本品適用于在充分進行飲食控制的基礎(chǔ)上，治療2型糖尿病(又稱非胰島素依賴型糖尿病NIDDM或成年發(fā)病的糖尿病)患者的高血糖及其相關(guān)癥狀。本品適用于單獨飲食治療未能控制的高血糖，即使患者已經(jīng)服用本品，飲食控制仍很重要。一項為期12周的嚴格對照研究顯示，與安慰劑相比本品治療的患者平均HbA1c降低最大達1．7％(絕對值)。 在開始2型糖尿病的治療時，應(yīng)強調(diào)飲食控制是基本的治療手段。對于肥胖型患者，必須限制熱量，減輕體重。在控制血糖和緩解高血糖癥狀方面，適當?shù)娘嬍持委熆赡苡行?，?yīng)強調(diào)常規(guī)鍛練身體的重要性，辨別心血管危險因素，并采取適當?shù)闹委煷胧?如上述治療不能緩解癥狀和／或降低血糖，應(yīng)該考慮口服磺脲類藥物。如需進一步緩解癥狀和／或降低血糖，可考慮加用胰島素治療。醫(yī)生和患者均應(yīng)認識到本品為飲食療法的附加治療手段，它既不能替代飲食治療，也不能作為避免飲食控制的方便途徑。某些病例中，單獨飲食治療不能控制血糖可能是暫時的，只需短期使用格列吡嗪進行治療。 對磺脲類藥物包括格列吡嗪控釋片原發(fā)性失效或繼發(fā)性失效者，可考慮本品與其它降糖藥物合用。可選擇的方法還包括：使用其他降糖藥物或胰島素替代本品。如本品已不能達到降低血糖的作用，應(yīng)停止使用。須依據(jù)于常規(guī)臨床和實驗室檢查對療效進行判斷。 考慮給無癥狀患者使用本品時，應(yīng)了解尚未確證控制2型糖尿病患者的血糖能有效地預(yù)防糖尿病患者遠期心血管和神經(jīng)系統(tǒng)并發(fā)癥。然而，控制胰島素依賴型糖尿病患者的血糖，可有效減緩糖尿病視網(wǎng)膜病變、腎臟病變和神經(jīng)病變的進展。

糖尿病治療中，格列吡嗪控釋片和其它降糖藥均無固定的劑量。應(yīng)通過監(jiān)測I-IbA1c和／或血糖水平以了解血糖控制狀況和確定最小有效劑量。如使用最大的推薦劑量仍不能有效降低血糖，可判斷為原發(fā)失效，最初有效但其后不再能獲得有效的降糖反應(yīng)，可判斷為繼發(fā)失效。家庭血糖監(jiān)測可為患者和醫(yī)生提供有用的信息。飲食療法暫時失控者，可短期使用本品。 通常，本品應(yīng)和早餐同時服用。 推薦劑量：常用的起始劑量為每天5mg，與早餐同時服用。對降糖藥比較敏感的患者可由更低的劑量起始。 應(yīng)根據(jù)實驗室血糖測定結(jié)果來調(diào)整劑量，雖然初始或調(diào)整劑量后空腹血糖水平一般可以達到穩(wěn)態(tài)，但單次空腹血糖測定不一定能準確反映療效。大多數(shù)患者，每間隔三個月測定HbA1C水平是監(jiān)測療效的更好方法。 使用本品開始治療時及治療三個月后應(yīng)測定HbA1c，若檢測結(jié)果表明前三個月的血糖未能充分控制，可加大劑量。之后的劑量調(diào)整應(yīng)依據(jù)每三個月檢測一次的HbA1c。水平。如果三個月的較大劑量治療并無改善，則應(yīng)恢復(fù)以往劑量。如根據(jù)空腹血糖調(diào)整劑量，調(diào)整劑量后則應(yīng)以間隔7天或以上的血糖測定結(jié)果，進行劑量調(diào)整至少連續(xù)兩次。 