臨床試驗(yàn)受試者886人中有197人（22.2％）出現(xiàn)不良反應(yīng)。自覺和他覺癥狀共有50人（5.6％），主要有腹痛、藥疹、倦殆感、麻木、瘙癢等癥狀。與臨床檢查值相關(guān)的異常有167人（18.8％），主要是γ-GTP上升、CK(CPK)上升、血清ALT(GPT)上升、血清AST(GOT)上升等。
1、重大的不良反應(yīng)
（1）橫紋肌溶解癥（出現(xiàn)頻率不明）：易引起肌肉痛、乏力、檢查發(fā)現(xiàn)CK(CPK)上升，血和尿中的肌紅蛋白上升等為特征的橫紋肌溶解癥，并伴隨有急性腎功能損害，因此，在出現(xiàn)上述這些癥狀時(shí)，立即停止了給藥。
（2）肌病（出現(xiàn)頻率不明）：由于會(huì)引起肌病，因此，當(dāng)出現(xiàn)全身的肌肉痛、肌肉壓痛以及顯著的CK(CPK)上升時(shí)，停止了給藥。
（3）肝功能損害（出現(xiàn)頻率不明）、黃疸（出現(xiàn)頻率不明）：由于會(huì)引起伴有AST(GOT)、ALT(GPT)顯著上升的肝功能損害、黃疸，因此需進(jìn)行定期的肝功能檢查，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)立即停止給藥。

1、對(duì)本藥所含成分有過敏史者
2、嚴(yán)重的肝功能障礙或膽管閉塞患者（這些患者服用本藥，血藥濃度會(huì)上升，出現(xiàn)不良反應(yīng)的幾率會(huì)比較大，而且可能會(huì)加重肝臟病變）
3、正在服用環(huán)孢霉素的患者（這些患者服用本藥，血藥濃度會(huì)上升，出現(xiàn)不良反應(yīng)的幾率會(huì)比較大。而且可能會(huì)有橫紋肌溶解癥）
4、妊娠或準(zhǔn)備妊娠或哺乳期婦女
5、下列患者原則上禁止使用，但在必要時(shí)可以慎用：
臨床檢查腎功能異?；颊咄瑫r(shí)服用本藥和苯氧乙酸類藥物，只在不得已時(shí)才可使用。

1、慎重給藥（以下患者應(yīng)該慎重使用本藥，可能引起橫紋肌溶解等不良反應(yīng)）
（1）肝障礙患者或者有過肝障礙的患者，酒精中毒者（因?yàn)楸舅幋蟛糠质窍蚋闻K分布）
（2）腎障礙患者或者有過腎障礙的患者
（3）正在服用苯氧乙酸類藥物或煙酸的患者
（4）甲狀腺功能低下患者、遺傳性肌肉障礙或者有過此病史的患者
（5）老年人
2、重要的注意事項(xiàng)
（1）對(duì)于高膽固醇患者仍然應(yīng)該首先采取飲食療法，并注意運(yùn)動(dòng)療法
（2）用藥開始到12周之間，至少作1次肝功檢查，12周后，可以半年做1次定期檢查
（3）用藥期間，應(yīng)該定期檢查血脂值，如果在規(guī)定療程中無效果，應(yīng)該終止給藥

藥理
匹伐他汀鈣通過拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶—HMG-CoA還原酶，從而阻礙肝臟的膽固醇生合成。促進(jìn)肝臟中低密度脂蛋白（LDL）受體的表達(dá)和LDL由血液進(jìn)入肝臟，因此降低總膽固醇。此外，持續(xù)抑制肝臟內(nèi)膽固醇的生物合成，減少向血液中分泌極低密度脂蛋白（VLDL），降低血漿中的甘油三酯。
1、抑制HMG-CoA還原酶
體外大鼠肝微粒體試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣對(duì)HMG-CoA還原酶有拮抗作用，IC50為6.8nM。
2、抑制膽固醇合成
以來源于人的肝癌細(xì)胞株HepG2進(jìn)行的體外試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣對(duì)膽固醇合成有抑制作用，而且有濃度依賴性。
大鼠經(jīng)口給藥試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣可以選擇性地抑制肝臟的膽固醇合成。
3、降低血漿脂質(zhì)
狗、土撥鼠的經(jīng)口給藥試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣可以降低血漿總膽固醇和血清甘油三酯。
4、抑制血脂的蓄積和內(nèi)膜增厚
以來源于小鼠巨噬細(xì)胞株進(jìn)行的體外試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣可以抑制膽固醇酯的蓄積。家兔經(jīng)口給藥的頸動(dòng)脈擦過模型試驗(yàn)表明，本藥可以抑制血管內(nèi)膜的增厚。
5、作用機(jī)理
（1）促進(jìn)LDL受體的表達(dá)
以來源于人的肝癌細(xì)胞株HepG2進(jìn)行的體外試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣可以促進(jìn)HepG2細(xì)胞的LDL受體mRNA的表達(dá)，增加LDL的結(jié)合量、進(jìn)入量和ApoB的分解。土撥鼠經(jīng)口給藥試驗(yàn)表明，對(duì)LDL受體的表達(dá)有促進(jìn)作用，而且有劑量依賴性。
（2）降低VLDL的分泌
土撥鼠經(jīng)口給藥試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣可以顯著降低VLDL-甘油三酯的分泌。

