通用名稱: 洛莫司汀膠囊
英文名稱: Lomustine Capsules

本品主要成份為洛莫司汀。
化學(xué)名稱為:N-(2-氯乙基)-N′-環(huán)己基-N-亞硝基脲。
分子式:C9H16ClN3O2
分子量:233.70

本品內(nèi)容物為淡黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。

本品脂溶性強(qiáng)，可通過血-腦脊液屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤（如成膠質(zhì)細(xì)胞瘤）及繼發(fā)性腫瘤；治療實(shí)體瘤，如聯(lián)合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

40mg

100～130mg/m2，頓服，每6～8周一次，3次為一療程。

口服后6小時(shí)內(nèi)可發(fā)生惡心、嘔吐，可持續(xù)2～3天，預(yù)先用鎮(zhèn)靜藥或甲氧氯普胺并空腹服藥可減輕；少數(shù)患者發(fā)生胃腸道出血及肝功能損害。骨髓抑制，服藥后3～5周可見血小板減少，白細(xì)胞降低可在服藥后第1周及第4周先后出現(xiàn)兩次，第6～8周才恢復(fù)；但骨髓抑制有累計(jì)性。偶見全身性皮疹，有致畸胎的可能，亦可能抑制睪丸或卵巢功能，引起閉經(jīng)或精子缺乏。

有肝功能損害、白細(xì)胞低于4×109／L、血小板低于80×109／L者禁用。合并感染時(shí)應(yīng)先治療感染。

本藥有致癌、致畸作用，故妊娠及哺乳期婦女禁用。

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

以本品組成聯(lián)合化療方案時(shí)，應(yīng)避免合用有嚴(yán)重降低白細(xì)胞和血小板的抗癌藥。

尚無藥物可對(duì)抗藥物過量，如出現(xiàn)嚴(yán)重骨髓抑制，白細(xì)胞過低可使用粒細(xì)胞集落刺激因子。

本品為細(xì)胞周期非特異性藥，對(duì)處于G2－S邊界，或S早期的細(xì)胞最敏感，對(duì)G期亦有抑制作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明其與BCNU機(jī)理相似。本品進(jìn)人人體后，其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分：一為氯乙胺部分，將氯解離，形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，致使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這些主要與抗瘤作用有關(guān)；另一為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨?。或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲?；饔茫饕c蛋白質(zhì)，特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應(yīng)。據(jù)認(rèn)為這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲?；饔眠€可破壞一些酶蛋白，使DNA受烴化破壞后較難于修復(fù)，有助于抗癌作用。本品雖具烷化劑作用。但與一般烷化劑無交叉耐藥性，與長(zhǎng)春新堿、甲基芐肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性。對(duì)小鼠和兔子的試驗(yàn)表明該藥物有致癌性。

口服易吸收，體內(nèi)迅速變?yōu)榇x產(chǎn)物。器官分布以肝（膽汁）。腎脾為多，次為肺、心、肌肉、小腸、大腸等。能透過血-腦屏障，數(shù)分鐘后腦脊液中藥物濃度為血漿濃度的15～30％，可經(jīng)膽汁排人腸道，形成肝腸循環(huán)，故藥效持久。血漿蛋白結(jié)合率為50％（代謝物）。半衰期（T1/2）為16～18小時(shí)，其持久存在可能引起遲發(fā)性骨髓抑制。在肝內(nèi)代謝完全，排泄于膽汁。有腸肝循環(huán)，故藥效持久。在尿、血漿、腦脊液均無原形藥存在。口服24小時(shí)內(nèi)，本品的50％以代謝物形式從尿中排泄，但4日排泄量小于75％；從糞中排泄少于5％，從呼吸道排出約10％。因其脂溶性強(qiáng)，可有效透過血-腦脊液屏障。腦脊液中藥物濃度為血漿中的50％或更高。

遮光，密封，在冷處（2～10℃）保存。

塑料瓶，4瓶/盒

24個(gè)月

《中國(guó)藥典》2020年版二部

國(guó)藥準(zhǔn)字H32021377

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