活性成份為：氟維司群，
化學(xué)名稱為：7α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基亞硫酰基)壬基]雌淄-1,3,5(10)-三烯-3,17-β-二醇;其輔料為：乙醇96％，苯甲醇，苯甲酸芐酯，蓖麻油
化學(xué)結(jié)構(gòu)式： http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201511061119260782.png
分子式：C32H47F5O3S。
分子量：606.8。
其輔料為：乙醇96，苯甲醇，苯甲酸芐酯，蓖麻油

成年女性(包括老年婦女):
推薦劑量為每月給藥一次，一次 500mg，首次給藥后兩周時需再給予 500mg 劑量。
兒童及青少年:
因尚未確定本品在兒童及青少年中的安全性和有效性，故不推薦在該年齡層中使用本品。
*腎功能損害的患者 : *
對于輕度至中度腎功能損害的患者( 肌酐清除率≥ 30 mL/min)，無需調(diào)整劑量。未在嚴(yán)重腎功能損害的患者(肌酐清除率<30 mL/min)中評價本品的安全性和有效性，因此建議這些患者慎用 (見(注意事項))。
肝功能損害的患者:
對于輕度至中度肝功能損害的患者無需調(diào)整劑量。但由于在這些患者中氟維司群的暴露可能增加，故應(yīng)慎用本品。沒有本品對于重度肝功能損害患者的研究資料 (見(禁忌)、(注意事項)和(藥代動力學(xué)))。
使用方法：臀部連續(xù)緩慢肌注兩支 5ml 注射液(1-2 分鐘/5ml)，每側(cè)臀部注射一支。
由于接近下面的坐骨神經(jīng)，在臀部肌肉外上象限注射本品時應(yīng)謹(jǐn)慎。
用藥指南：
由于接近下面的坐骨神經(jīng)，在臀部肌肉外上象限注射本品時應(yīng)謹(jǐn)慎（見(注意事項)）。
注意：使用前不得對安全型針頭（BD SafetyGlide Shielding Hypodermic Needle）進行高壓滅菌。在使用和處置過程中應(yīng)始終保持將手置于注射針之后。
每一支注射器的使用步驟：
由托盤中取出玻璃注射針筒，檢查是否有破損。
撕開安全型注射器（SafetyGlide?）外包裝。
用藥溶液使用前應(yīng)進行目測，確保無微粒物質(zhì)或者變色。
直立握住注射器的有棱紋部分（C）。另一只手握住蓋子（A）并小心地前后翹起，直到蓋子斷開并可以被拉下，不要旋轉(zhuǎn)（見圖 1）
5. 沿筆直向上的方向取下蓋子（A）。為了保持無菌，不要接觸注射器尖端（B）（見圖 2）
6. 將安全針頭連接到Luer-Lok 接口并擰緊（見圖 3）
7. 在垂直平面移動之前，檢查針頭是否已固定到Luer接口。
8. 將保護罩由注射針處拔出，不得損傷針尖。
9. 將注射器置于注射部位。取下針頭套。
10. 排出注射器中多余的氣體。
11. 在臀部緩慢肌內(nèi)注射（1-2分鐘/支）。為方便使用者，針頭斜面向上的位置指向推桿臂（見圖4）。
12. 注射后，立即用單指抬起輔助推桿臂，啟動保護裝置（見圖5）。注：啟動保護裝置時遠(yuǎn)離自己和他人。啟動時會聽到“咔噠”聲音，檢查確認(rèn)針尖完全被 覆蓋。
處理
預(yù)填充型注射劑僅供一次性使用。任何未使用的產(chǎn)品或廢棄物應(yīng)根據(jù)當(dāng)?shù)蒯t(yī)療衛(wèi)生管理要求處理。
