劑量
應(yīng)在開始抗真菌治療前獲取真菌培養(yǎng)和其它相關(guān)實驗室研究（包括組織病理學(xué)）的標本，以分離和鑒定致病微生物。在等待特異性診斷檢查確認疾病期間，可開始早期針對性治療（搶先治療或診斷驅(qū)動治療）。但在出結(jié)果后，應(yīng)相應(yīng)地調(diào)整抗真菌治療。
負荷劑量
推薦的負荷劑量: 前 48 小時內(nèi)，每 8 小時兩粒膠囊（相當于 200 mg 的艾沙康唑），共給藥 6 次。
維持劑量
推薦的維持劑量: 從末次負荷劑量給藥后 12 至 24 小時開始每日一次，每次兩粒膠囊（相當于 200 mg 艾沙康唑）。
治療的持續(xù)時間應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)確定（參見臨床試驗）。
對于 6 個月以上的長期治療，應(yīng)認真考慮獲益-風險平衡（參見臨床試驗和藥理毒理）。
特殊人群用藥
老年人
老年患者不需要調(diào)整劑量；但臨床上的老年患者用藥經(jīng)驗有限。
腎損害
腎損害患者（包括終末期腎病患者）不需要調(diào)整劑量（參見 藥代動力學(xué)）。
肝損傷
輕度或中度肝損傷（Child-Pugh A 級和 B 級）患者不需要調(diào)整劑量（參見注意事項、藥代動力學(xué)）。
目前尚未在重度肝損傷（Child-Pugh C 級）患者中進行艾沙康唑的研究。除非認為潛在獲益大于風險，否則不建議在這些患者中使用（參見注意事項、不良反應(yīng)、藥代動力學(xué)）。
兒童人群
尚未確定 18 歲以下未成年人使用本品的安全性及療效。尚無可用數(shù)據(jù)。
給藥方法
本品可空腹或餐后服用。應(yīng)整粒吞服，不要咀嚼、壓碎、溶解或打開膠囊。
特殊處置注意事項
本品可能會對環(huán)境造成危害（參見藥理毒理-毒理學(xué)）。
任何未用完的藥品或廢料應(yīng)根據(jù)當?shù)氐囊筮M行處置。

超敏反應(yīng)
艾沙康唑應(yīng)慎用于已知對其他唑類抗真菌藥有超敏反應(yīng)的患者。艾沙康唑的超敏反應(yīng)可能導(dǎo)致的不良反應(yīng)包括低血壓、呼吸衰竭、呼吸困難、藥疹、瘙癢和皮疹。
嚴重皮膚不良反應(yīng)
有報道稱在唑類抗真菌藥治療期間出現(xiàn)嚴重皮膚不良反應(yīng), 例如 Stevens-Johnson 綜合征。如果患者發(fā)生重度皮膚不良反應(yīng), 應(yīng)停用本品。
心血管系統(tǒng)
QT 縮短
家族性短 QT 綜合征患者禁用艾沙康唑（參見禁忌）。
在健康受試者的 QT 研究中, 艾沙康唑呈濃度相關(guān)地縮短 QTc 間期。給藥劑量 200 mg， 給藥后 2 小時與安慰劑之差的最小二乘（LSM）均值為 13.1 ms (90％ CI: 17.1, 9.1 ms)。將劑量增加至 600 mg 時，給藥后 2 小時與安慰劑之差的 LSM 為 24.6 ms (90％ CI: 28.7, 20.4 ms)。
正在使用已知會縮短 QT 間期的其他藥品（例如盧非酰胺）的患者應(yīng)慎用艾沙康唑。
肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高或肝炎
在臨床研究中已有肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高的報告（參見不良反應(yīng)）。肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高很少需要停用艾沙康唑。如有臨床指征，應(yīng)考慮肝酶監(jiān)測。已有使用唑類抗真菌藥（包括艾沙康唑在內(nèi)）發(fā)生肝炎的報告。
重度肝損傷
