1．藥理 本品為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對支原體也有抑制作用。本品特點為在體外的抗菌活性與紅霉素相似，但在體內(nèi)對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。本品的作用機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結，抑制蛋白合成而產(chǎn)生抑菌作用。
2．毒理本品除體外染色體畸變試驗一次是弱陽性另一次為陰性結果外，其他體外致突變試驗如沙門菌/哺乳動物細胞微粒體試驗、細菌致突變頻率試驗、大鼠肝細胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗和小鼠微核試驗均為陰性。生育、生殖研究表明，雌性、雄性大鼠給用克拉霉素160 mg/kg/日（以體表面積計，是人用最大推薦劑量的1.3倍），對大鼠動情期、生育能力、分娩及子代的數(shù)量和存活率均無影響。給予猴子口服克拉霉素150 mg/kg/日 (以體表面積計，是人用最大推薦劑量的2.4倍)，出現(xiàn)胚胎喪失。動物長期毒性研究未證實克拉霉素有致癌性。

口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度(F)為55％。食物可稍延緩吸收，但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L；每12小時口服 250mg，在2～3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L，其代謝物（14—羥基克拉霉素）為 0.6mg/L，每12小時口服500mg，藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9 mg/L，其代謝物為0.83～0.88 mg/L。體內(nèi)分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結合率為65％～75％。其主要代謝物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14—羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2?)為4.4小時；每12小時口服 250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2?)為3～4 小時，其代謝物為 5～6小時；每12 小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2?)為4.5～4.8 小時，其代謝物為 6.9～ 8.7 小時。經(jīng)口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素，5日內(nèi)自尿排出占劑量的36％，自大便排出占52％。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時尿中排出量較多。

適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：
1. 鼻咽感染：扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎。
2. 下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作和肺炎。
3. 皮膚軟組織感染：膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。
4. 急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。
5. 也用于軍團菌感染，或與其他藥物聯(lián)合用于鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。

1.肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用。
2.腎功能嚴重損害（肌酐清除率小于30ml/分鐘)者，須作劑量調整。常用量為一次 0.25g，一日1次；重癥感染者首劑0.5g，以后一次0.25g，一日2次。
3.本品與紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性。
4.與別的抗生素一樣，可能會出現(xiàn)真菌或耐藥細菌導致的嚴重感染，此時需要中止使用本品，同時采用適當?shù)闹委煛?
5.本品可空腹口服，也可與食物或牛奶同服，與食物同服不影響其吸收。
6.血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。

1.本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度，兩者合用時需對后者作血藥濃度監(jiān)測。
2.本品對氨茶堿、茶堿的體內(nèi)代謝略有影響，一般不需要調整后者的劑量，但氨茶堿、茶堿應用劑量偏大時需監(jiān)測血濃度。
3.與其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素相似，本品會升高需要經(jīng)過細胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物的血清濃度（如阿司咪唑、華法林、麥角生物堿、三唑侖、咪達唑侖、環(huán)孢素、奧美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隱亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他汀、他克莫司等）。
4.與HMG—CoA還原酶抑制藥（如洛伐他汀和辛伐他?。┖嫌茫瑯O少有橫紋肌溶解的報道。
5.與西沙必利、匹莫齊特合用會升高后者血濃度，導致Q—T間期延長，心率失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會導致Q—T間期延長，但無任何臨床癥狀。
6.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度，導致心律失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。
7.與地高辛合用會引起地高辛血濃度升高，應進行血藥濃度監(jiān)測。
8.HIV感染的成年人同時口服本品和齊多夫定時，本品會干擾后者的吸收，使其穩(wěn)態(tài)血濃度下降，應錯開服用時間。
9.與利托那韋合用，本品代謝會明顯被抑制，故本品每天劑量大于1g 時，不應與利托那韋合用。
10.與氟康唑合用會增加本品血濃度。