所有劑量均以鹽酸普拉克索一水合物計(jì)算。 口服用藥，一天一次服用。 初始治療： 起始劑量： 每日0.375 mg，然后每5-7天增加一次劑量。如果患者可以耐受，應(yīng)增加劑量以達(dá)到最大療效。
如果需要進(jìn)一步增加劑量，應(yīng)該以周為單位，每周加量次，每次日劑增加0.75mg，每天最大的劑量為4.5mg，應(yīng)該注意，每天劑高于1.5 mg時(shí)， 嗜睡發(fā)生率有所增加(見(jiàn)[不良反應(yīng)] )。
已服用鹽酸普拉克索片的患者可以用當(dāng)前的日治療劑量，等劑量隔夜轉(zhuǎn)換為本品。在轉(zhuǎn)換服用本品后劑量應(yīng)根據(jù)患者的治療反應(yīng)進(jìn)行調(diào)整。(見(jiàn)(臨床試驗(yàn)))。
維持治療： 個(gè)體劑量應(yīng)該在每天0.375 mg至4.5 mg之間。在劑量逐漸增加的三項(xiàng)重要研究中，從每日劑量為1.5 mg開始可以觀察到藥物療效。作進(jìn)一步劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)和耐受性進(jìn)行。在臨床試驗(yàn)中有大約5％的患者每天服用劑量低于1.5 mg。當(dāng)計(jì)劃減少左旋多巴治療時(shí)，每天服用劑量大于1.5 mg對(duì)晚期帕金森病患者可能是有效的。在本品加量和維持治療階段，建議根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng)減少左旋多巴用量。
漏服：當(dāng)劑量漏服時(shí)，應(yīng)在晚于常規(guī)服藥時(shí)間的12小時(shí)以內(nèi)服用本品，如果超過(guò)12小時(shí)，漏服劑量可以忽略且下一次劑量應(yīng)在第二天常規(guī)服藥時(shí)間時(shí)服用。
治療中止：突然中止多巴胺能治療會(huì)導(dǎo)致神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征發(fā)生。因此，應(yīng)該以每天減少0.75 mg的速度逐漸停止應(yīng)用普拉克索，直到日劑量降至0.75 mg。 此后，應(yīng)每天減少0.375mg。
腎功能損害患者的用藥
本品的清除依靠腎功能。對(duì)于初始治療建議應(yīng)用如下劑量方案:肌酐清除率高于50ml/min的患者無(wú)需降低日劑量或減少服藥次數(shù)。
肌酐清除率介于30-50ml/min之間的患者本品的初始日劑應(yīng)每剛一日，每次0.375mg服用本品。服用本品-周后，在增加日劑前，應(yīng)仔細(xì)評(píng)估本品治療反應(yīng)和耐受性。如果需要進(jìn)一步增加劑以每周為周期增加0.375mg服用本品，最大日劑不能超過(guò)2.25mg.
