商品名：異舒吉
通用名：硝酸異山梨酯噴霧劑

每瓶氣霧劑含硝酸異山梨酯375 mg，每一噴0.05毫升溶液含1.25 mg硝酸異山梨酯。此外，尚含有輔料 ：乙醇、聚乙二醇400。

16g:0.471g(1.25mg/噴)

硝酸異山梨酯(ISDN)能松馳血管平滑肌，對毛細血管和大動脈，特別是仍有反應(yīng)的冠狀動脈的松馳作用強于對阻力血管的作用。全身血管舒張引起靜脈血容量增加、回心血量減少、心室容積、充盈壓和舒張期室壁張力減小(前負荷降低)。靠近心臟的大動脈舒張可降低全身阻力(后負荷降低)和肺動脈阻力。心室半徑減小和室壁張力減小可降低心肌耗氧量。心臟充盈壓減少將有利于對缺血敏感的心壁內(nèi)膜下層的灌注，從而提高局部室壁的運動和每搏輸出量。通過擴張冠狀動脈的狹窄部分和減少冠脈阻力，本藥可提高冠脈灌注量，增加心肌供氧量。在分子水平，本藥很可能通過與內(nèi)皮衍生的松馳因子(EDRF)相同的機理而產(chǎn)生作用，即增加環(huán)磷酸鳥苷(CGMP)的濃度。

本藥噴入口腔后，可迅速被粘膜吸收，用藥后1-3分鐘起效，3-6分鐘達到血藥濃度峰值。消除半衰期為30-60分鐘，在91-120分鐘內(nèi)血藥濃度又下降到基線值。在肝臟、紅細胞及其它組織內(nèi)，本藥脫硝基逐步生成異山梨醇-5-硝酸酯(IS-5-N)、異山梨醇-2-硝酸酯(IS-2-N)和異山梨醇。異山梨醇單硝酸酯的代謝速率明顯低于ISDN的代謝速率。 ISDN代謝的最終產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甙、異山梨醇和山梨醇，99％由肝臟消除。在腎功能減退的患者，ISDN和其代謝物的腎消除不受影響。肝功能障礙病人ISDN的血漿濃度可能會升高，而IS-5-N的濃度則下降?？诜跛岙惿嚼骢ゾ哂忻黠@的首過效應(yīng)，生物利用度約為15-30％。異舒吉氣霧劑為口腔用藥，由于不經(jīng)過胃腸道而能迅速到達全身循環(huán)，從而阻止藥物在肝內(nèi)的快速代謝。因此可取得相當(dāng)高的生物利用度為60-100％。

治療各種病因引起的心絞痛發(fā)作，預(yù)防心絞痛發(fā)作，急性心肌梗塞，急性左心室衰竭，預(yù)防及緩解由心導(dǎo)管引起的冠脈痙攣，延長經(jīng)皮穿刺球體擴張血管成型術(shù)（PTCA）期間對心肌缺血的耐受性。

1-3噴/次，向口腔噴霧，每噴間隔30秒。來治療或防止生理或精神上緊張引起的心絞痛發(fā)作。急性心肌梗塞或急性心衰 開始可用1-3噴，在5分鐘之內(nèi)無反應(yīng)時，可以再噴1次，如果在10分鐘內(nèi)沒有改善，可嚴(yán)密的血壓監(jiān)測下也可繼續(xù)噴入。為了防止在診斷或治療過程中導(dǎo)管引起冠狀動脈痙攣，在插入導(dǎo)管操作之前，可用1-2噴。如果需要，也可在監(jiān)測循環(huán)下重復(fù)使用。

開始應(yīng)用本品時可引起硝酸酯性頭痛，但此類頭痛在持續(xù)用藥數(shù)日后即會消失。面紅、眩暈、體位性低血壓或反射性心動過速偶爾有可能發(fā)生。極少情況下，可能發(fā)生循環(huán)虛脫，并伴有心動過緩性心律失常。在不常見的情況下，降壓過快會引起心絞痛癥狀加重。罕見剝脫性皮炎。

對硝酸酯或本品之成份過敏者，急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)虛脫)，明顯低血壓(收縮壓低于95 mm汞柱)，心源性休克（應(yīng)用大動脈內(nèi)反搏或強心劑等維持適當(dāng)?shù)淖笮氖沂鎻埬┢趬赫叱猓?，阻塞性心肌肥厚，狹窄性心包炎及心包積液。

氣霧劑溶液中含有85％的乙醇。

下列情況必須小心監(jiān)護 ：心梗伴低充盈壓，應(yīng)避免血壓低于90 mmHg。有循環(huán)衰竭傾向、大動脈或心瓣膜狹窄、顱內(nèi)壓升高者（只有應(yīng)用高劑量靜脈點滴硝酸甘油后，壓力方繼續(xù)升高）。本品可能引起反應(yīng)遲緩致影響操作機器或駕駛車輛，特別是與酒精共用時。本品可能因供應(yīng)偏低氣流量肺部之血液重新分布而暫時降低動脈內(nèi)血氧含量（低血氧癥）。

動物實驗證明本藥不會損害胎兒，但是懷孕或哺乳婦女應(yīng)慎用。

同時使用抗高血壓藥物、鈣拮抗劑、血管擴張劑、β-阻滯劑、三環(huán)抗抑郁藥、精神抑制劑或酒精，可增強本藥的降壓作用。同時使用二氫麥角胺(DHE)，可增高二氫麥角胺血濃度并強化其作用。

此溶液只能噴入口腔中而不能吸入。在第一次使用之前，應(yīng)輕按噴頭數(shù)次直至氣霧均勻射出，這時即可使用。如果氣霧劑超過一天沒有使用，第一噴不應(yīng)使用（向空氣中噴出）以保證均勻而且完整之氣霧劑量。在使用過程中，瓶必須放直，噴頭在上方，然后壓下噴頭，以下述方式使溶液噴入口中 ：深吸氣，屏住呼吸，將氣霧噴入口中(這時舌頭可能會有一點灼熱感)，然后閉嘴并用鼻呼吸約30秒。氣霧劑瓶子的標(biāo)簽下部有一箭頭，為安全起見，當(dāng)液體水平降至箭頭部位時，應(yīng)準(zhǔn)備新的一瓶，剩余在舊瓶中的液體，當(dāng)輕微搖動時膠管仍可接觸液體，則可繼續(xù)使用。

避光、密閉，25°C以下保存。

60個月。

國藥準(zhǔn)字J20130122

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