本品用于口服。首先按如下方法進(jìn)行1周的劑量遞增，之后推薦劑量為每日2次，每次1mg；
第1-3日：0.5mg，每日1次（白色片）
第4-7日：0.5mg，每日2次（白色片）
第8日-治療結(jié)束：1mg，每日2次（淡藍(lán)色片）
患者應(yīng)設(shè)定戒煙日期并在此日期前1-2周開始服用本品。
對無法耐受本品不良反應(yīng)的患者，可暫時(shí)或長期將劑量降至每日2次，每次0.5mg。
本品應(yīng)用水整片吞服，餐前餐后均可服用。
患者應(yīng)服用本品治療12周。
對于經(jīng)12周治療戒煙成功的患者，可考慮續(xù)加一個(gè)12周療程，劑量仍為每日2次，每次1mg（見[藥理毒理]）。
對于初始治療未成功或治療后復(fù)吸的患者，目前尚無后續(xù)12周療程的療效資料。
由于在戒煙療程結(jié)束的最初階段，患者的復(fù)吸風(fēng)險(xiǎn)較高。對于該類患者，可考慮在戒煙療程結(jié)束時(shí)，逐漸減量至停藥（見[注意事項(xiàng)]）。
在他人的建議和支持下，有戒煙意愿的患者，戒煙治療更易成功。
腎功能損傷患者
輕（估測肌酐清除率＞50ml/min且≤80ml/min）至中度（估測肌酐清除率≥30ml/min且≤50ml/min）腎功能能損傷患者，不需調(diào)整劑量。
中度腎功能損傷且無法耐受不良事件的患者，可將劑量降至每日1次，每次1mg。
重度腎功能損傷患者（估測肌酐清除率＜30ml/min），推薦劑量為每日1次，每次1mg。給藥劑量應(yīng)從每日1次，每次0.5mg開始，3天后增加至每日1次，每次1mg。本品對于終末期腎病患者的臨床經(jīng)驗(yàn)優(yōu)先，因此不推薦在該人群中應(yīng)用本品（見[藥代動(dòng)力學(xué)]）。
肝功能損傷患者
肝功能損傷患者不需調(diào)整劑量（見[藥代動(dòng)力學(xué)]）。
老年患者
老年患者不需調(diào)整劑量（見[藥代動(dòng)力學(xué)]）。因老年患者更易發(fā)生腎功能減退，處方醫(yī)生應(yīng)考慮老年患者的腎功能狀況。
兒童患者
由于本品在兒童或18歲以下青少年人群中的安全性及有效性數(shù)據(jù)有限，不推薦本品應(yīng)用于該人群（見[藥代動(dòng)力學(xué)]）。

無論是否接受戒煙治療，戒煙本身即伴隨多種癥狀。例如曾有報(bào)道試圖戒煙的患者出現(xiàn)煩躁不安、情緒沮喪、失眠、易怒、挫折感、憤怒、焦慮、注意力無法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或體重增加等。本品臨床研究的設(shè)計(jì)及結(jié)果分析中未對所出現(xiàn)的不良事件與藥物或尼古丁戒斷相關(guān)性進(jìn)行區(qū)分。
本品的多項(xiàng)臨床研究涉及約4000名患者，治療時(shí)間最長為1年（平均給藥84天）。如出現(xiàn)不良反應(yīng)，通常發(fā)生在治療的第一周，嚴(yán)重程度大多為輕至中度。不同年齡、種族或性別的不良反應(yīng)發(fā)生率無差異。
完成初始劑量遞增后，患者服用推薦劑量每日2次，每次1mg。報(bào)告最多的不良事件為惡心（28.6％）。惡心多數(shù)發(fā)生在治療的早期，嚴(yán)重程度為輕至中度，很少導(dǎo)致治療的中斷。
因不良事件中斷治療患者的比例，治療組為11.4％，安慰劑組為9.7％。在這些患者中，治療組常見不良事件的治療中斷率為：惡心（2.7％，安慰劑組0.6％），頭痛（0.6％，安慰劑組1.0％），失眠（1.3％，安慰劑組1.2％），及夢境異常（0.2％，安慰劑組0.2％）。
下表中所列為治療組發(fā)生率高于安慰劑組的不良反應(yīng)，均按照系統(tǒng)器官種類及發(fā)生頻率排列：很常見（≥1/10），常見（≥1/100至＜1/10），少見（≥1/1000至＜1/100），罕見（≥1/10000至＜1/1000））。發(fā)生頻率類似的不良反應(yīng)按由重至輕的順序排列。
