單藥治療
本品配合飲食控制和運(yùn)動(dòng)，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
與二甲雙胍聯(lián)用
當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時(shí),可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善2型糖尿病患者的血糖控制。
與胰島素聯(lián)用
本品配合飲食控制和運(yùn)動(dòng)，用于改善經(jīng)一種磺脲類(lèi)藥物單藥治療或經(jīng)一種磺脲類(lèi)藥物聯(lián)合二甲雙胍治療后血糖控制不佳的2型糖尿病患者的血糖控制。

本品單藥或與二甲雙胍聯(lián)合治療、或與瓚脲類(lèi)藥物聯(lián)合治療{加用或不加用二甲雙胍)或與胰島素聯(lián)合治療(加用或不加用二甲雙膩)的推薦劑量為100 mg,每日一次。本品可與或不與貪物同服。
當(dāng)本品與一種磺脲類(lèi)藥物或胰島索聯(lián)合用藥時(shí)，需考慮降低劑量磺脲類(lèi)藥物或胰島素的劑量，以降低磺脲類(lèi)藥物或胰島來(lái)導(dǎo)致的低血糖風(fēng)險(xiǎn)。( 見(jiàn)注意事項(xiàng)，與一種磺脲類(lèi)藥物或胰島素聯(lián)合用藥時(shí)的低血糖)。
腎損害的患者
在開(kāi)始本品治療前應(yīng)評(píng)估腎功能，并在開(kāi)始治療后應(yīng)進(jìn)行定期評(píng)估。
輕度腎損害患者{腎小球?yàn)V過(guò)率[eGFR]≥60mLmin/1.73m2且＜90mL/min/1.73m2 )服用本品時(shí)，不需要調(diào)整劑盤(pán)。
中度腎損害的患者（eGFR≥45 mL/min/1.73 m2且< 60 mUmin/1.73 m2）服用本品時(shí)，不需要調(diào)整劑量。
中度腎損害的患者( eGFR≥30 mU/min/1.73 m2且<45 mL/min/1.73m2)服用本最時(shí)，劑量調(diào)整為50 mg,每日一次。
重度腎損害的患者{ eGFR≥15 mL/min/1.73 m2且<30 mL/min/1.73 m2)或終末期腎病(ESRD)患者: ( eGFR <15 mLmin/1.73 m2),包括需要血液透析或腹膜透析的患者，服用本品時(shí)，劑量調(diào)整為25 mg，每日一次。服用本品不需要考慮透析的時(shí)間。

由于臨床試驗(yàn)在一系列不同情況下進(jìn)行，因此某類(lèi)藥物在臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)發(fā)生率無(wú)法與另一類(lèi)藥物在臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)發(fā)生率進(jìn)行直接比較，并且不能反映臨床實(shí)踐中的不良反應(yīng)發(fā)生率。
在本品單藥治療以及本品與二甲雙胍或吡格列酮聯(lián)合治療的對(duì)照臨床研究中，不良反應(yīng)、低血糖和因臨床不良反應(yīng)導(dǎo)致停藥的總體發(fā)生率在治療組和安慰劑治療組之間相似。本品與格列美脲聯(lián)合治療，加用或不加用二甲雙胍時(shí)，本品治療組臨床不良反應(yīng)的總體發(fā)生率高于安慰劑組，部分原因是本品治療組的低血糖發(fā)生率較高（詳情見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）；在本品治療組中，因臨床不良反應(yīng)導(dǎo)致停藥的發(fā)生率與安慰劑治療組相似。
在2項(xiàng)分別為期18周和24周的安慰劑對(duì)照的單藥治療研究中，患者接受了本品100mg，每日一次、本品200mg，每日一次和安慰劑治療。此外，研究者還進(jìn)行了3項(xiàng)為期24周的安慰劑對(duì)照、聯(lián)合治療研究，分別為聯(lián)合二甲雙胍、聯(lián)合吡格列酮和聯(lián)合格列美脲，加用或不加用二甲雙胍的治療研究。除了穩(wěn)定劑量的二甲雙胍、吡格列酮、格列美脲或格列美脲加二甲雙胍外，糖尿病控制不良的患者還接受了本品100mg，每日一次或安慰劑治療。不考慮研究者對(duì)因果關(guān)系的評(píng)估結(jié)果，在本品100mg，每日一次單藥治療組、本品加吡格列酮聯(lián)合治療組或本品加格列美脲，加用或不加用二甲雙胍聯(lián)合治療組中發(fā)生率≥5％并且高于安慰劑治療組的不良反應(yīng)參見(jiàn)表1。
