用法: 口服
推薦劑量:
推薦開始劑量為 10 mg，在性交之前大約 25~60 分鐘服用。在臨床試驗(yàn)中，性交前 4~5 小時(shí)服用，仍顯示藥效。最大推薦劑量使用頻率為一日一次。伐地那非和食物同服或單獨(dú)服用均可。需要性刺激作為本能的反應(yīng)進(jìn)行治療。
劑量范圍:
根據(jù)藥效和耐受性，劑量可以增加到 20 mg 或減少到 5 mg。最大推薦劑量是每日 20 mg。
肝功能損害：
輕度肝功能損害的患者（Child-PughA）不需調(diào)整劑量；中度肝功能損害患者（Child-PughB），因?yàn)榉サ啬欠堑那宄蕼p少，建議起始劑量為 5 mg，隨后根據(jù)耐受性和藥效逐漸增加到 10 mg；重度肝功能損害患者（Child-PughC）的伐地那非的藥代動力學(xué)研究尚未進(jìn)行。
腎功能損害：
輕度、中度或重度腎功能損害的患者均無需進(jìn)行劑量調(diào)整。透析患者的伐地那非藥代動力學(xué)研究尚未進(jìn)行。
合并用藥：
某些患者同時(shí)服用伐地那非和α－受體阻滯劑可能導(dǎo)致癥狀性低血壓。只有當(dāng)患者接受α－受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定時(shí)，才能合并用藥。對于接受α－受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定的患者，應(yīng)用伐地那非的劑量應(yīng)為最低推薦起始劑量 5 mg，并可在任意時(shí)間服用坦索羅辛。當(dāng)伐地那非與其它α－受體阻滯劑合并用藥時(shí)，應(yīng)有一定的服藥間歇。對于已服用最佳劑量伐地那非的患者，應(yīng)用α－受體阻滯劑應(yīng)從最低劑量開始。對于服用 PDE5 抑制劑（包括伐地那非）的患者，α－受體阻滯劑劑量的增加可能會引起患者血壓進(jìn)一步下降。
服用某些 CYP3A4 抑制劑的患者可能需調(diào)整伐地那非的劑量（例如酮康唑、伊曲康唑、利托那韋、茚地那韋和紅霉素）。
同時(shí)使用紅霉素時(shí)，伐地那非的最大劑量不超過 5 mg。
服用酮康唑、伊曲康唑時(shí)，伐地那非的最大劑量不得超過 5 mg。當(dāng)酮康唑、伊曲康唑的劑量超過 200 mg 時(shí)，不能服用伐地那非。
避免同時(shí)服用強(qiáng)效 CYP3A4 抑制劑茚地那韋和利托那韋。

和藥物相互作用）
伐地那非禁用于由于非動脈炎性前部缺血性視神經(jīng)病變（NAION）失去視力的患者，不論該癥狀與先前暴露堿性磷質(zhì)酶 5（PDE5）抑制劑是否相關(guān)。
治療勃起功能障礙的藥物一般不應(yīng)用于不適宜進(jìn)行性活動的男性（如嚴(yán)重的心血管功能障礙的患者：如不穩(wěn)定型心絞痛或重度心衰）
對以下患者伐地那非的安全性中未作研究，除非有進(jìn)一步的資料，伐地那非禁用于：
?重度肝功能損害患者（Child-PughC）,
?需透析的晚期腎病,
?低血壓（血壓<90/50 mmHg）,
?近期卒中史或心梗史（在 6 個(gè)月中）,
?不穩(wěn)定型心絞痛，家族退行性眼部疾病如色素性視網(wǎng)膜炎。
對 75 歲以上老年患者，禁止同時(shí)使用強(qiáng) P450（CYP）3A4 抑制劑（酮康唑和伊曲康唑（口服劑型））。
包括伐地那非在內(nèi)的 PDE-5 抑制劑禁止與鳥苷酸環(huán)化酶刺激劑（如利奧西呱）聯(lián)合使用，其原因是可能導(dǎo)致癥狀性低血壓。