系統(tǒng)器官分類 藥物不良反應(yīng)
感染
少見 支氣管炎、鼻咽炎、竇炎、真菌感染、病毒感染
代謝與營養(yǎng)異常
常見 食欲增加
少見 厭食、食欲減退、煩渴
精神異常
很常見 夢境異常、失眠
少見 驚恐、思維遲鈍、思維異常、情緒不穩(wěn)
神經(jīng)系統(tǒng)異常
很常見 頭痛
常見 嗜睡、頭暈、味覺障礙
少見 震顫、共濟(jì)失調(diào)、構(gòu)音障礙、肌張力亢進(jìn)、坐立不安、心境惡劣、感覺減退、味覺減退、嗜睡癥、性欲增強(qiáng)、性欲減退
心臟異常
少見 心房纖顫、心悸
眼部異常
少見 暗點(diǎn)、鞏膜脫色、眼痛、瞳孔散大、畏光、近視、多淚
耳及迷路異常
少見 呼吸困難、咳嗽、聲音嘶啞、咽喉痛、咽喉刺激、呼吸道充血、鼻竇充血、后鼻滴流、鼻漏、打鼾
胃腸道異常
很常見 惡心
常見 嘔吐、便秘、腹瀉、腹脹、胃部不適、消化不良、胃腸脹氣、口干
少見 嘔血、便血、胃炎、胃食管返流性疾病、腹痛、排便習(xí)慣改變、大便異常、噯氣、潰瘍性口炎、牙齦疼痛、舌苔厚膩
皮膚及皮下組織異常
少見 全身性皮疹、紅斑、瘙癢癥、痤瘡、多汗、盜汗
肌肉骨骼與結(jié)締組織異常
少見 關(guān)節(jié)僵硬、肌肉痙攣、胸壁痛、肋軟骨炎
腎臟與泌尿異常
少見 糖尿、夜尿癥、多尿
生殖系統(tǒng)及乳房異常
少見 月經(jīng)過多、陰道分泌物、性功能紊亂
全身異常及給藥部位異常
常見 疲勞
少見 胸部不適、胸痛、發(fā)熱、發(fā)冷、虛弱、晝夜節(jié)律睡眠紊亂、周身不適、囊腫
客觀檢查
少見 血壓升高、心電圖ST段壓低、心電圖T波波幅減低、心率加快、肝功能檢查異常、血小板計(jì)數(shù)減少、體重增加、精液異常、C-反應(yīng)蛋白升高、血鈣降低

精神神經(jīng)癥狀
應(yīng)用酒石酸伐尼克蘭片治療的患者曾有人發(fā)生過嚴(yán)重的神經(jīng)精神癥狀。在某些病例可能并發(fā)于戒煙時(shí)的尼古丁戒斷癥狀；但是其中一些癥狀也曾發(fā)生于繼續(xù)吸煙的患者。所有應(yīng)用酒石酸伐尼克蘭
片治療的患者均應(yīng)觀察其精神神經(jīng)癥狀，包括行為改變，激越，抑郁情緒，自殺意念及自殺行為。
在上市后經(jīng)驗(yàn)中，有報(bào)告表明這些癥狀以及原有精神疾病的惡化曾發(fā)生于應(yīng)用酒石酸伐尼克蘭片試圖戒煙的患者?；加袊?yán)重精神疾病，如精神分裂癥，雙相情感障礙以及重性抑郁（抑郁癥）的患
者未參與酒石酸伐尼克蘭片的上市前臨床研究，因而酒石酸伐尼克蘭片對這類患者的安全性及有效性尚未確立。
如果患者出現(xiàn)激越，抑郁情緒，或非自身典型行為的行為改變，或進(jìn)而出現(xiàn)自殺意念或自殺行為，建議患者及護(hù)理者應(yīng)立即停止服用本品并聯(lián)系醫(yī)療服務(wù)提供者。

戒煙效應(yīng)：
無論是否接受本品治療，戒煙本身引起的生理變化即可改變一些藥物的藥代動(dòng)力學(xué)或藥效學(xué)，因此可能需要調(diào)整這些藥物的應(yīng)用劑量（例如氨茶堿、華法林及胰島素）。吸煙誘導(dǎo)CYP1A2的活性，因此戒煙可能導(dǎo)致CYP1A2底物血漿水平升高。
無論是否接受藥物治療，戒煙本身即與潛在精神疾?。ㄈ缫钟舭Y）的惡化相關(guān)。有精神病史的患者用藥應(yīng)予以注意，并應(yīng)給予相應(yīng)的建議。
尚無癲癇患者應(yīng)用本品的臨床經(jīng)驗(yàn)。
治療結(jié)束時(shí)，最多有3％的患者出現(xiàn)易怒、吸煙渴求、抑郁和/或失眠等癥狀的增加，這些癥狀與停止應(yīng)用本品相關(guān)。因而處方醫(yī)生應(yīng)告知患者相關(guān)信息，并考慮或與患者討論是否需逐漸減量。
