口服。
1）與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物活外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。
成人：成年男性包括老年人：一次1粒（50mg），一日1次，用本品治療應(yīng)與LHRH類似物或外科睪丸切除術(shù)治療同時開始。
兒童：本品禁用于兒童。
腎損害：對于腎損害的病人無需調(diào)整劑量。
肝損傷：對于輕度肝損害的病人無需調(diào)整劑量，中重度肝損害的病人可能發(fā)生藥物蓄積（見“注意事項”）。
2）用于治療局部晚期、無遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的前列腺癌患者，這些患者不適宜或不愿接受外科去勢術(shù)或其他內(nèi)科治療。
成年男性包括老年人：一次3粒（50mg*3），一日1次。
本品應(yīng)持續(xù)服用至少兩年或到疾病進(jìn)展為止。
腎損害：對于腎損害的病人無需調(diào)整劑量。
肝損傷：對于輕度肝損害的病人無需調(diào)整劑量，中重度肝損害的病人可能發(fā)生藥物蓄積（見“注意事項”）。

1）50mg 每日：與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物活外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。
本品一般來說有良好的耐受性，少有不良反應(yīng)而停藥的情況。
不良反應(yīng)發(fā)生頻率
頻率 系統(tǒng)分類 事件
多見（≥10％） 生殖系統(tǒng)和乳房 乳房觸痛（1）
男性乳房女性化（1）
全身 潮紅（1）
常見（≥1％且＜10％) 胃腸道 腹瀉、惡心
肝膽系統(tǒng) 肝功能改變（2）（轉(zhuǎn)氨酶水平升高、膽汁阻塞、黃疸）
全身 乏力、瘙癢
少見（≥0.1％且＜1％） 免疫系統(tǒng) 過敏反應(yīng)，包括血管神經(jīng)性水腫和蕁麻疹
呼吸，胸廓和縱隔 間質(zhì)性肺病
罕見（≥0.01％且＜0.1％） 胃腸道 嘔吐
皮膚和皮下組織 皮膚干燥
肝膽系統(tǒng) 肝功能衰竭（3）
（1）可隨睪丸切除術(shù)減輕。
（2）極少出現(xiàn)重度的肝功能變化，這種改變常常是短暫的。無論是繼續(xù)治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善（見注意事項）。
（3）接受本品治療的患者中，極少出現(xiàn)肝功能衰竭，但其因果關(guān)系尚未確立。應(yīng)考慮定期檢查肝功能（見注意事項）。
罕見觀察到對心血管的作用，如心絞痛、心衰、傳導(dǎo)障礙（包括PR和QT間期延長），心律不齊和非特異性ECG改變。
罕見報告血小板減少癥。
在使用本品與LHRH類似物伍用進(jìn)行臨床研究期間還觀察到下列不良事件（臨床試驗者認(rèn)為可能與藥物相關(guān)且發(fā)生率≥1％）。這些不良事件與藥物的使用尚未建立因果關(guān)系，有些是老年人日常固有的。
心血管系統(tǒng)：心衰。
消化系統(tǒng)：厭食、口干、消化不良、便秘、胃腸脹氣。
中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、性欲減低。
呼吸系統(tǒng)：呼吸困難。
泌尿生殖系統(tǒng)：陽痿、夜尿增多。
血液學(xué)：貧血。
皮膚及其附件：脫發(fā)、皮疹、出汗、多毛。
代謝及營養(yǎng)：糖尿病、高血糖、水腫、體重增加、體重減輕。
全身：腹痛、胸痛、頭痛、疼痛、骨盆痛、寒戰(zhàn)。
2）150mg每日：用于治療局部晚期、無遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的前列腺癌患者，這些患者不適宜或不愿接受外科去勢術(shù)或其他內(nèi)科治療：
多見（≥10％）：男性乳房女性化，乳房觸痛。多數(shù)接受本品單藥治療的患者曾出現(xiàn)男性乳房女性化和/或乳房痛。在臨床研究中這一癥狀在5％的患者中較為嚴(yán)重。男性乳房女性化在終止治療后可能不會自發(fā)恢復(fù)，特別是在長期用藥之后。
常見（≥1％且＜10％）：面色潮紅，瘙癢，衰弱，脫發(fā)，頭發(fā)再生，皮膚干燥，性欲減退，惡心，陽萎及體重增加。
少見（≥0.1％且[1％）：腹痛，抑郁，消化不良，血尿及間質(zhì)性肺病。
過敏反應(yīng)，包括血管神經(jīng)水腫和蕁麻疹。
肝功改變（轉(zhuǎn)氨酶升高，膽汁淤積和黃疸），罕有嚴(yán)重情況。這些改變多為一過性的，繼續(xù)治療或中止治療均可逐漸消退或改善。用比卡魯胺治療的患者極罕見會出現(xiàn)肝功能衰竭，尚未確定兩者的因果關(guān)系。
應(yīng)注意定期檢查肝功能（見“注意事項”）。

