血、再生障礙性貧血和各類血細胞減少癥。
代謝反應(yīng)：有報導(dǎo)使用磺酰脲類藥物的患者發(fā)生肝性卟啉癥，但是還沒有使用格列美脲引起這類反應(yīng)的報導(dǎo)，有關(guān)格列美脲和所有其他磺酰脲類藥物所引起的低鈉血癥均有報道，最常見的發(fā)生在合并使用其他藥物治療的患者，或處于引起低鈉血癥的狀態(tài)，或抗利尿素（ADH）的釋放增加的情況。
其他反應(yīng)：使用格列美脲的患者會發(fā)生視力調(diào)節(jié)變化，視力模糊，被認為與血糖變化有關(guān)，且在治療初始較明顯，這種情形也可見于未經(jīng)治療的糖尿病患者，可通過治療而減少，在格列美脲的安慰劑對照試驗中，視力模糊發(fā)生在安慰劑組為0.7％，格列美脲組為0.4％。

格列美脲在下列患者中禁用：
（1）已知對格列美脲、其他磺脲類、其他磺胺類或賦形劑中任何成份有過敏史者禁用；
（2）本品不適用于Ⅰ型糖尿病的治療，曾有酮癥酸中毒病史、糖尿病酮癥酸中毒，糖尿病昏迷前期或糖尿病昏迷的病人禁用。
（3）對于嚴重肝功能損害病人和透析病人使用本品，尚無足夠經(jīng)驗。嚴重腎臟損害或肝功能損害的病人，應(yīng)改為胰島素治療、這不僅僅只是為了更好地控制血糖。
（4）妊娠和哺乳：妊娠期不能服用本品，否則會傷害胎兒，妊娠期病人應(yīng)換成使用胰島素，對計劃懷孕的病人應(yīng)建議換用胰島素治療。
（5）為了防止可能自乳汁吸收傷害嬰兒，哺乳婦女不要服用本品，需改為胰島素治療或停止哺乳。

一、增加心血管事件死亡率的特別警告：
據(jù)國外文獻資料報導(dǎo)，與單純飲食治療或飲食加胰島素治療比較、口服降糖藥物的應(yīng)用與心血管事件死亡率增高有關(guān)、這個警告基于UGDP（University Group Diabetes Prograrn）的一個長期的預(yù)期臨床治療研究，這項研究是用來評價降糖藥對預(yù)防和延遲Ⅱ型糖尿病患者血管并發(fā)癥的作用。有823例患者被隨機分配到四個治療組中一組（Diabetes,19sopp2;747-830.1970）。
UGDP報導(dǎo)經(jīng)飲食加固定劑量甲苯磺丁脲治療（1.5g/天）5-8年的患者，其心血管事件死亡率是單純飲食治療患者的約0.5-2倍。由于心血管事件死亡率的升高而中斷了甲苯磺丁脲的使用，總死亡率顯著升高尚無被觀察到。這樣就限制了研究整體死亡率增高的機會，盡管這些結(jié)果又爭議，但UGDP的研究為這個警告提供了足夠的依據(jù)。應(yīng)該告訴患者使用格列美脲的潛在危險、益處以及治療選擇模式。
盡管這項研究只涉及一個磺酰脲類藥物（甲苯磺丁脲），但考慮這類藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用模式十分近似，從安全方面考慮這個警告也適用于這類藥物的其他口服降糖藥。
二、一般的注意事項：
1.對Ⅱ型糖尿病，控制飲食和運動是初始的治療方法。
2.控制熱量、減輕體重和運動對肥胖型糖尿病患者是必要的。適當(dāng)?shù)娘嬍晨刂坪瓦\動對控制血糖和改善高血糖癥狀方面是有效的，除了有規(guī)律的體力活動外，心血管危險因素一旦發(fā)生應(yīng)采取措施予以糾正。