每天服用本品5-10mg多數(shù)患者可很好控制血糖，然而某些患者需要使用每天20mg的最大推薦劑量。服用超過10mg時，患者的血糖控制可能有所改善，但是迄今的臨床研究并未顯示應(yīng)用超過10mg本品可進一步降低糖化血紅蛋白A1c。平均水平。 隨機交叉研究結(jié)果顯示，服用速釋格列吡嗪的患者可以安全地改服本品，每天一次，劑量可選用與速釋格列吡嗪全天劑量最接近的劑量；服用速釋格列吡嗪的患者也可以本品5mg每天一次為初始劑量，逐漸調(diào)整至合適劑量。應(yīng)根據(jù)臨床判斷來確定改成最接近的劑量或逐漸調(diào)節(jié)到最佳劑量。 老年患者、體弱或營養(yǎng)不良的患者以及腎、肝功能損害的患者，起始和維持劑量均應(yīng)采取保守原則，以避免低血糖反應(yīng)(參見[注意事項]部分)。 聯(lián)合用藥： 當在本品治療的基礎(chǔ)上加用其他口服降糖藥用于聯(lián)合治療時，合用的藥物應(yīng)從最低推薦劑量開始，并密切觀察患者以防低血糖。更多的信息參照合用的藥物的產(chǎn)品信息。 當在其他口服降糖藥治療的基礎(chǔ)上加用本品用于聯(lián)合治療時，本品可由5mg起始。對降糖藥更敏感的患者可由更低的劑量起始。應(yīng)根據(jù)臨床判斷調(diào)整劑量。 胰島素治療的患者： 和其它磺脲類降糖藥物一樣，許多接受胰島素治療的穩(wěn)定的2型糖尿病患者可安全地轉(zhuǎn)換為本品治療。從胰島素轉(zhuǎn)換為本品治療，應(yīng)考慮下列原則： 胰島素日用量20單位或以下的患者，可停用胰島素，以常規(guī)劑量的本品開始治療，劑量調(diào)整應(yīng)間隔數(shù)天。 胰島索日用量超過20單位的患者，胰島紊劑量應(yīng)減少50％，并服用常規(guī)劑量的本品治療，應(yīng)根據(jù)患者對治療的反應(yīng)確定隨后胰島素的減量。劑量調(diào)整應(yīng)間隔數(shù)天。 停用胰島素期間，應(yīng)至少每天三次檢查尿糖和酮體。應(yīng)告知患者如果檢查結(jié)果異常應(yīng)立即和醫(yī)生聯(lián)系。對于某些患者，尤其是胰島素日用量超過40單位者，建議考慮住院進行藥物轉(zhuǎn)換。 使用其它口服降糖藥物的患者：和其它磺脲類藥物一樣，患者改用本品時無須過渡期?？紤]到藥物潛在的疊加效應(yīng)，當從半衰期長的磺脲類藥物(如氯磺丙脲)轉(zhuǎn)換為本品時，應(yīng)密切觀察(1-2周)患者有無低血糖反應(yīng)?；蜃襻t(yī)囑。

美國進行的對照研究中，嚴重不良事件的發(fā)生率極低，且與藥物的相關(guān)性并未確定。 不良事件的評價包括了580例年齡31-87歲的患者，這些患者參加了對照或開放研究，眼用本品5mg到60mg。不論是否與藥物有關(guān)，均將所有報告的不良事件列表。 低血糖：見（注意事項）和（藥物過量）部分 服用本品的患者中3．4％有低血糖，根據(jù)測定血糖<60mg／dL和／或有與低血糖相關(guān)癥狀來判斷。本品和速釋格列吡嗪療效的比較研究顯示，兩種藥物低血糖的發(fā)生率小于1％。 