成人B>器官移植 采用三聯(lián)免疫抑制方案時，起始劑量為6-11 mg/kg體重/日，根據(jù)血藥濃度每2周可減0.5-1 mg/kg體重/日，維持量為2-6 mg/kg體重/日，分2次口服。
骨髓移植 預(yù)防移植物抗宿主疾病 ：移植前1天先用2.5 mg/kg體重/日，分2次靜脈滴注，待胃腸反應(yīng)消失后（約0.5-1月），改為口服本藥，起始劑量為6 mg/kg體重/日，分2次口服。1個月后緩慢減量，總療程半年左右。治療預(yù)防移植物抗宿主疾病 ：單獨或在原用腎上腺皮質(zhì)激素的基礎(chǔ)上加用本藥，2-3 mg/kg體重/日，分2次口服，待病情穩(wěn)定后緩慢減量，總療程半年以上。
狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征 初始劑量為4-5 mg/kg體重/日，分2-3次口服，出現(xiàn)明顯療效后緩慢減至2-3 mg/kg體重/日，療程3-6個月以上。
兒童 用量可按成人劑量或稍高于成人劑量計算。

較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，牙齦増生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦増生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發(fā)生。
不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關(guān)。此外本品尚可引起氨基轉(zhuǎn)移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發(fā)血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子VII的活性，減少前列環(huán)素產(chǎn)生，誘發(fā)血栓形成。
罕見的有過敏反應(yīng)、胰腺炎、白細(xì)胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等(過敏反應(yīng)一般只發(fā)生在經(jīng)靜脈途徑給藥的患者，表現(xiàn)為面、頸部發(fā)紅，氣喘、呼吸短促等)。嚴(yán)重各種不良反應(yīng)大多與使用劑量過大有關(guān)，防止反應(yīng)的方法是經(jīng)常監(jiān)測本品的血藥濃度，調(diào)節(jié)本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴(yán)重不良反應(yīng)的范圍內(nèi)。有報道認(rèn)為，如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100-200 ng/Ll，則可達(dá)上述效應(yīng)。如發(fā)生不良反應(yīng)，應(yīng)立即給予相應(yīng)的治療，并減少本品的用量或停用。

本品經(jīng)動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導(dǎo)致誘變性的證據(jù)。
下列情況慎用 ：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。
對診斷的干擾 ：用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應(yīng)。
血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT(SGPT)] 、門冬氨酸基轉(zhuǎn)移酶[AST(SGOT)] 、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高。
血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關(guān)。
血清鉀、血尿酸可能升高。
若本品已引起腎功能不全或有持續(xù)負(fù)氮平衡，應(yīng)立即減量或至停用。
若發(fā)生感染，應(yīng)立即用抗生素治療，本品亦應(yīng)減量或停用。
若移植發(fā)生排斥，本品劑量應(yīng)加大。
在預(yù)防治療器官或組織移植排斥反應(yīng)及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統(tǒng)一，小兒對本品的清除率較快，故用藥劑量可適當(dāng)加大。

本品與雌激素、雄激素、西咪替丁、紅霉素、酮康唑合用，可增加本品的血漿濃度。因而可能使本品的肝、腎毒性增加。故與上述各藥合用時須慎重，應(yīng)監(jiān)測患者的肝、腎功能及本品的血藥濃度。
與吲哚美辛等非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥合用時，可使發(fā)生腎功能衰竭的危險性增加。
用本品時如輸注貯存超過10日的庫存血或本品與保鉀利尿劑、含高鉀的藥物合用，可使血鉀增高。
與肝酶誘導(dǎo)劑合用 ：由于會誘導(dǎo)肝微粒體的酶而增加本品的代謝，故須調(diào)節(jié)本品的劑量。
與腎上腺皮質(zhì)激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環(huán)磷酰胺等免疫抑制劑合用，可能會增加引起感染和淋巴增生性疾病的危險性，故應(yīng)謹(jǐn)慎。
與洛伐他?。ń笛帲┖嫌糜谛呐K移植患者，有可能增加橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭的危險性。
與能引起腎毒性的藥物合用，可增加對腎臟的毒性。如發(fā)生腎功能不全，應(yīng)減低藥品的劑量或停藥。