本品為3-羥基-3-甲基-戊二酰-輔酶A（HMG-CoA）還原酶的抑制劑，抑制內(nèi)源性膽固醇的合成，為降血脂藥。
辛伐他汀可降低正常的和升高的低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）水平。低密度脂蛋白 （LDL）由極低密度脂蛋白（VLDL）生成，主要通過(guò)與LDL受體結(jié)合代謝。辛伐他汀降低LDL的作用機(jī)制在于降低VLDL膽固醇濃度和LDL受體的誘導(dǎo)作用，從而導(dǎo)致LDL-C 的產(chǎn)生減少和/或分解代謝增加。載脂蛋白B（Apo B）在辛伐他汀治療期間也有下降。因?yàn)槊總€(gè)LDL微粒包含一分子Apo B，而且在主要以 LDL-C 升高的病人（不伴隨 VLDL升高）體內(nèi)僅發(fā)現(xiàn)很少的Apo B，均提示辛伐他汀不僅通過(guò)降低LDL而降低膽固醇，而且減少外周的LDL微粒的濃度。另外，辛伐他汀可降低VLDL和甘油三酯（TG），并升高HDL-C。辛伐他汀對(duì)于脂蛋白（a）、纖維蛋白原和冠心病的其他的生化指標(biāo)的影響尚不明確 。

遺傳毒性 ：微生物致突變實(shí)驗(yàn)（Ames），體外大鼠肝細(xì)胞堿洗脫分析、哺乳動(dòng)物V-79細(xì)胞正向致突變研究、體外CHO細(xì)胞染色體突變研究或體內(nèi)小鼠骨髓細(xì)胞染色體突變分析實(shí)驗(yàn)，均未發(fā)現(xiàn)致突變作用。
生殖毒性 ：辛伐他汀大鼠每日劑量25 mg/kg或兔10 mg/kg，未見(jiàn)致畸性。兩劑量均為人暴露體表面積（mg/m2）的3倍。然而，在另一個(gè)結(jié)構(gòu)相關(guān)的HMG-CoA還原酶抑制劑 的研究中，發(fā)現(xiàn)大鼠和小鼠的骨骼畸形。
給予辛伐他汀25 mg/kg（以病人劑量的AUC計(jì)，為人最大暴露水平的4倍）共34周，雄性大鼠生育力降低。但在隨后的一個(gè)雄性大鼠服用同樣劑量的辛伐他汀共11周（精子發(fā)育的完整周期，包括附睪發(fā)育成熟）的生育力實(shí)驗(yàn)中，未觀(guān)察到對(duì)生育力的影響。這兩個(gè)實(shí)驗(yàn)顯微鏡下均未觀(guān)察到大鼠睪丸的改變。180 mg/kg/天時(shí)（這一劑量以體表面積計(jì)，比人用劑量80 mg/kg/天的最大暴露水平高22倍），觀(guān)察到輸精管變性（生精上皮的壞死和損傷）。狗服用10 mg/kg/天（以AUC計(jì)約為人類(lèi)暴露劑量80 mg/天的2倍），可見(jiàn)與藥物相關(guān)的睪丸萎縮、精子產(chǎn)生減少、精母細(xì)胞變性和巨細(xì)胞形成。尚不明確以上發(fā)現(xiàn)的臨床意義。
致癌性 ：小鼠給予辛伐他汀25、100和400 mg/kg/天，時(shí)間為72周的致癌性實(shí)驗(yàn)表明，平均血藥濃度分別高于人類(lèi)口服80 mg平均血藥濃度的約1、4和8倍（以AUC作為總抑制活性）。在高劑量雌性組和中、高劑量雄性組，肝癌發(fā)生率顯著升高，雄性組最高發(fā)生率為90％。中和高劑量雌性組肝腺瘤的發(fā)生率顯著升高。雌性和雄性中和高劑量組肺腺瘤的發(fā)生率也顯著升高。高劑量雄性組與對(duì)照組相比，副淚腺（嚙齒類(lèi)動(dòng)物眼睛的腺體）腺瘤顯著增多。25 mg/kg/天組未見(jiàn)對(duì)致癌性的影響。
小鼠給予劑量達(dá)25 mg/kg/天的92周研究中，未見(jiàn)其致癌性作用（通過(guò)AUC計(jì)算，平均血漿藥物濃度高于人口服80 mg辛伐他汀血藥濃度的一倍）。
大鼠給予辛伐他汀25 mg/kg/天連續(xù)，雌性大鼠甲狀腺濾泡腺瘤的發(fā)生率有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義地顯著升高，通過(guò)AUC計(jì)算，其暴露水平較人服用辛伐他汀80 mg高11倍。
大鼠連續(xù)2年，劑量為50和100 mg/kg/天的致癌性研究，發(fā)現(xiàn)肝細(xì)胞腺瘤和癌（在雌性的兩個(gè)劑量組和雄性100 mg/kg/天組）。在雄性和雌性的兩個(gè)劑量組中甲狀腺濾泡細(xì)胞腺瘤增多，雌性100 mg/kg/天組甲狀腺濾泡細(xì)胞癌增多。其他HMG-CoA還原酶抑制劑均出現(xiàn)甲狀腺腫瘤發(fā)生率增高。其血藥濃度（AUC）相當(dāng)于人類(lèi)每日劑量80 mg平均血漿藥物暴露水平的7和15倍（雄性）和22和25倍（雌性）。