3.醫(yī)生和患者除了考慮飲食和運動療法外，應(yīng)考慮應(yīng)用格列美脲、且不應(yīng)該把格列美脲視為飲食和運動療法的替代和避免飲食控制的便利途徑，此外，單純飲食控制和運動療法降低血糖是暫時的，因此要求短期服用格列美脲。
4.在維持治療方案中，如果不能有效地降低血糖，格列美脲的單純治療應(yīng)該中斷，應(yīng)根據(jù)臨床和實驗指標(biāo)來判斷。
5.對于無癥狀病人采用格列美脲治療，有效控制Ⅱ型糖尿病患者的血糖對預(yù)防長期糖尿病所致心血管和神經(jīng)系統(tǒng)并發(fā)癥方面的作用尚未被確認，然而，控制糖尿病和并發(fā)癥試驗（DCCT）表明糖化血紅蛋白和血糖的控制與胰島素依賴型患者的視網(wǎng)膜病變、神經(jīng)系統(tǒng)病變和腎病的降低有關(guān)。
6.低血糖反應(yīng)：所有的磺酰脲類藥物均可導(dǎo)致低血糖反應(yīng)，選擇適合的病人和劑量，正確的用藥對避免低血糖反應(yīng)是重要的。在治療的最初幾周內(nèi)，出現(xiàn)低血糖的危險性可能增加，需要給予特別觀察。腎功能損害的患者對于格列美脲低血糖效應(yīng)應(yīng)可能更敏感，推薦起始劑量1mg每天一次，以后適量調(diào)整劑量。
導(dǎo)致低血糖的因素包括：
a.不愿或者無能力合作（多見于老年患者）
b.營養(yǎng)不良、飲食無規(guī)律或未及時進餐
c.體力消耗和碳水化合物攝入的不平衡
d.飲食改變
e.飲用酒精，特別是在未及時進餐的情況下
f.腎功能損害
g.肝功能嚴重受損
h.過量服用本品
i.某些影響碳水化合物的內(nèi)分泌系統(tǒng)出現(xiàn)失代償性的紊亂或低血糖的反向調(diào)節(jié)（例如一些甲狀腺功能紊亂和垂體前葉或腎上腺皮質(zhì)功能不全）
j.與其他某些藥物合用（見“藥物相互作用”）
病人應(yīng)該將這些因素和低血糖的發(fā)生情況告知醫(yī)生，以便獲得特別觀察。
如果病人有這些導(dǎo)致低血糖的危險因素存在，就應(yīng)調(diào)整本品劑量或整個治療方案，病人在治療中患有其他疾病或者改變了生活方式時，也應(yīng)調(diào)整治療。
這些反映機體腎上腺素能反向調(diào)節(jié)作用的低血糖癥狀在以下情況時會減弱或缺乏，如：低血糖緩慢發(fā)生時（尤其是老年病人）、以及有自主神經(jīng)病變或同時服用β-阻滯劑、氯壓定、利血平、胍乙啶或其他抗交感神經(jīng)藥物的病人。
治療低血糖的方法幾乎總是立即攝入碳水化合物而獲迅速控制（葡萄糖或蔗糖，如糖塊、含糖的果汁或應(yīng)加糖的茶），為此，病人應(yīng)該隨身攜帶至少20克葡萄糖，可以要求他人的幫助，以避免發(fā)生意外，人工甜味劑對治療低血糖無效。
從其他的磺脲類藥物獲知，盡管開始能成功的控制低血糖，但低血糖仍會再次出現(xiàn)，所以仍需要病人密切觀察、嚴重的低血糖需要緊急治療及醫(yī)生的隨訪，某些情況下，病人需要住院治療。
若由不同的醫(yī)生治療（如住院、出現(xiàn)意外事故，在度假時生?。?，病人應(yīng)告知醫(yī)生其糖尿病狀況及以往治療情況。
在一些特殊的緊急情況下（如創(chuàng)傷，手術(shù)，發(fā)熱感染），血糖的控制惡化，此時，需要臨時改用胰島素治療。