在本品與二甲雙胍聯(lián)合治療的臨床研究中，不考慮研究者對(duì)因果關(guān)系的評(píng)估結(jié)果，沒(méi)有發(fā)生率≥5％并且高于安慰劑治療組患者的不良反應(yīng)。
在一項(xiàng)為期52周的研究中，對(duì)使用二甲雙胍單藥治療后血糖控制不良的患者增加100mg西格列汀每日一次或格列吡嗪后的療效和安全性進(jìn)行比較。西格列汀組( 4.9％ )的低血糖發(fā)生率顯著低于格列吡嗪組( 32.0％)。
在另一項(xiàng)為期24周的研究中，本品作為添加療法同時(shí)進(jìn)行胰島素強(qiáng)化治療(加用或不加用二甲雙胍)，本品和胰島素(加用或不加用二甲雙膩)治療組患者中，低血糖發(fā)生率為25.2％,而安慰劑和胰島素(加用或不加用二甲雙胍)治療組患者的低血糖發(fā)生率為36.8％。造成該差異的主要原因是安慰劑組發(fā)生3次或更多次低血糖發(fā)作的患者百分比較高(9.4比19.1％)。重度低血糖發(fā)生率沒(méi)有差異。
在包括2項(xiàng)單藥治療研究，二甲雙胍聯(lián)合治療研究和吡格列酮聯(lián)合治療研究的匯總分析中，接受本品100mg和安慰劑治療的患者中低血糖不良反應(yīng)的總體發(fā)生率相似（分別為1.2％和0.9％）。低血糖不良反應(yīng)來(lái)自所有低血糖癥報(bào)告；不需要同時(shí)測(cè)定患者的血糖水平。在接受本品治療的患者中，特定的胃腸道不良反應(yīng)的發(fā)生率如下所示：腹痛（本品100mg治療組，2.3％；安慰劑治療組，2.1％）、惡心（本品100mg治療組，1.4％；安慰劑治療組，0.6％）和腹瀉（本品100mg治療組，3.0％；安慰劑治療組，2.3％）。
在另一項(xiàng)關(guān)于西格列汀和二甲雙胍初始聯(lián)合治療的為期24周、安慰劑對(duì)照的析因研究中，發(fā)生率≥5％的不良反應(yīng)（不考慮研究者對(duì)因果關(guān)系的評(píng)估）。在接受安慰劑、西格列汀單藥治療、二甲雙胍單藥治療和西格列汀加二甲雙胍聯(lián)合治療的患者中，低血糖的發(fā)生率分別為0.6％、0.6％、0.8％和1.6％。

概述
本品不得用于1型糖尿病患者或治療糖尿病酮癥酸中毒。
腕颼炎:有服用西格列汀的患者出現(xiàn)急性胰腺炎的報(bào)告，包括致命和非致命的出血性或壞死性跳腺炎(參見(jiàn)不良反應(yīng))?；颊邞?yīng)被告知急性胰腺炎的特征性癥狀:持續(xù)性的，重度腹痛。有報(bào)道提示停用西格列汀后胰腺炎癥狀消失。如果懷疑出現(xiàn)胰腺炎，則應(yīng)停止使用西格列汀和其他可疑的藥物。
心力衰竭:在其他兩種DPP 4抑制劑的心血管安全性研究中發(fā)現(xiàn)DPP 4抑制劑治療與心力衰竭之間的聯(lián)系。這些研究評(píng)估了具有2型糖尿病和動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病的患者。
在具有心力衰竭高風(fēng)險(xiǎn)的患者中，應(yīng)在起始治療前評(píng)估風(fēng)險(xiǎn)和獲益，如既往有心力衰竭病史和腎功能損傷病史，治療期間需觀察患者的癥狀和體征。應(yīng)告知患者心力衰竭的典型癥狀，在出現(xiàn)相應(yīng)癥狀時(shí)立即向醫(yī)生報(bào)告。如果發(fā)生心力衰竭，應(yīng)根據(jù)當(dāng)前的治療標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行評(píng)價(jià)處理，考慮停用。
西格列汀心血管臨床結(jié)果評(píng)估試驗(yàn)(TECOS )為-項(xiàng)在14671例HbA1c≥6.5至8.0％且己患CV疾病的意向性治療人群患者中開(kāi)展的隨機(jī)研究。在3年的中位隨訪后，相比于僅接受常規(guī)治療而米接受西格列汀用藥的2型糖尿病患者,在常規(guī)治療的基礎(chǔ)上補(bǔ)充西格列汀用藥，未增加主要心血管不良事件的風(fēng)險(xiǎn)或因心力褒竭住院的風(fēng)險(xiǎn)。