配伍禁忌：
因缺少配伍禁忌研究，本品不得與其它藥物混合。

輕度至中度肝功能損害的患者應(yīng)慎用本品(見[用法用量]、[禁忌]和[藥代動力學(xué)])。
嚴(yán)重腎功能損害的患者應(yīng)慎用本品(肌酐清除率<30 mL/min)。
考慮到本品的給藥途徑為肌注，有出血體質(zhì)或血小板減少癥或正接受抗凝劑治療的患者應(yīng)慎用本品。
晚期乳腺癌婦女中常見血栓栓塞發(fā)生，這在臨床研究中也被觀察到。當(dāng)給予高?；颊弑酒分委煏r應(yīng)考慮到這一點。
曾報道過使用 Faslodex 注射液注射部位相關(guān)事件，包括坐骨神經(jīng)痛、神經(jīng)痛、神經(jīng)病變性疼痛和外周神經(jīng)病變。由于接近下面的坐骨神經(jīng)，在臀部肌肉外上象限注射本品時應(yīng)謹(jǐn)慎（請見[用法用量]和[不良反應(yīng)]）。
尚無氟維司群對骨骼作用的長期資料。考慮到氟維司群的作用機制，會有發(fā)生骨質(zhì)疏松癥的潛在危險。
干擾雌二醇抗體測定
由于氟維司群和雌二醇的結(jié)構(gòu)相似，氟維司群可能干擾基于抗體的雌二醇的抗體含量測定，并且可能導(dǎo)致雌二醇水平假性升高。
運動員慎用。
對于駕駛及操作機械能力的影響：
本品不會或很少會影響患者駕駛和操作機械的能力。然而本品治療期間常有虛弱無力的報告。對于有這些不良反應(yīng)的患者在駕駛和操作機械時應(yīng)特別謹(jǐn)慎。

育齡婦女
應(yīng)建議育齡婦女在接受治療時使用有效方式避孕。
妊娠
孕婦禁用本品(見[禁忌])。在大鼠和家兔中單劑肌注本品后，可見氟維司群透過胎盤。動物試驗中顯示氟維司群具有生殖毒性,包括胎兒畸形率和死亡率升高(見薄理研究。如在使用本品期間患者懷孕，應(yīng)告知對胎兒的潛在危客和流產(chǎn)的可能。
哺乳
在使用本品治療期間,應(yīng)停止哺乳。在哺乳大鼠中可見氟維司群分泌入乳汁。尚不明確氟維司群是否會分泌進入人的乳汁，考慮到氟維司群對哺乳期嬰兒潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng),哺乳期間禁用本品(見[禁忌])。
生育力
尚未研究本品對人類生育力的影響。

對于晚期乳腺癌的臨床有效性
在患有局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的絕經(jīng)后婦女進行的兩項隨機對照臨床試驗中(試驗9238IL/0020和9238IL/0021，0020在北美進行，0021主要在歐洲進行)，通過與選擇性芳香化酶抑制劑阿那曲唑進行比較，確定了氟維司群的療效。
所有患者入組前均在以抗雌激素藥物或孕激素進行輔助治療或晚期乳腺癌治療后出現(xiàn)進展。
在兩項試驗中，對具有可測量和/或可評價病灶的符合入選標(biāo)準(zhǔn)的患者進行隨機分組，每月一次(28天±3天)肌注給予氟維司群250mg或每天一次口服1mg阿那曲唑。
在前三個月，每月對所有患者進行一次評價，隨后每三個月評價一次。北美試驗是一項包括400名絕經(jīng)后婦女的雙盲、隨機試驗。
歐洲試驗是一項包括451名患者的隨機開放試驗。北美試驗中氟維司群組的患者給予的是兩次單獨注射(2×2.5mL)，而歐洲試驗中氟維司群組患者給予的是單次注射(1×5mL)。