1、健康成年人體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)
（1）單次經(jīng)口給藥
健康成年男子各6名，分別空腹時(shí)單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣，結(jié)果，血漿中主要是原形藥物以及主要的代謝物內(nèi)酯。2mg的給藥量的原形藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如下表所示。原形藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)受食物的影響，餐后單次給藥比空腹時(shí)單次給藥的Tmax延長，Cmax下降，但是AUC無顯著性差異。
Tmax（hr） Cmax（ng/ml） AUC（nghr/ml）
空腹時(shí) 0.8 26.1 58.8
餐后 1.8 16.8 54.3
（2）反復(fù)經(jīng)口給藥
健康成年男子各6名，每天早餐后口服一次4mg的匹伐他汀鈣，連續(xù)服用7天，藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)見下表，由于反復(fù)給藥引起的變動(dòng)很小，T1/2大約為11小時(shí)。
此外，老年人和非老年人各6名，每日口服一次2mg的匹伐他汀鈣，連續(xù)服用5天，結(jié)果兩組的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無顯著性差異。
（3）與環(huán)孢霉素合用
健康成年男子6名，每日口服一次2mg的匹伐他汀鈣，連續(xù)服用6天，在第6天時(shí)。服用匹伐他汀鈣之前1小時(shí)，口服2mg的環(huán)孢霉素，結(jié)果血漿中的藥物AUC增加4.6倍，Cmax增加6.6倍。
（4）與苯氧乙酸類藥物合用（外國人的數(shù)據(jù)）
健康成年人24名，每日口服一次4mg的匹伐他汀鈣，連續(xù)服用6天，從第8天開始合用phenofibrate（非諾貝特）或gemfibrozil（吉非貝齊），連續(xù)7天，結(jié)果，非諾貝特使得血漿中藥物的AUC增加1.2倍，吉非貝齊使其增加1.4倍。
2、肝功能障礙患者體內(nèi)動(dòng)力學(xué)
（1）肝硬化患者（外國人數(shù)據(jù)）
肝硬化患者12名和健康成年人6名單次口服2mg的匹伐他汀鈣，與健康成年人比較，Child-Pugh grade A的患者血漿中藥物Cmax增加1.3倍，AUC增加1.6倍，Child-Pugh grade B的患者血漿中藥物Cmax增加2.7倍，AUC增加3.9倍。
（2）脂肪肝
脂肪肝患者6名和肝功能正常的患者6名，每日口服一次2mg的匹伐他汀鈣，連續(xù)服用7天，藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)無太大差異。
3、代謝
匹伐他汀鈣在體內(nèi)經(jīng)過內(nèi)酯環(huán)化、側(cè)鏈氧化、喹啉環(huán)的羥基化以及葡萄糖醛酸化或?；撬峋酆系却x過程，主要由糞便排泄（大鼠、狗）。
人體內(nèi)，血液中主要為原形藥物和內(nèi)酯代謝物，其它的代謝物有丙酸化物、極少量的8位羥基化產(chǎn)物。尿液中有原形藥物、內(nèi)酯、脫氫內(nèi)酯、8位羥基化產(chǎn)物，均為少量。
4、藥物代謝酶
體外人肝微粒體酶代謝試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣很少量被代謝，主要是被CYP2C9代謝生成8位羥基化產(chǎn)物。
體外CYP亞型抑制試驗(yàn)表明，對(duì)CYP2C9基質(zhì)的甲苯磺丁脲和CYP3A4基質(zhì)的睪丸素的代謝無影響。
5、血漿蛋白結(jié)合率
匹伐他汀鈣的血漿蛋白結(jié)合率較高，與人血漿或4％人血清白蛋白的結(jié)合率為99.5％～99.6％，與0.06％人α1酸性糖蛋白的結(jié)合率為94.3～94.9％。
6、排泄
健康成年男子6名，分別單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣，尿液中的排泄率很低，原形藥物小于0.6％，內(nèi)酯小于1.3％，合計(jì)小于2％。
健康成年男子各6名，每天口服一次4mg的匹伐他汀鈣，連續(xù)服用7天，原形藥物和內(nèi)酯產(chǎn)物在尿液中的排泄量沒有隨著用藥時(shí)間的推移而增加，給藥結(jié)束后，排泄迅速減少。