在雙盲、安慰劑對照研究中服用本品的患者，發(fā)生率大于等于3％的不良事件包括： 格列吡嗪控釋片（％） 安慰劑（％） N=278 N=69 不良反應(yīng) 虛弱 10.1 13.0 頭痛 8.6 8.7 頭暈 6.8 5.8 緊張 3.6 2.9 震顫 3.6 0.0 腹瀉 5.4 0.0 胃腸脹氣 3.2 1.4 服用本品的患者中，發(fā)生率小于3％的不良事件包括： 全身：疼痛 神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、感覺異常、焦慮、抑郁、感覺遲鈍 胃腸道：惡心、消化不良、便秘和嘔吐 代謝：一低血糖 肌肉與骨骼：關(guān)節(jié)痛、腿痙攣和肌痛 心血管系統(tǒng)：一暈厥 皮膚：出汗和瘙癢 呼吸系統(tǒng)：鼻炎 特殊感覺：-視物模糊 泌尿生殖：多尿 服用本品的患者，其它發(fā)生率低于1％的不良事件包括： 全身：一寒戰(zhàn) 神經(jīng)系統(tǒng)：肌張力增高、思維混亂、眩暈、嗜睡、步態(tài)異常和性欲降低 胃腸道：厭食和微量便血 代謝：-口渴和水腫 心血管：心律失常、偏頭痛、面部潮紅和高血壓 皮膚：皮疹和蕁麻疹 呼吸系統(tǒng)：咽炎和呼吸困難 特殊感覺：眼痛、結(jié)膜炎和視網(wǎng)膜出血 泌尿生殖：排尿困難 盡管上述不良事件發(fā)生在使用本品治療的患者，但是所有病例均未確證不良事件與藥物相關(guān)。 曾有采用同類緩釋劑型技術(shù)的另一藥物引起胃腸激惹和胃腸出血的罕見報道，盡管與藥物的相關(guān)性尚不明確。 在本品上市后的應(yīng)用中，有腹痛的不良事件的報告。下列不良事件發(fā)生于速釋格列吡嗪和其它磺脲類藥物，但未見于本品： 血液系統(tǒng)： 已有磺脲類藥物引起白細胞減少、粒細胞缺乏、血小板減少、溶血性貧血、再生障礙性貧血和全血細胞減少的報道。 代謝系統(tǒng)： 已有報道磺脲類藥物引起肝卟啉癥和戒酒硫樣反應(yīng)。預(yù)先服用格列吡嗪治療的小鼠，服用乙醇后未引起乙醛蓄積。目前的臨床經(jīng)驗也顯示服用格列吡嗪發(fā)生戒酒硫樣酒精反應(yīng)的發(fā)生率極低。 內(nèi)分泌： 已有格列吡嗪和其它磺脲類藥物治療后導(dǎo)致低鈉血癥和抗利尿激素(SIADH)異常分泌的個例報道。 實驗室檢查： 服用格列吡嗪后觀察到實驗室檢查異常的類型和服用其它磺脲類藥物相似，偶見谷草轉(zhuǎn)氨酶、乳酸脫氫酶(LDH)、堿性磷酸酶、血尿素氮、肌酐輕至中度升高，曾有一例黃疸報道。實驗室檢查異常與格列吡嗪的關(guān)系尚未確定，且極少引起臨床癥狀。

全身情況 腎和肝臟疾?。?腎功能或肝功能損害的患者服用格列吡嗪，其藥代動力學(xué)和／或藥效學(xué)特性可能會受影響。如患者發(fā)生了低血糖，則低血糖的持續(xù)時間有可能延長，對此應(yīng)采取適當 的治療措施。 胃腸疾?。?格列吡嗪控釋片胃腸滯留時間如顯著縮短，可能會影響其藥代動力學(xué)特性，進而影響藥物的臨床效果。 低血糖： 所有磺脲類藥物都可能引起嚴重低血糖。適當選擇患者、劑量和正確指導(dǎo)患者用藥對避免低血糖發(fā)生非常重要，腎功或肝功不全會影響格列吡嗪的排謝，且肝功不全使得糖異生能力減弱，兩者都會增加嚴重低血糖反應(yīng)的危險性。