在治療開始前，應(yīng)給予患者標準的降膽固醇飲食控制，并在治療期間保持飲食控制。本品的使用應(yīng)遵循個體化原則，綜合考慮患者個體的膽固醇水平、預(yù)期的心血管危險性以及發(fā)生不良反應(yīng)的潛在危險性。
口服。本品常用起始劑量為5mg，一日一次。起始劑量的選擇應(yīng)綜合考慮患者個體的膽固醇水平、預(yù)期的心血管危險性以及發(fā)生不良反應(yīng)的潛在危險性。對于那些需要更強效地降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL－C）的患者可以考慮10mg一日一次作為起始劑量，該劑量能控制大多數(shù)患者的血脂水平。如有必要，可在治療4周后調(diào)整劑量至高一級的劑量水平。本品每日最大劑量為20mg。
本品可在一天中任何時候給藥，可在進食或空腹時服用。
腎功能不全患者用藥
輕度和中度腎功能損害的患者無需調(diào)整劑量。重度腎功能損害的患者禁用本品的所有劑量。
肝功能損患者用藥
在Chid－Pugh評分不高于7的受試者，瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高。在 Child-Pugh評分8和9的受試者，觀察到全身暴露量的升高。在這些患者中，應(yīng)考慮對腎功能的評估。沒有在 Child－ Pugh評分超過9的患者中使用本品的經(jīng)驗。本品禁用于患有活動性肝病的患者。
人種
已觀察到亞洲人受試者的全身暴露量增加。在決定有亞裔人血統(tǒng)的患者的用藥劑量時應(yīng)考慮該因素。

本品所見的不良反應(yīng)通常是輕度的和短暫性的。在對照臨床試驗中，因不良事件而退出試驗的患者不到4％。
不良事件的頻率按如下次序排列：常見（1％~10％，含1％）偶見（0．1％~1％，含0．1％）；罕見（0．019~％0．1％，含0.01％）；十分軍見（＜0.01％）。
免疫系統(tǒng)異常
軍見：過敏反應(yīng)，包括血管神經(jīng)性水腫
神經(jīng)系統(tǒng)異常
常見：頭痛、頭暈
胃腸道異常
常見：便秘、惡心、腹痛
軍見：胰腺炎
皮膚和皮下組織異常
偶見：瘙庠、皮疹和持麻疹
骨肌、關(guān)節(jié)和骨異常
常見：肌痛
竿見：肌?。ò⊙祝┖蜋M紋肌溶解
全身異常
常見：無力
同其他HMG－CoA還原酶抑制劑一樣，本品的不良反應(yīng)發(fā)生率有隨劑量增加而增加的趨勢。
對腎臟的影響：在接受本品的患者中觀察到蛋白尿（試紙法檢測），蛋白大多數(shù)來源于腎小管。不到1％的患者在10mg和20mg治療期間的某些時段，蛋白尿從無或量升高至＋＋或更多，在接受40mg治療的患者中，這個比例約為3％。在20mg劑量治療中，觀察到蛋白尿從無或微量升高至＋的輕度升高。在大多數(shù)病例，繼續(xù)治療后蛋白尿自動減少或消失。
對骨骼肌的影響：在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產(chǎn)生影響的報道，如肌痛、肌?。ò⊙祝?，以及罕見的橫紋肌溶解，特別是在使用劑量大于20g的患者中。
在服用本品的患者中觀察到肌酸激酶（CK）水平的升高呈劑量相關(guān)性；大多數(shù)病例是輕度的、無癥狀的和短暫的。若CK水平升高（＞5×ULN），應(yīng)中止治療（見注意事項）。
對肝臟的影響：同其它HMG－CoA還原酶抑制劑一樣，在少數(shù)服用本品的患者中觀察到劑量相關(guān)的轉(zhuǎn)氨酶升高；大多數(shù)病例是輕度的、無癥狀的和短哲的、
上市后經(jīng)驗：除上述反應(yīng)外，在本品的上市后使用過程中報告了下列不良事件：
肝膽系統(tǒng)疾病
十分軍見：黃疸、肝炎
軍見：肝轉(zhuǎn)氨酶升高
肌肉骨骼系統(tǒng)疾病
罕見：關(guān)節(jié)痛
神經(jīng)系統(tǒng)疾病
十分罕見：多發(fā)性神經(jīng)病，記憶喪失。