兩項試驗中，最初還將患者隨機分組至每月給予125mg劑量，但中期分析顯示緩解率很低，因此撤銷了低劑量組。
表1：提供了隨機接受氟維司群250mg或阿那曲唑1mg的絕經(jīng)后婦女的人口統(tǒng)計學(xué) 和基線特征。
表2總結(jié)了最少隨訪14.6個月后的試驗結(jié)果。通過與活性對照藥阿那曲唑1mg比較緩解率(RR)和疾病進展時間(TTP)，確定了氟維司群250mg的療效。
對于緩解率，兩項研究排除了氟維司群劣于阿那曲唑的可能(單側(cè)97.7％可信區(qū)間下限分別為-6.3％和-1.4％，大于非劣效性檢驗的界值-10％)。
在北美試驗28.2個月的隨訪期和歐洲試驗24.4個月的隨訪期后，兩組間的總生存期無統(tǒng)計學(xué)顯著性差異。
*CR=完全緩解； ?PR=部分緩解； ?FAS=氟維司群； §ANA=阿那曲唑； ?CI=可信區(qū)間
尚無絕經(jīng)前晚期乳腺癌患者(通過月經(jīng)和/或絕經(jīng)前的LH、FSH和雌二醇水平證明具有卵巢功能的婦女)使用氟維司群的療效數(shù)據(jù)。
已在中國完成一項雙盲、雙模擬、隨機平行對照、多中心注冊臨床研究(試驗D6997L00004)，包括了234名雌激素受體陽性的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者，她們接受抗雌激素輔助治療后腫瘤復(fù)發(fā)，或是在晚期乳腺癌階段接受一線抗雌激素治療后進展。
該研究比較了每月給藥一次250mg氟維司群(n=121)與每天服用一次1mg阿那曲唑(n=113)的安全性和療效。該研究的主要研究終點是疾病進展時間(TTP)，次要研究終點是客觀緩解率(ORR)、緩解持續(xù)時間(DoR)、臨床獲益率(CBR)和治療失敗時間(TTF)。表3提供了該研究人群的人口統(tǒng)計學(xué)特征和基線特征。
如表3所示兩組的基線特征分布基本均衡，但接受過2個挽救化療方案的患者在兩組的分配比例不均：在氟維司群組接受過挽救化療的62人中，接受過2個方案的占到約1/3(32％)；在阿那曲唑組接受過挽救化療的49人中，接受過2個方案的占到約 1/4(24％)。
表4總結(jié)了該研究的療效結(jié)果。在疾病進展時間，客觀緩解率，臨床獲益率，治療失敗時間方面，兩個治療組之間均無統(tǒng)計學(xué)差異，氟維司群組的客觀緩解率為10％。
*CR:完全緩解;PR:部分緩解;SD:疾病穩(wěn)定; a對基線有可測量病灶的患者進行計算 b對出現(xiàn)疾病緩解的病例進行分析(CR PR). c對出現(xiàn)CR,PR或SD(至少持續(xù)24周)的病例進行計算
已經(jīng)完成一項隨機雙盲對照的III期臨床研究(試驗D6997C00002)，該研究包括了736名患有晚期乳腺癌的絕經(jīng)后婦女，這些婦女在接受輔助內(nèi)分泌治療期間或完成輔助內(nèi)分泌治療后疾病復(fù)發(fā)，或在接受內(nèi)分泌治療晚期乳腺癌期間疾病進展。
在此項試驗中，對氟維司群500mg(362名患者)與氟維司群250mg(374名患者)進行了有效性和安全性的比較。研究的主要終點為無進展生存(PFS)，次要終點為客觀緩解率(ORR)和總生存(OS)。
