中國(guó)國(guó)家藥監(jiān)局（NMPA）公示顯示，諾和諾德公司（Novo Nordisk）申報(bào)的德谷胰島素利拉魯肽注射液上市申請(qǐng)辦理狀態(tài)已更新為“在審批”，這意味著該藥有望于近期在中國(guó)獲批。這是一款每天注射一次的糖尿病復(fù)方新藥，由長(zhǎng)效基礎(chǔ)胰島素和胰高血糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑（GLP-1RA）激動(dòng)劑組成。根據(jù)諾和諾德早前新聞稿介紹，該藥是上市的基礎(chǔ)胰島素和GLP-1RA的復(fù)方制劑（通用名：IDegLira，境外商品名：Xultophy）。

 

　　

 

　　截圖來(lái)源：NMPA官網(wǎng)

 

　　2型糖尿病是一種慢性代謝疾病，占了糖尿病患者的絕大多數(shù)。這類患者的主要表現(xiàn)為對(duì)胰島素產(chǎn)生抵抗現(xiàn)象，即體內(nèi)仍有接近正常水平的胰島素，但機(jī)體對(duì)于胰島素?zé)o法做出適當(dāng)?shù)姆磻?yīng)，使得血糖升高導(dǎo)致疾病。對(duì)于患者來(lái)說(shuō)，單純使用胰島素并不能起到很好的效果。隨著疾病進(jìn)展，患者臨床上常需要與其他降糖藥聯(lián)合治療。

 

　　在眾多的降糖藥物中，胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）類似物是一種較新且效果較好、副作用較小的藥物。GLP-1是腸道細(xì)胞分泌的一種多肽類激素，它通過(guò)與GLP-1受體相結(jié)合，刺激胰島素的分泌，并且抑制胰高血糖素的分泌，從而促進(jìn)葡萄糖的代謝。同時(shí)，它還能夠能起到延緩胃排空和抑制食欲的效果。天然的GLP-1在人們用餐之后，受到葡萄糖的刺激而分泌。而在2型糖尿病患者中，GLP-1的分泌水平顯著下降，這也是導(dǎo)致患者血糖控制不佳的重要原因之一。

 

 

　　由于天然GLP-1半衰期很短，只有幾分鐘的壽命，于是許多長(zhǎng)效的GLP-1類似物被研制出來(lái)，利拉魯肽就是其中之一。它是一種每日注射一次的GLP-1類似物，與天然存在的人GLP-1相似度達(dá)97%。如同人GLP-1一樣，利拉魯肽以葡萄糖依賴的方式刺激胰島素分泌并減少胰高糖素分泌，并通過(guò)增加飽腹感和減少能量攝入的機(jī)制，來(lái)減輕體重和減少體脂含量。

 

　　德谷胰島素利拉魯肽注射液的另一個(gè)重要成分——德谷胰島素，是新一代超長(zhǎng)效基礎(chǔ)胰島素類似物，具有平穩(wěn)的特點(diǎn)。據(jù)悉，由諾和諾德開(kāi)發(fā)的德谷胰島素可實(shí)現(xiàn)42小時(shí)超長(zhǎng)效的作用時(shí)間，這能夠使患者在需要時(shí)獲得靈活時(shí)間注射的便利體驗(yàn)。

 

　　公開(kāi)資料顯示，早在2014年，德谷胰島素利拉魯肽注射液就在歐盟獲得批準(zhǔn)上市，成為獲批的基礎(chǔ)胰島素和GLP-1RA的復(fù)方制劑。2016年，該藥又獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)，用于單獨(dú)使用胰島素或GLP-1類似物不能有效控制血糖的2型糖尿病患者。

 

 

　　據(jù)諾和諾德早前新聞稿介紹，德谷胰島素和利拉魯肽互為補(bǔ)充靶向，作用于2型糖尿病發(fā)病機(jī)制，相較于其單組份德谷胰島素和利拉魯肽，兩者構(gòu)成的新藥組合會(huì)為患者帶來(lái)更多臨床獲益。在2020年9月的歐洲糖尿病硏究學(xué)會(huì)（EASD）年會(huì)上，由中國(guó)研究者在口服降糖藥或基礎(chǔ)胰島素治療血糖控制不佳的中國(guó)2型糖尿病患者中開(kāi)展的DUALⅠ/Ⅱ中國(guó)研究重磅公布。

 

　　DUALⅠ中國(guó)研究證實(shí)，德谷胰島素利拉魯肽注射液可有效降低糖化血紅蛋白（HbA1c），同時(shí)低血糖風(fēng)險(xiǎn)低；與德谷胰島素組相比，組合療法組患者體重增加更少，每日胰島素劑量更少。DUALⅡ中國(guó)研究證實(shí)，與德谷胰島素相比，組合療法能夠達(dá)到更優(yōu)的血糖控制，更多患者達(dá)到HbA1c<7%同時(shí)不伴低血糖和/或體重增加，胰島素日劑量更低。兩項(xiàng)研究均與全球3期臨床研究DUAL項(xiàng)目的結(jié)果一致。

 

　　2020年9月，諾和德諾在中國(guó)提交了德谷胰島素利拉魯肽注射液的新藥上市申請(qǐng)，并獲得受理。此次該上市申請(qǐng)進(jìn)入在審批，意味著這款創(chuàng)新型糖尿病復(fù)方制劑也有望近期在中國(guó)獲批。如果順利獲批，它將讓更多中國(guó)糖尿病患者獲益。

 

　　注：本文旨在介紹醫(yī)藥健康研究進(jìn)展，不是治療方案推薦。如需獲得治療方案指導(dǎo)，請(qǐng)前往正規(guī)醫(yī)院就診。

 

　　參考文獻(xiàn)：

 

　　[1]中國(guó)國(guó)家藥監(jiān)局藥品注冊(cè)進(jìn)度查詢.Retrieved Aug 25，2021,from http://sq.nmpa.gov.cn/datasearch_nmpa/schedule/search.jsp?tableId=43&tableName=TABLE43&columnName=COLUMN464,COLUMN475&title1=藥品注冊(cè)進(jìn)度查詢

 

　　[2].歐盟批準(zhǔn)糖尿病復(fù)方產(chǎn)品Xultophy上市[J].世界臨床藥物,2014,35(274),10 91.

 

　　[3]【新品速遞：德谷胰島素/利拉魯肽注射液】IDegLira中國(guó)數(shù)據(jù)重磅來(lái)襲.Retrieved Dec 23,2021,from https://mp.weixin.qq.com/s/VMlDNvpmj7TsE4emMjgKLA

 

　　[4]【新品速遞：德谷胰島素/利拉魯肽注射液】IDegLira中國(guó)數(shù)據(jù)再次來(lái)襲.Retrieved Jan 27,2021,from https://mp.weixin.qq.com/s/scnvrOCe03BhGsJRQiEJiw

　　注：本文為載，僅做分享之用，對(duì)文章觀點(diǎn)保持中立，侵權(quán)即刪。