本品適用于已知或可能由一種或多種感染細(xì)菌導(dǎo)致的下列感染：
-化鏈球菌引起的咽炎／扁桃體炎、流感嗜血桿菌、莫拉克斯氏菌或肺炎鏈球菌引起的鼻竇炎和中耳炎等上呼吸道感染；
-流感嗜血桿菌、英拉克斯氏菌或肺炎鏈球菌引起的慢性支氣管炎急性發(fā)作，肺炎衣原體，流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎雙球菌引起的社區(qū)獲得性肺炎等下呼吸道感染；
-葡萄球菌、化膿鏈球菌或無(wú)乳鏈球菌引起的皮膚及軟組織感染，包括游走性紅斑（萊姆病第一期）、丹毒、濃胞病、繼發(fā)性膿皮??；
-沙眼衣原體或淋球菌引起的尿道炎和子宮頸炎；
-由杜克雷嗜血桿菌引起的男性生殖器官潰瘍。

口服，由于食物可減少舒美特的吸收，因此病人應(yīng)在飯前至少一小時(shí)或飯后至少兩小時(shí)服用。抗酸劑也可降低阿奇霉素的吸收率，所以建議二者間隔兩小時(shí)用藥。
上呼吸道、下呼吸道感染、皮膚軟組織感染（游走性紅斑除外）：每日1次，每次10mg/kg，服用3日。
根據(jù)體重計(jì)算兒童用藥劑量方法見(jiàn)下表：
體重 包裝 劑量
5kg 阿奇霉素干混懸劑（100mg/5ml）20ml 2.5ml（50mg）
6kg 阿奇霉素干混懸劑（100mg/5ml）20ml 3ml（60mg）
7kg 阿奇霉素干混懸劑（100mg/5ml）20ml 3.5ml（70mg）
8kg 阿奇霉素干混懸劑（100mg/5ml）20ml 4ml（80mg）
9kg 阿奇霉素干混懸劑（100mg/5ml）20ml 4.5ml（90mg）
10-14kg 阿奇霉素干混懸劑（100mg/5ml）20ml 5ml（100mg）
10-14kg 阿奇霉素干混懸劑（200mg/5ml）15ml 2.5ml（1小勺-100mg）
15-24kg 阿奇霉素干混懸劑（200mg/5ml）15ml 5ml（1大勺-200mg）
25-34kg 阿奇霉素干混懸劑（200mg/5ml）30ml 7.5ml（1大勺和1小勺-300mg）
35-44kg 阿奇霉素干混懸劑（200mg/5ml）30ml 10ml（2大勺-400mg）
≥45kg 阿奇霉素干混懸劑（200mg/5ml）37.5ml 12.5ml（1大勺和1小勺-500mg）
游走性紅斑： 每日1次，第1天20mg/kg，第2－5日，每日10mg /kg， 共服用5天，總劑量60mg/kg。
務(wù)必將干混懸劑振搖混勻后服藥。
給小兒喂完藥后盡快喝一口水或果汁，以便送下口腔中剩余藥物。
如果漏服，請(qǐng)盡快在24小時(shí)內(nèi)補(bǔ)服同等劑量。
將干混懸劑配制成混懸液的方法以及給藥方法等詳見(jiàn)后面圖解。

（一） 臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)
由于臨床試驗(yàn)在不同的條件下完成，在臨床試驗(yàn)中觀察到的一種藥物的不良反應(yīng)率不能直接和其他藥物在臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)率相比較，且未必反映在實(shí)際應(yīng)用中的不良反應(yīng)率。
阿奇霉素靜脈制劑治療社區(qū)獲得性肺炎的臨床試驗(yàn)中，靜脈給藥2～5個(gè)劑量，所報(bào)道的不良反應(yīng)多數(shù)為輕至中度，且停藥后可恢復(fù)。這些臨床試驗(yàn)中多數(shù)患者有一種以上合并癥，并需應(yīng)用其他藥物。約1.2％用本品靜脈制劑的患者中止用藥，2.4％采用靜脈或口服阿奇霉素治療的患者因出現(xiàn)不良反應(yīng)癥狀或?qū)嶒?yàn)室檢查異常而中止用藥。