目前艾沙康唑尚未在重度肝損傷（Child-Pugh C 級）患者中進行研究。除非認為潛在獲益大于風險，否則不建議在這些患者中使用。應(yīng)仔細監(jiān)測這些患者是否出現(xiàn)潛在的藥物毒性。參見用法用量、不良反應(yīng)和藥代動力學(xué)。
與其他藥品合用
CYP3A4/5 抑制劑
禁止與酮康唑合用。與強效 CYP3A4 抑制劑洛匹那韋/利托那韋合用時，觀察到艾沙康唑暴露量增加至兩倍。與其他強效 CYP3A4/5 抑制劑合用時，預(yù)計影響可能不那么明顯。與強效 CYP3A4/5 抑制劑合用時，不需要調(diào)整艾沙康唑的劑量，但藥物不良反應(yīng)可能增加，所以應(yīng)謹慎（參見藥物相互作用）。
CYP3A4/5 誘導(dǎo)劑
與弱效 CYP3A4/5 誘導(dǎo)劑（例如阿瑞吡坦、潑尼松和吡格列酮）合用可能會導(dǎo)致艾沙康唑血漿水平出現(xiàn)輕微至中等程度的下降；應(yīng)避免與弱效 CYP3A4/5 誘導(dǎo)劑合用，除非認為潛在獲益大于風險（參見藥物相互作用）。
CYP3A4/5 底物（含免疫抑制劑）
艾沙康唑可視為 CYP3A4/5 的中效抑制劑，由 CYP3A4 代謝的藥品與艾沙康唑合用時，前者的系統(tǒng)暴露量可能增加。將艾沙康唑和 CYP3A4 底物（例如免疫抑制劑他克莫司、西羅莫司或環(huán)孢素）合用可增加這些藥品的系統(tǒng)暴露量。在合用期間可能需要進行適當?shù)闹委熕幬锉O(jiān)測和劑量調(diào)整（參見藥物相互作用）。
CYP2B6 底物
艾沙康唑是一種 CYP2B6 誘導(dǎo)劑。與艾沙康唑合用時，由 CYP2B6 代謝的藥品系統(tǒng)暴露量可能會減少。因此，在合用艾沙康唑和 CYP2B6 底物（尤其是環(huán)磷酰胺等治療指數(shù)較窄的藥品）時要謹慎。依非韋侖是 CYP3A4/5 的中效誘導(dǎo)劑，禁止將 CYP2B6 底物依非韋侖與艾沙康唑合用（參見禁忌）。
P-gp 底物
艾沙康唑可能會增加 P-gp 底物藥品的暴露量。當與艾沙康唑合用時，P-gp 底物藥品（特別是地高辛、秋水仙堿和達比加群酯等治療指數(shù)較窄的藥品）可能需要調(diào)整劑量（參見藥物相互作用）。
臨床數(shù)據(jù)的局限性
艾沙康唑治療毛霉病的臨床數(shù)據(jù)僅限于一項在 37 例確診或臨床診斷毛霉病的患者中進行的前瞻性非對照臨床研究，這些患者以艾沙康唑作為初始治療，或因其他抗真菌治療（主要為兩性霉素 B）不合適而接受了艾沙康唑治療。
單個毛霉目菌種的臨床療效數(shù)據(jù)非常有限，通常只有一或兩名患者的數(shù)據(jù)（參見臨床試驗）。敏感性數(shù)據(jù)僅限于一小部分病例。這些數(shù)據(jù)表明艾沙康唑的體外抑菌濃度在毛霉目內(nèi)的各個菌屬/菌種之間差異很大。應(yīng)當注意的是，尚未針對毛霉病開展劑量探索研究。
對駕駛和操作機器能力的影響
艾沙康唑?qū)︸{駛及操作機器的能力可能產(chǎn)生中度影響。如果患者出現(xiàn)混亂狀態(tài)、嗜睡、暈厥和/或頭暈，應(yīng)避免駕駛或操作機器。

妊娠期
沒有關(guān)于孕婦使用本品的數(shù)據(jù)。
動物研究顯示本品具有生殖毒性（參見藥理毒理）。對人類的潛在風險尚不清楚。
除非患者患有重度或可能危及生命的真菌感染，并且預(yù)期治療獲益超過對胎兒的潛在危害時，方可考慮使用，否則妊娠女性不得使用本品。
育齡期婦女
對于不打算采取避孕措施的育齡婦女，不建議使用本品。
哺乳
現(xiàn)有的動物藥效學(xué)/毒理學(xué)數(shù)據(jù)顯示了艾沙康唑/代謝物會分泌到乳汁中（參見藥理毒理）。
無法排除對新生兒和嬰兒的風險。
本品治療期間應(yīng)停止哺乳。
生育力