由于低血糖或高血糖的發(fā)生，可能導(dǎo)致警覺性和反應(yīng)性下降，特別是在更改治療方法的前后或沒有按時服用本品的時候，很可能會影響駕車或操縱機器。
7.血糖的失控：
當(dāng)一個生活有規(guī)律的糖尿病患者處于應(yīng)激狀態(tài)，如發(fā)熱、創(chuàng)傷、感染、外科手術(shù)時，可發(fā)生血糖失控。這時有必要在使用格列美脲的同時加用胰島素，甚至單純用胰島素治療。任何口服降糖藥物，包括格列美脲的患者，經(jīng)過一段時間的治療，血糖降到要求水平后，其有效性會降低，這可能是糖尿病在進一步加重或者是對藥物反應(yīng)性降低。這種現(xiàn)象稱為繼發(fā)性失效，以區(qū)分初次給藥的原發(fā)性失效，此時可以實施格列美脲和胰島素的聯(lián)合應(yīng)用，二者的聯(lián)合應(yīng)用增加了低血糖發(fā)生的機會。
8.患者須知：
應(yīng)讓患者了解格列美脲的潛在危險、益處以及治療選擇方式，也應(yīng)告訴患者堅持飲食，運動療法和按時測血糖的重要性，應(yīng)向患者及家屬解釋低血糖的危險，它的癥狀和治療方法，也應(yīng)解釋原發(fā)性和繼發(fā)性失效的可能。
9.實驗室的檢查：
應(yīng)定期監(jiān)測空腹血糖以判斷療效，通常每3-6個月監(jiān)測糖化血紅蛋白來更精確地評價長期血糖控制。
10.尚無格列美脲對兒童患者的安全性和有效性的研究，故不推薦兒童應(yīng)用格列美脲。
11.老年人、虛弱和營養(yǎng)不良的患者或肝功能不全的患者，初始劑量、劑量上調(diào)和維持量應(yīng)慎重，以避免低血糖的反應(yīng)。
12.接受其他口服降糖藥物的患者：
當(dāng)患者使用的其他磺脲類藥物需要改為格列美脲時，無須過渡期。當(dāng)從原較長半衰期的磺脲類藥物（如氯磺丙脲）轉(zhuǎn)為格列美脲時，因藥物有潛在交叉效應(yīng)，須在1-2周內(nèi)嚴密觀察患者的低血糖現(xiàn)象。

服用本品的病人需服用或停服其他藥物時，可能導(dǎo)致血糖的改變。
根據(jù)使用本品的經(jīng)驗及基于其它磺酰脲類藥物及認識，應(yīng)考慮以下藥物的相互作用：
當(dāng)與下列具有增強降血糖作用的某個藥物合用時，可能會導(dǎo)致低血糖發(fā)生，例如：胰島素，其它降糖藥、ACE抑制劑，別嘌呤醇，促蛋白合成類固醇及雄激素、氯霉素、香豆素衍生物、環(huán)磷酰胺，雙異丙吡胺，氟苯丙胺、苯吡胺醇、纖維素衍生物、氟苯氧丙胺.胍乙啶、異環(huán)磷酰胺，MAO抑制劑，環(huán)氯苯咪唑.對氨水楊酸，己酮可可堿（胃腸外高劑量）、保泰松、炎爽痛、羥基保泰松、丙磺舒、喹諾酮類、水楊酸、苯磺唑酮、磺胺類，四環(huán)素族.三乙氯哇，氯乙環(huán)磷酰胺。
當(dāng)與下列具有減弱降血糖作用的某個藥物臺用時，可能會引起高血糖，例如：乙酰唑胺、巴比妥類、皮質(zhì)類周醇、氯甲苯噻嗪、利尿藥，腎上腺素和其他擬交感神經(jīng)藥物、高血糖素、輕泄藥（長期使用時）、煙酸（高劑量）.雌激素和孕激素，吩噻嗪、苯妥英、利福平，甲狀腺激素。