在盆腔炎性疾病患者中進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，接受阿奇霉素單藥治療的女性患者靜脈給藥1～2個(gè)劑量后，2％患者因臨床不良反應(yīng)而停藥，阿奇霉素與甲硝唑合用的患者中4％的患者因不良反應(yīng)而中止治療。
以上研究中，導(dǎo)致停藥最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)（腹痛、惡心、嘔吐、腹瀉等）和皮疹，導(dǎo)致停藥的實(shí)驗(yàn)室檢查異常主要為氨基轉(zhuǎn)氨酶和/或堿性磷酸酶升高。
在社區(qū)獲得性肺炎的研究中，成年患者接受本品靜脈/口服制劑治療后最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)，其中腹瀉或稀便（4.3％），惡心（3.9％），腹痛（2.7％），嘔吐（1.4％）。約12％的患者發(fā)生與靜脈注射相關(guān)的不良反應(yīng)，最常見(jiàn)者為注射部位疼痛（6.5％）和局部炎癥反應(yīng)（3.1％）。
在盆腔炎性疾病患者的臨床試驗(yàn)中，成年女性患者接受本品靜脈/口服制劑治療，與治療相關(guān)的最常見(jiàn)不良反應(yīng)也是胃腸道反應(yīng)，其中常見(jiàn)的為腹瀉（8.5％）和惡心（6.6％），其次為陰道炎（2.8％）、腹痛（1.9％）、厭食（1.9％）、皮疹和瘙癢（1.9％）。這些研究中阿奇霉素與甲硝唑合用時(shí)，更高比例的女性患者發(fā)生惡心（10.3％）、腹痛（3.7％）、嘔吐（2.8％）、給藥部位反應(yīng)、口炎、頭暈和呼吸困難（共1.9％）。
阿奇霉素靜脈/口服多劑給藥治療方案引起的其他不良反應(yīng)均不超過(guò)1％。
發(fā)生率不超過(guò)1％的不良反應(yīng)有：
胃腸道反應(yīng)：消化不良、腹脹，粘膜炎、口腔念珠菌病和胃炎。
神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、嗜睡。
變態(tài)性反應(yīng)：支氣管痙攣。
特殊感覺(jué)：味覺(jué)倒錯(cuò)。
（二） 上市后應(yīng)用的經(jīng)驗(yàn)
口服阿奇霉素制劑上市后應(yīng)用于成人和/或兒童患者，有以下不良事件的報(bào)道，但不能肯定是否為阿奇霉素引起：
變態(tài)反應(yīng)：關(guān)節(jié)痛、水腫、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫。
心血管：心律失常包括室性心動(dòng)過(guò)速，低血壓、罕見(jiàn)QT間期延長(zhǎng)和尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速。
胃腸道：厭食、便秘、消化不良、腹脹、嘔吐/腹瀉但極少引起脫水，偽膜性腸炎，胰腺炎，口腔念珠菌病，幽門狹窄以及罕見(jiàn)的舌變色。
全身反應(yīng)：乏力、感覺(jué)異常、疲勞、不適和過(guò)敏性休克反應(yīng)。
泌尿生殖系統(tǒng)：間質(zhì)性腎炎、急性腎功能衰竭、陰道炎。
造血系統(tǒng)：血小板減少。
肝/膽：阿奇霉素上市后應(yīng)用的經(jīng)驗(yàn)中報(bào)道過(guò)與肝功能不全相關(guān)的不良反應(yīng)。
神經(jīng)系統(tǒng)：驚厥、頭暈/眩暈、頭痛、嗜睡、多動(dòng)、神經(jīng)質(zhì)、激越及暈厥。
耳及迷路異常：耳聾、耳鳴、聽(tīng)覺(jué)損害、眩暈。
精神：攻擊性反應(yīng)和焦慮。
皮膚及附件：瘙癢，罕見(jiàn)的嚴(yán)重皮膚反應(yīng)包括多形性紅斑、Stevens Johnson綜合征和中毒性表皮松解壞死癥。
