通用名： 氟尿嘧啶注射液
拼音名：Funiaomiding Zhusheye
英文名：FLUOROURACIL INJECTION

氟尿嘧啶?；瘜W(xué)名稱：5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。

本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。

本品在體內(nèi)先轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账?，從而抑制DNA的生物合成。此外，通過(guò)阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA，達(dá)到抑制RNA合成的作用。本品為細(xì)胞周期特異性藥，主要抑制S期細(xì)胞。

本品主要經(jīng)肝臟代謝，分解為二氧化碳經(jīng)呼吸道排出體外，約15％的氟尿嘧啶在給藥1小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎以原型藥排出體外。大劑量用藥能透過(guò)血腦屏障，靜脈滴注半小時(shí)后到達(dá)腦脊液中，可維持3小時(shí)。T1/2α為10～20分鐘，T1/2β為20小時(shí)。

本品的抗瘤譜較廣，主要用于治療消化道腫瘤，或較大劑量氟尿嘧啶治療絨毛膜上皮癌。亦常用于治療乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌等。

氟尿嘧啶作靜脈注射或靜脈滴注所用劑量相差甚大。單藥?kù)o脈注射劑量一般為按體重一日10～20mg/kg,連用5～10日，每療程5～7克（甚至10克）。若為靜脈滴注，通常按體表面積一日300～500mg/m2，連用3～5天，每次靜脈滴注時(shí)間不得少于6～8小時(shí)；靜脈滴注時(shí)可用輸液泵連續(xù)給藥維持24小時(shí)。用于原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性肝癌，多采用動(dòng)脈插管注藥。腹腔內(nèi)注射按體表面積一次500～600mg/m2。每周1次，2～4次為1療程。

1.惡心、食欲減退或嘔吐。一般劑量多不嚴(yán)重。偶見(jiàn)口腔黏膜炎或潰瘍，腹部不適或腹瀉。周圍血白細(xì)胞減少常見(jiàn)（大多在療程開始后2～3周內(nèi)達(dá)最低點(diǎn)，約在3～4周后恢復(fù)正常），血小板減少罕見(jiàn)。極少見(jiàn)咳嗽、氣急或小腦共濟(jì)失調(diào)等。
2.長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致神經(jīng)系統(tǒng)毒性。3.偶見(jiàn)用藥后心肌缺血，可出現(xiàn)心絞痛和心電圖的變化。如經(jīng)證實(shí)心血管不良反應(yīng)（心律失常，心絞痛，ST段改變）則停用。

人類有極少數(shù)由于在妊娠初期三個(gè)月內(nèi)應(yīng)用本品而致先天性畸形者，并可能對(duì)胎兒產(chǎn)生遠(yuǎn)期影響。故在婦女妊娠初期三個(gè)月內(nèi)禁用本藥。由于本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)的毒副反應(yīng)，因此在應(yīng)用本品期間不允許哺乳。當(dāng)伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時(shí)禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。

婦女妊娠初期三個(gè)月內(nèi)禁用本藥。應(yīng)用本品期間禁止哺乳。

曾報(bào)告多種藥物可在生物化學(xué)上影響氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常見(jiàn)的藥物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氫葉酸。與甲氨喋呤合用，應(yīng)先給甲氨喋呤4～6小時(shí)后再給予氟尿嘧啶，否則會(huì)減效。先給予四氫葉酸，再用氟尿嘧啶可增加其療效。本品能生成神經(jīng)毒性代謝產(chǎn)物－氟代檸檬酸而致腦癱，故不能作鞘內(nèi)注射。別嘌呤醇可以減低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。

遮光，密閉保存。

10ml：0.25g

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020593

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