病人接受辛伐他汀治療以前應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)膽固醇飲食并在治療過(guò)程中繼續(xù)使用。
高膽固醇血癥 ：一般始服劑量為每天10 mg，晚間頓服。對(duì)于膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5 mg，若需調(diào)整劑量則應(yīng)間隔4周以上，最大劑量為每天40 mg，晚間頓服。
當(dāng)?shù)兔芏戎鞍啄懝檀妓浇抵?5 mg/dL(1.94 mmol/L)，或總膽固醇水平降至140 mg/dL(3.6 mmol/L)以下時(shí)，應(yīng)減低辛伐他汀的服用劑量。
冠心病 ：冠心病患者可以每天晚上服用10 mg作為起始劑量，如需要?jiǎng)┝空{(diào)整，可參 考以上高膽固醇血癥的用法與用量。
協(xié)同治療 ：辛伐他汀單獨(dú)應(yīng)用或與膽酸螯合劑協(xié)同應(yīng)用時(shí)均有效。對(duì)于已同時(shí)服用免 疫抑制劑類(lèi)藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10 mg。
腎功能不全病人 ：由于辛伐他汀由腎臟排泄不明顯，故中度腎功能不全病人不必調(diào)整 劑量 ；對(duì)于嚴(yán)重腎功能不全的患者(肌酐清除率<30 mL/分)，如使用劑量超過(guò)每天10 mg時(shí)應(yīng)慎重考慮，并小心使用。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分副作用輕微且為一過(guò)性。在臨床對(duì)照實(shí)驗(yàn)中只有少于2％的病人因辛伐他汀的副作用而中途停藥。
在已有對(duì)照組的臨床實(shí)驗(yàn)中不良反應(yīng)（分為可能、可疑或肯定）與藥物有關(guān)的發(fā)生率大于或等于1％的有腹痛、便秘、胃腸脹氣，發(fā)生率在0.5-0.9％的不良反應(yīng)有疲乏無(wú)力、頭痛。發(fā)現(xiàn)肌病之報(bào)告很罕見(jiàn)。
下列不良反應(yīng)的報(bào)告曾出現(xiàn)在無(wú)對(duì)照組臨床試驗(yàn)或上市后的應(yīng)用中 ：
瘙癢和貧血 ；橫紋肌溶解和肝炎罕見(jiàn)報(bào)導(dǎo) ；黃疸。
包括下列一項(xiàng)或多項(xiàng)特征的明顯過(guò)敏反應(yīng)綜合癥罕有報(bào)導(dǎo) ：血管神經(jīng)性水腫、狼瘡樣綜合癥、風(fēng)濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸細(xì)胞減少癥、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛、蕁麻疹、發(fā)熱、潮紅、呼吸困難，以及不適。
實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)，血清轉(zhuǎn)氨酶顯著和持續(xù)性升高的情況罕有報(bào)導(dǎo)。肝功能檢查異常為輕微或一過(guò)性的。來(lái)源于骨骼肌部分的血清肌酸激酶（CK）升高的情況已有報(bào)告。

肝臟反應(yīng) 在臨床實(shí)驗(yàn)中，有少數(shù)服用辛伐他汀的患者有顯著的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高（超過(guò)正常值3倍以上）的現(xiàn)象。但停藥后，則轉(zhuǎn)氨酶可回復(fù)至治療前水平，但無(wú)黃疸或其它有關(guān)的臨床癥狀或體征，亦無(wú)過(guò)敏現(xiàn)象。建議在治療前對(duì)于轉(zhuǎn)氨酶有升高現(xiàn)象的患者應(yīng)加強(qiáng)檢查并多加留意。如果病人的轉(zhuǎn)氨酶有繼續(xù)升高的表現(xiàn)，特別是轉(zhuǎn)氨酶升高超過(guò)正常值3倍以上并保持持續(xù)，則應(yīng)予停藥。
本藥應(yīng)慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。有活動(dòng)性肝病或無(wú)法解釋的轉(zhuǎn)氨酶升高者應(yīng)禁用辛伐他汀。
與其它降脂藥相同，應(yīng)用辛伐他汀治療的患者轉(zhuǎn)氨酶中等程度升高（低于正常值3倍的情況）亦有報(bào)導(dǎo)。這些變化通常應(yīng)用辛伐他汀治療后不久即有出現(xiàn)，但一般為一過(guò)性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。
肌肉反應(yīng) 應(yīng)用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶（CK，來(lái)自骨骼肌）輕微的一過(guò)性升高，但這些并無(wú)任何臨床意義。
對(duì)于有彌漫性的肌痛，肌軟弱或/和顯著的肌酸激酶（CK）升高（大于正常值10倍以上）的情況應(yīng)考慮為肌病。因此應(yīng)要求病人若發(fā)現(xiàn)有不可解釋的肌痛，肌軟弱或肌無(wú)力應(yīng)立即告訴醫(yī)生。若發(fā)現(xiàn)肌酸激酶（CK）顯著上升或診斷或懷疑肌痛，應(yīng)立即停止辛伐他汀的治療。
對(duì)于有急性或嚴(yán)重的條件暗示的肌病及有因橫紋肌溶解而導(dǎo)致二次急性腎衰竭傾向的病人應(yīng)停止羥甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑的治療。
眼科檢查即使在沒(méi)有任何藥物治療時(shí)，隨著年齡增長(zhǎng)晶狀體混濁的發(fā)病率亦會(huì)增加，長(zhǎng)期臨床研究資料顯示，辛伐他汀對(duì)人體晶狀體無(wú)不良作用。
純合子型家族性高膽固醇血癥 由于純合子型家族性高膽固醇血癥的患者低密度脂蛋白（LDL）受體的完全缺乏的緣故，辛伐他汀對(duì)此類(lèi)病人的治療效果不大理想。
高甘油三酯血癥 辛伐他汀只有中等程序降低甘油三酯的效果，而不適合治療以甘油三酯升高為主的異常情況（如I、IV及V型高脂血癥）。