由于性活動伴有一定程度的心臟危險(xiǎn)性, 故醫(yī)生對患者勃起障礙采取任何治療之前, 應(yīng)首先考慮其心血管狀況。伐地那非的擴(kuò)血管特性可能導(dǎo)致血壓暫時(shí)性的輕度降低。伴左心室流出障礙的患者, 如主動脈狹窄和特發(fā)性肥厚性主動脈瓣下狹窄，可對擴(kuò)血管藥物敏感，包括 PDE5 抑制劑。
對于陰莖具有解剖畸形（如：成角，海綿體纖維化，Peyronie‘s 病），或者陰莖勃起無法消退（如：鐮狀細(xì)胞病，多發(fā)性骨髓瘤和白血?。┑幕颊?，治療其勃起障礙時(shí)需謹(jǐn)慎用藥。
聯(lián)合使用其它治療勃起障礙方法時(shí)，伐地那非的安全性和療效尚未研究，因此不推薦聯(lián)合使用。
對于下列情況的患者，伐地那非的安全性尚未研究，因此不推薦使用伐地那非：嚴(yán)重肝功能損害，需透析的終末期腎病，低血壓（靜息收縮壓<90 mmHg），近期患有腦卒中或心肌梗死（6 個(gè)月內(nèi)），不穩(wěn)定型心絞痛，家族退行性眼部疾病如色素性視網(wǎng)膜炎。
對 QT 間期的影響
對于存在潛在心血管問題而不推薦進(jìn)行性交的患者，通常不能使用治療勃起障礙的藥物。
一項(xiàng) 59 例健康男性受試者服用伐地那非對 QT 間期影響的研究表明，治療劑量（10 mg）和超劑量（80 mg）的伐地那非導(dǎo)致 QTc 間期的延長。一項(xiàng)上市后的研究表明，當(dāng)伐地那非和另一種影響 QT 間期的藥物合用時(shí)，與各藥單獨(dú)使用相比，對 QT 間期的影響具有累積作用（參見“藥理作用”）。因此，對于具有 QT 間期延長病史或服用延長 QT 間期藥物的患者，在臨床應(yīng)用伐地那非時(shí)需考慮到這點(diǎn)。先天性 QT 間期延長的患者或服用 IA 類（如奎尼丁，普魯卡因胺）或 III 類（如胺碘酮，索他洛爾）抗心律失常藥物的患者應(yīng)避免服用伐地那非。
對視覺的影響
曾有報(bào)道短暫的失明及非動脈炎性前部缺血性視神經(jīng)病變（NAION）與服用 PDE5 抑制劑，包括鹽酸伐地那非片有關(guān)。
對觀察性數(shù)據(jù)的分析顯示 ED 患者服用如伐地那非、他達(dá)拉非及西地那非等 PDE5 抑制劑后，出現(xiàn)急性 NAION 的風(fēng)險(xiǎn)增加（參見

和藥物相互作）。
與α－受體阻滯劑合并用藥
只有當(dāng)患者接受α－受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定時(shí)，才能合并用藥（參見藥物相互作用）。對于接受α－受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定的患者，應(yīng)用伐地那非的劑量應(yīng)為最低推薦起始劑量 5 mg。
可在任意時(shí)間服用伐地那非和坦索羅辛或阿夫唑嗪。當(dāng)伐地那非與其它α－受體阻滯劑合并用藥時(shí)，應(yīng)有一定的服藥間歇（參見藥物相互作用）。
對于已服用最佳劑量伐地那非的患者，應(yīng)用α－受體阻滯劑應(yīng)從最低劑量開始。對于服用 PDE5 抑制劑（包括伐地那非）的患者，α－受體阻滯劑劑量的逐步增加可能會引起患者血壓進(jìn)一步下降。
對出血的影響
伐地那非未應(yīng)用于患有出血異常或消化性潰瘍活動期的患者，因此只有在進(jìn)行謹(jǐn)慎的獲益-風(fēng)險(xiǎn)評估后才能使用。
伐地那非單獨(dú)使用或與阿司匹林聯(lián)合時(shí)，對出血時(shí)間沒有影響。
人血小板體外試驗(yàn)表明，單獨(dú)使用伐地那非不會抑制多種血小板因子誘導(dǎo)的血小板凝集。超劑量治療時(shí)，觀察到伐地那非輕微地增強(qiáng)硝普鈉、一氧化氮供體的抗凝作用，呈濃度依賴性。