尚無艾沙康唑?qū)θ祟惿芰τ绊懙臄?shù)據(jù)。動物研究顯示本品沒有對雄性或雌性大鼠造成生育力損害（參見藥理毒理）。

作/用機制
硫酸艾`沙康唑為三唑類抗真菌藥物艾沙康唑的前藥。艾沙康唑通過抑制細胞色^素 P 450 依賴性酶羊毛甾醇 14-α-脫甲基酶（該酶負責將羊毛甾醇轉(zhuǎn)變?yōu)辂溄枪檀迹﹣碜钄嗾婢毎りP(guān)鍵成分麥角固醇的合成。這導(dǎo)致細胞膜中甲基化甾醇前體累積和麥角固醇損耗，進而弱化真菌細胞膜的結(jié)構(gòu)和功能。哺乳動物細胞的去甲基化對艾沙康唑的抑制作用較不敏感。
抗菌活性
艾沙康唑在體外和臨床感染中對下列的微生物的大多數(shù)菌株具有活性：煙曲霉、黃曲-霉、黑曲霉、土曲霉和毛霉目（如米根霉和毛霉屬）。
耐藥性
艾沙康唑具有潛在的耐藥性。與其他唑類抗真菌藥一樣，艾沙康唑的耐藥機制可能是多種機制所致，其中包括靶基因 CYP51 的突變。觀察到固醇曲線變化和外排泵活性提高，但尚不清楚這些結(jié)果與臨床的相關(guān)性。
體外和動物研究顯示：艾沙康唑和其他唑類具有交叉耐藥性。交叉耐藥與臨床結(jié)果的相關(guān)性尚未得到充分表征，但是以往接受過唑類藥物治療的患者可能需要采用其他抗真菌治療。
折點
為以下菌種定義了 EUCAST MIC 折點（敏感 S；耐藥 R）：
* 煙曲霉： S ≤ 1 mg/L，R > 1 mg/L
* 構(gòu)巢曲霉： S ≤ 0.25 mg/L，R > 0.25 mg/L
* 土曲霉： S ≤ 1 mg/L，R > 1 mg/L
目前沒有足夠的數(shù)據(jù)來為其他曲霉屬菌種設(shè)定臨床折點。
毒理研究
遺/傳毒性
體外細`菌回復(fù)突變試驗和大鼠體內(nèi)骨髓微核試驗結(jié)果均為陰性。
生殖毒性
大鼠^經(jīng)口給予硫酸艾沙康唑最高劑量達 90 mg/kg/天（以 AUC 計，約為人維持劑量暴露量的 0.3 倍），未見對雄性或雌性生育力的影響。
大鼠和兔在器官發(fā)生期（大鼠妊娠第 6~17 天和兔妊娠第 6~18 天）分別給予鹽酸艾沙康唑 30 和 45 mg/kg（以 AUC 計，分別相當于臨床暴露量的 0.2 和 0.1 倍），可導(dǎo)致大鼠和兔的頸肋發(fā)生率呈劑量相關(guān)性增加。大鼠在 ≥ 30 mg/kg 劑量下，顴弓融合和多肋/殘留多肋的發(fā)生率也呈劑量相關(guān)性增加。在其他唑類抗真-菌藥的胚胎-胎仔發(fā)育試驗中也可見骨骼異常。
大鼠在妊娠期和哺乳期（妊娠第 6 天至產(chǎn)后第 20 天）經(jīng)口給予硫酸艾沙康唑最高劑量達 90 mg/kg/天（以 AUC 計，約為臨床暴露量的 0.5 倍），幼仔圍產(chǎn)期死亡率增加，未見對妊娠或分娩時間的影響。
哺乳大鼠靜脈給予 14C 標記的硫酸艾沙康唑后，在乳汁中檢測到放射性。
致癌性
在一項大鼠 2 年致癌性試驗和一項小鼠 2 年致癌性試驗中，在劑量低至人維持劑量下暴露量的 0.1 倍時，雄性和雌性 B6C3F1/Crl 小鼠以及雄性 Wistar 大鼠中可見肝細胞腺瘤和/或癌的劑量相關(guān)性增加。雌性小鼠在 300 mg/kg（暴露量與人維持劑量相似）下肝血管瘤增加。雄性小鼠在 100 mg/kg（以 AUC 計，約為人系統(tǒng)暴露量的 0.4 倍）劑量下肝母細胞瘤增加。
在雄性和雌性大鼠中，尤其是雄性大鼠的給藥劑量低至 60 mg/kg（約為人用臨床維持劑量的 0.2 倍）時，均觀察到甲狀腺濾泡細胞腺瘤。大鼠甲狀腺腫瘤與人致癌性風險的相關(guān)性尚不明確。
雄性大鼠在 300 mg/kg（暴露量為人維持劑量下暴露量的 0.8 倍）劑量下可見皮膚纖維瘤發(fā)生率顯著增加。雌性大鼠在 200 mg/kg（系統(tǒng)暴露量與人維持劑量的暴露量相似）劑量下可見子宮腺癌。