腎損害患者用藥:本品可通過(guò)腎臟排泄。為了使腎損害患者的本品血漿濃度與腎功能正常患者相似，在eGFR< 45mL/min/1.73 m2的患者以及需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病患者中，建議減少本品的劑量(參見(jiàn)用法用量，腎損害患者)。
與磺脲類(lèi)藥物或胰島素聯(lián)合治療時(shí)的低血糖:在本品單藥治療以及與一種已知不會(huì)導(dǎo)致低血糖的治療藥物(如:二甲雙胍)聯(lián)合用藥的臨床試驗(yàn)中，本品治療組報(bào)告的低血糖發(fā)生率與安慰劑組相似。與其它降糖藥一樣，當(dāng)本品與胰島素或一種磺脲類(lèi)藥物聯(lián)合用藥時(shí)，可觀察到出現(xiàn)低血糖(參見(jiàn)不良反應(yīng))。因此，為了降低磺脲類(lèi)藥物或胰島素導(dǎo)致的低血糖風(fēng)險(xiǎn),可考慮采用較低劑量磺脲類(lèi)藥物或胰島素(參見(jiàn)用法用量)。

在藥物相互作用研究中，西格列汀對(duì)以下藥物的藥代動(dòng)力學(xué)不存在具有臨床意義的影響：二甲雙胍、羅格列酮、格列本脲、辛伐他汀、華法林以及口服避孕藥。根據(jù)這些數(shù)據(jù)，西格列汀不會(huì)對(duì)CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9產(chǎn)生抑制作用。根據(jù)體外研究數(shù)據(jù)，西格列汀也不會(huì)抑制CYP2D6、IA2、2C19或286或誘導(dǎo)CYP3A4。
在2型糖尿病患者中，二甲雙胍每日兩次多劑給藥與西格列汀聯(lián)合治療不會(huì)顯著改變西格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)。
在2型糖尿病患者中進(jìn)行了人群藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示，聯(lián)合用藥不會(huì)對(duì)西格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)產(chǎn)生具有臨床意義的影響。接受評(píng)估的藥物是2型糖尿病患者常用的藥物，其中包括降膽固醇藥物（例如：他汀類(lèi)藥物、貝特類(lèi)藥物、依折麥布）；抗血小板藥物（例如：氯吡格雷）；抗高血壓藥物（例如：ACE抑制劑、血管緊張素受體阻斷劑、β受體阻滯劑、鈣離子通道阻滯劑、氫氯噻嗪）；鎮(zhèn)痛劑和非甾體類(lèi)抗炎藥（例如：萘普生、雙氯芬酸、塞來(lái)考昔）；抗抑郁藥物（例如：布普品、氟西汀、舍曲林）；抗組胺類(lèi)藥物（例如：西替利嗪）；質(zhì)子泵抑制劑（例如：奧美拉唑、蘭索拉唑）以及治療勃起功能障礙的藥物（例如：昔多芬）。
地高辛與西格列汀聯(lián)合使用時(shí)，前者的血漿濃度一時(shí)間曲線下面積（AUC，11％）以及平均血漿峰濃度（Cmax18％）略有升高。這些變化沒(méi)有臨床意義。對(duì)同時(shí)接受地高辛治療的患者應(yīng)該進(jìn)行適當(dāng)監(jiān)測(cè)。不需要對(duì)地高辛或本品的使用劑量進(jìn)行調(diào)整。
本品單劑量口服100mg和環(huán)孢素A（一類(lèi)強(qiáng)效的p-糖蛋白探針抑制劑）單劑量口服600mg聯(lián)合用藥時(shí)，受試者西格列汀的AUC值和Cmax值分別升高約29％和68％。西格列汀在研究中所觀察到的藥代動(dòng)力學(xué)變化沒(méi)有臨床意義。當(dāng)與環(huán)孢素A或其它p-糖蛋白抑制劑（例如：酮康唑）聯(lián)合用藥時(shí)，不需要對(duì)本品的使用劑量進(jìn)行調(diào)整。

在胚胎器官形成期，大鼠和家兔口服給予西格列汀的劑量分別高達(dá)250mg/kg和125mg/kg時(shí)未產(chǎn)生畸形（按照成人每日推薦劑量100mg計(jì)算，分別達(dá)人體暴露量的32倍和22倍）。在大鼠口服給予劑量達(dá)每日1000mg/kg時(shí)，觀察到胚胎肋骨畸形（缺失、發(fā)育不全和波狀肋骨）的發(fā)生率有輕度升高（按照成人每日推薦劑量100mg計(jì)算，大約是人體暴露量的100倍）。在大鼠口服給予劑量達(dá)每日1000mg/kg時(shí)，觀察到雄性和雌性后代斷奶前平均體重有輕微降低，雄性后代斷奶后體重增加。然而，動(dòng)物生殖研究結(jié)果并不總是能夠預(yù)測(cè)人體的反應(yīng)情況。