老年、衰弱和營養(yǎng)不良的患者以及腎上腺或垂體功能不全的患者都是降糖藥物低血糖反應(yīng)的易感人群。老年人和使用B受體阻滯劑患者的低血糖均難以識別。熱量攝入不足、劇烈和長時間運動、飲酒、或應(yīng)用一種以上的降糖藥物者，更易發(fā)生低血糖。降糖藥物的聯(lián)合應(yīng)用會增加發(fā)生低血糖的潛在可能性。 血糖失控： 使用某種糖尿病治療方案血糖控制穩(wěn)定的患者，在一些應(yīng)激情況下如：發(fā)熱、外傷、感染、或手術(shù)等，均可能會出現(xiàn)血糖失控。在這種情況下必須停用本品，改用胰島素治療。 任何口服降糖藥物包括格列吡嗪，都可在一段時間內(nèi)在許多患者身上導(dǎo)致降低血糖至期望水平的作用降低，可能由于糖尿病已發(fā)展到嚴重程度或?qū)λ幬锏姆磻?yīng)降低。這種現(xiàn)象稱為繼發(fā)失效，以區(qū)別于原發(fā)失效，后者是初次給藥時，藥物對某個患者是無效的，在確定患者為繼發(fā)失效之前，應(yīng)采取足夠的劑量調(diào)節(jié)及繼續(xù)堅持飲食療法的措施 實驗室檢查： 應(yīng)定期監(jiān)測血糖和尿糖。HbA1c檢測亦可能有幫助。 患者須知： 應(yīng)告知患者本品須整片吞服，不能嚼碎、分開和碾碎。患者不必擔心在糞便中偶然出現(xiàn)類似藥片樣的東西，本品包裹于不吸收的外殼內(nèi)，這種設(shè)計的目的是使藥物緩慢釋放以便人體吸收，當這一過程結(jié)束后，藥片的空殼就會排除體外。 應(yīng)該告知患者服用本品潛在危險性和益處以及其它可供選擇的治療方法。還應(yīng)告知患者堅持飲食治療、規(guī)律運動和定期檢測尿糖和／或血糖的重要性。 應(yīng)向患者及家屬解釋低血糖的危險性、其癥狀和治療以及可能誘發(fā)低血糖的情況，還應(yīng)告知患者藥物的原發(fā)和繼發(fā)失效。

妊娠： 妊娠分類C： 大鼠生殖研究發(fā)現(xiàn)所有劑量水平(5．50mg／kg)均有輕度的胚胎毒性作用，這與其它磺脲類藥物如甲苯磺丁脲和妥拉磺脲中觀察到的毒性作用相似。這一作用發(fā)生 在圍產(chǎn)期，認為和格列吡嗪的藥理作用(降低血糖)直接相關(guān)，在大鼠和兔的研究中，未發(fā)現(xiàn)致畸作用。在妊娠婦女中沒有充分和嚴格對照的研究資料。妊娠期間，只有當潛在的益處超過對胚胎的潛在危險時，方可使用格列吡嗪。 最近研究資料顯示妊娠期間血糖水平異常和較高的先天畸形發(fā)生率有關(guān)，故很多專家推薦妊娠期間使用胰島素以盡可能維持血糖接近正常水平。 非致畸作用： 有報道母親分娩時使用磺脲類藥物，導(dǎo)致新生兒長時間(4-l0天)嚴重低血糖。這些報道在使用長半衰期藥物的患者中更為常見。如果妊娠期間使用格列吡嗪，應(yīng)在預(yù)產(chǎn)期前至少一個月停用。 哺乳期： 盡管尚不知道格列吡嗪是否會從人乳汁中泌出，但是已知某些磺脲類藥物可從乳汁中泌出?？梢饗雰旱牡脱牵蕬?yīng)考慮藥物治療對母親的重要性來決定是否停止哺乳還是停藥。如果停藥，且單純飲食治療不足以控制血糖，應(yīng)考慮胰島素治療。