對駕駛及操作機(jī)器能力的影響：
本品對駕駛及操作機(jī)器的能力可能具有輕至中度的影響。
本品可能引起頭暈及嗜睡，因此可能影響駕駛及操作機(jī)器的能力。建議患者首先確定本品對其駕駛、操作復(fù)雜機(jī)器或從事其它具有潛在風(fēng)險(xiǎn)的活動(dòng)是否有影響，再從事此類活動(dòng)。
藥物濫用和依賴：
低于1/1000的患者在本品臨床研究中報(bào)告欣快感。更高劑量（大于2mg）的本品較易引起胃腸道不適，如惡心和嘔吐。臨床研究中未發(fā)現(xiàn)需不斷增加劑量以維持治療效果的證據(jù)，這提示本品不會(huì)產(chǎn)生耐受。突然停服，不超過3％的患者出現(xiàn)易激惹和睡眠紊亂。這提示在某些患者中，伐尼克蘭可能產(chǎn)生輕度軀體依賴，但與成癮無關(guān)。
在一項(xiàng)實(shí)驗(yàn)室的人類濫用傾向研究中，單劑口服1mg的伐尼克蘭未在吸煙者中產(chǎn)生明顯的積極或消極的主觀反應(yīng)。在非吸煙者中，1mg伐尼克蘭會(huì)產(chǎn)生某些積極主觀反應(yīng)的增加，但同時(shí)伴隨消極的不良反應(yīng)，特別是惡心的增加。單劑口服3mg伐尼克蘭無論對吸煙者還是非吸煙者均會(huì)產(chǎn)生不適的主觀反應(yīng)。

基于伐尼克蘭的特性及目前的臨床經(jīng)驗(yàn)，本品與其它藥物間未發(fā)現(xiàn)有臨床意義的相互作用。無需調(diào)整本品及以下合并用藥的劑量。
體外研究顯示對于主要由細(xì)胞色素P450代謝的化合物，伐尼克蘭不改變其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的可能性不大；由于不到10％的伐尼克蘭經(jīng)代謝消除，對已知影響細(xì)胞色素P450系統(tǒng)的活性物質(zhì)，伐尼克蘭對其的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的影響不大（見[藥代動(dòng)力學(xué)]），因此本品的劑量不需調(diào)整。
體外研究顯示，治療濃度的伐尼克蘭對人腎臟轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白無抑制作用。因此伐尼克蘭不太可能影響通過腎臟分泌清除的活性物質(zhì)（如二甲雙胍-如下所示）。
二甲雙胍：伐尼克蘭不影響二甲雙胍的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。二甲雙胍亦不影響伐尼克蘭的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。
西米替丁：同時(shí)應(yīng)用伐尼克蘭及西米替丁，伐尼克蘭的腎臟清除率降低，其全身暴露量提高29％。腎功能正常的受試者或輕、中度腎功能損傷患者同時(shí)應(yīng)用兩藥不需調(diào)整劑量。對于重度腎功能損傷患者，應(yīng)避免兩藥同時(shí)應(yīng)用。
地 高 辛：伐尼克蘭不改變地高辛的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。
華法林：伐尼克蘭不改變?nèi)A法林的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。凝血酶原時(shí)間（以INR計(jì)）不受伐尼克蘭影響。戒煙本身不可能改變?nèi)A法林的藥代動(dòng)力學(xué)（見[注意事項(xiàng)]）。
與其他戒煙藥同時(shí)應(yīng)用：
安非他酮：伐尼克蘭不改變安非他酮的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。
