本品禁用于以下情況：
· 絕經(jīng)前婦女；
· 懷孕或哺乳期婦女；
· 嚴(yán)重腎功能損害的病人(肌酐清除率小于20ml/min)；
· 中到重度肝病患者；
· 已知對(duì)阿那曲唑或任何組份過(guò)敏的患者；
其它含有雌激素的療法可降低本品之藥理作用，所以禁止與本品伍用。
合并使用他莫昔芬治療（見(jiàn)“藥物相互作用”節(jié)）。

尚未在兒童中確定本品的安全性和有效性，因此本品不推薦用于兒童。
對(duì)于激素狀態(tài)有懷疑的患者，應(yīng)通過(guò)生化檢查的方法確定是否絕經(jīng)（自然絕經(jīng)或人工絕經(jīng)）。
對(duì)中度到重度肝功能損害病人或重度腎功能損害的病人(肌酐清除率小于20ml/min)，尚無(wú)支持本品安全應(yīng)用的資料。
由于本品降低了循環(huán)中雌激素的水平，故有可能導(dǎo)致骨密度下降。目前上午充足的資料表明雙磷酸鹽對(duì)有阿那曲唑引起的骨密度下降的作用情況，或作為預(yù)防性使用的作用情況。
伴有骨質(zhì)疏松或潛在的骨質(zhì)疏松風(fēng)險(xiǎn)的婦女，應(yīng)當(dāng)在治療開(kāi)始以及其后定期的進(jìn)行正規(guī)的骨密度檢查，如DEXA掃描。應(yīng)當(dāng)在適當(dāng)?shù)臅r(shí)間開(kāi)始骨質(zhì)疏松的治療或預(yù)防，并進(jìn)行仔細(xì)的監(jiān)測(cè)。
在ATAC試驗(yàn)中，與接受他莫昔芬治療的患者相比，有更多接受阿那曲唑治療的患者報(bào)告血清膽固醇升高（阿那曲唑治療組為9％和他莫昔芬治療組為3.5％）。
運(yùn)動(dòng)員慎用。
對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力的影響
本品不太可能影響病人駕駛和機(jī)械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的報(bào)告，在上述癥狀持續(xù)出現(xiàn)于駕車和操作機(jī)械時(shí)，應(yīng)特別注意。