1、他江類藥品的國外上市后監(jiān)測中罕見的認知障礙的報道，表現(xiàn)為記憶力喪失，記憶度下降、思維混亂等，多為非嚴重、可逆性反應(yīng)，一般停藥后即可恢復(fù)。
2、他江類藥品的上市后監(jiān)中有高血糖反應(yīng)、糖耐量異常、糖化血紅蛋自水平升高、新發(fā)糖尿病、血控惡化的報告，部分他訂類藥品亦有低血糖反應(yīng)的報告。

本品禁用于：
對瑞舒伐他汀或本品中任何成份過敏者。
活動性肝病患者，包括原因不明的血清轉(zhuǎn)氨持續(xù)升高和任何血清轉(zhuǎn)氨升高超過3倍的正常值上限（ULN）的思者。
嚴重的腎功能損害的患者（肌酐清除率＜30ml／min）
肌病患者。
同時使用環(huán)孢素的患者。
妊娠期間、哺乳期間、以及有可能懷孕而未采用適當避孕措施的婦女。

對腎臟的作用
在高劑量特別是40mg治療的患者中，觀察到蛋白尿（試紙法檢測），蛋白大多數(shù)來源于腎小管，在大多數(shù)病倒，蛋白尿是短暫的或斷斷續(xù)續(xù)的。
對骨骼肌的作用
在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產(chǎn)生影響的報道，如肌痛、肌病，以及罕見的橫紋肌溶解，特別是在使用劑量大于20mg的患者中。
肌酸激酶檢測
不應(yīng)在劇烈運動后或存在引起CK升高的似是而非的因素時檢測肌酸激酶（CK），這樣會混淆對結(jié)果的解釋。若CK基礎(chǔ)值明顯升高（＞5xULN），應(yīng)在5～7天內(nèi)再進行檢測確認。若重復(fù)檢測確認患者CK基礎(chǔ)值＞5×ULN，則不可以開始治療。
治療前
和其它HMG－CoA還原醇抑制劑一樣，有肌?。瘷M紋肌溶解癥易患因素的患者使用本品時應(yīng)鎮(zhèn)重。這些因因素包括：
腎功能損害
甲狀腺機能減退
本人或家族史中有遺傳性肌肉疾病
既往有其它HMG－CoA還原酶抑制劑或貝待類的肌內(nèi)毒性史的
酒精濫用
年齡＞70歲
可能發(fā)生血藥濃度升高的情況
同時使用貝持類
對這些患者，應(yīng)考慮治療的可能利益與清在危險的關(guān)系，建議給予臨監(jiān)測。若忠者CK基礎(chǔ)值明顯升高（＞5×ULN），則不應(yīng)開始治療。
治療中
應(yīng)要求患者立即報告原因不明的肌肉疼痛、無力或痙孿，特別是在伴有不適和發(fā)熱時。應(yīng)檢測這些患者的CK水平。若CK值明顯升高（＞5×ULN）或肌肉癥狀嚴重并引起整天的不適（即使CK≤5XULN），應(yīng)中止治療。若癥狀消除且CK水平恢復(fù)正常，可考慮重新給予本品或換用其它HMG－CoA還原酶抑制劑的最低劑量，并密切觀察。
對無癥狀的患者定期檢測CK水平是不需要的。
在臨床研究中，沒有證據(jù)表明在少數(shù)同時使用本品和其它治療的患者中藥物對骨骼肌的影響增加。但是已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，在其它HMG－CoA還原酶抑制劑與貝酸類衍生物（包括吉非貝齊）、環(huán)孢素、煙酏、吡咯類抗真薗藥、蛋白酶抑制劑或大環(huán)內(nèi)酯類抗生素合并使用的患者中，肌炎和肌病的發(fā)生率增高。吉非貝齊與一些HMG－CoA還原酶抑制劑同時使用，可增加肌病發(fā)生的危險。因此，不建議本品與吉非貝齊合用。應(yīng)慎重權(quán)衡本品與貝特類或煙酸合用以進一步改善脂質(zhì)水平的益處與這種合用的潛在危險。
對任何作有提示為肌病的急性重癥或易于發(fā)生繼發(fā)于橫紋肌溶解的腎衰（如敗血癥、低血壓、大手術(shù)、外傷、嚴重的代謝、內(nèi)分泌和電解質(zhì)異常，或未經(jīng)控制的癲癇）的患者，不可使用本品。
對肝臟的影響
同其它HMG－CoA還原酶抑制劑一樣，過量飲酒和／或有肝病史者應(yīng)慎用本品。建議在開始治療前及開始后第3個月進行肝功能檢測。若血清轉(zhuǎn)氨醇升高超過正常值上限3倍，本品應(yīng)停用或降低劑量。