尼古丁替代療法（NRT）：將伐尼克蘭與透皮NRT同時(shí)給予吸煙者12天，研究最后一日檢測的平均收縮壓明顯降低（平均2.6mmHg），該變化具有顯著統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。該研究中，聯(lián)合治療組惡心、頭疼、嘔吐、頭暈、消化不良以及疲勞的發(fā)生率高于單獨(dú)應(yīng)用NRT治療組。
酒精：酒精與伐尼克蘭潛在相互作用的臨床資料有限。
尚未研究本品與其他戒煙療法聯(lián)合應(yīng)用的安全性及有效性。

3項(xiàng)針對長期吸煙者（≥10支香煙/日）的臨床研究表明，本品戒煙治療有效。2619名受試者接受本品每日2次，每次1mg的治療（第一周進(jìn)行劑量遞增），669名受試者接受安非他酮每日2次，每次150mg治療（同樣進(jìn)行計(jì)量遞增），684名受試者接受安慰劑治療。
對照臨床研究：
兩項(xiàng)設(shè)計(jì)相同的前瞻雙盲臨床研究比較了本品（每日2次，每次1mg）、安非他酮緩釋劑（每日2次，每次150mg）及安慰劑的戒煙效果。在為期52周的研究中，患者先接受12周的治療，隨后為40周的非治療階段。
這兩項(xiàng)研究的主要重點(diǎn)是第9-12周的4周持續(xù)戒煙率（4W-CQR）并經(jīng)一氧化碳(CO)檢測證實(shí)。主要終點(diǎn)的結(jié)果顯示本品優(yōu)于安非他酮和安慰劑，并具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。
兩項(xiàng)研究的一個(gè)關(guān)鍵次要終點(diǎn)是40周的非治療階段后，第52周的持續(xù)戒斷率（CA）。持續(xù)戒斷率定義為9-52周間未吸煙（一口煙未吸）且呼出氣一氧化碳測量值大于10ppm的受試者占所有受試者的比例。研究1及研究2的4周持續(xù)戒斷率（9-12周）及持續(xù)戒斷率（9-52周）見下表
研究1（n=1022） 研究2（n=1023）
4W CQR CA Wk9-52 4W CQR CA Wk9-52
酒石酸伐尼克蘭片 44.4％ 22.1％ 44.0％ 23.0％
安非他酮 29.5％ 16.4％ 30.0％ 15.0％
安慰劑 17.7％ 8.4％ 17.7％ 10.3％
比值比 3.91 3.13 3.85 2.66
酒石酸伐尼克蘭片與安慰劑 p<0.0001 p<0.0001 p<0.0001 p<0.0001
比值比 1.96 1.45 1.89 1.72
酒石酸伐尼克蘭片與安非他酮 p<0.0001 p=0.0640 p<0.0001 p<0.0062
患者報(bào)告的吸煙渴求程度、戒斷癥狀及吸煙的強(qiáng)化作用：
研究1及研究2的藥物治療階段，隨機(jī)至治療組的受試者對吸煙的渴求程度及戒斷癥狀均較安慰劑組明顯減少。強(qiáng)化作用可使治療過程中患者的吸煙行為持續(xù)存在，與安慰劑比較，本品亦顯著降低了吸煙的強(qiáng)化作用。在無治療的長期隨訪階段，未評價(jià)伐尼克蘭對吸煙的渴求程度、戒斷癥狀及吸煙強(qiáng)化作用的影響。
戒煙狀態(tài)持續(xù)研究：
第三項(xiàng)研究評價(jià)了后續(xù)的12周治療對位置戒煙狀態(tài)的益處?；颊撸╪=1927）首先接受為期12周的開放治療，每日2次，每次1mg。第12周結(jié)束時(shí)，停止吸煙的患者再次經(jīng)隨機(jī)分組，或者繼續(xù)服藥本品每日2次，每次1mg，或者服藥安慰劑治療12周，總研究期為52周。
研究的主要終點(diǎn)為雙盲治療階段第12-24周經(jīng)一氧化碳檢測證實(shí)的持續(xù)戒斷率（CA）。關(guān)鍵次要終點(diǎn)為第13-52周的持續(xù)戒斷率（CA）。