H2受體拈抗劑、氯壓定和利血平可能會增強或減弱降血糖作用。
β-阻滯劑可降低糖耐量，可導(dǎo)致糖尿病人代謝控制惡化。另外β-阻滯劑還可使病人容易出現(xiàn)低血糖（由于使反向調(diào)節(jié)作用受損）。
在抗交感神經(jīng)藥物如β-阻滯劑、氯壓定.胍乙啶和利血平的作用下，對低血糖的腎上腺素反向調(diào)節(jié)作用可能會減弱或缺乏。
無法預(yù)料急性和慢性飲酒對本品的降血糖作用是增強還是減弱。
香豆素衍生物的作用可能是增強或減弱。
阿司匹林（1g一天三次）和格列美脲聯(lián)合應(yīng)用可導(dǎo)致格列美脲平均AUC降低34％，因此，平均CL/f增高34％，平均Cmax降低4％.血糖和血清C肽水平不受影響，也未見低血糖癥狀出現(xiàn)。臨床試驗的綜合資料沒有證據(jù)顯示當(dāng)阿司匹林和其他水楊酸鹽聯(lián)合使用時，會產(chǎn)生臨床上有害的相互作用。
單劑量口服4mg格列美脲無論和西米替?。?00mg，一天一次）還是和雷尼替?。?50mg，一天二次）聯(lián)用，對格列美脲的吸收和代謝都無顯著影響，其低血糖癥狀無差異。臨床試驗的綜合資料沒有證據(jù)顯示和H2受體拮抗劑聯(lián)合使用會產(chǎn)生臨床上有害的相互作用。
心得安（40mg，一天三次）和格列美脲的聯(lián)合使用，會顯著提高格列美脲的Cmax、AUC和T1/2，分別達到23％，22％和15％.降低CL/f達18％，然而，尿中M1和M2回收率無變化。在健康人接受心得安和安慰劑，對于格列美脲的藥效學(xué)反應(yīng)幾乎一樣。Ⅱ型糖尿病患者的臨床試驗綜臺資料沒有證據(jù)顯示和β-受體阻滯劑聯(lián)合使用會產(chǎn)生臨床上的有害相互作用。然而，如果應(yīng)用β-受體阻滯劑時應(yīng)告誡患者有發(fā)生低血糖的可能。
格列美脲（4mg一天一次）和單劑量（25mg）消旋華法林聯(lián)合使用，對于健康人不改變右旋和左旋華法林對映體的藥代動力學(xué)特征。據(jù)觀察華法林的血清蛋白結(jié)合率沒有變化。格列美脲的治療會產(chǎn)生輕微的但統(tǒng)計學(xué)上有顯著意義的華法林藥效學(xué)反應(yīng)的降低。凝血酶原時間（PT）曲線下平均面積和最大凝血酶原時間（PT）值降低在格列美脲治療中非常小（分別為3.3％和9.9％），無臨床意義。
正常人服用2mg格列美脲對于血糖、胰島素、C肽和血漿胰高血糖素的反應(yīng)在聯(lián)合應(yīng)用雷米普利（一種ACE抑制劑）5mg 一天一次時不受影響，未見低血糖癥狀。Ⅱ型糖尿病患者的臨床試驗綜合資料未有證據(jù)顯示與ACEI的聯(lián)合應(yīng)用會產(chǎn)生臨床有害的藥物相互作用。
口服咪康唑和口服降糖藥之間可導(dǎo)致嚴重低血糖。通過靜脈注射局部，陰道給藥的咪康唑是否也會發(fā)生此現(xiàn)象仍不清楚。由細胞色素P450ⅡC9代謝的藥物包括苯妥英、雙氯滅酸、布洛芬，萘普生，甲滅酸等其他藥物和格列美脲有潛在的藥物相互作用。
盡管未進行特殊的相互作用的研究，臨床試驗綜合資料無證據(jù)顯示與鈣通道阻滯劑，雌激素、非甾體抗炎藥、磺酰脲類和甲狀腺素聯(lián)臺使用會產(chǎn)生臨床有害的藥物相互作用。