治療開始時應(yīng)接受專業(yè)人士的直接監(jiān)督。
比卡魯胺廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴(yán)重肝損害的病人藥物清除可能會減慢，由此可能導(dǎo)致蓄積。所以本品對有中、重度肝損害的病人應(yīng)慎用。
文獻(xiàn)報道，比卡魯胺上市后使用中有報道因嚴(yán)重的肝損傷（肝衰竭）導(dǎo)致死亡或住院的病例（見[不良反應(yīng)]）。這些肝毒性通常發(fā)生在治療最初的3-4個月。在對照臨床試驗中大約有1％的患者因肝炎或明顯的肝酶升高停止用藥。
由于可能出現(xiàn)肝臟改變，在開始使用本品治療前應(yīng)當(dāng)檢測血清轉(zhuǎn)氨酶水平，并考慮定期進(jìn)行肝功能檢測。如果有提示肝功能不全的臨床癥狀或體征出現(xiàn)，如惡心、嘔吐、腹痛、乏力、厭食、流感樣癥狀、黑尿、黃疸、或右上腹觸痛等，應(yīng)立即檢測血清轉(zhuǎn)氨酶水平，特別是ALT。任何時候患者出現(xiàn)黃疸，或者ALT升高超過正常值上限2倍，應(yīng)立即停用本品，并隨訪監(jiān)測肝功能。
在接受LHRH激動劑的男性中觀察到糖耐量降低。對于本身患有糖尿病的患者中，這可能表現(xiàn)為糖尿病或高血糖不能良好控制。因此應(yīng)考慮對接受本品與LHRH激動劑聯(lián)合治療的患者監(jiān)測血糖。
本品顯示抑制細(xì)胞色素P450（CYP3A4）活性，因此當(dāng)與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)謹(jǐn)慎（見“禁忌”和“藥物相互作用”）。
對乳糖敏感的患者應(yīng)注意。有遺傳性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收有障礙的患者不得服用本品。
在150mg（每日3粒）用于治療局部晚期、無遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的前列腺癌時，對于出現(xiàn)疾病客觀進(jìn)展伴有PSA升高的患者，應(yīng)考慮停止用藥。
對駕駛和操作機器能力的影響
本品不會影響病人駕駛及操作機器的能力。但應(yīng)注意，因偶爾可能會出現(xiàn)嗜睡，有過此類作用的病人應(yīng)予以注意。

比卡魯胺與LHRH類似物之間無任何藥效學(xué)或藥代動力學(xué)方面的相互作用。
體外試驗顯示R-比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑，對CYP 2C9、2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。
雖然在以安替比林為細(xì)胞色素P450(CYP)活性標(biāo)志物的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)與比卡魯胺之間潛在藥物相互作用的證據(jù)，但在聯(lián)合使用比卡魯胺28天后，平均咪達(dá)唑侖暴露水平（AUC）增加了80％。對于治療指數(shù)范圍小的藥物，該增加程度可具有相關(guān)性。因此，禁忌聯(lián)合使用特非那定、阿司咪唑或西沙比利，且當(dāng)比卡魯胺與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)謹(jǐn)慎。尤其當(dāng)出現(xiàn)增加藥效或藥物不良反應(yīng)跡象時，可能需要減低這些藥物的劑量。對環(huán)孢菌素，推薦在比卡魯胺治療開始或結(jié)束后密切監(jiān)測血漿濃度和臨床狀況。
當(dāng)比卡魯胺與抑制藥物氧化的其他藥物，如西咪替丁和酮康唑同時使用時應(yīng)謹(jǐn)慎。理論上，這樣可引起比卡魯胺血漿濃度增加，從而理論上增加藥物的副作用。
體外研究表明比卡魯胺可與香豆素類抗凝劑，如：法華令，競爭其蛋白結(jié)合點。因此建議在已經(jīng)接受香豆素類抗凝劑治療的病人，如果開始服用比卡魯胺，應(yīng)密切監(jiān)測凝血酶原時間。

藥理作用
比卡魯胺屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其他內(nèi)分泌作用，它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá)，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用比卡魯胺可在部分患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。
比卡魯胺是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在（R）-結(jié)構(gòu)對映體上。
毒理研究
比卡魯胺是一種強效的抗雄激素藥物，并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動物靶器官變化，包括動物中（間質(zhì)細(xì)胞，甲狀腺，肝臟）腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。在人體，酶誘導(dǎo)作用還未發(fā)現(xiàn)。臨床前試驗的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無相關(guān)性。細(xì)精管的萎縮是抗雄激素類藥物可以預(yù)期的作用，在所有種屬的試驗動物中都有觀察到。對大鼠進(jìn)行12個月重復(fù)給藥毒性研究之后24周，其睪丸萎縮可以完全恢復(fù)；而在生殖研究中，在給藥11周后7周，其功能即可恢復(fù)。故在男性中推斷會有亞生育力期或無生育力期。

本品經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。
（S）-對映體相對（R）-對映體消除較為迅速，后者的血漿清除半衰期為一周。
在每日（50mg和150mg）用量下，（R）-對映體因其半衰期長，在血漿中蓄積了約10倍。
當(dāng)每日服用50mg時，（R）-對映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9μg /ml，穩(wěn)態(tài)時有效（R）-對映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99％。
當(dāng)每日服用150mg時，（R）-對映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約22μg /ml，穩(wěn)態(tài)時有效（R）-對映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99％。
（R）-對映體的藥代動力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中，（R）-對映體的血漿清除較慢。
接受比卡魯胺治療的男性患者精液中R-比卡魯胺均濃度為4.9微克/毫升，通過性生活到達(dá)女性體內(nèi)量低，約0.3微克/公斤。動物試驗表明此濃度不足以對子代產(chǎn)生影響。
比卡魯胺與蛋白高度結(jié)合（消旋體96％，R-比卡魯胺99.6％）并被廣泛代謝（經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化），其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。