目前沒(méi)有在懷孕婦女中進(jìn)行充分的和對(duì)照良好的研究；因此，本品在懷孕女性中使用的安全性未知。同其它口服抗高血糖藥物一樣，不建議在懷孕女性中使用本品。
西格列汀能夠從哺乳期大鼠的乳汁中分泌。未知西格列汀能否在人類(lèi)乳汁中分泌。因此，本品不宜應(yīng)用于哺乳期女性。

藥理作用
西格列汀二肽基肽酶4（DPP-4）抑制劑，在2型糖尿病患者中可通過(guò)增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。腸促胰島激素包括胰高糖素樣多肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴(lài)性促胰島素分泌多肽（GIP），由腸道全天釋放，并且在進(jìn)餐后水平升高。腸促胰島激素是參與葡萄糖內(nèi)環(huán)境穩(wěn)態(tài)生理學(xué)調(diào)控的內(nèi)源性系統(tǒng)的一部分。當(dāng)血糖濃度正常或升高時(shí)，GLP-1和GIP可通過(guò)涉及環(huán)磷腺苷的細(xì)胞內(nèi)信號(hào)途徑增加胰腺β細(xì)胞合成并釋放胰島素。在2型糖尿病動(dòng)物模型中，GLP-1或DPP-4抑制劑治療可以改善胰腺β細(xì)胞對(duì)葡萄糖的反應(yīng)性并促進(jìn)胰島素的生物合成與釋放。隨著胰島素水平的升高，組織對(duì)葡萄糖的攝取作用增加。此外，GLP-1還可以抑制胰腺α細(xì)胞分泌胰高糖素。胰高糖素濃度的降低和胰島素水平的升高可降低肝葡萄糖生成，從而降低血糖水平。GLP-1和GIP的作用具有葡萄糖依賴(lài)性，當(dāng)血糖濃度較低時(shí)，GLP-1不會(huì)促進(jìn)胰島素釋放，也不會(huì)抑制胰高糖素分泌。當(dāng)葡萄糖水平高于正常濃度時(shí)，GLP-1和GIP促進(jìn)胰島素釋放的作用增強(qiáng)。此外，GLP-1不會(huì)損傷機(jī)體對(duì)低血糖的正常胰高糖素釋放反應(yīng)。GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制，后者可以快速水解腸促胰島激素，產(chǎn)生非活性產(chǎn)物。西格列汀能夠防止DPP-4水解腸促胰島激素，從而增加活性形式的GLP-1和GIP的血漿濃度。通過(guò)增加活性腸促胰島激素水平，西格列汀能夠以葡萄糖依賴(lài)的方式增加胰島素釋放并降低胰高糖素水平。
毒理研究
重復(fù)給藥：犬經(jīng)口給予西格列汀，每日2、10和50mg/kg，連續(xù)53周，試驗(yàn)中未見(jiàn)不良反應(yīng)劑量為10mg/kg，按照成人每日推薦劑量100mg計(jì)算，上述劑量水平大約相當(dāng)于人體暴露量的6倍。50mg/kg組的犬，出現(xiàn)了一過(guò)性與給藥相關(guān)的體征，其中包括張口呼吸、流涎癥、嘔吐白色泡沫、共濟(jì)失調(diào)、震顫、活動(dòng)減少和/或弓背體態(tài)。在毒性試驗(yàn)第14~27周，50mg/kg組動(dòng)物組織學(xué)檢查結(jié)果提示輕度骨骼肌退化。在毒性試驗(yàn)第53周未見(jiàn)發(fā)生骨骼肌退化，提示這一變化隨著給藥持續(xù)時(shí)間的延長(zhǎng)沒(méi)有重現(xiàn)或進(jìn)展。每日劑量50mg/kg的動(dòng)物全身暴露量為人體暴露量的26倍。
遺傳毒性：西格列汀未顯示遺傳毒性。
生殖毒性：在雄性和雌性大鼠交配前和交配過(guò)程中，西格列汀經(jīng)口給予劑量達(dá)每日1000mg/kg/日（按照成人每日推薦劑量100mg計(jì)算，大約相當(dāng)于人體暴露量的100倍），未見(jiàn)藥物對(duì)生育力存在不良作用。大鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá)1000mg/kg/日時(shí)，觀察到與給藥相關(guān)的胚胎肋骨畸形（缺失、發(fā)育不全和波狀肋骨）發(fā)生率輕度升高。大鼠在給予西格列汀250mg/kg/日（按照成人每日推薦劑量100mg計(jì)算，大約相當(dāng)于是人體暴露量的32倍）、兔在給予125mg/kg/日（按照成人每日推薦劑量100mg計(jì)算，大約相當(dāng)于是人體暴露量的22倍）時(shí)未見(jiàn)致畸作用。西格列汀可通過(guò)哺乳大鼠的乳汁分泌。