藥理作用：本品數(shù)磺酰脲類口服降血糖藥，其降血糖作用的主要機理是刺激胰島素β細胞分泌胰島素，可能也與提高周圍組織對胰島素的敏感性有關(guān)，但與其他磺酰脲類降糖藥一樣的是，格列美脲長期服用的降血糖機理尚不清楚。
毒理研究：重復(fù)給藥毒性：Beagle犬本品320mg/kg/日（按體表面積折算相當(dāng)于人臨床推薦量的1000倍）連續(xù)給藥12個月，結(jié)果出現(xiàn)血糖水平降低和胰島細胞脫顆粒，有一只雌犬和一只雄犬出現(xiàn)雙側(cè)被膜下白內(nèi)障。而非GLP實驗結(jié)果提示本品可能不會促進白內(nèi)障的形成，在多種糖尿病及白內(nèi)障大鼠模型上本品未表現(xiàn)出協(xié)同致白內(nèi)障作用，本品對人工組織培養(yǎng)的牛眼晶狀體的代謝也無不良影響。
遺傳毒性：本品Ames試驗、CHL細胞染色體畸變試驗和昆明小鼠骨髓微核實驗結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：本品經(jīng)口給藥對大鼠（4000mg/kg.按體表面積計算相當(dāng)于臨床最大推薦量的4000倍）和家兔（32mg/kg.按體表面積計算相當(dāng)于臨床最大推薦量的60倍）均未產(chǎn)生致畸作用。對雌性和雄性大鼠的生育力無明顯影響。大鼠和家兔經(jīng)口給予本品的劑量分別相當(dāng)于臨床劑量的50倍和0.1倍時（按體表面積計算）出現(xiàn)子宮內(nèi)死胎。與其它磺酰脲類藥物相似的是，這種胎兒毒性僅發(fā)生于誘發(fā)母體低血糖的劑量水平，這與本品的藥理作用（降血糖）有關(guān)。目前尚無充分和嚴格對照的本品在孕婦患者進行的臨床研究來證實這一胎兒毒性，但從動物的結(jié)果來看，妊娠期間不應(yīng)服用本品。
試驗研究表明，母鼠（大鼠）妊娠期和哺乳期服用較高劑量的本品會導(dǎo)致于代出現(xiàn)肱骨縮短，增生和彎曲等骨骼畸形。哺乳期母鼠（大鼠）給藥后在其血清、母乳及幼鼠血清中均可檢測到較高濃度的格列美脲，因而認為該幼鼠骨骼畸形與本品通過乳汁分泌有關(guān)。雖然尚無證據(jù)說明臨床上本品可通過乳汁分泌，但上述動物研究的結(jié)果提示哺乳期婦女應(yīng)停止服用本品，以免哺乳期嬰兒發(fā)生低血糖。
致癌性：本品大鼠飼料摻食給藥（按體表面積計算相當(dāng)于最大臨床推薦量的340倍）30個月，未發(fā)現(xiàn)明顯致癌性。小鼠摻食給藥24個月出現(xiàn)良性胰腺腺瘤發(fā)生率增加并星劑量依賴性，這可能為本品對胰腺慢性刺激的結(jié)果，對上述胰腺病變無影響劑量按體表面積計算，相當(dāng)于最大臨床推薦劑量的35倍。

據(jù)國外資料報道：
吸收：口服給藥后，格列美脲100％在胃腸道吸收。健康人單次口服和非胰島素依賴型患者多次口服格列美脲在給靜脈注射藥后一小時內(nèi)吸收顯著，2～3小時血藥濃度達到峰值（Cmax），就餐時給予格列美脲，平均達峰時間略升高12％，而平均Cmax和血藥濃度—時間曲線下面積（AUC）輕度降低（分別為8％和9％）。
分布：健康人靜脈注射格列美脲后，表觀分布容積（Vd）是8.8L（113ml/kg），總清除率是47.8ml/min，蛋白結(jié)合率大于99.5％。