肌酐清除率低于30ml/min的患者，不推薦應(yīng)用本品治療且針對(duì)這類患者人群無(wú)支持效據(jù)。這種情況，可以考慮服用鹽酸普拉克索片。如果在維持治療階段腎功能降低，請(qǐng)遵從上述建議。肝功能損害患者的用藥:
對(duì)肝功能衰竭的患者可能不需要調(diào)整劑量，因?yàn)樗盏乃幬锘钚猿煞葜写蠹s90％是通過(guò)腎臟排泄的。然而，肝功能不全對(duì)本品藥代動(dòng)力學(xué)的潛在影響尚未研究。
服藥方法:
本品用水吞服，不能咀嚼.掰開或壓碎。本品可伴隨或不伴隨進(jìn)食均可。需在每天同一時(shí)間服用本品。

預(yù)期的不良反應(yīng)
使用本品，預(yù)計(jì)會(huì)產(chǎn)生以下不良反應(yīng)：夢(mèng)異常，健忘癥、沖動(dòng)控制障礙和強(qiáng)迫行為的癥狀(如暴飲景食，強(qiáng)迫性購(gòu)物、性欲亢進(jìn)和病理性賭博)、心力衰竭，意識(shí)混亂、便秘、幻覺(jué)妄想、頭暈、運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)運(yùn)動(dòng)障礙、呼吸困難疲勞頭痛、打嗝痙攣、攝食過(guò)量，低血壓，抗利尿激素分泌失調(diào)、失眠性欲障礙、惡心偏執(zhí)、外周水腫、肺炎皮膚寢癢皮疹和其他過(guò)敏躁動(dòng)嗜睡、睡眠突然發(fā)作、暈厥、視力損害包括復(fù)視、枧覺(jué)模糊和視力下降，嘔吐，體重下降包括食欲降低、體重增加。
在安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)中，共計(jì)1778例的患者服用了本品，1297例的患者服用了安慰劑。合并的分析結(jié)果顯示，兩組不良反應(yīng)發(fā)生率均較高。67％服用本品的患者和54％服用安慰劑的患者報(bào)告了至少1例藥物不良反應(yīng)。
下表顯示了安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中藥物不良反應(yīng)的發(fā)生率。表中報(bào)告的藥物不良反應(yīng)是發(fā)生享為0.1％及以上的事件，以及與安慰劑組相比，服用本品的患者發(fā)生率更高的事件，或被認(rèn)為臨床相關(guān)的事件絕大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度至中度通常在治療初期發(fā)生，多數(shù)在繼續(xù)治療時(shí)趨于消失。
按系統(tǒng)器官分類，不良反應(yīng)發(fā)生享使用以下分類:十分常見(jiàn)(≥1 /10)；常見(jiàn)(≥1 / 100至<1/10)；偶見(jiàn)(≥1/ 1000至<1 / 100)， 罕見(jiàn)(≥1/1000 至<1/1,000): 十分罕見(jiàn)(<1/10，000)；不明確(無(wú)法根據(jù)現(xiàn)有數(shù)據(jù)估計(jì))。
對(duì)于最常報(bào)告(≥5％)的藥物不良反應(yīng)，與安慰劑治療組相比，本品治療組為惡心運(yùn)動(dòng)障礙、低血壓、頭暈嗜睡、失眠便秘、幻覺(jué)、頭痛和疲勞。在劑量高于每日1.5mg時(shí)，嗜睡的發(fā)生率增加。與左旋多巴聯(lián)合用藥時(shí)更多見(jiàn)運(yùn)動(dòng)障礙在治療開始時(shí)可能發(fā)生低血壓，特別是當(dāng)本品劑量遞增過(guò)快時(shí)。
嗜睡
常見(jiàn)嗜睡，偶見(jiàn)過(guò)度日間晴睡和睡眠突然發(fā)作。
性欲障礙
偶見(jiàn)性欲障礙(增加或減少) 。
沖動(dòng)控制障礙和強(qiáng)迫行為
