口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰開(kāi)服用，但不能咀嚼或壓碎，服用時(shí)應(yīng)該用至少半杯液體送服。同時(shí)攝入食物不影響其生物利用度。
劑量應(yīng)個(gè)體化，以避免心動(dòng)過(guò)緩的發(fā)生。
下列是有效的用藥指導(dǎo):
高血壓
47.5-95 mg，一日一次。服用 95 mg 無(wú)效的患者可合用其它抗高血壓藥，最好是利尿劑和二氫吡啶類的鈣拮抗劑或者增加劑量。琥珀酸美托洛爾可明顯降低直立位、平臥位及運(yùn)動(dòng)時(shí)的血壓，作用持續(xù) 24 小時(shí)以上。降低血壓可減少致死或非致死心血管事件，主要為腦卒中或心肌梗死。
心絞痛
95-190 mg，一日一次。需要時(shí)可合用硝酸酯類藥物或增加劑量。長(zhǎng)期使用可以降低心絞痛發(fā)作次數(shù)，提高心肌耐受性。在心肌梗死后患者中，美托洛爾可減少再次心肌梗死的危險(xiǎn)，減少心源性死亡特別是心肌梗死后猝死的危險(xiǎn)。
在癥狀穩(wěn)定的心力衰竭中，與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、利尿劑、也許還有洋地黃類藥物的聯(lián)合治療。
患者患有穩(wěn)定性慢性心力衰竭，至少在最近 6 周未發(fā)生過(guò)急性心力衰竭，且至少在近 2 周未改變基本的治療。研究證明琥珀酸美托洛爾能增加穩(wěn)定性心力衰竭患者的存活率，減少入院治療次數(shù)。長(zhǎng)期接受治療的患者的總體癥狀改善（紐約心臟病協(xié)會(huì)分級(jí)和總體治療評(píng)估分值）。
用β受體阻滯劑治療心力衰竭有時(shí)會(huì)引起暫時(shí)的癥狀惡化。在某些病例，可以繼續(xù)治療或減少用量，而在另一些病例，可能需要停止治療。對(duì)于嚴(yán)重心力衰竭（NYHA IV 患者），只能由那些對(duì)心力衰竭治療特別訓(xùn)練有素的醫(yī)生決定是否開(kāi)始用琥珀酸美托洛爾緩釋片治療。
心功能 II 級(jí)的穩(wěn)定性心力衰竭患者的用量
治療起始的二周內(nèi)，推薦的起始用量為 23.75 mg，一日一次。二周后劑量可增至 47.5 mg，一日一次。此后每二周劑量可加倍。長(zhǎng)期治療的目標(biāo)用量為 190 mg，一日一次。
心功能 III-IV 級(jí)的穩(wěn)定性心力衰竭患者的用量
推薦的起始用量為 11.875 mg（23.75 mg 片的半片），一日一次。劑量應(yīng)個(gè)體化，在增加劑量過(guò)程中應(yīng)密切觀察患者，因?yàn)槟承┗颊叩男牧λソ甙Y狀可能會(huì)加重。1-2 周后，劑量可加至 23.75 mg，一日一次。再過(guò)二周后，劑量可增至 47.5 mg，一日一次。對(duì)于那些能耐受更高劑量的患者，每二周可將劑量加倍最大可至 190 mg，一日一次。
對(duì)低血壓和（或）心動(dòng)過(guò)緩的患者，可能需要減少所合用藥物量或減少本品的劑量。開(kāi)始的低血壓不一定意味著在長(zhǎng)期治療中患者不能耐受本品的用量，但必須在病情穩(wěn)定后才能增加劑量。其他注意事項(xiàng)包括可能需要增加對(duì)腎功能的監(jiān)測(cè)。
腎功能損害
腎功能對(duì)清除率無(wú)明顯影響，所以腎功能損害患者無(wú)需調(diào)整劑量。
肝功能損害
對(duì)于肝損害的患者，起始接受美托洛爾治療時(shí)，考慮使用比指定適應(yīng)癥推薦劑量更低的劑量；逐漸增加劑量至達(dá)到最佳治療狀態(tài)，同時(shí)密切監(jiān)測(cè)患者的不良事件。
通常肝硬化患者所用琥珀酸美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能損害非常嚴(yán)重（如旁路手術(shù)患者）時(shí)才需考慮減少劑量。