研究中氟維司群500mg的給藥方法是分別在臀部的兩側(cè)各注射1支5ml本品(250mg/5ml)，用藥時間分別在第0天，14天，28天和之后的每隔28( /-3)天。氟維司群250mg的給藥方法是在臀部的一側(cè)注射1支5ml本品(250mg/5ml)，在另一側(cè)注射安慰劑，給藥時間分別為第0天，14天(注射2支安慰劑)，28天和之后的每隔28( /-3)天。
表5提供了隨機分組到500mg組和250mg組的絕經(jīng)后婦女的人口統(tǒng)計學(xué)和基線特征。
治療后至少12個月才開始進一步內(nèi)分泌治療。
表6總結(jié)了D6997C00002的研究結(jié)果。圖4提供了至少18個月隨訪后的PFS數(shù)據(jù)的Kaplan-Meier圖，就PFS數(shù)據(jù)，氟維司群500mg優(yōu)于氟維司群250mg。
至少18個月的隨訪期后，兩個治療組間的總生存時間(OS)沒有顯著性統(tǒng)計學(xué)差異。至少50個月的隨訪期后，進行了更新的OS分析。圖5提供了更新OS數(shù)據(jù)的Kaplan-Meier圖。
氟維司群500mg–該治療劑量在中國患者中的療效及安全性見臨床研究(D6997L00021)數(shù)據(jù)。
D6997L00021是一項隨機化、雙盲、平行組、多中心、III期臨床研究，旨在比較經(jīng)既往內(nèi)分泌治療后出現(xiàn)疾病進展或復(fù)發(fā)的絕經(jīng)后雌激素受體(ER)陽性晚期乳腺癌女性受試者接受氟維司群500mg治療與氟維司群250mg治療相比的療效和耐受性。
在本研究中，共有221例絕經(jīng)后受試者被隨機分組，這些受試者來自中國大陸的23個研究中心。合格受試者按照1:1的比例，隨機分配接受氟維司群500mg或氟維司群250mg治療。
受試者可持續(xù)接受治療直至疾病進展，除非受試者首先符合了任何治療中止標(biāo)準(zhǔn)。無進展生存期(PFS)為主要終點，客觀緩解率(ORR)和臨床獲益率(CBR)為次要終點。
合格受試者按照1:1的比例隨機分配至以下治療組：
氟維司群500mg，兩支5ml肌肉注射，每側(cè)臀部注射一支。在第1天、15天、29天以及每28(±3)天注射。
氟維司群250mg，模擬兩支5ml肌肉注射(一支本品，一支安慰劑)，每側(cè)臀部一支。在第1天、15天、29天以及每28(±3)天注射。
待數(shù)據(jù)庫鎖定后，對于仍然接受研究治療的受試者將揭盲，轉(zhuǎn)而接受開放性研究治療。對于隨機化接受氟維司群250mg 安慰劑注射的受試者，在揭盲之后將不再接受安慰劑注射。
在本研究中，受試者的基線疾病狀態(tài)，包括激素受體結(jié)果類型(ER、PgR和人表皮生長因子受體-2[HER2])、基線疾病范圍參見表7。
基線時記錄的既往癌癥治療見表 8。
主要分析時，已發(fā)生了 152 例疾病進展事件，AO 治療后亞組和 AI 治療后亞組分別為 71 例和 81 例。在氟維司群 500mg 治療組和氟維司群 250mg 治療組之間，出現(xiàn)疾病進展事件的受試者比例相似(76 例[68.5％] vs 76 例[69.1％])。
對 log rank 分析結(jié)果表明，與氟維司群 250mg 治療組相比，氟維司群 500mg 治療組受試者的 PFS 更長(HR=0.75 [95％ CI：0.54-1.03]；p=0.078，但本研究尚無充足效能檢驗統(tǒng)計學(xué)顯著性)，相應(yīng)的疾病進展風(fēng)險降低 25％。