影響葡萄糖代謝的藥物
多種藥物可影響葡萄糖的代謝，因此可能需要調(diào)整本品的劑量并密切監(jiān)測低血糖及控制血糖惡化情況。
以下是可增加本品的降糖作用、增加發(fā)生低血糖的可能性和/或嚴重程度的藥物：抗糖尿病藥物、 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素 II 受體阻滯劑、丙吡胺、貝特類、氟西汀、單胺氧化酶抑制劑、 己酮可可堿、普蘭林肽、丙氧芬、水楊酸、生長抑素類似物（如奧曲肽）、磺胺類抗生素、非甾體類抗 炎藥、氯霉素、丙磺舒、香豆素、伏立康唑、H2 受體拮抗劑和喹諾酮類。當服用本品的患者接受這些 藥物治療時，應(yīng)密切監(jiān)測低血糖情況。當服用本品的患者停用這些藥物時，應(yīng)密切監(jiān)測及控制血糖惡 化情況。
以下是可降低本品的降糖作用，導(dǎo)致血糖失控的藥物：非典型抗精神病藥（如奧氮平和氯氮平）、 皮質(zhì)類固醇、達那唑、利尿劑、雌激素、胰高血糖素、異煙肼、煙酸、口服避孕藥、吩噻嗪、孕激素（如口服避孕藥）、蛋白酶抑制劑、生長激素、擬交感神經(jīng)藥（如沙丁胺醇、腎上腺素、特布他林）、 甲狀腺激素、苯妥英、煙酸和鈣通道阻滯劑。當服用本品的患者使用這些藥物時，應(yīng)密切監(jiān)測及控制 血糖惡化情況。當服用本品的患者停用這些藥物時，應(yīng)密切監(jiān)測低血糖情況。
酒精、β-受體阻滯劑、可樂定和利血平可能會增強或減弱本品的降糖作用。本品與這些藥物合用 時可能需要增加監(jiān)測頻率。
服用交感神經(jīng)抑制藥物如 β-受體阻滯劑、可樂定、胍乙啶和利血平的患者的低血糖癥狀可能減弱 或消失。本品與這些藥物合用時可能需要增加監(jiān)測頻率。
某些藥物可增強磺脲類藥物的降血糖作用，包括非甾體類抗炎藥物和其它具有高蛋白質(zhì)結(jié)合力的 藥物、水楊酸、磺胺、氯霉素、丙磺酸、香豆素、單胺氧化酶抑制劑及?受體阻滯劑。當服用本品的患 者接受這些藥物治療時，應(yīng)嚴密監(jiān)測低血糖的發(fā)生。當應(yīng)用格列吡嗪治療的患者停用這些藥物時，需 密切觀察有無血糖控制不良情況。體外格列吡嗪和人血清蛋白結(jié)合研究顯示，格列吡嗪的結(jié)合不同于 甲苯磺丁脲，與水楊酸及雙香豆素無相互作用。但是這些研究結(jié)論用于臨床或格列吡嗪與這些藥物合 用時仍應(yīng)十分謹慎。
某些藥物具有升血糖的趨勢，可能會導(dǎo)致血糖失控。這些藥物包括噻嗪類和其它的利尿劑、皮質(zhì) 類固醇、酚噻嗪、甲狀腺制劑、雌激素、口服避孕藥、苯妥英、煙酸、擬交感神經(jīng)藥、鈣通道阻滯劑 和異煙肼。服用格列吡嗪的患者使用這些藥物時，需密切觀察有無血糖控制不良情況，停止使用此類 藥物時，則應(yīng)密切觀察低血糖的情況。
有報道，口服咪康唑和降糖藥物之間可能出現(xiàn)相互作用導(dǎo)致嚴重低血糖。咪康唑靜脈、局部或陰 道給藥時是否有此種相互作用尚不清楚。在健康志愿者中進行了安慰劑對照、交叉試驗以研究了大扶 康?（氟康唑）和格列吡嗪合并使用的效應(yīng)。所有受試者首先單獨服用格列吡嗪，然后給予大扶康?100mg 每天一次共 7 天，使用氟康唑之后，格列吡嗪的藥時曲線下面積（AUC）平均增加了 56.9％(范圍 35-81％)。