不良反應(yīng)的發(fā)生率約為10％，通常與劑量有關(guān)。美托洛爾的相關(guān)不良反應(yīng)按照下列系統(tǒng)器官和發(fā)生頻率分類。發(fā)生頻率按照以下方式定義：十分常見(jiàn)（≥1/10），常見(jiàn)（≥1/100，＜1/10），偶見(jiàn)（≥1/1000，小于1/100），罕見(jiàn)（≥1/10000，＜1/1000），十分罕見(jiàn)（＜1/10000）和未知（無(wú)法從現(xiàn)有數(shù)據(jù)估計(jì)。）
血液及淋巴系統(tǒng)疾病
罕見(jiàn) 血小板減少癥
精神病類
偶見(jiàn) 抑郁，夢(mèng)魘，睡眠障礙
罕見(jiàn) 記憶力損害，意識(shí)模糊，幻覺(jué)，神經(jīng)質(zhì)，焦慮
未知 注意力損害
中樞及周圍神經(jīng)系統(tǒng)
十分常見(jiàn) 疲勞
常見(jiàn) 頭暈，頭痛
偶見(jiàn) 感覺(jué)異常
罕見(jiàn) 味覺(jué)改變
未知 肌肉疼痛性痙攣
眼器官
罕見(jiàn) 視覺(jué)損害，干眼和/或刺激性眼病
未知 結(jié)膜炎樣癥狀
耳及迷路類疾病
罕見(jiàn) 耳鳴
心臟器官疾病
常見(jiàn) 肢端發(fā)冷，心動(dòng)過(guò)緩，心悸
偶見(jiàn) 心力衰竭暫時(shí)惡化，急性心肌梗死患者心源性休克
罕見(jiàn) 房室傳導(dǎo)時(shí)間延長(zhǎng)，心率失常，暈厥
未知 伴有嚴(yán)重外周血管疾病的患者中出現(xiàn)壞疽
呼吸系統(tǒng)
常見(jiàn) 運(yùn)動(dòng)時(shí)呼吸短促
偶見(jiàn) 支氣管哮喘或哮喘疾病的患者發(fā)生支氣管痙攣
未知 鼻炎
胃腸系統(tǒng)
常見(jiàn) 腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉，便秘
未知 口干
肝膽系統(tǒng)
罕見(jiàn) 轉(zhuǎn)氨酶升高
未知 肝炎
皮膚及皮下組織
偶見(jiàn) 皮膚超敏反應(yīng)
罕見(jiàn) 銀屑病加重，光敏反應(yīng)，多汗，脫發(fā)
肌肉骨骼及結(jié)締組織
未知 關(guān)節(jié)痛
生殖系統(tǒng)及乳腺
罕見(jiàn) 可逆性性功能異常
全身性疾病及給藥部位各種反應(yīng)
偶見(jiàn) 胸痛，水腫，體重增加

使用β受體阻滯劑治療的患者不應(yīng)靜脈給予維拉帕米。
美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對(duì)嚴(yán)重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的各種急癥，及合用洋地黃時(shí)，必須慎重。
患變異型(Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會(huì)由于α受體介導(dǎo)的冠狀血管收縮而導(dǎo)致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β－受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時(shí)也必須慎重。
對(duì)支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應(yīng)同時(shí)給予足夠的擴(kuò)支氣管治療，β2受體激動(dòng)劑的劑量可能需要增加。在治療劑量，美托洛爾對(duì)支氣管平滑肌的收縮作用弱于非選擇性的β受體阻滯劑，該特性使之能與β2受體激動(dòng)劑合用，治療合并有支氣管哮喘或其他明顯的阻塞性肺病的患者。
β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖引起的心動(dòng)過(guò)速，但不會(huì)顯著影響其他癥狀，如頭暈和出汗。美托洛爾的治療對(duì)糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)低于非選擇性β受體阻滯劑，血糖回升至正常水平的速度較快。