采用多巴胺受體激動(dòng)劑包括本品治療的帕金森病患者特別是在高劑時(shí)，曾報(bào)告表現(xiàn)出病理性贈(zèng)博，性欲增加和性欲亢進(jìn)的跡象，通常當(dāng)減少劑量或停藥時(shí)可逆。在一項(xiàng)包括3090例帕金森病患者的橫斷面，回顧性篩選和病例對(duì)照研究中，在過(guò)去6個(gè)月，13.6％的所有接受多巴放或非-多巴胺能藥物治療的患者有沖動(dòng)控制障礙的癥狀。觀察到的臨床表現(xiàn)包括病理性賭博強(qiáng)迫性購(gòu)物，器飲暴食和強(qiáng)迫性性行為(性欲亢進(jìn))。沖動(dòng)控制障礙可能的獨(dú)立危險(xiǎn)因素包括:多巴胺能藥物治療和更高劑的多巴膚能藥物治療較年輕的年齡(≤65歲)，未婚和自我報(bào)告的賭博行為的家族史。
心力衰竭
根據(jù)臨床試驗(yàn)和產(chǎn)品上市后的信息，使用普拉克索的息者報(bào)告有心力衰竭的不良反應(yīng)。一項(xiàng)藥物流行病學(xué)研究發(fā)現(xiàn)與不使用普拉克索相比，普拉克索的使用與心力衰蝎的風(fēng)險(xiǎn)增加相關(guān)(觀察到危險(xiǎn)比1.86；95％CI, 1.21~2.85) .普拉克索與心力衰竭的因果關(guān)系尚未被證實(shí)。

日?；顒?dòng)中入睡
曾報(bào)告接受本品治療的患者在從事日?；顒?dòng)包括駕駛機(jī)動(dòng)車時(shí)入睡，有時(shí)會(huì)導(dǎo)致意外事故。雖然這類患者多數(shù)報(bào)告服用本品時(shí)發(fā)生嗜睡，但是有些人認(rèn)為他們沒(méi)有出現(xiàn)預(yù)兆如過(guò)度啥睡，并相信他們?cè)谑录笆怯X(jué)的。部分這類事件在開始治療后一年才被報(bào)告。在帕金森安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，觀察到2％ (387例患者中有8例)服用本品的患者出現(xiàn)突然入睡或嗜睡，而接受安慰劑的患者為1％(281例中有2例)。
早期帕金森病患者觀察到36％ (223例)服用本品中等劑量(3.0mg/天)患考出現(xiàn)嗜睡，而接受安慰劑的患者為15％ (103例)。晚期帕金森病患者觀察到15％(164例)服用本品中等劑量(3.0mg/天)患者出現(xiàn)嗜睡，而接受安慰劑的患者為16％ (178例) .許多臨床專家認(rèn)為在從事日常活動(dòng)時(shí)入恥總是發(fā)生在一個(gè)預(yù)先存在的嗜睡背景下，雖然患者可能不會(huì)給出這樣的病史。因此處方者應(yīng)不斷重新評(píng)估患者的困倦或嗜睡情況，特別是開始治療后發(fā)生了一些事件時(shí)。處方者也應(yīng)知道患者可能不承認(rèn)困倦或暗睡，直到在特定的活動(dòng)中被直接問(wèn)到困倦或嗜睡。在本品開始治療之前，患者應(yīng)被告知可能會(huì)發(fā)生困倦，特別是詢問(wèn)可能增加本品風(fēng)險(xiǎn)的因素，如同時(shí)合用鎮(zhèn)靜藥物存在雕眠障礙和增加本品血漿水平的伴隨藥物(如西咪普丁，見(jiàn)[藥物相互作用])。如果患者發(fā)生最著的日間睡意或在需要主動(dòng)參與的活動(dòng)過(guò)程中(如談話，吃飯等)發(fā)生入睡，通常應(yīng)停止服用本品。如果決定繼續(xù)服用，應(yīng)建議患者不要開車，避免其他潛在的危險(xiǎn)活動(dòng)。雖然降低劑量可明顯減少嗜睡成都，但是沒(méi)有足夠的信息證實(shí)劑量減少將消除日常活動(dòng)時(shí)入睡的發(fā)生。

血漿蛋自結(jié)合
本品與血漿蛋白結(jié)合程度非常低(<20％)，在男性體內(nèi)幾乎未見(jiàn)生物轉(zhuǎn)化。因此，本品不可能與影響血漿蛋白結(jié)合的其它藥物相互作用，也不可能通過(guò)生物轉(zhuǎn)化清除。雖然本品與抗膽堿藥物的相互作用尚未被研究，但由于抗膽堿藥物主要是通過(guò)生物轉(zhuǎn)化清除相互作用的可能性有限。本品與司來(lái)古蘭和左旋多巴沒(méi)有藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。
活性成分腎臟清除途徑的抑制劑/競(jìng)爭(zhēng)者