伐地那非合用肝素對大鼠的出血時(shí)間無影響，但其相互作用未在人體中進(jìn)行研究。
對駕駛和操作機(jī)器能力的影響：
駕駛和操作機(jī)器之前，患者應(yīng)考慮到自身對伐地那非的反應(yīng)。

藥理作用
陰莖勃起是/涉及陰莖海綿體及其相關(guān)小動脈血管平滑`肌松弛的血流動力學(xué)過程。在性刺激過程中，陰莖海綿體內(nèi)的神經(jīng)元末梢和內(nèi)皮細(xì)胞釋放一氧化氮（NO），NO 激活平滑肌細(xì)胞的鳥苷酸環(huán)化酶，使細(xì)胞內(nèi)環(huán)鳥苷酸（cGMP）水平增加，最終導(dǎo)致平滑肌松弛，增加陰莖內(nèi)的血流量。cGMP 的組織濃度受到通過鳥苷酸環(huán)化酶的合成速率和通過^磷酸二酯（PDEs）降解 cGMP 速率共同調(diào)節(jié)。
cGMP 特異性磷酸二酯酶 5（PDE5）是存在于人體陰莖海綿體上最主要的 PDE。伐地那非通過抑制 PDE5 活性增加 cGMP 含量從而增強(qiáng)男性勃起功能。由于局部 NO 的釋放需要性刺激誘導(dǎo)，因此，在無性刺激時(shí)，PDE5 抑制劑無法改善勃起功能。
體外試驗(yàn)結(jié)果顯示，伐地那非是一種選擇性的 PDE5 抑制劑，其對 PDE5 的抑制作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于其對其他 PDE 的作用（高于 PDE6 的 15 倍，PDE1 的 130 倍，PDE11 的 300 倍，PDE2，3，4，7，8，9，10 的 1000 倍）
毒理研究
遺傳毒性：
體外 Ames 試驗(yàn)、中國倉鼠 V79 細(xì)胞正向突變試驗(yàn)、體外染色體畸變試驗(yàn)及小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：
雌雄大鼠分別在交配前 14 天至妊娠期第 7 天和交配前 4 周連續(xù)給藥，在劑量高達(dá) 100 mg/kg/day 時(shí)對生育力未見明顯影響。在類似的大鼠 1 個(gè)月毒性試驗(yàn)中，同劑量下（100 mg/kg）伐地那非游離藥物體內(nèi)暴露量（AUC）高于人臨床人最大推薦劑量（MRHD）的 200 倍。
妊娠大鼠和家兔在器官形成期給予伐地那非高達(dá) 18 mg/kg/day 時(shí)未見致畸性以及胚胎或胎仔毒性。在該劑量下伐地那非游離藥物以及其主要代謝產(chǎn)物的 AUC 約為人 MRHD20 mg 的 100 倍（大鼠）和 29 倍（兔）。
在大鼠圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中，大鼠母體毒性的 NOAEL 劑量為 8 mg/kg/day。當(dāng)大鼠暴露于伐地那非 1 和 8 mg/kg 時(shí)可見子代發(fā)育滯后，但未見母體效應(yīng)，分析原因?yàn)檠軘U(kuò)張和/或藥物分泌入乳汁。大鼠在 60 mg/kg/day 劑量下，活胎數(shù)減少?；诖笫髧a(chǎn)期毒性試驗(yàn)結(jié)果，子代發(fā)育毒性 NOAEL 劑量小于 1 mg/kg/day，在該劑量下大鼠體內(nèi)伐地那非游離藥物以及其主要代謝產(chǎn)物的 AUC 約相當(dāng)于人 MRHD20 mg 暴露量。
致癌性：
大鼠和小鼠連續(xù) 24 個(gè)月給藥未見致癌性。在致癌性試驗(yàn)中雄性和雌性大鼠體內(nèi)伐地那非游離藥物以及其主要代謝產(chǎn)物的 AUC 約為人 MRHD20 mg 的 400 倍和 170 倍，雄性和雌性小鼠體內(nèi)藥物暴露量約為人 MRHD 的 21 倍和 37 倍。

吸收：