β腎上腺素受體阻斷劑可能掩蓋部分甲亢臨床體征（如心動(dòng)過(guò)速）。突然中止β受體阻滯劑治療可能導(dǎo)致甲亢危象。
在罕見(jiàn)的情況下，原有的中度房室傳導(dǎo)異常加重（很可能導(dǎo)致房室阻滯）。
β受體阻滯劑的治療可能會(huì)妨礙對(duì)過(guò)敏反應(yīng)的治療，常規(guī)劑量的腎上腺素治療并不總能得到預(yù)期的療效。嗜鉻細(xì)胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛爾，應(yīng)考慮合并使用α受體阻滯劑。
在嚴(yán)重的癥狀穩(wěn)定性心力衰竭（心功能NYHA IV）患者中，有關(guān)本品的有效性/安全性的臨床對(duì)照研究資料有限，因此，這類患者的治療只能由經(jīng)驗(yàn)豐富且訓(xùn)練有素的醫(yī)生來(lái)開(kāi)始。
心力衰竭的臨床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗死和不穩(wěn)定型心絞痛的有癥狀心力衰竭患者，因此急性心肌梗死合并心力衰竭時(shí)，本品治療的有效性/安全性資料仍然缺乏。本品禁用于癥狀不穩(wěn)定的、失代償?shù)男牧λソ摺?br />應(yīng)避免突然停用琥珀酸美托洛爾緩釋片治療，突然停用可能會(huì)使慢性心力衰竭病情惡化、并增加心肌梗死和猝死的危險(xiǎn)，特別是高危病人。因此，本品應(yīng)盡可能逐步撤藥，整個(gè)撤藥過(guò)程至少用二周時(shí)間，每次劑量減半，直至最后減至半片23.75mg片劑，停藥前最后的劑量至少給4天。若出現(xiàn)癥狀，建議更緩慢地撤藥。若手術(shù)前要停用本品，必須至少在48小時(shí)前停藥，除非有特殊情況，如甲狀腺毒癥和嗜鉻細(xì)胞瘤。
手術(shù)前應(yīng)告知麻醉師患者已接受琥珀酸美托洛爾緩釋片治療。正在進(jìn)行手術(shù)的患者，不推薦停用β受體阻滯劑治療。對(duì)于非心臟手術(shù)的患者，應(yīng)避免迅速開(kāi)始應(yīng)用高劑量美托洛爾，因?yàn)檠杆賾?yīng)用高劑量美托洛爾治療可能導(dǎo)致心動(dòng)過(guò)緩、低血壓和中風(fēng)，包括可能引起具有心血管風(fēng)險(xiǎn)因素患者死亡。
運(yùn)動(dòng)員慎用。
對(duì)駕駛汽車和操作機(jī)械的影響
在用本品治療過(guò)程中可能會(huì)發(fā)生眩暈和疲勞，因此在需要集中注意力時(shí)，如駕駛和操作機(jī)械時(shí)應(yīng)慎用。

本品應(yīng)避免與下列藥物合并使用 ：
巴比妥類藥物 ：巴比妥類藥物（對(duì)戊巴比妥作過(guò)研究）可通過(guò)酶誘導(dǎo)作用使美托洛爾的代謝增加。
普羅帕酮 ：4例已經(jīng)使用美托洛爾的患者，在給予普羅帕酮后，美托洛爾的血漿濃度增高2-5倍，其中2例發(fā)生與美托洛爾有關(guān)的副作用。這種相互作用在8例健康志愿者中得到證實(shí)。對(duì)于這種相互作用的可能的解釋是，普羅帕酮與奎尼丁相似，可通過(guò)細(xì)胞色素P450 2D6途徑抑制美托洛爾的代謝。由于普羅帕酮也具有β受體阻滯效應(yīng)，其與美托洛爾的聯(lián)合使用很難掌握。
維拉帕米 ：維拉帕米與β受體阻滯劑合用時(shí)（已有與阿替洛爾、普萘洛爾和吲哚洛爾合用的報(bào)道），有可能引起心動(dòng)過(guò)緩和血壓下降。維拉帕米和β受體阻滯劑對(duì)于房室傳導(dǎo)和竇房結(jié)功能有相加的抑制作用。
本品與下列藥物合并使用時(shí)可能需要調(diào)整劑量 ：
胺碘酮 ：一例報(bào)道顯示，同時(shí)使用胺碘酮和美托洛爾，有可能發(fā)生明顯的竇性心動(dòng)過(guò)緩。胺碘酮的半衰期很長(zhǎng)（約50天），這意味著在胺碘酮治療停止后較長(zhǎng)的一段時(shí)間內(nèi)，使用美托洛爾仍有可能發(fā)生兩藥的相互作用。