致癌性：小鼠2年經(jīng)口給予西格列汀500mg/kg時(shí)，未見(jiàn)腫瘤發(fā)生率增加。大鼠2年經(jīng)口給予西格列汀，劑量為50、150和500mg/kg/日，在500mg/kg/日組雄性大鼠中，可見(jiàn)肝腺瘤和肝癌發(fā)病率增加；在500mg/kg/日組雌性大鼠中，可見(jiàn)肝癌發(fā)病率增加。500mg/kg/日組按照成人每日推薦劑量100mg計(jì)算，大約相當(dāng)于人體暴露量的58倍，此劑量下可見(jiàn)大鼠肝毒性。西格列汀未觀察到誘發(fā)肝腫瘤作用的劑量為每日150mg/kg/日（按照成人每日推薦劑量100mg計(jì)算，大約相當(dāng)于人體暴露量的19倍）。由于已經(jīng)發(fā)現(xiàn)藥物的肝毒性與誘發(fā)大鼠肝腫瘤相關(guān)，因此大鼠肝腫瘤發(fā)生率的增高可能是繼發(fā)于高劑量藥物的慢性肝臟毒性作用。這一發(fā)現(xiàn)對(duì)人類(lèi)臨床使用的意義不明。

藥代動(dòng)力學(xué)
對(duì)西格列汀藥代動(dòng)力學(xué)特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進(jìn)行。健康受試者口服給藥100mg劑量后，西格列汀吸收迅速，服藥1至4小時(shí)后血漿藥物濃度達(dá)峰值（Tmax中值）。西格列汀的血藥AUC與劑量成比例增加。健康志愿者單劑量口服100mg后，西格列汀的平均血藥AUC為8.52μM?hr，Cmax為950nM，表觀終末半衰期（t1/2）為12.4小時(shí)。服用西格列汀100mg達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)的血漿AUC與初次給藥相比增加約14％。個(gè)體自身和個(gè)體間西格列汀AUC的變異系數(shù)較?。?.8％和15.1％）。西格列汀在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動(dòng)力學(xué)指標(biāo)大體相似。
吸收：西格列汀的絕對(duì)生物利用度大約為87％。因?yàn)楸酒泛透咧静屯瑫r(shí)服用對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響，本品可以與或不與食物同服。
分布：健康受試者單劑靜脈注射西格列汀100mg平均穩(wěn)態(tài)分布容積大約為198公升。西格列汀可逆結(jié)合血漿蛋白的結(jié)合率較低（38％）。
代謝：
西格列汀主要以原型從尿中排泄，代謝僅是次要的途徑。大約79％西格列汀是以原型從尿中排泄的。
口服[14C]標(biāo)記的西格列汀后，從西格列汀的代謝產(chǎn)物中檢測(cè)到大約16％的放射活性。檢測(cè)到6種微量的代謝產(chǎn)物，且對(duì)于西格列汀抑制血漿DPP-4的活性沒(méi)有作用。體外試驗(yàn)證實(shí)了參與西格列汀少量代謝過(guò)程的主要酶是CYP3A4，及CYP2C8。
排泄：
健康受試者口服[14C]標(biāo)記的西格列汀一周內(nèi)，由糞便（13％）或由尿（87％）中檢測(cè)出的放射性活性約100％。西格列汀口服給藥100mg表觀終末半衰期t1/2大約為12.4小時(shí)，腎清除率大約為350mL/min。
西格列汀的排泄主要通過(guò)腎臟清除和腎小管的主動(dòng)分泌。西格列汀是人類(lèi)有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)子-3（hOAT-3）的作用底物，hOAT-3可能參與腎臟對(duì)西格列汀清除。hOAT-3與西格列汀轉(zhuǎn)運(yùn)的臨床相關(guān)性未明。西格列汀也是一種p-糖蛋白的作用底物，p-糖蛋白可能也參與介導(dǎo)了腎臟對(duì)西格列汀的清除。然而，p-糖蛋白的抑制劑環(huán)孢霉素，并不會(huì)減少西格列汀的腎臟清除。
特殊患者：