特殊感覺(jué)：聽(tīng)力障礙包括聽(tīng)力喪失、耳聾和/或耳鳴，也有味覺(jué)/嗅覺(jué)異常和/或喪失的報(bào)道。
實(shí)驗(yàn)室檢查異常：
臨床試驗(yàn)中所見(jiàn)顯著異常的實(shí)驗(yàn)室檢查（無(wú)論是否與藥物有關(guān)）為：
發(fā)生率4％～6％：丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）、肌酐升高。
發(fā)生率1％～3％：乳酸脫氫酶（LDH）、膽紅素升高。
發(fā)生率低于1％：白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血小板計(jì)數(shù)減少、血清堿性磷酸酶升高。
隨訪發(fā)現(xiàn)上述實(shí)驗(yàn)室檢查異常為可逆性。
在750多例患者參加的阿奇霉素（靜脈/口服）多劑給藥臨床試驗(yàn)中，不超過(guò)2％的患者因治療相關(guān)性肝酶異常而停用阿奇霉素。

已知對(duì)阿奇霉素、紅霉素、其他大環(huán)內(nèi)酯類或酮內(nèi)酯類藥物過(guò)敏的患者禁用。以前使用阿奇霉素后有膽汁淤積性黃疸/肝功能不全病史的患者禁用。
警告
過(guò)敏反應(yīng)
采用阿奇霉素治療引起嚴(yán)重變態(tài)反應(yīng)，包括血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性休克反應(yīng)、皮膚反應(yīng)，包括Stevens Johnson綜合征及中毒性表皮壞死松解癥等的報(bào)告非常少見(jiàn)。雖然罕見(jiàn)，但有死亡的報(bào)道。某些患者出現(xiàn)過(guò)敏癥狀時(shí)，起初給予對(duì)癥治療有效，若過(guò)早停止治療，即使未再用阿奇霉素，過(guò)敏癥狀仍可迅速?gòu)?fù)發(fā)。對(duì)這類患者需延長(zhǎng)對(duì)癥治療和觀察的時(shí)間。目前尚不知這些事件的發(fā)生是否與阿奇霉素在組織中的半衰期長(zhǎng)因而機(jī)體暴露于抗原的時(shí)間較長(zhǎng)有關(guān)。
如發(fā)生變態(tài)反應(yīng)，應(yīng)立即停藥并給予適當(dāng)?shù)闹委?。醫(yī)生應(yīng)知道，停止對(duì)癥治療后，過(guò)敏癥狀可能再次出現(xiàn)。
肝毒性
曾有肝功能異常、肝炎、膽汁淤積性黃疸、肝壞死以及肝衰竭的報(bào)道，其中某些病例可能致死。如果出現(xiàn)肝炎癥狀和體征，應(yīng)立即停止使用本品。
難辨梭菌相關(guān)性腹瀉
幾乎所有抗菌藥物的應(yīng)用都有難辨梭菌相關(guān)性腹瀉（CDAD）的報(bào)告，其中包括本品，其嚴(yán)重程度可表現(xiàn)為輕度腹瀉至致死性結(jié)腸炎?？咕幬镏委熆梢鸾Y(jié)腸內(nèi)正常菌群的改變，導(dǎo)致難辨梭菌的過(guò)度繁殖。
難辨梭菌產(chǎn)生的毒素A和毒素B與CDAD的發(fā)病有關(guān)。高產(chǎn)毒的難辨梭菌導(dǎo)致發(fā)病率和死亡率升高，這些感染可能難以用抗菌藥物治療，可能需要結(jié)腸切除術(shù)。對(duì)于所有使用抗生素后出現(xiàn)腹瀉的患者，必須考慮到CDAD的可能。由于曾經(jīng)有給予抗菌藥物治療超過(guò)2個(gè)月后發(fā)生CDAD的報(bào)道，因此需仔細(xì)詢問(wèn)病史。
如果懷疑或確診CDAD，可能需要停用正在使用的并非針對(duì)難辨梭菌的抗生素。必須根據(jù)臨床需要適當(dāng)補(bǔ)充水、電解質(zhì)和蛋白質(zhì)，并給予對(duì)難辨梭菌有效的抗生素，必要時(shí)進(jìn)行手術(shù)評(píng)估。

