以下患者禁用本品：
1. 對該藥過敏患者；
2. 妊娠、哺乳期婦女；
3. 18歲以下患者；
4. 嚴重心臟病、肝病患者；
5. 腎功能不全患者禁與二甲雙胍聯(lián)用。

1. 本品不適用于1型糖尿病患者和糖尿病酮酸中毒患者。
2. 本品可能會導致停經，停止排卵婦女的再次排卵，故服藥期間應注意避孕。
3. 服用本品期間，病人應堅持飲食控制和運動。
4. 病人在服藥期間，若出現一些無法解釋的癥狀如惡心，嘔吐，腹痛，疲倦，食欲不振和深色尿液等，應立即告訴醫(yī)生。
5. 在使用羅格列酮或羅格列酮與胰島素聯(lián)用時有心臟病發(fā)作，充血性心力衰竭等嚴重的副作用時，應與醫(yī)生聯(lián)系。
6. 對此類藥物過敏者，以及嚴重的肝損害和急性心力衰竭患者禁止服用此類藥物。

1.經細胞色素P450代謝的藥物：體外藥物代謝實驗表明，在臨床使用劑量上，羅格列酮不抑制主要的P450酶，體外試驗證實，羅格列酮主要通過CYP2C8代謝，極少部分經CYP2C9代謝。
2.尼莫地平和口服避孕藥(炔雌醇和炔諾酮)主要經CYP3A4途徑代謝，因此與本品(4毫克，每日2次)合用，不會對上述二藥物產生具有臨床意義的藥代動力學影響。
3.格列本脲：對于服用格列本脲后病情穩(wěn)定的糖尿病患者，本品(2毫克/次，每日2次)與格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天，不會改變其24小時的平均穩(wěn)態(tài)血糖水平。
4.二甲雙胍：對于健康受試者，本品(2毫克/次，每日2次)與二甲雙胍(500毫克/次，每日2次)合用4天，不會改變本品及二甲雙胍的穩(wěn)態(tài)藥代動力學參數。
5.阿卡波糖：健康受試者服用阿卡波糖(100毫克/次，每日3次)7天，對單劑口服本品的藥代動力學參數無影響。
6.地高辛：健康受試者連服本品(8毫克/次，每日1次)14天，對地高辛(0.375毫克/此，每日1次)的穩(wěn)態(tài)藥代動力學參數無影響。
7.華法林：連續(xù)服用本品對華法林對機體的穩(wěn)態(tài)藥代動力學參數無影響。
8.乙醇：服用本品的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇，不會增加其急性低血糖發(fā)生的危險性。
9.雷尼替?。航】凳茉囌叻美啄崽娑?150毫克/次，每日2次)4天，不會改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動力學參數，該結果表明胃腸道PH值升高不影響本品的口服吸收。

藥理作用
本品屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥，通過提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性、強效激動劑。人類的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR-γ核受體，可對參與葡萄糖生成、轉運和利用的胰島素反應基因的轉錄進行調控。此外，PPAR-γ反應基因也參與脂肪酸代謝的調節(jié)。在本品臨床研究中，空腹血糖(FPG)和HbA1c的檢測結果表明，本品可改善血糖控制情況，同時伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。本品對血糖控制的改善作用較持久，可維持達52周。
2型糖尿病的主要病理生理學特征為胰島素抵抗。本品的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動物模型(由于靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖癥和/或糖耐量下降)中得到顯示?？捎行У亟档蚈b/0b肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/fa Zucker肥胖大鼠的血糖，減輕其高胰島素血癥，并可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展。動物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實現，并且在脂肪組織中使胰島素調控的葡萄糖轉運因子GLUT-4的基因表達增加。本品單獨使用不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現低血糖。
毒理研究
動物毒性：本品小鼠、大鼠、犬給藥劑量分別為3mg/kg/日、4mg/kg/日和2mg/kg/日(相當于人日服最大推薦劑量下AUC的5，22和2倍)時，均發(fā)現心臟重量增大，形態(tài)學檢查可見心室肥大，這可能與血容量增加導致心臟負荷加大有關。遺傳毒性：體外細菌基因致突變試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠體內微核試驗、體內、外大鼠程序外DNA合成試驗(UDS)結果均為陰性。小鼠淋巴瘤體外試驗中，在代謝活化條件下可見突變率有輕度增加(約2倍)。生殖毒性：本品劑量達40mg/kg/日(相當于人日服最大推薦劑量下AUC的116倍)，對雄性大鼠交配和生育力無影響。本品可改變雌性大鼠的動情周期(劑量2mg/kg/日，相當于人日服最大推薦劑量下AUC的20倍)，降低雌性大鼠的生育力(40mg/kg/日，相當于人日服最大推薦劑量下AUC的200倍)，并伴血中的孕激素和雌激素降低。在0.2mg/kg/日(相當于人日服最大推薦劑量下AUC的3倍)劑量下，未見到上述改變。本品劑量為0.6和4.6 mg/kg/日(相當于人日服最大推薦劑量下AUC的3和15倍)，可降低猴子卵泡期血清雌二醇水平，繼而使黃體激素水平和黃體期孕酮水平下降，并出現閉經，這可能與本品直接抑制卵巢甾體激素的生成有關。大鼠懷孕早期給予本品，對著床或胚胎無影響；但在妊娠中、晚期給予本品，可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生長延滯。大鼠和家兔給藥劑量分別達3mg/kg/日和100mg/kg/日(分別相當于人日服最大推薦劑量下AUC的20和75倍)時，未見致畸作用。大鼠給藥3mg/kg/日時可使胎盤出現病理改變。大鼠妊娠和哺乳期連續(xù)給藥可引起窩仔數減少，新生鼠生存能力下降和出生后生長遲緩，但生長遲緩可于青春期后恢復。本品對大鼠、家兔胎盤、胚胎/胎仔和仔代的無影響劑量分別為0.2mg/kg/日、15mg/kg/日，約為人日服最大推薦劑量下AUC的4倍。尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。只有當其潛在利益大于對胎兒的潛在危險性時，孕婦才可以服用本品。大鼠乳汁中檢測到了本品的相關物質，但本品是否經人乳汁分泌尚不清楚。由于許多藥物可經人乳汁分泌，故哺乳婦女不宜使用本品?，F有資料明顯提示，妊娠期間血糖水平異?？稍黾有律鷥合忍煨曰蔚陌l(fā)生率、新生兒的發(fā)病率和死亡率，為此大多數專家建議在妊娠期單用胰島素，以盡可能維持正常的血糖水平。致癌性：小鼠摻食給予本品2年，劑量為0.4、1.5和6mg/kg/日(高劑量相當于人日服最大推薦劑量下AUC的12倍)，未見致癌作用，但在1.5 mg/kg/日以上劑量，可引起脂肪組織增生。大鼠經口給予本品2年，劑量為0.05、0.3和2mg/kg/日[高劑量分別相當于人日服最大推薦劑量下AUC的10(雄性)倍和20倍(雌性)]，在0.3mg/kg/日和更高劑量下，可明顯增加大鼠良性脂肪組織瘤的發(fā)生率。上述兩種動物上發(fā)現的增生反應與本品對脂肪組織過度而持久的藥理作用有關。