本品為3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑。選擇性地作用于合成膽固醇的主要臟器肝臟和小腸，迅速且強力降低血清膽固醇值，改善血清脂質(zhì)。 本品通過二方面發(fā)揮其降脂作用。第一為可逆性抑制HMG-CoA還原酶活性使細胞內(nèi)膽固醇的量有一定程度的降低，導致細胞表面的低密度脂蛋白（LDL）受體數(shù)的增加，從而加強了由受體介導的低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）的分解代謝和血液中LDL-C的清除。第二，通過抑制LDL-C的前體----極低密度脂蛋白膽固醇（VLDL-C）在肝臟中的合成從而抑制LDL-C的生成。 研究表明，總膽固醇（TC）、LDL-C及載脂蛋白B（Apo B）的升高可促使人體動脈粥樣硬化的形成 ；同時，降低高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）與其轉(zhuǎn)運復合物載脂蛋白A（Apo A）的水平，也與動脈粥樣硬化形成相關。心血管患病率與死亡率隨總膽固醇水平的升高而升高，隨HDL水平的升高而降低。雖然甘油三酯水平的升高時常與低HDL水平伴隨出現(xiàn)，但不能作為冠心病的獨立風險因素。單純升高HDL或降低甘油三酯對冠狀動脈疾病與心血管疾病的發(fā)病或死亡率有何影響目前尚無定論，在健康志愿者與高膽固醇血癥患者中，用本品治療后可降低TC、LDL與Apo B，并降低VLDL和甘油三酯，升高HDL及Apo A，對其他諸如Lp(a)、纖維蛋白原等冠心病獨立患病因素的影響效果尚不明確。臨床研究表明，對伴有不同程度膽固醇升高的患者，本品能減少心血管疾病的發(fā)病率和死亡率。

總病例11,224例中，329例（2.93％，本項包括不能計算發(fā)生率的副作用）出現(xiàn)副作用（包括臨床檢驗值異常），主要有皮疹（0.11％）、腹瀉（0.08％）、胃部不適感（0.07％）等。 重大不良反應（發(fā)生率不詳） ： 橫紋肌溶解癥 ：出現(xiàn)肌肉痛、乏力感、CPK上升、血中及尿中肌紅蛋白上升為特征的橫紋肌溶解癥，隨之引起急性腎功能衰竭等嚴重腎損害，若出現(xiàn)此類癥狀應立即停藥。 肝功能不全 ：可能出現(xiàn)伴有黃疸、顯著AST及ALT上升等肝功能障礙，故應注意觀察，此種情況應立即停藥并給予適當處理。 血小板減少 ：可能出現(xiàn)血小板減少，故應注意觀察，并采取適當?shù)奶幚頊蕚?。（有伴有紫癜和皮下出血癥狀的血小板減少報告）。 肌病 ：有出現(xiàn)肌病的報告。 周圍神經(jīng)障礙 ：有出現(xiàn)周圍神經(jīng)障礙的報告。 過敏癥狀 ：有出現(xiàn)狼瘡樣綜合征、血管炎等過敏癥狀的報告。 其他不良反應 ： 皮膚 ：發(fā)生率不詳 ：紅斑、脫發(fā)、光線過敏 ；發(fā)生率0.1-1％ ：皮疹 ；發(fā)生率<0.1％ ：濕疹、蕁麻疹、瘙癢。發(fā)現(xiàn)上述反應時應停藥。 消化系統(tǒng) ：發(fā)生率<0.1％ ：惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛、胃部不適感、口內(nèi)炎、消化不良、腹部脹滿感、食欲不振、舌炎。 肝臟 ：發(fā)生率0.1-1％ ：AST上升、ALT上升、AL-P上升、LDH上升、γ-GTP上升等肝功能異常 ；發(fā)生率<0.1％ ：膽紅素上升。 腎臟 ：發(fā)生率<0.1％ ：BUN上升、血清肌酐上升。 肌肉 ：發(fā)生率不詳 ：肌無力 ；發(fā)生率0.1-1％ ：CPK上升 ；發(fā)生率<0.1％ ：肌肉痛。有可能為橫紋肌溶解癥的前驅(qū)癥狀，因此應注意觀察，必要時停藥。 精神神經(jīng)系統(tǒng) ：發(fā)生率不詳 ：眩暈 ；發(fā)生率<0.1％ ：頭痛、失眠。 血液系統(tǒng) ：發(fā)生率不詳 ：血小板減少 ；發(fā)生率<0.1％ ：白細胞減少。發(fā)現(xiàn)上述反應時應停藥。 其他 ：發(fā)生率不詳 ：耳鳴、關節(jié)痛、味覺異常 ；發(fā)生率0.1-1％ ：血尿酸值上升 ；發(fā)生率<0.1％ ：尿潛血陽性、乏力感、浮腫、麻木、顏面潮紅。