在氟維司群500mg治療組和氟維司群250mg治療組中，受試者的中位PFS分別為8.0個月和4.0個月。對于FAS分析集，PFS的Kaplan-Meier曲線顯示，兩治療組之間可見在大約3個月時開始分離，該結(jié)果支持氟維司群500mg治療組。
對于FAS分析集，本研究達到了其預(yù)定成功標(biāo)準(zhǔn)(PFS的HR<1)；相比于氟維司群250mg治療組，該結(jié)果支持氟維司群500mg治療組。
無進展生存期的亞組分析
對6個基線協(xié)變量界定的12個亞組進行亞組分析。AO亞組和AI亞組的Kaplan-Meier曲線分別請參見圖7和圖8。
在HR點估計值(<1)方面，亞組分析結(jié)果均一致性支持氟維司群500mg治療組；與氟維司群250mg治療組相比，氟維司群500mg治療組受試者的PFS更長。
在氟維司群治療前接受的末次內(nèi)分泌治療亞組分析(AO治療后亞組和AI治療后亞組)中，亞組表格和圖形顯示，在AO治療后亞組和AI治療后亞組中觀察到出現(xiàn)疾病進展事件的受試者數(shù)相對相似；在AO治療后出現(xiàn)疾病進展的受試者與AI治療后出現(xiàn)疾病進展的受試者中，治療效應(yīng)均一致性支持氟維司群500mg(HR[95％CI]分別為0.86[0.54-1.37]和0.65[0.42-1.03])。AO治療后亞組和AI治療后亞組的HRs均<1，表明氟維司群500mg治療組中的疾病進展風(fēng)險更低。
在AO治療后亞組中，氟維司群500mg治療組和氟維司群250mg治療組受試者的中位PFS分別為8.1個月和5.6個月；在AI治療后亞組中，兩治療組受試者的中位PFS分別為5.8個月和2.9個月。
安全性評價
常見的不良事件(即，任何治療組中總發(fā)生率≥5％的 PTs)總結(jié)，參見表10。
對絕經(jīng)后婦女子宮內(nèi)膜的作用
臨床前研究資料未表明氟維司群對絕經(jīng)后的子宮內(nèi)膜有刺激作用(見[藥理毒理])。在健康的絕經(jīng)后志愿者中進行的為期兩周的研究表明，與以安慰劑進行預(yù)治療相比，以250mg氟維司群進行預(yù)治療可明顯的降低每日服用20μg炔雌醇對絕經(jīng)后婦女子宮內(nèi)膜的刺激作用(通過超聲波測定子宮內(nèi)膜厚度進行判定)。
乳腺癌患者接受長達16周本品500mg或250mg新輔助治療后，子宮內(nèi)膜厚度未發(fā)現(xiàn)臨床的顯著變化，表明本品不存在激動作用。研究中乳腺癌患者未發(fā)現(xiàn)子宮內(nèi)膜不良反應(yīng)。尚無有關(guān)子宮內(nèi)膜形態(tài)方面數(shù)據(jù)。
在對患有良性婦科疾病的絕經(jīng)前患者進行的兩項短期臨床研究中(分別為1周和12周)，氟維司群組和安慰劑組子宮內(nèi)膜的厚度沒有顯著性差異(通過超聲波測量)。
對骨骼的作用
尚無氟維司群對骨骼作用的長期研究資料。乳腺癌患者接受長達16周本品500mg或250mg新輔助治療后，未發(fā)現(xiàn)血清骨代謝標(biāo)志物臨床的顯著變化。
兒童人群
氟維司群不適用于兒童人群。

藥理作用
氟維司群為竟?fàn)幮缘拇萍に厥荏w拮抗劑，其親合力與雌二醇相似，氟維司群阻斷了雌激素的營養(yǎng)作用而本身沒有任何部分激動(雌激素樣)作用。其作用機制與下調(diào)雌激素受體(ER)蛋白水平有關(guān)。