盡管沒有進行相關(guān)研究，伏立康唑有可能增高磺脲類（例如：甲苯磺丁脲、格列吡嗪、格列本脲） 的血藥濃度，而導(dǎo)致低血糖。建議在聯(lián)合用藥時，應(yīng)仔細監(jiān)測血糖情況。
在健康志愿者中評估考來維侖對格列吡嗪控釋片藥代動力學(xué)影響的研究中，觀察到當考來維侖和 格列吡嗪控釋片聯(lián)用時，格列吡嗪 AUC0-∞和 Cmax 分別降低 12％和 13％。當格列吡嗪控釋片早于考來維 侖 4 小時給藥時，格列吡嗪 AUC0-∞或 Cmax 無顯著變化（分別在-4％和 0％之間）。因此，本品應(yīng)至少早 于考來維侖 4 小時給藥，以確?？紒砭S侖不減少格列吡嗪的吸收。

關(guān)于增加心血管病死亡風險的特殊警告：已有報道與單純飲食治療或飲食加胰島素治療相比，口服降糖藥物治療和心血管死亡率增加有關(guān)。這一警告是根據(jù)UGDP(UniversityGroupDiabetes program)一項長期前瞻性臨床試驗得出的，該項研究旨在評估降糖藥物預(yù)防和延緩2型糖尿病患者血管并發(fā)癥的有效性。該項研究共入選823例患者隨機分入四個治療組之一，(Diabetes，19，SUPP．2：747-830，1970)。 UGDP報告飲食控制加固定劑量的甲苯磺丁脲(1．5g／天)治療5-8年，患者的心血管死亡率是單純飲食治療患者的2．5倍。由于心血管的死亡率的增加，在本試驗中提前終止了甲苯磺丁脲的應(yīng)用，故對總死亡率的觀察受到影響，結(jié)果未見總死亡率有顯著增加。盡管對如何解釋這些結(jié)果存在爭議，但是LJGDP研究的發(fā)現(xiàn)仍足以提出這一警告。患者應(yīng)該了解格列吡嗪的潛在風險和優(yōu)勢以及其它可選擇的治療方法。 盡管上述研究只包括了磺脲類藥物(甲苯磺丁脲)，考慮到該類藥物作用機制和化學(xué)結(jié)構(gòu)的相似性，從安全性角度慎重考慮，應(yīng)認為這一警告也適用于其它的磺脲類藥物。 由于格列吡嗪控釋片中含有某些不變形的物質(zhì)，已患有嚴重胃腸狹窄的患者(病理性或醫(yī)源性的)應(yīng)慎用。在使用另一含有同樣不變形物質(zhì)的緩釋劑型藥物的患者中，偶見腸梗阻的報道。

藥理作用
格列吡嗪主要通過刺激胰腺分泌胰島素達到降血糖作用，其作用依賴于胰島β細胞的功能?；请孱?藥物通過與胰島β細胞膜上的磺脲受體結(jié)合，引起 ATP-敏感的鉀離子通道閉合，從而刺激胰島素的釋放。
毒理研究
遺傳毒性：細菌和體內(nèi)致突變試驗均為陰性。
生殖毒性：在雌雄大鼠的研究中，劑量達人體計量的 75 倍時，未見對生育力的影響。大鼠圍產(chǎn)期生殖毒性研究中發(fā)現(xiàn)所有劑量水平（5-50mg/kg）均有輕度的胚胎毒性，與其他磺脲類藥物如甲苯磺丁 脲和妥拉磺脲中觀察到的胚胎毒性相似，認為與格列吡嗪降低血糖的藥理作用直接相關(guān)。
致癌性：在大鼠 20 個月和小鼠 18 個月的研究中，劑量達人體最大劑量的 75 倍時，未見藥物相關(guān) 的致癌作用。