I類抗心律失常藥物 ：I類抗心律失常藥物與β受體阻滯劑有相加的負(fù)性肌力作用，故在左心室功能受損的患者中，有可能引起嚴(yán)重的血流動(dòng)力學(xué)副作用。病態(tài)竇房結(jié)綜合征和病理性房室傳導(dǎo)阻滯的患者，也應(yīng)避免同時(shí)使用美托洛爾和I類抗心律失常藥物。丙吡胺和美托洛爾之間的相互作用已有明確的資料證明。
非甾體類抗炎/抗風(fēng)濕藥（NSAID） ：已發(fā)現(xiàn)NSAID抗炎鎮(zhèn)痛藥可抵消β受體阻滯劑的抗高血壓作用。在這方面，經(jīng)過(guò)研究的藥物主要是吲哚美辛。β受體阻滯劑很可能不與舒林酸發(fā)生相互作用。在一項(xiàng)雙氯芬酸的研究中，未發(fā)現(xiàn)β受體阻滯劑與雙氯芬酸有相互作用。
苯海拉明 ：在快速羥化代謝人群中，苯海拉明使美托洛爾通過(guò)CYP 2D6轉(zhuǎn)化代謝成α-羥美托洛爾的清除降低2.5倍。美托洛爾的作用因而增強(qiáng)。苯海拉明可能抑制其它CYP 2D6底物的代謝。
地爾硫卓：鈣離子拮抗劑和β受體阻滯劑對(duì)于房室傳導(dǎo)和竇房結(jié)功能有相加的抑制作用。已經(jīng)有β受體阻滯劑與地爾硫卓合并使用時(shí)發(fā)生明顯心動(dòng)過(guò)緩的病例報(bào)道。
腎上腺素 ：約有10例報(bào)道顯示，接受非選擇性β受體阻滯劑（包括吲哚洛爾和普萘洛爾）治療的患者，在給予腎上腺素后發(fā)生明顯的高血壓和心動(dòng)過(guò)緩。這些臨床觀察結(jié)果已經(jīng)在對(duì)健康志愿者的研究中得到證實(shí)。局部麻醉藥中的腎上腺素在血管內(nèi)給藥時(shí)有可能引起這種反應(yīng)。根據(jù)推測(cè)，使用心臟選擇性的β受體阻滯劑時(shí)，發(fā)生這種反應(yīng)的危險(xiǎn)性較低。
苯丙醇胺 ：苯丙醇胺50 mg單劑給藥能使健康志愿者的舒張壓升高到病理的水平。普萘洛爾通常能拮抗這種由苯丙醇胺引起的血壓增高。但是在接受大劑量苯丙醇胺治療的患者中，β受體阻滯劑可反常地引起高血壓反應(yīng)。在單獨(dú)使用苯丙醇胺治療的過(guò)程中，也有發(fā)生高血壓反應(yīng)的報(bào)道。
奎尼丁 ：奎尼丁在所謂的\"快速羥化者\(yùn)"(該類型在瑞典超過(guò)90％)中可抑制美托洛爾的代謝，結(jié)果使后者的血漿濃度顯著升高、β受體阻滯作用增強(qiáng)。其他經(jīng)由同一酶解途徑(細(xì)胞色素P450 2D6)進(jìn)行代謝的β受體阻滯劑，也可能會(huì)與奎尼丁發(fā)生同樣的相互作用。
可樂(lè)定 ：β受體阻滯劑有可能加重可樂(lè)定突然停用時(shí)所發(fā)生的反跳性高血壓。
利福平 ：利福平可誘導(dǎo)美托洛爾的代謝，導(dǎo)致后者的血藥濃度降低。
若與西咪替丁、肼屈嗪、選擇性的5-羥色胺重?cái)z取抑制劑（SSRI）如帕羅西汀、氟西汀和舍曲林合用，美托洛爾的血漿濃度會(huì)增加。
應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)控同時(shí)接受其它β受體阻滯劑（如：滴眼液）或單胺氧化酶（MAO）抑制劑的患者。在接受β受體阻滯劑治療的患者，吸入麻醉會(huì)增加心臟抑制作用。

毒性 ：美托洛爾7.5 g引起成人致死性中毒。一例5歲兒童誤服100 mg經(jīng)洗胃后無(wú)任何癥狀。12歲兒童給予450 mg引起中度中毒，成人給予1.4 g引起中度中毒、給予2.5 g引起重度中毒、給予7.5 g引起極重度中毒。
癥狀 ：心血管系統(tǒng)癥狀最為顯著，但某些病例，特別是兒童和年輕患者，可能以中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和呼吸抑制為主要表現(xiàn)。主要的中毒癥狀有心動(dòng)過(guò)緩、I-III度房室傳導(dǎo)阻滯、心搏停止、血壓下降、外周循環(huán)灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和窒息。其他癥狀包括疲乏、精神錯(cuò)亂、神志喪失、頻細(xì)震顫、痙攣、出汗、感覺(jué)異常、支氣管痙攣、惡心、嘔吐、可能有食管痙攣、低血糖（兒童特別容易發(fā)生）或高血糖癥、高鉀血癥，對(duì)腎臟的影響，以及一過(guò)性肌無(wú)力綜合征。
