藥效學(xué)特性 喹硫平是一種非經(jīng)典抗精神病藥物，對多種神經(jīng)遞質(zhì)受體有相互作用。在腦中，喹硫平對五羥色胺（5HT2）受體具有高度親和力，且大于對腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。喹硫平對組織胺受體和腎上腺素能α1受體同樣有高親和力，對腎上腺素能α1受體親和力低，但對膽堿能毒受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。喹硫平對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結(jié)果。 喹硫平片不產(chǎn)生持久的催乳素升高現(xiàn)象。在一項(xiàng)多劑量臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，不同劑量喹硫平組所出現(xiàn)的催乳素水平變化沒有差異，與安慰劑組之間也無差異。 臨床試驗(yàn)顯示，喹硫平片對治療精神分裂癥的陽性和陰性癥狀均有效。一項(xiàng)與氯丙嗪，兩項(xiàng)與氟哌啶醇對照的試驗(yàn)顯示，喹硫平片的短期療效與對照藥物相當(dāng)。 毒理學(xué) 急性毒性研究 喹硫平的急性毒性很低。給小鼠和大鼠口服（500毫克/公斤）或腹腔注射（100毫克/公斤）后出現(xiàn)典型的抗精神病藥物的效應(yīng)。 重復(fù)給藥毒性研究 給大鼠、狗和猴子重復(fù)使用喹硫平，可見預(yù)期的抗精神病藥物樣中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用（如低劑量時鎮(zhèn)靜、高劑量時震顫抽搐或虛弱）。 與肝酶誘導(dǎo)相一致的對肝臟的可逆性形態(tài)學(xué)和功能影響見之于小鼠、大鼠和猴子。 甲狀腺細(xì)胞增生和相應(yīng)的血漿甲狀腺激素水平的變化可見之于大鼠和猴子。 在狗身上曾發(fā)生一過性心率增加，但不伴隨對血壓的影響。 在劑量達(dá)到225毫克/公斤/日給予猴子或嚙齒類動物均未發(fā)現(xiàn)白內(nèi)障。在人類的臨床研究監(jiān)測中未發(fā)現(xiàn)有與藥物有關(guān)的角膜渾濁。 所有的毒性研究中均未發(fā)現(xiàn)有中性粒細(xì)胞下降或粒細(xì)胞缺乏癥。 生殖毒性研究 喹硫平無致畸作用。 致突變研究 對喹硫平的遺傳毒理研究顯示，喹硫平無致突變及致斷裂作用。

喹硫平口服后吸收良好，代謝完全。人類血漿中主要的代謝產(chǎn)物不具有明顯藥理學(xué)活性。進(jìn)食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。喹硫平的消除半衰期大約為7小時。83％的喹硫平與血漿蛋白結(jié)合。臨床試驗(yàn)證實(shí)，每日兩次給藥時喹硫平是有效的。正電子發(fā)射斷層攝影術(shù)（PET）研究資料進(jìn)一步證實(shí)，該藥對5HT2和D2受體的占據(jù)作用在給藥后可持續(xù)12小時。 喹硫平的藥代動力學(xué)是線性的，男女無差別。 老年人喹硫平的平均清除率較18－65歲成年人低30－50％。 嚴(yán)重腎損害（肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2）和肝損害（穩(wěn)定性酒精性肝硬化）的患者，喹硫平的平均血漿清除率可下降約25％，但個體清除率值都在正常人群范圍之內(nèi)。 喹硫平代謝較完全，服用放射性標(biāo)記的喹硫平后尿或糞便中原形化合物僅占的藥物及相關(guān)物質(zhì)的 5％以下。大約73％的放射活性代謝物從尿中排出，21％從糞便中排出。 離體研究證實(shí)喹硫平的主要代謝酶為細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)的CYP3A4。 喹硫平及其幾種代謝產(chǎn)物是細(xì)胞色素P450酶1A2，2C9，2C19，2D6和3A4的弱抑制劑，但只在高于300－450毫克/日的人類有效劑量的10－50倍的濃度時才出現(xiàn)。