一般事項(xiàng)：由于阿奇霉素主要經(jīng)肝臟清除，故肝功能損害的患者應(yīng)慎用阿奇霉素。GFR <10 mL/min的受試者的資料有限，這類患者也應(yīng)慎用阿奇霉素。曾有肝功能異常、肝炎、膽汁淤積性黃疸、肝壞死和肝衰竭的報(bào)道，其中某些病例可能致死。如果出現(xiàn)肝炎的體征和癥狀，應(yīng)立即停用阿奇霉素。
本品應(yīng)按說(shuō)明書溶解和稀釋，靜脈滴注的時(shí)間不能少于60分鐘。
有報(bào)道靜脈應(yīng)用阿奇霉素時(shí)注射局部可出現(xiàn)不良反應(yīng)。給予阿奇霉素500mg，配制成濃度2mg/ml，250ml的溶液在1小時(shí)內(nèi)滴完或配成1mg/ml，500ml的溶液在3小時(shí)內(nèi)滴完。注射局部不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重程度均相似。所有接受阿奇霉素藥液濃度大于2.0 mg/ml的志愿者均出現(xiàn)注射局部反應(yīng)，所以靜滴時(shí)的藥液濃度不能太高。
QT間期延長(zhǎng)
有報(bào)道，應(yīng)用其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素包括阿奇霉素可引起心室復(fù)極化和QT間期延長(zhǎng)，從而有發(fā)生心律失常和尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速的風(fēng)險(xiǎn)。在對(duì)使用阿奇霉素患者的上市后監(jiān)測(cè)中，有尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速案例的自發(fā)性報(bào)告。在權(quán)衡高危人群使用阿奇霉素的風(fēng)險(xiǎn)和獲益時(shí)，醫(yī)療衛(wèi)生保健人員應(yīng)考慮可能致命的QT間期延長(zhǎng)的風(fēng)險(xiǎn)，高危人群包括：
? 已知有QT間期延長(zhǎng)、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速病史、先天性QT間期延長(zhǎng)綜合征、緩慢性心律失常或失代償性心力衰竭的患者。
? 服用已知可延長(zhǎng)QT間期藥物的患者，如抗精神病藥物、抗抑郁藥物和氟喹諾酮類藥物治療的患者。
? 處于致心律失常狀態(tài)的患者，如未糾正的低鉀血癥或低鎂血癥、有臨床意義的心動(dòng)過(guò)緩，以及正在接受IA型（奎尼丁、普魯卡因胺）和Ⅲ型（多非利特、胺碘達(dá)隆、索他洛爾）抗心律失常藥物的患者。
? 老年患者：老年患者可能對(duì)藥物相關(guān)的QT間期影響更為敏感。
阿奇霉素治療的患者中曾有重癥肌無(wú)力癥狀加重或新發(fā)肌無(wú)力綜合征的報(bào)告。
在未確診或并非高度懷疑細(xì)菌感染，或無(wú)預(yù)防指征的情況下，使用本品可能對(duì)患者無(wú)益，還會(huì)增加耐藥菌產(chǎn)生的風(fēng)險(xiǎn)。
患者需知：
出現(xiàn)任何變態(tài)反應(yīng)征象時(shí)，應(yīng)立即停用阿奇霉素，并與醫(yī)生聯(lián)系。