與其他HMG-CoA還原酶抑制劑類似，本品可能升高堿性磷酸酶及轉(zhuǎn)氨酶的水平。建議在治療前調(diào)整劑量前或其他需要時，應測定肝功能。伴有活動性肝臟疾病或不明原因的持續(xù)性轉(zhuǎn)氨酶升高的患者，禁用本品。對近期患過肝臟疾病、提示有肝臟疾?。ɡ绮幻髟虻某掷m(xù)性轉(zhuǎn)氨酶升高，黃疸）、酗酒的患者，需謹慎使用。對于這些患者，宜從最小推薦劑量開始，逐步調(diào)整到有效治療劑量，并需密切觀察。治療期間，患者若出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高或者肝臟疾病的癥狀或體征，需肝功能復檢，直到肝功能恢復正常。若AST或ALT持續(xù)超出正常值上限3倍或3倍以上，則停用本品。 本品罕見引起橫紋肌溶解伴繼發(fā)于肌紅蛋白尿的急性腎功能衰竭，可引起無并發(fā)癥的肌痛。肌病表現(xiàn)為肌肉壓痛或者關節(jié)附近肌無力，并有肌酸磷酸激酶（CPK）升高達正常上限的10倍以上。有彌散性肌痛、肌肉壓痛或者肌無力，和/或CPK顯著升高的患者，需考慮肌病的可能性。若出現(xiàn)肌肉疼痛、壓痛或肌肉無力，特別是伴有乏力或發(fā)熱，需立即詳細檢查和適當處理。如果出現(xiàn)CPK明顯升高，懷疑有肌病或者確診有肌病，停用本品。若患者出現(xiàn)急性或嚴重的會導致發(fā)生繼發(fā)于橫紋肌溶解的急性腎功能衰竭，如敗血癥、低血壓、大手術、創(chuàng)傷；重癥代謝性、內(nèi)分泌疾病，電解質(zhì)紊亂 ；未控制的癲癇等情況，暫停使用本品。當本品與氯貝特類藥物合用時，臨床上可能有腎功能異常，因此僅在臨床確有必要時方可應用。 下述患者應慎重用藥 ：有嚴重肝損害或既往史患者 ；有嚴重腎損害或既往史患者 ；正在服用貝特類藥物（苯扎貝特等）、免疫抑制劑（環(huán)孢霉素等）、煙酸的患者。

經(jīng)體內(nèi)和體外實驗證實，本品不經(jīng)細胞色素P450 3A4代謝，因此不會與其他由細胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物（如苯妥英鈉、奎尼丁等）產(chǎn)生明顯的相互作用，也不會與細胞色素P450 3A4抑制劑（如地爾硫卓、伊曲康唑、酮康唑、紅霉素等）產(chǎn)生明顯的相互作用。 華法令 ：華法令與普伐他汀鈉40 mg同時服用對凝血酶原時間不會產(chǎn)生影響。 西米替丁 ：普伐他汀鈉單用或與西米替丁合用時的普伐他汀0-l2小時的AUC之間沒有區(qū)別。單用普伐他汀鈉或普伐他汀鈉與西米替汀合用的AUC與普伐他汀鈉與抗酸藥合用時的AUC具顯著差異。 地高辛 ：0.2 mg地高辛與20 mg普伐他汀鈉合用9天，地高辛的生物利用度未發(fā)生改變 ；普伐他汀的AUC有增高趨勢，但普伐他汀與其代謝產(chǎn)物合并生物利用度沒有發(fā)生改變。 環(huán)孢霉素 ：至今為止，已有一些環(huán)孢霉素與普伐他汀鈉（劑量高至20 mg）合用的臨床資料，這些資料沒有顯示環(huán)孢霉素的濃度會受到普伐他汀的影響。 吉非貝齊 ：臨床試驗發(fā)現(xiàn)，普伐他汀鈉與吉非貝齊合用，CPK水平升高和因骨骼肌肉癥狀而停藥的發(fā)生率，與安慰劑對照組、單用吉非貝齊組、單用普伐他汀鈉組相比，有升高的趨勢，普伐他汀的尿排泄量及其蛋白結(jié)合均減少。建議普伐他汀鈉不要和吉非貝齊聯(lián)合使用。 其他 ：與阿斯匹林、抗酸劑（服用本品1小時后）、西米替丁、煙酸合用藥代動力學無明顯差異。與利尿劑、抗高血壓藥、洋地黃、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、鈣通道阻斷劑、β-受體阻斷劑及硝酸甘油合用無明顯藥物相互作用。