格列吡嗪速釋片口服后可快速完全吸收，2型糖尿病患者口服單劑格列吡嗪，絕對生物利用度為100％。格列吡嗪控釋片口服后2-3小時血藥濃度開始升高，6-12小時內(nèi)達到高峰。連續(xù)每日一次格列吡嗪控釋片，在24小時的劑量間隔中格列吡嗪維持了有效的血藥濃度，峰谷波動明顯低于每日2次的格列吡嗪速釋片。21例男性2型糖尿病患者服用格列吡嗪控釋片20 mg，與格列吡嗪速釋片（10 mg每日兩次）相比，穩(wěn)態(tài)下格列吡嗪控釋片相對生物利用度平均為90％，21例年齡小于65歲的男性2型糖尿病患者，服用格列吡嗪控釋片第5天后達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，而24例老年（≥65歲）男性和女性2型糖尿病患者達到穩(wěn)態(tài)的時間較之后延1-2天。2型糖尿病患者長期使用格列吡嗪控釋片未發(fā)現(xiàn)藥物蓄積現(xiàn)象。本品和食物同時服用對藥物吸收延遲時間（2-3小時）無影響。21例健康男性受試者單劑量食物影響研究顯示，高脂早餐前服用本品，格列吡嗪平均峰濃度Cmax增加40％，有顯著意義，但對藥時曲線下面積（AUC）的影響不具顯著性。進食和空腹狀態(tài)服用本品，血糖的反應(yīng)沒有差別。胃腸停留的時間如顯著縮短（例如短腸綜合征），將會影響本品的藥代動力學(xué)特性血可能導(dǎo)致血漿濃度降低，26例男性2型糖尿病患者多劑量研究顯示，在5-60 mg劑量范圍內(nèi)格列吡嗪的藥代動力學(xué)呈線性，即血藥濃度隨劑量增加而成比例的增加。24例健康受試者單劑量的研究提示，4片5 mg、2片10 mg和1片20 mg本品具有生物等效性，另一項36例健康受試者單劑量研究證實，4片2.5 mg和1片10 mg本品具有生物等效性。
格列吡嗪主要通過肝臟生物轉(zhuǎn)化而清除，少于10％劑量的格列吡嗪以原形從尿和糞便中排出，約90％的劑量經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化后從尿（80％）和糞便（10％）排出。格列吡嗪的主要代謝產(chǎn)物是芳香羥基化反應(yīng)產(chǎn)物，無降糖活性 ；次要代謝產(chǎn)物約占服用劑量的2％以下，為乙酰基乙基苯衍生物，據(jù)報道，其降糖活性為母體化合物的1/10 - 1/3。2型糖尿病患者單劑量靜脈注射格列吡嗪后，平均總清除率為每小時3升，平均表觀分布容積為10升，98-99％的格列吡嗪與血清蛋白主要是白蛋白結(jié)合。2型糖尿病患者單劑和多劑給藥后，格列吡嗪的平均清除半衰期為2-5小時。與青年健康志愿者相比較，老年糖尿病患者單劑服格列吡嗪，藥代動力學(xué)參數(shù)無顯著差別。目前腎功能損害對格列吡嗪排泄影響的信息有限，尚不清楚肝臟疾病對本品排泄的影響。由于格列吡嗪與蛋白高度結(jié)合的特性，以及肝臟生物轉(zhuǎn)化是本品主要的排泄途徑，在腎臟或肝臟損害時，格列吡嗪的藥代動力學(xué)和藥效學(xué)特性可能發(fā)生改變。
在雌性或雄性小鼠的腦組織和脊髓中以及妊娠小鼠的胎兒中用放射自顯影法均未檢測到格列吡嗪及其代謝產(chǎn)物，另一項研究顯示，大鼠服用標記過的藥物后，可在其胎兒中探測到極少量的放射活性。