本品只可在醫(yī)生指導下，采用呼吸器或適當?shù)尿?qū)動式噴霧器給藥，切不可注射或口服。
1.間歇性用法：
間歇性治療每日重復4次，應從低劑量開始。
成人：0.5-1.0毫升（2.5-5.0mg），以注射用生理鹽水稀釋至2.0或2.5毫升，噴霧可維持約10分鐘；部分成人可能需要10mg的較高劑量，可不經(jīng)稀釋，將2.0毫升（10mg）本品直接置入噴霧裝置中，霧化吸入，直至支氣管得到擴張為止，通常約需要3-5分鐘。
兒童：一歲半到十二歲以下兒童的常用劑量為0.5毫升（2.5毫克沙丁胺醇）以注射用生理鹽水稀釋到2.0或2.5毫升，部分兒童可能需要增至5毫克，由于有可能發(fā)生短暫的低氧血癥，可考慮輔以氧氣治療。
2.連續(xù)性治療：
將本品以注射用生理鹽水稀釋成每毫升含50ug-100ug沙丁胺醇的溶液，霧化吸入的通常給藥速率為1mg/小時，最高可增至2mg/小時。

藥理作用：本品為選擇性的β2-腎上腺素受體激動劑，其作用機制是通過對β腎上腺素能受體的作用剌激細胞內(nèi)的腺苷酸環(huán)化酶，提高環(huán)磷腺苷水平，使支氣管平滑肌松馳，并抑制速發(fā)性超敏反應細胞（特別是肥大細胞）的介質(zhì)釋放。大多數(shù)嚴格控制的臨床試驗表明，沙丁胺醇對呼吸道的作用（松弛支氣管平滑肌）強于劑量相當?shù)漠惐I上腺素，而對心血管的影響較少。
毒理研究：動物試驗表明，本品靜脈注射，可部分地穿過小鼠的血腦屏障。小型豬、鼠類和犬同時服用β受體激動劑和甲基黃嘌呤，可產(chǎn)生心率不齊和猝死（組織學檢查可見心肌壞死）。但這些發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚。
遺傳毒性：本品Ames試驗、人外周淋巴細胞基因突變試驗和小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：一般生殖毒性試驗結(jié)果表明，大鼠灌服本品劑量達50mg/kg（按體表面積折算，約相當于臨床最大推薦日口服劑量的15倍）時未見對生育力有損傷。本品對小鼠有致畸性，CD－1小鼠在致畸敏感期皮注射本品0.025、0.25和2.5mg/kg（按體表面積折算，約相當于臨床最大推薦日口服劑量的3/1000、3/100和3/10倍），唇裂發(fā)生率分別為0、4.5％(5/111)和9.3％（10/108），陽性對照藥異丙腎上腺素2.5mg/kg（按體表面積折算，約相當于臨床最大推薦日口服劑量的3/10倍）組的唇裂發(fā)生率為30.5％（22/72）。Stride Dutch兔經(jīng)口給予本品50mg/kg（按體表面積折算，約相當于臨床最大推薦日口服劑量的25倍），顱裂發(fā)生率為37％(7/19)。尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料，只有當其潛在利益大于對胎兒的潛在危險性時，孕婦才可以服用本品。由于β受體激動劑對子宮收縮有潛在干擾作用，分娩患者應限制使用本品。本品是否在人乳中排泄尚不清楚。鑒于動物試驗提示本品有潛在致畸性，應根據(jù)該藥對母親的重要性決定是否停止哺乳或停藥。
致癌性：SD大鼠連續(xù)灌服本品2.0、10和50mg/kg（按體表面積折算，約相當于臨床最大推薦日口服劑量的1/2、3和15倍,或兒童臨床最大推薦日口服劑量的2/5、2和10倍）2年，可引起良性卵巢系膜平滑肌瘤的發(fā)生率呈劑量依賴性的升高。在另一項研究，由于和普萘洛爾（一種非選擇性β受體阻滯劑）合用，該作用被抑制。CD－1小鼠連續(xù)灌服本品18個月，劑量達500mg/kg（按體表面積折算，約相當于臨床最大推薦日口服劑量的65倍，或兒童臨床最大推薦日口服劑量的10倍），未見致癌性。金黃倉鼠連續(xù)灌服本品22個月，劑量達50mg/kg（按體表面積折算，約相當于成人和兒童臨床最大推薦日口服劑量的7倍），未見致癌性。