患者應(yīng)被告知抗菌藥物包括本品 (阿奇霉素)只能用于治療細(xì)菌感染，不能用于治療病毒感染（例如普通感冒）。使用本品 (阿奇霉素) 治療細(xì)菌感染時(shí)，必須告知患者雖然通常治療初期會(huì)感覺(jué)好轉(zhuǎn)，仍應(yīng)當(dāng)按照醫(yī)師指導(dǎo)精確服藥。漏服或未完成整個(gè)療程可能會(huì)：（1）降低當(dāng)前治療的療效；（2）增加細(xì)菌耐藥的可能性，將導(dǎo)致將來(lái)阿奇霉素或其他抗菌藥物無(wú)法治療這些耐藥菌。
抗生素治療常常可引起腹瀉，停用抗生素后通常可恢復(fù)。有時(shí)給予抗生素治療后，患者甚至在最后1次用抗生素后2個(gè)月或更久后出現(xiàn)水樣便或血性便（伴或不伴胃痙攣和發(fā)熱）。如果出現(xiàn)這種情況，患者應(yīng)盡快與醫(yī)生聯(lián)系。

根據(jù)國(guó)外進(jìn)行的藥物相互作用研究資料介紹，獲得以下有關(guān)本品信息
抗酸劑：在探討抗酸劑與阿奇霉素同時(shí)給藥的藥動(dòng)學(xué)研究中，阿奇霉素的峰濃度大約降低了25％，未見(jiàn)對(duì)總生物利用度的影響。對(duì)服用阿奇霉素又需要服用抗酸劑的患者，不應(yīng)同一時(shí)間服用這些藥物。
西替利嗪：健康志愿者同時(shí)口服阿奇霉素和西替利嗪(20mg)5天，穩(wěn)態(tài)濃度下兩者在藥代動(dòng)力學(xué)上無(wú)相互作用，亦未觀察到QT間期的顯著變化。
去羥肌苷(二去氧次黃嘌呤核苷)：與服用安慰劑相比較，6例HIV陽(yáng)性患者每日同時(shí)服用1200mg的阿奇霉素和400mg的去羥肌苷并未影響去羥肌苷的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)。
地高辛：曾有報(bào)告，某些大環(huán)內(nèi)酯類抗生素影響一些患者的地高辛腸內(nèi)代謝。因此對(duì)同時(shí)服用阿奇霉素和地高辛的患者，應(yīng)注意其地高辛血藥濃度有升高的可能性。
齊多夫定：?jiǎn)蝿┝?000mg和多劑量1200mg或600mg的阿奇霉素對(duì)齊多夫定或其葡萄糖醛酸代謝物的血漿藥代動(dòng)力學(xué)或尿排泄幾乎沒(méi)有影響。然而口服阿奇霉素可以增加外周血單核細(xì)胞中的磷酸化齊多夫定的濃度，后者是臨床活性代謝產(chǎn)物。這些發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚，但對(duì)患者來(lái)說(shuō)可能是有益的。
阿奇霉素對(duì)肝內(nèi)細(xì)胞色素P450系統(tǒng)無(wú)顯著影響。阿奇霉素與紅霉素等其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素不同，不影響其它藥物的藥代動(dòng)力學(xué)，不會(huì)因誘導(dǎo)肝內(nèi)細(xì)胞色素P450或通過(guò)形成細(xì)胞色素代謝復(fù)合物而失去活性。
麥角胺或雙氫麥角胺：由于理論上存在有麥角中毒的可能性，故不主張阿奇霉素與麥角類衍生物同時(shí)使用。
已進(jìn)行了阿奇霉素與下列主要通過(guò)肝內(nèi)細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物之間的藥代動(dòng)力學(xué)研究。
阿托伐他?。好咳胀瑫r(shí)服用阿托伐他汀10mg與阿奇霉素500mg，對(duì)阿托伐他汀的血藥濃度沒(méi)有影響(HMG CoA-reductase inhibition assay)(3羥基-3-甲基-戊二酰輔酶A還原酶抑制分析)。
卡馬西平：對(duì)健康志愿者的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，同時(shí)應(yīng)用卡馬西平和阿奇霉素，對(duì)卡馬西平及其活性代謝物的血藥濃度無(wú)顯著影響。
