約70-75％接受輔助治療、40％接受后續(xù)強(qiáng)化輔助治療的患者和三分之一接受治療的晚期乳腺癌患者發(fā)生不良反應(yīng)。臨床研究中觀察到的不良反應(yīng)均為輕度到中度。
在臨床研究中最常發(fā)生的不良反應(yīng)為熱潮紅(10.9％)，惡心(6.9％)和疲勞(5.0％)。很多不良反應(yīng)是因?yàn)榇萍に氐娜狈λ?如：熱潮紅、脫發(fā)和陰道流血)。
在本品和他莫昔芬輔助治療組中報(bào)道有如下不良反應(yīng)，不論是否與治療有關(guān)：血栓栓塞(1.2％和3.0％)、心絞痛(0.8％和0.8％)、心肌梗死(0.5％和0.4％)和心衰(0.8％和0.3％)、骨折(6.3％和4.7％)。
以下是在臨床試驗(yàn)和上市后觀察到的不良反應(yīng).
發(fā)生頻率定義，很常見：≥10％；常見：≥1％-＜10％；不常見：≥0.1％-＜1％；少見：≥0.01％-＜0.1％；罕見：＜0.01％。
感染：不常見尿道感染。
血液和淋巴系統(tǒng)：不常見白細(xì)胞減少。
內(nèi)分泌障礙：很常見熱潮紅。
代謝和營養(yǎng)失調(diào)：常見食欲下降，食欲增加，體重增加。不常見高膽固醇血癥，體重降低。
精神障礙：不常見抑郁，焦慮，緊張，易怒。
神經(jīng)系統(tǒng)障礙：常見頭痛，頭暈；不常見嗜睡，失眠，記憶力損傷，感覺障礙，感覺異常，感覺減退，味覺障礙。
視力障礙：不常見白內(nèi)障，眼刺激，視力模糊。
心血管系統(tǒng)：常見高血壓，血栓栓塞。不常見心悸，心動(dòng)過速，淺表或深部血栓性靜脈炎，低血壓，中風(fēng)，缺血性心臟病、心絞痛，心肌梗死，心衰。
呼吸異常：不常見呼吸困難，咳嗽。
胃腸遭異常：常見惡心，嘔吐，消化不良，便秘，腹瀉；不常見腹痛，口腔炎，口干，黏膜干燥。
肝臟和膽囊：不常見肝酶升高。
皮膚：常見脫發(fā)，多汗，紅斑，斑丘疹，銀屑病和皮膚皰疹；不常見瘙癢癥，皮膚干燥，風(fēng)疹。
肌肉骨骼系統(tǒng)：很常見關(guān)節(jié)痛；常見肌痛，骨痛，骨質(zhì)疏松，骨折；不常見關(guān)節(jié)炎。
腎臟、泌尿系統(tǒng)：不常見尿頻。
生殖系統(tǒng)和乳腺異常：不常見陰道流血，陰道異常分泌，陰道干燥，乳腺疼痛。
全身異常：常見疲勞，虛弱，不適，外周水腫，全身水腫。不常見發(fā)燒，口渴。
其它：胸痛、病毒感染。

1、本品應(yīng)用于絕經(jīng)后婦女，對(duì)于絕經(jīng)狀態(tài)不明的患者，在治療之前需檢查患者的LH、FSH和/或雌二醇水平從而確定其絕經(jīng)狀態(tài)。 如孕婦需使用本品，應(yīng)注意本品對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)（動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明本品具有胚胎毒性）。
2.本品不得與其他含雌激素的藥物同時(shí)使用，因?yàn)榇萍に貢?huì)抵消本品的藥理作用。
3.本品可降低血液循環(huán)中的雌激素水平，長(zhǎng)期使用可能導(dǎo)致骨密度降低。對(duì)于患有骨質(zhì)疏松癥或具有骨質(zhì)疏松風(fēng)險(xiǎn)的婦女，在使用本品進(jìn)行輔助治療之前，應(yīng)實(shí)用骨密度計(jì)量學(xué)對(duì)骨密度進(jìn)行評(píng)估，之后需定期檢查。如有必要應(yīng)隨時(shí)檢查，從而防止或治療骨質(zhì)疏松癥，應(yīng)密切觀察出現(xiàn)問題的患者。
4、少數(shù)患者出現(xiàn)肝臟生化指標(biāo)異常，而與肝轉(zhuǎn)移無關(guān)。
5、特殊的群體
少兒、老人和人群
在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)變化。