對繼發(fā)于甲狀腺機能低下或腎病綜合癥的高膽固醇血癥，應(yīng)在開始本品治療前治療原發(fā)疾病。
人種
藥代動力學顯示，亞洲人受試者的藥物暴露量高于高加素人。
蛋白酶抑制劑
不建議與蛋白酶抑制劑合用。
對駕駛車輛和操縱機器的影響
確定本品對駕駛車和操縱機器的影響的研究尚未進行。然而，根據(jù)藥效學特性，本品不大可能影響這些能力。在駕駛車輛和操縱機器時，應(yīng)考慮到治療中可能會發(fā)生昡暈。

國外藥代動力學研究結(jié)果：
吸收：本品口服5小時后血藥濃度達到峰值。範對生物利用度為20％。
分布：瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取，肝臟是膽固醇合成及LDL－C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀的血彌蛋白結(jié)合率（主要是白蛋白）約為90％。
代謝：瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝（約10％）。用人肝細胞進行的體外代謝研究顯示，瑞舒伐他汀是細胞色素P450代的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9，2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內(nèi)酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒使他汀低50％，而內(nèi)酯代謝物被認為在臨床上無活性。
對循環(huán)中的HMG－CoA還原酶的抑制活性，90％以上來自自瑞舒伐他汀。
排泄：約90％劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出（包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì)），其余部分通過尿液排出。尿中約5％為原形。血影清除半衰期約為19小時。清除半衰期不劑量增加而廷長。血漿清除率的幾何平均値約為50L小時（變異系數(shù)為21．7％）。和其他HMG－CoA還原酶抑制劑一樣，肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉(zhuǎn)運子OATP－C。該轉(zhuǎn)運子在肝臟對瑞舒伐他河的清除中很重要。
線性：瑞新伐他汀的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動力學參數(shù)不變。
口服劑量中僅約10％的瑞舒伐他汀發(fā)生代謝，主要是N位去甲基。
特殊人群：
年齡和性別：年齡或性別對于瑞舒伐他汀的藥代動力學不產(chǎn)生有臨床意義影響。
腎功能不全：在一項對不同程度腎功能損害患者進行的研究中，輕度和中度腎臟疾病對瑞舒伐他河或N－去甲基代謝物的血漿濃度沒有影響。但是與健康志愿者相比，嚴重腎功能損害《（肌酐清除率＜30ml／min）患者的血藥濃度增加3倍，N－去甲基代謝物的血藥濃度增加9倍。血液透析患者的瑞舒伐他汀的穩(wěn)態(tài)血藥濃度比健康志愿者高約50％。
肝功能不全：在一項對不同程度肝功能損害患者進行的研究中，沒有證據(jù)表明Child－ Pugh評分不超過7的受試者的暴露量有升高，但2例chid－Pugh浮分為8和9的患者，他們的瑞舒伐他汀暴露量比那些Chid－Pugh評分值低的患者高至少2倍。尚無Chid－Pugh評分超過9的受試者的使用經(jīng)驗。
人種：國外的藥代動力學研究顯示，亞洲人（包括中國人）受試者的血藥濃度時間曲線下面積（AUC）中位值和峰濃度（C＿）約為西方高加素人受試者的2倍。人群藥代動力學分析顯示，在高加素人和黒人組中，藥代動力學無臨床相關(guān)的差異。