代謝：無論是靜脈注射或口服格列美脲，格列美脲通過氧化生物轉(zhuǎn)化作用完全代謝。主要代謝產(chǎn)物是環(huán)已基羥甲基衍生物（M1）和羧化衍生物（M2）。細胞色素P450ⅡC9已被證明參與了格列美脲向M1的生物轉(zhuǎn)化。M1經(jīng)一個或幾個細胞溶質(zhì)酶作用而進一步代謝為M2，M1在動物模型上與它的母體相比有大約l/3的藥理活性，而M2沒有此活性，然而關(guān)于M1降血糖作用是否在臨床上有意義目前尚不清楚。
排泄：當(dāng)用14C標(biāo)記的格列美脲口服給藥時，七天內(nèi)總放射性的近60％在尿中出現(xiàn)，其中，M1和M2（占主要）占80～90％。約40％的放射性出現(xiàn)在糞便中，其中M1和M2（占主要）占約70％，母體藥物沒有在尿中或糞中發(fā)現(xiàn)。在患者靜脈注射給藥后，格列美脲和它的M1代謝產(chǎn)物均未發(fā)現(xiàn)有膽汁排泄。
藥代動力學(xué)參數(shù)：在正常人給予單劑量，劑量比例（1，2，4和8mg）研究和在2型糖尿病患者給予單劑量和多劑量，平行的劑量比例（4mg和8mg）研究結(jié)果表明格列美脲沒有在血清蓄積，且格列美脲的藥代動力學(xué)在2型糖尿病患者和健康志愿者中沒有差異。格列美脲的口服清除率在l～8mg間沒有變化，提示為線性藥代動力學(xué)。
殊人群：
老年人：比較了65歲以下2型糖尿病病人和65歲以上2型糖尿病病人在每天給藥6mg后的差異，結(jié)果表明兩組間格列美脲的藥代動力學(xué)無顯著差異。老年病人與年輕病人相比，血藥濃度達穩(wěn)態(tài)時平均AUC低大約13％，經(jīng)平均體重校正后的清除率高大約11％。
兒童：未進行兒童病例的研究。
性別：體重差異經(jīng)校正后，男性與女性的格列美脲藥代動力學(xué)無顯著差異。
種族：未進行專門實驗研究種族的差異，但在2型糖尿病患者的安慰劑對照的研究中，格列美脲的抗高血糖作用在白人（N=536），黑人（N=63）和西班牙人具有可比性。
腎功能不全：在15例腎功能較差的患者中進行單劑量、開放性研究，平均血肌酐清除率（CLcr）水平不同的3組患者服用格列美脲（3mg）：（Ⅰ組CLcr=77.7ml/min，n=5），（Ⅱ組CLcr=27．7mL/min，n=3），（Ⅲ組CLcr=94mL/min，n=7）。在全部3組患者中，格列美脲耐受良好，結(jié)果顯示格列美脲血清水平隨腎功能下降而下降。然而，M1和M2的血清水平（平均AUC值）從Ⅰ組到Ⅲ組升高了2.3倍和8.6倍。終末半衰期（T1/2）沒有變化，但M1和M2的T1/2隨腎功能下降而升高，但M1和M2的平均尿排泄占總劑量的百分數(shù)降低（從Ⅰ組到Ⅲ組分別降低44.4％、21.9％和9.3％）。
對16位有腎功能損害的2型糖尿病患者進行了每日服用1～8g劑量的為期3個月的多劑量研究，結(jié)果與服用單劑量患者一致。腎清除率低于22mL/min的患者每日僅服1mg格列美脲，即可有效控制血糖。研究結(jié)果提示對于有腎病的2型糖尿病患者，每日給予1mg的格列美脲可以起效，劑量可以根據(jù)空腹血糖水平進行調(diào)整。
肝功能不全：未進行研究。