本藥不良反應(yīng)與給藥劑量相關(guān)，發(fā)生率較高且較為嚴(yán)重，部分患者在用藥18個月內(nèi)因無法耐受而停藥。最初的不良反應(yīng)多為胃腸道功能紊亂、味覺減退、中等程度的血小板計數(shù)減少，但嚴(yán)重者不多見。長期大劑量服用，皮膚膠原和彈性蛋白受損，導(dǎo)致皮膚脆性增加，有時出現(xiàn)穿孔性組織瘤和皮膚松弛。大多數(shù)不良反應(yīng)可在停藥后自行緩解和消失。
1.過敏反應(yīng) 可出現(xiàn)全身瘙癢、皮疹、蕁麻疹、發(fā)熱、關(guān)節(jié)疼痛和淋巴結(jié)腫大等過敏反應(yīng)。重者可發(fā)生狼瘡樣紅斑和剝脫性皮炎。
2.消化系統(tǒng) 可有惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、腹瀉、味覺減退、口腔潰瘍、舌炎、牙齦炎及潰瘍病復(fù)發(fā)等。少數(shù)患者出現(xiàn)肝功異常（氨基轉(zhuǎn)移酶升高）。
3.泌尿生殖系統(tǒng) 部分患者出現(xiàn)蛋白尿，少數(shù)患者可出現(xiàn)腎病綜合征。用藥6個月后，有得患者出現(xiàn)嚴(yán)重的腎病綜合征。
4.血液可導(dǎo)致骨髓抑制，主要表現(xiàn)為血小板和白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏，嚴(yán)重者可出現(xiàn)再生障礙性貧血。也可見嗜酸粒細(xì)胞增多、溶血性貧血。
5.神經(jīng)系統(tǒng) 可有眼瞼下垂、斜視、動眼神經(jīng)麻痹等。少數(shù)患者在用藥初期可出現(xiàn)周圍神經(jīng)病變。長期服用可引起視神經(jīng)炎。治療肝豆?fàn)詈俗冃詴r，易加重神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，可導(dǎo)致痙攣、肌肉攣縮、昏迷甚至死亡。
6.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng) 本藥可與多種金屬形成復(fù)合物，可能導(dǎo)致銅、鐵、鋅或其他微量元素的缺乏。
7.呼吸系統(tǒng) 可能加重或誘發(fā)哮喘發(fā)作。
8.其他 本藥可使皮膚變脆和出血，并影響創(chuàng)口愈合。據(jù)報道，本藥尚可導(dǎo)致狼瘡樣綜合征、重癥肌無力、Goodpasture綜合征、多發(fā)性肌炎、耳鳴。也可導(dǎo)致IgA檢驗(yàn)值降低。

1.青霉素過敏患者，對本品可能有過敏反應(yīng)。使用本品前應(yīng)做青霉素皮膚試驗(yàn)。
2.本藥應(yīng)在餐后1.5小時服用。
3.如患者須使用鐵劑，則宜在服鐵劑前2小時服用本藥，以免降低本藥療效。如停用鐵劑，則應(yīng)考慮到本藥吸收量增加而可能產(chǎn)生的毒性作用，必要時應(yīng)適當(dāng)減少本藥劑量。
4.白細(xì)胞計數(shù)和分類、血紅蛋白、血小板和尿常規(guī)等檢查應(yīng)在服藥初6個月內(nèi)每2周檢查一次，以后每月1次。
5.出現(xiàn)輕微蛋白尿、輕微白細(xì)胞減少或皮疹等較輕的不良反應(yīng)時，常?？梢圆捎肻"滴定式\"方法逐步調(diào)整本藥的用量，當(dāng)尿蛋白排出量一日大于1g，白細(xì)胞計數(shù)低于3×109/L或血小板計數(shù)低于100×109/L時應(yīng)停藥。
6.出現(xiàn)味覺異常時（肝豆?fàn)钭冃曰颊叱猓?，可?％硫酸銅溶液5-10滴，加入果汁中口服，一日2次，有助于味覺恢復(fù)。
7.肝功能檢查應(yīng)每6個月1次，以便早期發(fā)現(xiàn)中毒性肝病和膽汁潴留。
8.Wilson病患者初次應(yīng)用本品時應(yīng)在服藥當(dāng)天留24小時尿測尿銅，以后每3月如法測定一次。
9.本品應(yīng)每日連續(xù)服用，即使暫時停藥數(shù)日，再次用藥時亦可能發(fā)生過敏反應(yīng)，因此又要從小劑量開始。長期服用本品應(yīng)加用維生素B6每日25mg，以補(bǔ)償所需要的增加量。
10.手術(shù)患者在創(chuàng)口未愈合時，每日劑量限制在250mg。
11.出現(xiàn)不良反應(yīng)要減少劑量或停藥。
12.有造血系統(tǒng)和腎功能損害應(yīng)視為嚴(yán)重不良反應(yīng)，必須停藥。
13.Wilson病服本品1-3個月才見效。類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎服本品2-3個月奏效，若治療3-4個月無效時，則應(yīng)停服本品，改用其他藥物治療。

1.吡唑類藥物可增加本藥血液系統(tǒng)不良反應(yīng)的發(fā)生率。
2.本藥可加重抗瘧藥、金制劑、免疫抑制劑、保泰松等對血液系統(tǒng)和腎臟的毒性。
3.與鐵劑同服，可使本藥的吸收減少2/3.
4.含有氫氧化鋁或氫氧化鎂的抗酸藥可減少本藥的吸收，如本藥必須與抗酸藥合用時，兩藥服用時間最好間隔2小時。
5.本藥可拮抗維生素B6的作用，長期服用本藥者，維生素B6需要量增加，可一日加服25mg維生素B6.
6.與地高辛合用時，可明顯降低地高辛的血藥濃度。

1.絡(luò)合作用
（1）重金屬中毒，本品能絡(luò)合銅、鐵、汞、鉛、砷等重金屬，形成穩(wěn)定和可溶性復(fù)合物由尿排出。其驅(qū)鉛作用不及依地酸鈣鈉，驅(qū)汞作用不及二巰丙醇；但本品可口服，不良反應(yīng)稍小，可供輕度重金屬中毒或其他絡(luò)合劑有禁忌時選用。
（2）Wilson病，是一種常見染色體隱性遺傳疾病，主要有大量銅沉積于肝和腦組織，引起豆?fàn)詈俗冃院透斡不酒纺芘c沉積在組織的銅結(jié)合形成可溶性復(fù)合物由尿排出。
（3）胱氨酸尿及其結(jié)石，本品能與胱氨酸反應(yīng)形成半胱氨酸-青霉胺二硫化物的混合物，從而降低尿中胱氨酸濃度；該混合物的溶解度要比胱氨酸大50倍，因此能預(yù)防胱氨酸結(jié)石的形成；長期服用6-12個月，可能使已形成的胱氨酸結(jié)石逐漸溶解。
2.抗類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎
治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的作用機(jī)制尚未明了。用藥后發(fā)現(xiàn)有改善淋巴細(xì)胞功能，明顯降低血清和關(guān)節(jié)囊液中的IgM類風(fēng)濕因子和免疫復(fù)合物的水平，但對血清免疫球蛋白絕對值無明顯降低。體外有抑制T細(xì)胞的活力，而對B細(xì)胞無影響。本品還能抑制新合成原膠原交叉連接，故也用于治療皮膚和軟組織膠原病。