體外研究證實,氟維司群是他莫昔芬耐藥以及雌激素敏感的人乳腺癌(MCF .7)細(xì)胞系生長的可逆性抑制劑。在體內(nèi)腫瘤研究中,氟維司群可延緩裸鼠體內(nèi)人乳腺癌MCF.7細(xì)胞異種移植物的植入。氟維司群可抑制已植入的MCF-7異種移植物以及他莫昔芬耐藥的乳腺腫瘤異種移植物的生長。對氟維司群耐藥的乳腺腫瘤異種移植物可能對他莫昔芬也存在交叉耐藥性。
在未成熟的或切除卵巢的小鼠和大鼠中進行體內(nèi)子宮增生試驗,氟維司群未表現(xiàn)出激動劑樣作用。在未成熟的大鼠和切除卵巢的猴進行的體內(nèi)研究中.氟維司群可阻斷雌二醇引起的子宮增生作用。在絕經(jīng)后婦女紿予氟維司群(每月250mg)后,未見血漿中FSH和LH濃度的改變.提示無外周甾體效應(yīng)。
在患有原發(fā)性乳腺癌的絕經(jīng)后婦女中進行的臨床試驗表明.與安慰劑相比，氟維司群可明顯下調(diào)ER陽性腫瘤的ER蛋白,同時孕激素受體表達也有明顯的下降.這與氟維司群沒有內(nèi)源性雌激素激動作用相-致在絕經(jīng)后乳腺腫瘤新輔助治療中也證明.氟維司群500mg可下調(diào)ER和增殖標(biāo)記物K167的水平，并且下調(diào)作用大于氟維司群250mg的作用。
毒理研究
在多次給藥研究中，本品及其它制劑的氟維司群在被測動物中均有良好的耐受性。局部反應(yīng)(包括注射部位的肌炎和肉芽腫)是由于溶媒造成的；但與生理鹽水相比，家兔中肌炎發(fā)生的嚴(yán)重程度隨氟維司群的增加而升高。
在大鼠和犬中進行的多次肌注給藥毒性研究表明，許多觀察到的作用是由氟維司群的抗雌激素作用造成的，尤其是在雌性動物的生殖系統(tǒng)中，但也包括兩種性別動物對激素敏感的其他器官。部分犬在長期(12個月)給藥治療后，部分不同組織出現(xiàn)動脈炎。
在犬中進行口服和靜注給藥的研究，觀察到了對心血管系統(tǒng)的作用(口服時，心電圖ST段略有抬高；靜注時，有一只犬發(fā)生竇性停搏)。但這些情況發(fā)生時，其暴露水平遠(yuǎn)高于在患者中的水平(Cmax>15倍)，被認(rèn)為在臨床劑量下對人的安全性的意義有限。
致癌性、致突變性和生殖損害：
在一項應(yīng)用雌性和雄性大鼠，為期2年的致癌性研究中，氟維司群肌肉注射劑量為15mg/kg/30天、10mg/大鼠/30天和10mg/大鼠/15天，上述劑量分別相當(dāng)于給予女性患者推薦劑量250mg/月時達到的全身暴露量[AUC0-30天]的約1倍、3倍和5倍(雌性大鼠)及1.3倍、1.3倍和1.6倍(雄性大鼠)。
雌性大鼠給予劑量為10mg/大鼠/15天和雄性大鼠給予劑量為15mg/大鼠/30天時，出現(xiàn)良性卵巢顆粒細(xì)胞腫瘤和睪丸萊迪希細(xì)胞腫瘤(Leydigcelltumor)的發(fā)生率升高。
一項關(guān)于小鼠使用不同劑量氟維司群兩年致癌性研究顯示(口服給藥每日一次)，150和500mg/kg/天劑量組，卵巢的性索間質(zhì)瘤(良性和惡性)的發(fā)病率增加。在無作用劑量水平下，大鼠全身暴露量水平(AUC)雌鼠是人體暴露水平的約1.5倍，雄鼠為0.8倍，小鼠雄鼠和雌鼠均為人體暴露水平的約0.8倍。
上述腫瘤的誘導(dǎo)作用與由周期性動物中抗雌激素藥物導(dǎo)致的促性腺素水平藥理學(xué)相關(guān)的內(nèi)分泌反饋性改變相一致。
