通用名稱：鹽酸托泊替康膠囊 商品名稱：欣澤 英文名稱：TopotecanHydrochlorideCapsules 漢語拼音：YansuanTuoputikangJiaonang

本品主要成份為鹽酸托泊替康，化學(xué)名稱：(S)-10-[(二甲胺基)甲基]-4-乙基-4，9-二羥基-1H-吡喃并[3′，4′：6，7]吲嗪并[1，2-b]-喹啉-3，14-(4H，12H)-二酮鹽酸鹽。 分子式：C23H23N3O5·HCl 分子量：457.9

本品為硬膠囊劑，內(nèi)容物為淡黃色顆?；蚍勰?

鹽酸托泊替康是一種喜樹堿類似物。為拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抑制劑。托泊替康與拓?fù)洚悩?gòu)酶I-DNA復(fù)合物結(jié)合，阻礙斷裂的DNA單鏈重新連接，抑制DNA的修復(fù)，從而影響DNA的復(fù)制。

欣澤的主藥鹽酸托泊替康與喜樹堿一樣，E環(huán)（內(nèi)酯環(huán)）遇堿可水解為無活性的羥基酸。而在酸性條件下則呈內(nèi)酯形式存在，如在PH6.0時(shí)，80％為內(nèi)酯型，進(jìn)入體內(nèi)后迅速變?yōu)殚_環(huán)的羥基酸，約占總量的一半，二種形式均按二級(jí)指數(shù)消除?？诜o藥吸收迅速，生物利用度為35％。根據(jù)上述特點(diǎn)，本品口服給藥可以提高藥效，減少副作用，口服明顯優(yōu)于靜脈注射。

對(duì)于一線化療失效的，采用鹽酸托泊替康 順鉑二線治療，但不能耐受靜脈給藥的廣泛期小細(xì)胞肺癌患者，可試用本品與順鉑聯(lián)合治療。 尚缺乏數(shù)據(jù)支持本品可替代廣泛期小細(xì)胞肺癌的一線治療標(biāo)準(zhǔn)方案。 用于小細(xì)胞肺癌及初、中期化療失敗后轉(zhuǎn)移性卵巢癌的治療。 1：托泊替康口服劑型治療一線化療敏感的復(fù)發(fā)性小細(xì)胞肺癌與靜脈劑型療效相似或更好，且耐受性良好，服用方便，血液學(xué)毒性低； 2：托泊替康口服劑型作為卵巢癌二線治療有較好療效，服用方便，血液學(xué)毒性低、且耐受性良好； 3：口服托泊替康膠囊聯(lián)合順鉑是治療廣泛期小細(xì)胞肺癌安全有效的藥物。

口服給藥，與順鉑聯(lián)用。推薦劑量為每日一次，每次按體表面積1.4mg/m2，連續(xù)服用5天，在第5天給予順鉑(75mg/m2)靜脈輸注，每21天為一個(gè)療程。可根據(jù)患者耐受性調(diào)整本品劑量，調(diào)整原則： 1.治療中出現(xiàn)3級(jí)血液學(xué)毒性，下一周期劑量可減少25％。如出現(xiàn)4度粒細(xì)胞減少合并嚴(yán)重感染性發(fā)熱則中止治療。 2.治療中膽紅素異常者推遲兩周，如仍未恢復(fù)則停止用藥。 3.肝功能轉(zhuǎn)氨酶大于正常值2.5倍時(shí)，下一周期劑量減少25％，大于5倍時(shí)停止用藥。 4.治療中出現(xiàn)腎功能毒性1級(jí)，下一周期劑量減少25％，如出現(xiàn)2級(jí)毒性則中止治療。單獨(dú)用藥劑量尚未進(jìn)行研究。

鹽酸托泊替康最常見的劑量限制性毒性反應(yīng)為骨髓抑制，主要是中性粒細(xì)胞減少?？诜o藥和靜脈給藥的血液系統(tǒng)毒性主要有中性粒細(xì)胞減少、血小板減少和貧血，非血液學(xué)毒性主要有惡心、嘔吐、脫發(fā)和腹瀉。據(jù)國外口服給藥和靜脈給藥臨床研究表明，口服給藥的血液學(xué)毒性III-IV級(jí)中性粒細(xì)胞減少的發(fā)生率較靜脈給藥低。口服給藥的非血液學(xué)毒性嘔吐、腹瀉、脫發(fā)可能較靜脈給藥多見。

1.對(duì)托泊替康及本品其他成份有過敏史的病人禁用； 2.孕婦、哺乳期婦女禁用； 3.患有嚴(yán)重骨髓抑制，中性粒細(xì)胞<1500個(gè)/mm3病人禁用。

1、對(duì)接受本品治療的患者，必須定期檢測外周血常規(guī)，以便及早發(fā)現(xiàn)骨髓抑制現(xiàn)象。 2、肝功能不全（血漿膽紅素1.5~10mg/dl）的病人，血漿清除率降低，但一般不需要調(diào)整劑量。 3、輕度腎功能不全（肌酐清除率40~60ml/min）的病人一般不需調(diào)整劑量，中度腎功能不全（肌酐清除率20~39ml/min）的病人應(yīng)減少劑量，沒有足夠資料證明嚴(yán)重腎功能不全者可否使用。

孕婦、哺乳期婦女禁用。

避光，密封，在冷處（2~10C）干燥保存。

4粒/板X1板/盒

按托泊替康計(jì)算0.25mg；1mg。

18個(gè)月。

國藥準(zhǔn)字H20070203

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