處方藥雷帕鳴主要是用于器官移植手術(shù)后排斥問(wèn)題的一種藥物。器官移植后的用藥十分關(guān)鍵，如果發(fā)生排斥反應(yīng)會(huì)危及生命。藥物的功效與藥物的成分有著很大的關(guān)系。那么，雷帕鳴的成分是什么？康德樂(lè)大藥房專注處方藥，康德樂(lè)藥師為您解答：

 

　　雷帕鳴的成分是什么

 

　　雷帕鳴成分為西羅莫司，西羅莫司抑制由抗原和細(xì)胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發(fā)的T淋巴細(xì)胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產(chǎn)生。在細(xì)胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結(jié)合蛋白-12（FKBP-12）結(jié)合，生成FKBP-12免疫抑制復(fù)合物。此復(fù)合物與哺乳動(dòng)物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶）結(jié)合并抑制其活性，從而抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

 

　　服用西羅莫司口服溶液后迅速吸收，單劑量口服后的平均達(dá)峰時(shí)間約為1小時(shí)；在腎移植受者中，多劑量口服后的平均達(dá)峰時(shí)間約為2小時(shí)。高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收，故建議口服西羅莫司片劑時(shí)應(yīng)恒定地與或不與食物同服。西羅莫司分布容積（Vss/F）的平均值為12±8L/kg。西羅莫司與人血漿蛋白廣泛結(jié)合（約92%）。西羅莫司為細(xì)胞色素P450IIIA（CYP3A）和P-糖蛋白（P-gp）的作用底物。

 

　　西羅莫司可被腸壁和肝臟中的CYP3A4代謝，并且可被P-gp從小腸上皮細(xì)胞逆轉(zhuǎn)運(yùn)至腸腔。因此，作用于上述兩種蛋白的藥物可影響西羅莫司的吸收和清除。CYP3A和P-gp的抑制劑可增加西羅莫司的濃度（地爾硫卓、甲氧氯普胺、西柚汁、酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、紅霉素、泰利霉素和克拉仙霉素）；CYP3A和P-gp的誘導(dǎo)劑可降低西羅莫司的濃度（卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布丁、利福平、利福噴丁、圣約翰草[St.JohnsWort]（貫葉連翹，金絲桃素））。西羅莫司與以上兩種蛋白的抑制劑或誘導(dǎo)劑合用時(shí)，注意監(jiān)測(cè)藥物濃度。西羅莫司主要經(jīng)糞便排泄，僅少量（2.2%）經(jīng)尿排泄。

 

　　康德樂(lè)藥師溫馨提示：雷帕鳴的成分西羅莫司是常用于器官移植中的一種物質(zhì)，其能被人體迅速吸收，雷帕鳴一般只需口服，每日一次即可。如果有其他關(guān)于雷帕鳴的疑問(wèn)，可以致電康德樂(lè)處方藥咨詢熱線：400-168-0606，咨詢康德樂(lè)藥師。或關(guān)注康德樂(lè)大藥房公眾號(hào)kdlyao，健康優(yōu)惠信息即時(shí)明了！