ATC編碼：L02B G03（酶抑制劑）
本品為高效，高選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑。絕經(jīng)后婦女雌二醇的主要來(lái)源為：雄烯二酮在外周組織中的芳香化酶復(fù)合物的作用下轉(zhuǎn)化為雌酮，雌酮隨后轉(zhuǎn)化為雌二醇。減少循環(huán)中的雌二醇水平證明有利于乳腺癌婦女。高度靈敏的分析試驗(yàn)顯示，絕經(jīng)后婦女每日服用1mg 阿那曲唑可以降低 80％以上的雌二醇水平。
本品沒(méi)有孕激素樣、雄激素樣及雌激素樣活性。
在ACTH激發(fā)試驗(yàn)之前或之后進(jìn)行測(cè)定， 本品每日用量達(dá)10mg仍不影響皮質(zhì)醇或醛固酮的分泌。因此服用本品時(shí)無(wú)需補(bǔ)充皮質(zhì)激素。
如同所有治療決定一樣，乳腺癌婦女及其醫(yī)師應(yīng)評(píng)估治療的相對(duì)獲益和風(fēng)險(xiǎn)。
當(dāng)本品與他莫昔芬聯(lián)合使用時(shí)，無(wú)論激素受體狀態(tài)如何，其療效和安全性與單獨(dú)使用他莫昔芬相似。其確切的機(jī)制尚不清楚，但不認(rèn)為是本品降低了抑制雌二醇的程度所引起的。
毒理研究
急性毒性
在對(duì)嚙齒類動(dòng)物進(jìn)行的急性毒性試驗(yàn)中，阿那曲唑的半數(shù)致死量為口服大于100mg/kg/天、腹腔注射大于50mg/kg/天。狗的半數(shù)致死量為口服阿那曲唑大于45mg/kg/天。
長(zhǎng)期毒性
使用大鼠和狗進(jìn)行多次給藥毒性試驗(yàn)，未建立阿那曲唑無(wú)作用劑量水平，在小劑量組 (1mg/公斤/ 日)和中劑量組(狗3 mg/公斤/日，大鼠 5mg/公斤/日)下所觀察到的反應(yīng)則同化合物本身的藥理作用或阿那曲唑酶誘導(dǎo)的特性相關(guān)，未有明顯毒性作用或變性改變。
致突變?cè)囼?yàn)
用阿那曲唑進(jìn)行遺傳毒性研究證明其非誘變劑或分裂劑。
生殖毒性
妊娠大鼠和家兔口服給予阿那曲唑，最高分別達(dá)1.0和0.2mg/kg/天，未發(fā)現(xiàn)致畸作用，所觀察到的這些現(xiàn)象(大鼠胎盤增大，家兔流產(chǎn))和該化合物的藥理學(xué)作用有關(guān)。
大鼠給予阿那曲唑0.02mg/kg/天或以上劑量時(shí)（從懷孕后17天至分娩后22天的大鼠）其子代的存活率下降，這些現(xiàn)象和該化合物對(duì)分娩的藥理學(xué)作用有關(guān)。對(duì)母代大鼠給予阿那曲唑治療未見(jiàn)對(duì)第一代子代行為或生殖機(jī)能有副作用。
致癌試驗(yàn)
對(duì)大鼠進(jìn)行為期2年的腫瘤形成研究結(jié)果表明，僅在高劑量阿那曲唑（25mg/kg/天）時(shí)雌性肝臟腫瘤和子宮基質(zhì)息肉及雄性甲狀腺瘤的發(fā)生率有增加。引起此類改變的劑量是人用治療劑量的100倍，因此認(rèn)為與阿那曲唑的治療沒(méi)有臨床相關(guān)性。對(duì)小鼠進(jìn)行為期2年的腫瘤形成研究結(jié)果表明，可誘發(fā)良性卵巢腫瘤和淋巴網(wǎng)狀腫瘤發(fā)生率的紊亂（雌性組織細(xì)胞腫瘤減少和淋巴瘤引起的死亡增多）。此類改變被認(rèn)為是芳香化酶抑制劑對(duì)小鼠的特殊作用，因此認(rèn)為與阿那曲唑的治療沒(méi)有臨床相關(guān)性。

阿那曲唑的吸收較快，血漿最大濃度通常出現(xiàn)在服藥以后2 小時(shí)內(nèi)（禁食條件下） 。
阿那曲唑清除較慢，血漿清除半衰期為 40- 50小時(shí)， 食物輕度影響吸收速度，但不影響 吸收程度。當(dāng)每日一次頓服本品片劑時(shí)，食物對(duì)藥物吸收速度輕微的影響不致影響血漿穩(wěn)態(tài)濃度。服用七天以后血漿濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度的90～95％，沒(méi)有證據(jù)表明阿那曲唑的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)是時(shí)間或劑量依賴性的。
絕經(jīng)后婦女的年齡不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)。
兒童中尚未進(jìn)行該藥的藥代動(dòng)力學(xué)研究。
阿那曲唑的血漿蛋白結(jié)合率僅為40％。
本品在絕經(jīng)后婦女體內(nèi)廣泛代謝，服藥后72小時(shí)內(nèi)只有少于10％的劑量以原形從尿中排出。代謝過(guò)程包括N-去烷基、羥化和葡萄糖醛酸化。其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿排出，血漿中主要代謝產(chǎn)物三唑并不抑制芳香化酶活性。
穩(wěn)定性肝硬化和腎功能損害的病人口服該藥的表觀清除率在健康志愿者的觀測(cè)值范圍之內(nèi)。