治療 ：診斷明確者，給予洗胃和活性炭，并嚴(yán)密觀察病情變化。注意！為減少迷走神經(jīng)刺激的危險(xiǎn)，洗胃前應(yīng)先靜脈給予阿托品（成人0.25-0.5 mg，兒童10-20 μg/kg）。有指征時(shí)，進(jìn)行氣管內(nèi)插管和呼吸支持治療。給予適當(dāng)?shù)娜萘刻娲委煟斪⑵咸烟牵O(jiān)測(cè)心電圖。阿托品1.0-2.0 mg靜脈注射，必要時(shí)可重復(fù)注射（主要控制迷走神經(jīng)癥狀）。對(duì)心肌功能抑制的患者，可滴注多巴酚丁胺或多巴胺，葡乳醛酸鈣（9 mg/mL）10-20 mL。另一種替代方法是胰高血糖素50-150 μg/kg，1分鐘內(nèi)靜脈注射，繼以靜脈滴注，或用氨力農(nóng)。部分患者加用腎上腺素有效。QRS波增寬和心律失常的患者，可輸注氯化鈉或碳酸氫鈉?？赡苄枰惭b心臟起搏器。對(duì)心搏驟停的患者，有時(shí)需要長(zhǎng)達(dá)數(shù)小時(shí)的復(fù)蘇搶救。治療支氣管痙攣時(shí)，可使用特布他林（注射或吸入）。此外，進(jìn)行對(duì)癥治療。

藥理作用
β受體阻滯劑抗高血壓作用的機(jī)制尚未闡明，幾種可能的作用機(jī)制為：在外周（尤其是心臟）腎上腺素能神經(jīng)元位點(diǎn)發(fā)揮對(duì)兒茶酚胺的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用，降低心輸出量；作用于中樞，減少外周交感神經(jīng)興奮，且抑制腎素活性。
β受體阻滯劑在心力衰竭中獲益的確切機(jī)制尚未闡明。
毒理研究
遺傳毒性
琥珀酸美托洛爾Ames試驗(yàn)結(jié)果為陰性。酒石酸美托洛爾小鼠顯性致死試驗(yàn)、體細(xì)胞染色體試驗(yàn)，Ames試驗(yàn)、微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性
大鼠在人用劑量（200mg/60kg，按mg/m2折算）的22倍劑量下，未見(jiàn)酒石酸美托洛爾對(duì)生殖力的影響；在上述劑量下，可見(jiàn)胚胎著床后丟失率升高和新生胎仔存活率減低。妊娠小鼠經(jīng)口給予酒石酸美托洛爾，可在胎仔中檢測(cè)到藥物暴露。
致癌性
大鼠經(jīng)口給予酒石酸美托洛爾，劑量達(dá)800mg/kg/天（按mg/m2折算，為人用劑量200mg/60kg的41倍），連續(xù)給藥2年，未見(jiàn)自發(fā)性良性或惡性腫瘤發(fā)生率增加；與給藥相關(guān)的組織病理學(xué)改變?yōu)榉闻葜信菽瓲罹奘杉?xì)胞輕度灶性聚集發(fā)生率升高和膽管增生輕度增加。
Swiss白化小鼠經(jīng)口給予酒石酸美托洛爾，劑量達(dá)750mg/kg/天（按mg/m2折算，為人用劑量200mg/60kg的18倍）連續(xù)21個(gè)月，可見(jiàn)雌性動(dòng)物良性肺部腫瘤（小腺瘤）發(fā)生率增加；未見(jiàn)肺部惡性腫瘤或良性與惡性腫瘤總體發(fā)生率增加。其他腫瘤總體發(fā)生率或惡性腫瘤發(fā)生率未見(jiàn)增加。CD-1小鼠重復(fù)經(jīng)口給藥21個(gè)月重復(fù)進(jìn)行該試驗(yàn)，未見(jiàn)具有統(tǒng)計(jì)學(xué)或生物學(xué)意義的腫瘤發(fā)生率增加。

進(jìn)口藥品大包裝注冊(cè)證號(hào)
47.5mg:H20140777；
進(jìn)口藥品小包裝注冊(cè)證號(hào)
47.5mg:H20140780；
分包裝批準(zhǔn)文號(hào)47.5mg
國(guó)藥準(zhǔn)字J20150044