在加入和不加入哺乳動物肝臟代謝激活因子的情況下，氟維司群在多項體外試驗中未顯示致突變性或致畸性(包括應(yīng)用鼠傷寒沙門氏菌及大腸桿菌菌株進行的細(xì)菌回復(fù)突變試驗、在人淋巴細(xì)胞中進行的體外細(xì)胞遺傳學(xué)研究、在小鼠淋巴細(xì)胞中進行的哺乳動物細(xì)胞突變試驗和大鼠體內(nèi)微核試驗)。
雌性大鼠在交配前2周和交配后1周給予劑量≥0.01mg/kg/天的氟維司群時(根據(jù)體表面積[BSA]約為推薦人用劑量的百分之一)，可導(dǎo)致生殖能力和胚胎存活下降。雌性大鼠給予劑量為0.001mg/kg/天(根據(jù)BSA約為人用劑量的千分之一)時，未見藥物對雌性大鼠生殖能力和胚胎存活的不良影響作用。
在給予劑量為2mg/kg/天時(根據(jù)BSA為人用劑量的兩倍)，在29天停藥期后，雌性大鼠的生殖能力恢復(fù)至對照組水平。氟維司群對雌性大鼠生殖能力的影響作用與其抗雌激素活性一致。
未研究氟維司群對雄性動物生殖能力的潛在影響作用，但在一項為期6個月的毒理學(xué)研究中，肌肉注射給予氟維司群劑量為15mg/kg/30天、10mg/大鼠/30天或10mg/大鼠/15天的雄性大鼠出現(xiàn)源于細(xì)精管的精子損失、輸精管萎縮和附睪的變性改變。
停藥后20周，睪丸和附睪的病變并未恢復(fù)。上述氟維司群劑量約相當(dāng)于女性患者全身暴露量[AUC0-30天]的2倍、3倍和3倍。

吸收
肌肉注射本品長效制劑后，氟維司群吸收緩慢，約5天后血漿濃度達峰值（Cmax，按照本品，500mg給藥方案,第1個月內(nèi)暴露量達到(接近)穩(wěn)態(tài)(平均[CV]:分別為AUC 475 [33.4％] ng.天/ml.C.25.1 [35.3％]ng/ml,C,ma 16.3 [25.9％] ng/ml). 穩(wěn)態(tài)時，氟維司群血漿濃度維持在相對較窄的范圍內(nèi)，峰濃度與谷濃度之間約相差3倍。肌肉注射給藥后，在50至500mg劑量范圍，暴露量與劑量近似成正比。
分布
氟維司群分布快速而廣泛。其穩(wěn)態(tài)表觀分布容積(Vd)非常大(約3 -5l/kg).這表明主要分布在血管外。氟維司群與血漿蛋白高度結(jié)合(99％)。極低密度脂蛋白(VLDL),低密度脂蛋自LDL)和高密度脂蛋白(HDL部份為主要的結(jié)合對象未進行競爭性蛋白結(jié)合的相互作用研究，尚未確定性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)的作用。
代謝
未對氟維司群的代謝進行充分拼究，但包括了許多與內(nèi)源性甾體相似的可能的生物轉(zhuǎn)化途徑，在抗雌激素模型中.所鑒別出的代謝產(chǎn)物活性(包括17-酮,3-硫化，3-和17-葡萄糖醛酸化代謝，氟維司群相似或較低。使用人的肝制品和重組人藥酶進行的研究表明.CYP3A4是唯一參與氨維司群氧化的P450同工酶然而在體內(nèi)，非P450途徑更占主導(dǎo)地位。體外數(shù)據(jù)提示氟維司群不抑制CYP450同工酶。
清除
氟維司群主要以代謝物形式消除，主要的排泄途徑是通過糞便(約90％)，僅有少于1％是通過尿液排泄。氟維司群的清除率很高，為11 1.7mL/min/kg. 表明了較高的肝勝清除率。肌注后終末半衰期(t1/2)由吸收速率控制，估計為50天。