該研究顯示，患者受益于后續(xù)的12周療程（每次1mg，每日2次）而得以維持戒煙狀態(tài)，與服藥安慰劑相比，有顯著差異。后續(xù)的12周療程結(jié)束后（第24周），治療組維持戒煙狀態(tài)的優(yōu)勢比是安慰劑組的2.47倍（p<0.0001）。本品較安慰劑組的持續(xù)戒煙優(yōu)勢一直保持到第52周（優(yōu)勢比=1.35，p=0.0126）。
主要結(jié)果匯總于小表：
酒石酸伐尼克蘭片 安慰劑 差異 比值比
n=602 n=604 (95％可信區(qū)間) （95％可信區(qū)間）
CA Wk13-24 70.6％ 49.8％ 20.8％（15.4％，26.2％） 2.47（1.95，3.15）
CA Wk13-52 44.0％ 37.1％ 6.9％ （1.4％，12.5％） 1.35（1.07，1.70）
目前黑人服用本品的臨床資料有限，尚未確定本品在該人群中的療效。
亞洲人的臨床研究：
在一項(xiàng)由中國、新加坡和泰國共15個(gè)中心參加的臨床試驗(yàn)中，采用隨機(jī)、雙盲、對照的試驗(yàn)設(shè)計(jì)比較了本品與安慰劑的戒煙效果。研究周期共24周，包括12周的治療階段和12周的無治療階段。大約有320例受試者按1:1的比例隨機(jī)接受伐尼克蘭或安慰劑治療（1周的劑量遞增后，每次1mg，每日2次，服用11周）。在第12周訪視時(shí)，停止服藥，進(jìn)入無治療階段至第24周。
研究的主要終點(diǎn)：第9-12周（包括第12周）的4周持續(xù)戒煙率（CQR）。2個(gè)關(guān)鍵的次要療效終點(diǎn)：第9周到第24周的持續(xù)戒斷（CA）；第9周到第24周的長期戒煙率（LTQR）。其他次要療效終點(diǎn)：第12周和第24周的7天時(shí)點(diǎn)戒煙率，第24周的4周時(shí)點(diǎn)戒煙率。
療效結(jié)果：主要療效終點(diǎn)經(jīng)CO測量證實(shí)的4周持續(xù)戒煙率，伐尼克蘭治療組（50.3％）顯著高于安慰劑組（31.6％）（p=0.0003）。關(guān)鍵次要療效指標(biāo)第9-24周CA和第24周LTRQ以及其它次要療效指標(biāo)在伐尼克蘭組和安慰劑組之間的差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。如下表：
終點(diǎn) 伐尼克蘭N=165n（％） 安慰劑N=168n（％） 優(yōu)勢比（95％CI） p-值
第9-12周的4周CQR 83（50.3） 53（31.6） 2.31（1.45，3.67） 0.0003
第9-24周的CA 63（38.2） 42（25.0） 1.92（1.18，3.13） 0.0080
24周的LTQR 73（44.2） 45（26.8） 2.29（1.42，3.71） 0.0006
第12周7天時(shí)點(diǎn)戒煙率 104（63.0） 75（44.6） 2.2（1.41，3.54） 0.0005
第24周7天時(shí)點(diǎn)戒煙率 88（53.3） 70（41.7） 1.69（1.06，2.68） 0.0260
第24周的4周時(shí)點(diǎn)戒煙率 87（52.7） 68（40.5） 1.73（1.09，2.75） 0.0196

藥理作用
伐尼克蘭是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動(dòng)劑，對神經(jīng)中該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2受體結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用，同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結(jié)合，這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。