口服，1日2次，飯前或飯后服用。 成人 ： 用于治療精神分裂癥 ： 治療初期的日總劑量為 ：第1日50 mg，第2日100 mg，第3日200 mg，第4日300 mg。 從第4日以后，將劑量逐漸增加到有效劑量范圍，一般為每日300-450 mg。可根據(jù)患者的臨床反應(yīng)和耐受性將劑量調(diào)整為每日150-750 mg。 用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作 ： 當(dāng)用作單一治療或情緒穩(wěn)定劑的輔助治療時，治療初期的日總劑量為第一日100毫克，第二日200毫克，第三日300毫克，第四日400毫克。到第六日可進(jìn)一步將劑量調(diào)至每日800毫克，但每日劑量增加幅度不得超過200毫克。 可根據(jù)患者的臨床反應(yīng)和耐受性將劑量調(diào)整為每日200-800毫克，常用有效劑量范圍為每日400-800毫克。 老年患者 ： 與其它抗精神病藥物一樣，本品慎用于老年患者，尤其在開始用藥時。老年患者的起始劑量應(yīng)為每日25 mg。隨后每日以25-50 mg的幅度增至有效劑量，但有效劑量可能較一般年輕患者低。 腎臟和肝臟損害患者 ： 口服喹硫平后的清除率在腎臟和肝臟損害的患者中下降約25％。喹硫平在肝臟中代謝廣泛，因此應(yīng)慎用于肝臟損害的患者。 對腎臟或肝臟損害的患者，本品的起始劑量應(yīng)為每日25 mg。隨后每日以25-50 mg的幅度增至有效劑量。 或遵醫(yī)囑。

喹硫平短期對照試驗(yàn)中所報(bào)告的最常見和最顯著的不良事件為：困倦（17.5％），頭暈（10％），便秘（9％），體位性低血壓（7％），口干（7％），以及肝酶異常（6％）。 與其它具有α1腎上腺素能阻斷作用的抗精神病藥物一樣，喹硫平片可能導(dǎo)致直立性低血壓（伴有頭暈），心悸，某些病人會有暈厥；這些事件易發(fā)生于開始的劑量增加期。 偶有報(bào)道服用喹硫平片的病人出現(xiàn)癲癇，但其發(fā)生率并不高于安慰劑組。 與其它抗精神病藥物一樣，用喹硫平片治療的病人罕見有神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征。 與其它抗精神病藥物一樣，服用喹硫平片會伴有白細(xì)胞計(jì)數(shù)改變，在臨床對照試驗(yàn)中所報(bào)告的發(fā)生率為1.6％。偶爾有嗜酸性粒細(xì)胞增加的報(bào)道。 在服用喹硫平片的某些病人曾觀察到出現(xiàn)無癥狀的血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT，AST）或 ψ－GT水平增高。這種增高通常在繼續(xù)喹硫平片治療過程中恢復(fù)。在喹硫平片治療過程中曾觀察到有非空腹?fàn)顟B(tài)下血清甘油三酯和總膽固醇水平輕微升高現(xiàn)象。 喹硫平片治療可伴有輕微的與劑量有關(guān)的甲狀腺激素水平下降，尤其是總T4和游離T4。幾乎所有的病人在停用喹硫平后其對總T4和游離T4的影響可以恢復(fù).

口服。一日2次，飯前或飯后服用。 成人： 1.用于治療精神分裂癥： 治療初期的日總劑量為：第一日50mg，第二日100mg，第三日200mg，第四日300mg。 從第四日以后，將劑量逐漸增加到有效劑量范圍，一般為每日300-450mg?？筛鶕?jù)患者的臨床反應(yīng)和耐受性將劑量調(diào)整為每日150-750mg。 2.用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作： 當(dāng)用作單一治療或情緒穩(wěn)定劑的輔助治療時，治療初期的日總劑量為第一日100mg，第二日200mg，第三日300毫克，第四日400mg。到第六日可進(jìn)一步將劑量調(diào)至每日800mg，但每日劑量增加幅度不得超過200mg。 可根據(jù)患者的臨床反應(yīng)和耐受性將劑量調(diào)整為每日200-800mg，常用有效劑量范圍為每日400-800mg。 老年患者： 與其它抗精神病藥物一樣，本品慎用于老年患者，尤其在開始用藥時。老年患者的起始劑量應(yīng)為每日25mg。隨后每日以25-50mg的幅度增至有效劑量，但有效劑量可能較一般年輕患者低。 腎臟和肝臟損害患者： 口服喹硫平后的清除率在腎臟和肝臟損害的患者中下降約25％。喹硫平在肝臟中代謝廣泛，因此應(yīng)慎用于肝臟損害的患者。 對腎臟或肝臟損害的患者，本品的起始劑量應(yīng)為每日25毫克。隨后每日以25-50mg的幅度增至有效劑量。 或遵醫(yī)囑。