腎功能不全：一項(xiàng)單劑量、開(kāi)放性的研究評(píng)估了本品50mg在不同程度慢性腎功能不全患者中的藥代動(dòng)力學(xué)，并與正常健康對(duì)照受試者比較。本研究包括的腎功能不全患者按照不同的肌酐清除率水平分為輕度（50至低于80mL/min）、中度（30至低于50mL/min）和重度（低于30mL/min），重度還包括終末期腎?。‥SRD）進(jìn)行血液透析治療的患者。肌酐清除率通過(guò)測(cè)量24小時(shí)尿肌酐清除值計(jì)算或通過(guò)血清肌酐水平應(yīng)用Cockcroft-Gault公式估計(jì)：肌酐清除率=[140–年齡（歲）]x體重(kg){x0.85女性患者}/[72x血清肌酐(mg/dL)]。輕度腎功能不全的患者與對(duì)照的正常健康受試者相比，對(duì)西格列汀的血漿濃度影響沒(méi)有臨床意義。與對(duì)照的正常健康受試者相比，觀察到中度腎功能不全的患者西格列汀血漿AUC大約增加2倍；重度腎功能不全和終末期腎病正在進(jìn)行透析的患者，觀察到西格列汀血漿AUC大約增加4倍。西格列汀可以少量被透析清除（用藥后4小時(shí)開(kāi)始透析，透析時(shí)間為3至4小時(shí)，大約13.5％被透析清除）。為了達(dá)到與正常腎功能患者相似的血漿濃度，建議對(duì)中、重度和終末期腎病需要透析的患者降低藥物劑量（見(jiàn)用法用量，“腎功能不全患者”部分）。
肝功能不全：與作為對(duì)照的健康受試者相比，中度肝功能不全的患者（Child-Pugh積分7至9）單劑服用本品100mg后，西格列汀平均AUC和Cmax分別增加約21％和13％。這些差異沒(méi)有臨床意義。對(duì)于輕度或中度肝功能不全的患者，不需要對(duì)本品進(jìn)行劑量調(diào)整。目前尚沒(méi)有嚴(yán)重肝功能不全患者（Child-Pugh積分>9）的臨床用藥經(jīng)驗(yàn)。然而，由于西格列汀主要通過(guò)腎清除，預(yù)計(jì)嚴(yán)重肝功能不全不會(huì)對(duì)西格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)產(chǎn)生影響。
老年患者：無(wú)需根據(jù)年齡調(diào)整劑量。依據(jù)對(duì)I期和II期的人群藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)分析的結(jié)果，年齡未對(duì)西格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)產(chǎn)生有臨床意義的影響。與年輕受試者相比，老年受試者（65歲至80歲）的西格列汀血漿濃度大約高19％。
兒童：本品未在兒童患者中進(jìn)行臨床研究。
性別：無(wú)需根據(jù)性別調(diào)整劑量。依據(jù)對(duì)I期藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)和I期II期人群藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)分析的結(jié)果，性別未對(duì)西格列汀藥代動(dòng)力學(xué)產(chǎn)生有臨床意義的影響。
種族：無(wú)需根據(jù)種族調(diào)整劑量。依據(jù)對(duì)包括白種人、西班牙裔人、黑人、亞洲人和其他種族人群受試者的I期藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)和I期II期人群藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)的分析結(jié)果，種族未對(duì)西格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)產(chǎn)生有臨床意義的影響。
體重指數(shù)（BMI）：無(wú)需根據(jù)體重指數(shù)調(diào)整劑量。依據(jù)對(duì)I期藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)和I期II期人群藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)的分析結(jié)果，體重指數(shù)未對(duì)西格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)產(chǎn)生有臨床意義的影響。
2型糖尿病：2型糖尿病患者西格列汀藥代動(dòng)力學(xué)的結(jié)果與健康受試者基本相似。