體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示，伐尼克蘭與神經(jīng)α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結(jié)合并擊發(fā)受體介導(dǎo)的活動(dòng)，對該作用顯著弱于尼古丁。伐尼克蘭能阻斷尼古丁對α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動(dòng)作用，而這正是吸煙強(qiáng)化-獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。伐尼克蘭對α4β2受體既有高度選擇性，與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見煙堿型受體（α3β4>500倍，α7>3500倍，α1βγδ>20,000倍）、非煙堿型受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（>2000倍）的結(jié)合力。此外，伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力（Ki=350nM）。
毒理研究
遺傳毒性
伐尼克蘭Ames試驗(yàn)，哺乳動(dòng)物CHO/HGPRT試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性
在大鼠生育力試驗(yàn)中，雄性大鼠與雌性大鼠經(jīng)口給予伐尼克蘭琥珀酸鹽劑量達(dá)到15mg/kg/天（根據(jù)AUC，雄性大鼠與雌性大鼠分別相當(dāng)于人最大推薦劑量1mg BID日暴露量的67倍與36倍）時(shí)未見生育力損害。但是經(jīng)口給予伐尼克蘭琥珀酸鹽劑量達(dá)15mg/kg/天的妊娠大鼠子代可見生育力降低，3mg/kg/天（據(jù)AUC，相當(dāng)于人最大推薦劑量1mg BID日暴露量的9倍）劑量組妊娠大鼠未見改變。
妊娠大鼠與家兔經(jīng)口給予伐尼克蘭琥珀酸鹽劑量分別達(dá)15與30mg/kg/天（根據(jù)AUC，分別相當(dāng)于人最大推薦劑量1mg BID日暴露量的36倍與50倍）未見致畸作用。妊娠家兔經(jīng)口給予給予伐尼克蘭琥珀酸鹽劑量達(dá)30mg/kg/天可見胎崽重量減輕；劑量為10mg/kg/天（根據(jù)AUC，相當(dāng)于人最大推薦劑量1mg BID日暴露量的23倍）時(shí)未見該現(xiàn)象。此外，妊娠大鼠經(jīng)口給予伐尼克蘭珀酸鹽劑量達(dá)15 mg/kg/天可見子代生育力下降，聽覺驚嚇反應(yīng)增強(qiáng)。
致癌性
CD-1小鼠經(jīng)口給予伐尼克蘭劑量達(dá)20mg/kg/天（根據(jù)AUC約為人最大推薦日暴露量的47倍）連續(xù)2年，未見腫瘤發(fā)生率增加。
SD大鼠經(jīng)口給予伐尼克蘭劑量為1、5、15 mg/kg/天連續(xù)2年。在雄性大鼠（n=65只/性別/劑量組）中，可見中、高劑量組冬眠瘤發(fā)生率增加（中劑量5 mg/kg/天根據(jù)AUC約為人最大推薦日暴露量的23倍），1例；高劑量15 mg/kg/天根據(jù)AUC約為人最大推薦日暴露量的67倍，2例）。尚未確立該發(fā)現(xiàn)與人體的臨床相關(guān)性。雌性大鼠未見腫瘤發(fā)生率增加。

吸收：
伐尼克蘭一般在口服給藥后3-4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。健康志愿者多次口服給藥后，血藥濃度可在4天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)?？诜o藥吸收完全，系統(tǒng)生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時(shí)間的影響。