西咪替丁：在單劑量西咪替丁的藥代動(dòng)力學(xué)研究中，在服用阿奇霉素前二小時(shí)用藥，未見(jiàn)阿奇霉素的藥代動(dòng)力學(xué)有所改變。
香豆素類口服抗凝劑：在健康志愿者進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究中，阿奇霉素并不影響口服單劑量15mg的華法林的抗凝作用。在阿奇霉素上市后，有報(bào)道同時(shí)應(yīng)用阿奇霉素和香豆素類口服抗凝劑可使抗凝作用增強(qiáng)。雖然因果關(guān)系尚未確定，但是對(duì)同時(shí)使用香豆素類口服抗凝劑的患者，應(yīng)注意經(jīng)常監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。
環(huán)孢素：在健康志愿者中進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究，每日口服阿奇霉素500mg，連續(xù)3天后再口服環(huán)孢素單劑量10mg/kg，環(huán)孢素的峰濃度和5小時(shí)藥時(shí)曲線下面積顯著增加。故二者同時(shí)使用時(shí)必須慎重。如必須同時(shí)使用，應(yīng)監(jiān)測(cè)環(huán)孢素的血藥濃度，以便相應(yīng)調(diào)整劑量。
依非韋倫：同時(shí)應(yīng)用阿奇霉素(單劑600mg)和依非韋倫(每天400mg，共7天)，未發(fā)現(xiàn)具有顯著臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)改變。
氟康唑：同時(shí)應(yīng)用單體氟康唑800mg與單劑阿奇霉素1200mg，未見(jiàn)氟康唑的藥代動(dòng)力學(xué)有明顯改變，阿奇霉素的總暴露量和半衰期也無(wú)改變，血藥峰濃度則降低18％，但無(wú)顯著臨床意義。
茚地那韋：同時(shí)應(yīng)用單劑量的阿奇霉素1200mg，對(duì)于茚地那韋(每天3次，每次800mg，連續(xù)5天)的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著影響。
甲潑尼龍：在健康志愿者中進(jìn)行的藥物相互作用研究中，阿奇霉素對(duì)甲潑尼龍的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)顯著影響。
咪達(dá)唑侖：健康志愿者同時(shí)使用阿奇霉素(500mg/天，共3天)和咪達(dá)唑侖(單劑15mg)，后者的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)無(wú)顯著改變。
奈非那韋：同時(shí)應(yīng)用阿奇霉素1200mg和奈非那韋(750mg，每天3次給藥，直到達(dá)到血藥穩(wěn)態(tài)濃度為止)，未發(fā)生具有顯著臨床意義的藥物相互作用，所以不需要調(diào)整劑量。
利福布?。罕酒放c利福布丁合用對(duì)兩者的血清濃度均無(wú)影響。阿奇霉素與利福布丁合用時(shí)，會(huì)發(fā)生中性粒細(xì)胞減少癥。雖然中性粒細(xì)胞減少癥和使用利福布丁有關(guān)，但是否與阿奇霉素合用有關(guān)尚無(wú)定論。
西地那非：在健康男性志愿者中進(jìn)行的研究中，尚無(wú)證據(jù)表明阿奇霉素(每天500mg，共3天)對(duì)西地那非或主要循環(huán)代謝產(chǎn)物的血藥峰濃度、藥時(shí)曲線下面積有影響。
