全可利波生坦片的臨床療效怎么樣？很多人對(duì)于肺動(dòng)脈高壓是比較陌生的，肺動(dòng)脈高壓在臨床上比較少見(jiàn)，因此對(duì)于全可利波生坦片這個(gè)藥也是比較少接觸的。但是對(duì)于肺動(dòng)脈高壓的患者來(lái)說(shuō)，全可利波生坦片是他們接觸比較多的一種藥物了。對(duì)于全可利波生坦片的療效，我們就一起了解一下吧。
全可利波生坦片的臨床療效怎么樣？
全可利適用于治療WHO功能分級(jí)II級(jí)-IV級(jí)的肺動(dòng)脈高壓（PAH）（WHO第1組）的患者，以改善患者的運(yùn)動(dòng)能力和減少臨床惡化。支持本品有效性的研究主要包括WHO功能分級(jí)II級(jí)-IV級(jí)的特發(fā)性或遺傳性PAH（60％）、與結(jié)締組織病相關(guān)的PAH（21％）及與左向右分流先天性心臟病相關(guān)的PAH（18％）患者。
全可利為雙重內(nèi)皮素受體拮抗劑，對(duì)ETA（內(nèi)皮素受體A）和ETB（內(nèi)皮素受體B）均有親和力。波生坦可降低肺血管和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。
神經(jīng)激素內(nèi)皮素為強(qiáng)效的血管收縮劑，能夠促進(jìn)纖維化、細(xì)胞增生和組織重構(gòu)。在包括肺動(dòng)脈高壓在內(nèi)的許多心血管疾病中，血漿和組織的內(nèi)皮素濃度均會(huì)增加，提示內(nèi)皮素在這些疾病中的病理作用。對(duì)于肺動(dòng)脈高壓，血漿內(nèi)皮素濃度與預(yù)后不良緊密相關(guān)。
波生坦對(duì)于內(nèi)皮素受體是特異性的。波生坦與內(nèi)皮素競(jìng)爭(zhēng)性地結(jié)合ETA和ETB受體，它與ETA受體的親和力稍高于與ETB受體的親和力。在肺動(dòng)脈高壓的動(dòng)物模型中，波生坦長(zhǎng)期口服給藥能降低肺血管阻力、重構(gòu)肺血管和逆轉(zhuǎn)右心室肥大。在肺纖維化動(dòng)物模型中，波生坦可減少膠原沉積（具體藥理學(xué)和毒理學(xué)詳細(xì)見(jiàn)說(shuō)明書）。
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