來曲唑藥代動(dòng)力學(xué)在成人和兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動(dòng)力學(xué)差異也未研究。
腎功能不全者
對(duì)腎功能不同的志愿者（24小時(shí)排除肌氨酸9-116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同并未對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)產(chǎn)生影響。另外，347例晚期乳腺癌病人，約半數(shù)服用2.5mg來曲唑，半數(shù)服用0.5mg來曲唑，腎功能損傷（肌氨酸酐排量：20-50ml/min）并不影響來曲唑的血藥濃度。
肝功能不全者
對(duì)不同程度的肝功能障礙受試者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）進(jìn)行的調(diào)查研究表明，中等肝功能障礙受試者的AUC比正常受試者高37％，但仍在無功能損傷受試者的AUC范圍之中?；颊邍?yán)重肝損傷的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（見劑量和服法、肝損傷）。
6.運(yùn)動(dòng)員慎用。
7.對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響：來曲唑似乎不會(huì)影響駕駛和操作機(jī)器的能力。但是，在應(yīng)用本品過程中可觀察到用藥相關(guān)的疲乏和頭暈，因此應(yīng)提醒患者他們駕駛車輛或操作機(jī)器所需的體力和/或注意力可能下降。

來曲唑在胃腸道吸收迅速、完全。平均絕對(duì)生物利用度為99.9％，同時(shí)進(jìn)食可輕度降低來曲唑的吸收率，但對(duì)其吸收程度（AUC）無影響。因此，來曲唑可在進(jìn)食前、后或同時(shí)服用。
分布
60％的來曲唑與血漿蛋白結(jié)合，主要是白蛋白（55％）。來曲唑在紅細(xì)胞中的濃度是其血漿濃度的80％。應(yīng)用14C標(biāo)記的來曲唑2.5 mg后，血漿中82％的放射活性物質(zhì)為原形藥物，因此全身的代謝產(chǎn)物很少。來曲唑在組織中分布迅速、廣泛，穩(wěn)態(tài)時(shí)的表觀分布容積為1.87±0.47 L/kg。
代謝與消除
來曲唑主要的消除途徑為轉(zhuǎn)變?yōu)闊o藥理活性的甲醇代謝物（清除率=2.1 L/h），接近95％的總血漿清除率，但與肝臟血流（約為90 L/h）相比這個(gè)速度相對(duì)較慢。細(xì)胞色素P450同功酶3A4和2A6可將來曲唑轉(zhuǎn)化為這種代謝產(chǎn)物。少量未檢測(cè)出的代謝物的生成，以及直接經(jīng)腎臟和糞便排出的藥物在來曲唑的總清除中只占很小的一部分。健康絕經(jīng)后志愿者接受2周14C標(biāo)記的來曲唑2.5 mg后，從尿液中回收的放射活性物質(zhì)為應(yīng)用劑量的88.2±7.6％，而糞便中的為3.8±0.9％。直到用藥后216小時(shí)，從尿液中收集到的放射活性物質(zhì)至少有75％（84.7±7.8％）為葡萄糖醛酸化的甲醇代謝物，約9％為兩種未測(cè)定的代謝物，6％為原形的來曲唑。
　　血漿的終末半衰期為75-110小時(shí)。每日應(yīng)用來曲唑2.5 mg，在2-6周內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)水平。穩(wěn)態(tài)水平的血漿濃度比單次應(yīng)用來曲唑的血漿濃度高近7倍，比根據(jù)單次用藥推算出的穩(wěn)態(tài)濃度高1.5-2倍，表明每日應(yīng)用來曲唑2.5 mg的藥代動(dòng)力學(xué)存在輕度的非線性關(guān)系。因?yàn)橹委熤心荛L(zhǎng)期保持穩(wěn)態(tài)水平，因此推斷沒有來曲唑的持續(xù)蓄積作用。