芮達(dá)

帕利哌酮緩釋片

pailperidone extended-release tablets

PaiLiPaiTongHuanShiPian

帕利哌酮

C23H27FN4O3

426.49

帕利哌酮為白色薄膜衣片，或淺褐色薄膜衣片，或粉紅色薄膜衣片

帕利哌酮緩解釋片適用于精神分裂癥急性期的治療

帕利哌酮推薦劑量為6mg，一日一次，早上服用，超始劑量不需要進(jìn)行滴定。雖然沒有系統(tǒng)性地確立6mg以上劑量是否具有其他益處，但一般的趨勢是較高劑量具有較大的療效。但必須權(quán)衡，因為不良反應(yīng)隨劑量增加也會相應(yīng)增多。因此，某些患者可能從最高12mg/天的較高劑量中獲益，而某些患者服用3mg/天的較低劑量已經(jīng)足夠。僅在經(jīng)過臨床評價后方可將劑量增加到6mg/天以上，而且間隔時間通常應(yīng)大于5天。當(dāng)提示需要增加劑量時，推薦采用每次3mg/天的增量增加，推薦的最大劑量是12mg/天。

帕利哌酮是利醅酮的主要代謝產(chǎn)物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣，帕利哌酮的作用機(jī)制尚不清楚，但目前認(rèn)為是通過對中樞多巴胺2（D2）受體和5-羥色胺2（5HT2A）受體拮抗聯(lián)合介導(dǎo)的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑，這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺受體無親和力。在體外，( )-和(-)-帕利哌酮對映體的藥理學(xué)作用是相似的。

帕利哌酮Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。

尚未進(jìn)行帕利哌酮致癌性研究。

1.單劑量服用帕利哌酮后，血漿中帕利哌酮濃度穩(wěn)定升高，大約在服藥后24小時到達(dá)峰濃度。在推薦劑量范圍內(nèi)（3mg-12mg），給藥后的帕利哌酮藥物代謝動力學(xué)與劑量成正比。帕利哌酮的終末半衰期大約是23小時。
2.給予帕利哌酮后，多數(shù)受試者大約在4-5天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。在9mg的帕利哌酮劑量下，平均穩(wěn)態(tài)峰：谷比率是1.7，范圍在1.2-3.1之間。
3.與利醅酮的速釋劑相比，帕利哌酮的釋放特點使得其波動度極小。一項研究比較了精神分裂癥患者服用帕利哌酮12mg，每日一次（作為緩釋片給藥）和利醅酮速釋片4mg的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)，結(jié)果帕利哌酮緩釋制劑的波動指數(shù)為38％，而利醅酮速釋制劑為125％。
4.服用帕利哌酮后帕利哌酮的( )和(-)對映異構(gòu)體會相互轉(zhuǎn)化，穩(wěn)態(tài)時兩者AUC的比例大約為1：6。

中度和重度腎損害患者應(yīng)當(dāng)減少帕利哌酮的劑量。

在中度肝損害（Child-Pugh分類B）受試者中進(jìn)行的一項研究顯示，帕利哌酮的血漿濃度近似于健康受試者，但總的帕利哌酮暴露量降低，因為蛋白結(jié)合率下降。因此，輕中度肝損害患者不需要進(jìn)行劑量的調(diào)整。還沒有在中度肝損害患者中對帕利哌酮進(jìn)行研究。

不推薦僅根據(jù)年齡調(diào)整劑量。但是，由于肌酐清除率會隨著年齡的增長而降低，所有老年人有必要調(diào)整劑量。

不推薦根據(jù)種族調(diào)整劑量。在日本人和白種人中進(jìn)行的藥物代謝動力學(xué)研究并未觀察到藥物代謝動力學(xué)差異。

1.不推薦根據(jù)性別調(diào)整劑量。在男性和女性中進(jìn)行的藥物代謝動力學(xué)研究并未觀察到藥物代謝動力學(xué)差異。
吸煙
2.不推薦根據(jù)吸煙調(diào)整劑量。根據(jù)利用人肌酐進(jìn)行的體外研究數(shù)據(jù)，帕利哌酮不屬于CYP1A2的底物，因此吸煙不應(yīng)該會對帕利哌酮的藥物代謝動力學(xué)產(chǎn)生影響。

會增高癡呆相關(guān)性精神病老年患者的死亡率，與安慰劑相比，使用非典型性抗精神病藥物治療的癡呆相關(guān)性精神病老年患者的死亡危險性會增高，帕利哌酮未批準(zhǔn)用于治療癡呆相關(guān)性精神病。

已經(jīng)在接受利培酮和帕利哌酮治療的患者中觀察到了超敏反應(yīng)，包括過敏反應(yīng)和血管性水腫。其中帕利哌酮屬于利培酮的代謝產(chǎn)物，因此禁忌用于已知對帕利哌酮、利培酮或帕利哌酮中的任何成分過敏的患者中。

3mg*7片/盒

遮光，密閉保存。

24個月

國藥準(zhǔn)字J20170010

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