西味替丁可以使本品的腎臟清除率降低約34％，可能是通過(guò)抑制腎小管陽(yáng)離子分泌運(yùn)輸系統(tǒng)實(shí)現(xiàn)的。因此，活性成分腎臟清除途徑的抑制劑，或通過(guò)這個(gè)途徑清除的藥品，如西咪替丁、金剛烷胺、以及美西律、齊多夫定、順鉑、奎寧和普魯卡因胺可能會(huì)與本品有相互作用，導(dǎo)致本品清除率減少。當(dāng)這些藥物與本品聯(lián)合給藥時(shí)，應(yīng)考慮降低本品劑量。
聯(lián)合左旋多巴
當(dāng)本品與左旋多巴聯(lián)合給藥時(shí)，增加本品劑量時(shí)，建議減少左施多巴劑量，而其它抗帕金森藥的劑量保持不變。
由于可能的累加效應(yīng)，患者在服用本品的同時(shí)要慎用其它鎮(zhèn)靜藥物或酒精。
抗精神病藥物
應(yīng)避免與抗精神病藥物聯(lián)合應(yīng)用，例如：如果可以預(yù)見(jiàn)持抗作用。

藥效學(xué)特性
本品是一種多巴胺受體激動(dòng)劑，與多巴駛受體D2亞家族結(jié)合有高度選擇性和特異性，對(duì)其中的D3受體有優(yōu)先親和力:并具有完全的內(nèi)在活性。
本品通過(guò)興奮紋狀體的多巴駛受體減輕帕金森病患者的運(yùn)動(dòng)障礙。動(dòng)物試驗(yàn)顯示本品抑制多巴胺的合成釋放和更新。本品能夠保護(hù)多巴胺神經(jīng)元避免因缺血或甲基苯異丙胺神經(jīng)毒性帶來(lái)的退化。
體外研究證明本品能夠保護(hù)神經(jīng)元免受左旋多巴引起的神經(jīng)毒性。
在志愿者中觀察到劑依賴性的催乳素降低。在項(xiàng)健康志愿者的臨床試驗(yàn)中，采用比推薦的方法快(由每周變?yōu)槊咳?,逐漸遞增到4.5mg/天，可見(jiàn)血壓增高和心率加快。在患者的研究中沒(méi)有發(fā)現(xiàn)此類情況。
臨床前安全性數(shù)據(jù)
重復(fù)劑量毒性研究顯示本品的功能性影響，主要累及大鼠中樞神經(jīng)系統(tǒng)和雌鼠的生殖系統(tǒng)，可能由放大的本品藥效學(xué)作用導(dǎo)致。
小型豬的試驗(yàn)觀察到舒張壓、收縮壓和心率的降低，并且在猴的試驗(yàn)中觀察到低血壓作用的傾向。
大鼠和免的試驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)本品對(duì)生殖功能有潛在影響。本品對(duì)大鼠和免沒(méi)有致府作用，但是在母體毒性劑下對(duì)大眼胚胎有毒性作用。由于藥物有降低能乳素分泌作用以及他乳素對(duì)雌性大鼠生殖功能的特殊作用，目前，本品對(duì)妊娠和雌性大鼠生育的影響尚未完全闡明。
大鼠研究中發(fā)現(xiàn)性發(fā)育(即包皮分高和陰道開口遲緩。對(duì)人類的影響末知。本品沒(méi)有遺傳套性。在一項(xiàng)致癌試驗(yàn)中，雄性大鼠出現(xiàn)皋丸間質(zhì)細(xì)胞增生和腺瘤，可以用本品的借乳素抑制作用解釋。但該發(fā)現(xiàn)與男性人類沒(méi)有臨床相關(guān)性。同一個(gè)試驗(yàn)也顯示，在2mg/kg和更高的劑量時(shí)，本品與大鼠的視網(wǎng)膜變性相關(guān)，但是在有色大鼠，2歲小白鼠致癌試驗(yàn)或其他研究過(guò)的種群中并沒(méi)有類似發(fā)現(xiàn)。

公司名稱: Boehringer Ingelheim International GmbH
地址：Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Germany (德國(guó))
生產(chǎn)廠：Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG
生產(chǎn)地址: Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Germany (德國(guó))
分包裝廠:上海勃林格殷格翰藥業(yè)有限公司
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