分布：
伐尼克蘭代謝率很低，92％以原形藥物經(jīng)尿排出，不少于10％以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91％為原形藥物，體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉(zhuǎn)葡糖基伐尼克蘭。
排泄
伐尼克蘭的排泄半衰期約為24小時(shí)，其腎臟排泄主要通過腎小球?yàn)V過及腎小管借助與有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OCT2的主動(dòng)分泌（見[藥物相互作用]）。
線性/非線性
單次給藥（0.1-3mg）或重復(fù)給藥（1-3mg/日）時(shí)，伐尼克蘭具有線性動(dòng)力學(xué)特征。
特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)：
特定藥代動(dòng)力學(xué)研究及群體藥代動(dòng)力學(xué)分析所顯示，伐尼克蘭的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不因年齡、種族、性別、吸煙狀況或合并用藥的不同而發(fā)生有顯著臨床意義的變化。
肝功能損害患者：
因伐尼克蘭基本不經(jīng)肝臟代謝，肝功能損害患者應(yīng)用該藥時(shí)其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受影響（見[用法用量]）。
腎功能損傷患者：
對于輕度腎功能損傷的受試者（估測肌肝清除率>50ml/min且≤80ml/min），伐尼克蘭藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無變化。與腎功能正常受試者（估測肌肝清除率>80ml/min）比較，對于中度腎功能損傷（估測肌肝清除率≥30ml/min且≤50ml/min）的患者，伐尼克蘭全身暴露劑量增加1.5倍。對于重度腎功能損傷（預(yù)期肌肝清除率<30ml/min）的受試者，伐尼克蘭的全身暴露量增加2.1倍。對于患有終末期腎?。‥SRD）的受試者，伐尼克蘭可經(jīng)血液透析有效清除（見[用法用量]）。
老年患者：
腎功能正常的老年患者（65-75歲），伐尼克蘭的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與年輕成年受試者類似（見[用法用量]）。腎功能減退的老年患者請參考[用法用量]。
青少年患者：
22名12-17歲（含12歲及17歲）青少年單次服用0.5mg及1mg伐尼克蘭，在兩劑量之間伐尼克蘭的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)基本與劑量成比例。采用藥時(shí)曲線下面積（AUC 0-∞）評價(jià)伐尼克蘭全身暴露量及腎臟清除率，其結(jié)果與成人相對。與成人相比，可見青少年的Cmax升高30％，清除半衰期縮短（10.9小時(shí)）（見[用法用量]）。
體外研究顯示伐尼克蘭不抑制細(xì)胞色素P450（IC50>6,400ng/ml）。經(jīng)抑制試驗(yàn)檢測的P450酶包括：1A2,2A6,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1及3A4/5。研究亦顯示，在人類離體肝細(xì)胞伐尼克蘭未誘導(dǎo)細(xì)胞色素P4501A2及3A4的活性。因此對于主要由細(xì)胞色素P450酶所代謝的化合物，伐尼克蘭改變其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的可能性不大。