伐地那非口服給/藥后迅速吸收，禁食狀態(tài)下最快 15 分鐘達(dá)到最`大血藥濃度（Cmax），達(dá)峰時(shí)間（Tmax）90％ 為 30~120 分鐘（平均為 60 分鐘）。
由于顯著的首過效應(yīng)，口服伐地那非的平均絕對生物利用度大約是 15％。
在推薦劑量 5~20 mg 范圍內(nèi)，口服伐地那非后，AUC（藥物濃度-時(shí)間曲線下面積）和 Cmax 的增加幾乎與劑量增加成正比。
伐地那非與高脂飲食（脂含量 57％）同時(shí)攝入時(shí)，伐地那非的吸^收率降低，Tmax 延長 60 分鐘，Cmax 值平均降低 20％，但 AUC 不受影響。伐地那非與普通飲食（脂含量 30％）同時(shí)攝入時(shí)，其藥代動力學(xué)參數(shù)（Cmax，Tmax 和 AUC）不受影響。
因此，伐地那非和食物同服或單獨(dú)服用均可。
分布：
伐地那非達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)平均分布容積為 208L，表明分布于組織中。
伐地那非及其主要活性代謝物 M1 與人血漿蛋白高度結(jié)合（約為 95％），這種結(jié)合和藥物總濃度無關(guān)且可逆。
健康志愿者服用伐地那非 90 分鐘后精液中藥物濃度不超過服用劑量的 0.00012％。
代謝：
伐地那非主要通過肝臟酶系 CYP3A4 型代謝，小部分通過 CYP3A5 和 CYP2C9 同工酶代謝。
人體內(nèi)主要循環(huán)代謝產(chǎn)物 M1 的消除半衰期大約為 3-5 小時(shí)，與原形藥相似。
M1 來自伐地那非的哌嗪部分的脫乙基化，然后 M1 繼續(xù)代謝。
血漿中非葡萄糖醛酸苷的 M1 約占原形藥成分的 26％。代謝物 M1 具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性，在體外試驗(yàn)中，M1 抑制 PDE5 的作用約為伐地那非的 28％，占藥效的 7％。
排泄：
伐地那非在體內(nèi)的總清除率為 56L/h，其終末半衰期為 4~5 小時(shí)。
口服用藥后，伐地那非以代謝物的形式排泄，大部分通過糞便排泄（91~95％），小部分通過尿液排泄（2~6％）。
特殊人群藥代動力學(xué)：
老年患者（ ≥ 65 歲）：
老年健康志愿者的伐地那非肝臟清除率和中青年志愿者（ ≤ 45 歲）相比降低。服用伐地那非的老年男性的 AUC 平均高于青年男性 52％，此在臨床試驗(yàn)的變異范圍內(nèi)。
安慰劑對照臨床試驗(yàn)中，老年人和青年人的伐地那非安全性和有效性無差異。
肝功能損害患者：
輕度到中度肝功能損害患者（Child-PughA 和 B）伐地那非的清除率降低與肝功能損害的程度成正比。
與健康對照相比，輕度肝功能損害患者（Child-PughA）伐地那非的 AUC 增加 17％（1.2 倍），Cmax 增加 22％。
中度肝功能損害患者（Child-PughB）伐地那非的 AUC 增加 160％（2.6 倍），Cmax 增加 130％（2.3 倍）。
重度肝功能損害（Child-PughC）患者，伐地那非的藥代動力學(xué)尚未研究。
腎功能損害患者：
輕度（肌酐清除率 CLcr：50~80 ml/min）、中度（CLcr：30~50 ml/min）的腎功能損害患者，伐地那非藥代動力學(xué)與腎功能正常對照組相似。重度腎功能損害志愿者（CLcr<30 ml/min）和無腎功能損害志愿者相比平均 AUC 增加 21％，平均 Cmax 降低 23％。肌酐清除率（CLcr）與伐地那非的血漿暴露（AUC 和 Cmax）無明顯的相關(guān)性。
對于需要透析治療的腎功能損害患者，伐地那非的藥代動力學(xué)研究尚未進(jìn)行。