特非那丁：藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，阿奇霉素與特非那丁之間無(wú)藥物相互作用。雖兩者相互作用的病例罕有報(bào)道，而且這種作用的可能性亦不能完全排除，可仍無(wú)特定證據(jù)表明這種相互作用發(fā)生過(guò)。
茶堿：在健康志愿者中阿奇霉素與茶堿無(wú)相互作用。
三唑侖：與服用安慰劑相比較，14名健康志愿者同時(shí)服用阿奇霉素(第1天500mg，第2天250mg)與三唑侖(第2天給予0.125mg)，對(duì)三唑侖的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著影響。
TMP/SMZ：每日服用TMP/SMZ160mg/800mg，連續(xù)7天，并在第7天同時(shí)服用阿奇霉素單劑1200mg，測(cè)得TMP/SMZ的血藥濃度、總暴露量和尿清除率均無(wú)顯著改變。阿奇霉素的血藥濃度亦與其他研究中相仿。

藥理作用
阿奇霉素為氮雜內(nèi)酯類抗生素，其作用機(jī)理是通過(guò)與敏感微生物的50s核糖體的亞單位結(jié)合，從而干擾其蛋白質(zhì)的合成(不影響核酸的合成)。
體外試驗(yàn)和臨床研究均表明，阿奇霉素對(duì)以下多種致病菌有效：
革蘭陽(yáng)性需氧微生物：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌。
阿奇霉素對(duì)于耐紅霉素的革蘭陽(yáng)性菌有交叉耐藥性。大多數(shù)糞鏈球菌(腸球菌)以及耐甲氧西林的葡萄球菌對(duì)阿奇霉素耐藥。
革蘭陰性需氧微生物：流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌其他微生物：沙眼衣原體。
體外試驗(yàn)和臨床研究已證實(shí)，阿奇霉素可預(yù)防和治療鳥胞內(nèi)分支桿菌復(fù)合體(由鳥胞內(nèi)分支桿菌和胞內(nèi)分支桿菌組成)引起的疾病。
細(xì)菌產(chǎn)生的β－內(nèi)酰胺酶不影響阿奇霉素的活性。
對(duì)以下微生物已有體外研究結(jié)果，但是其臨床意義尚不清楚，包括鏈球菌屬(C、F、G)草綠色鏈球菌、百日咳桿菌、空腸彎曲桿菌、杜克嗜血桿菌、嗜肺性軍團(tuán)菌、雙路普雷沃氏菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌、消化鏈球菌屬、包柔螺旋體、肺炎支原體、梅毒螺旋體、解脲支原體等。
毒理研究
遺傳毒性：人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)、小鼠骨髓微核試驗(yàn)和小鼠體外淋巴瘤細(xì)胞試驗(yàn)的結(jié)果阿奇霉素未表現(xiàn)出致突變作用。
生殖毒性：
大鼠和小鼠的生殖毒性試驗(yàn)均表明，當(dāng)阿奇霉素(經(jīng)口給藥)劑量達(dá)產(chǎn)生中等程度的母體毒性的劑量水平(即200mg/kg/日，按體表面積計(jì)算，約為人用藥劑量500mg/kg/日的2-4倍)時(shí)，未發(fā)現(xiàn)致畸胎作用。
尚未發(fā)現(xiàn)對(duì)生育力和胎兒的損害。目前尚無(wú)在妊娠婦女中進(jìn)行充分的和嚴(yán)格對(duì)照的臨床試驗(yàn)。由于動(dòng)物生殖研究的結(jié)果并不總是能預(yù)測(cè)人的情況，因此，只有在確實(shí)必要時(shí)，孕婦才能使用本品。尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于許多藥物經(jīng)人乳汁分泌，因此哺乳期的婦女在使用時(shí)應(yīng)注意。
致癌性：尚無(wú)有關(guān)本品動(dòng)物長(zhǎng)期用藥的致癌性研究資料。