通用名：醋甲唑胺片 商品名：尼目克司 英文名：Methazolamide Tablets 漢語拼音：Cujiazuo’an Pian

本品主要成份為：醋甲唑胺。其化學(xué)名稱為：5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3,4-二氮茂磺酰胺。

本品為白色片。

本品化學(xué)結(jié)構(gòu)類似乙酰唑胺（在氮原子上多一個甲基）。因此, 藥理作用及作用機理與乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的結(jié)構(gòu)設(shè)計減少了電離作用，故眼內(nèi)透性較乙酰唑胺增強。本品穿透血-房水和血-腦屏障的功能亦較乙酰唑胺強（人腦脊髓液的濃度比乙酰唑胺高50倍）。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺強60％, 在體內(nèi)僅55％的醋甲唑胺與血漿蛋白結(jié)合（而90％～95％的乙酰唑胺與血漿蛋白結(jié)合）。因為只有藥物劑量的未結(jié)合部分發(fā)揮藥理作用，故較低劑量即有明顯降眼壓反應(yīng)。醋甲唑胺可抑制房水生成，大部分患者用藥后房水生成可減少40％。口服1～2小時后產(chǎn)生降眼壓作用，維持16～18小時。本品的降眼壓作用呈劑量依賴性。應(yīng)用25、50及100mg口服，每8h 1次，可使眼壓分別下降3.3、4.3及5.6mmHg。

本品經(jīng)胃腸道吸收良好，較乙酰唑胺吸收稍慢。血清濃度與劑量呈線性關(guān)系。血漿蛋白結(jié)合率55％，低于乙酰唑胺（90％），在血漿pH值范圍，39％的醋甲唑胺處于非電離狀態(tài)?？诜?00mg后，血清峰值出現(xiàn)在服藥后2～3小時，峰濃度約為17mg/ml，峰濃度保持恒定至少8小時。醋甲唑胺的脂溶性和水溶性都比乙酰唑胺，這些特性有助于藥物從腎小管重吸收，增加藥物的半衰期和血漿濃度。血漿半衰期約14小時，明顯長于乙酰唑胺。25％的本品以原型，75％以代謝產(chǎn)物形式經(jīng)尿排泄。

用于原發(fā)性開角型青光眼、閉角型青光眼及某些繼發(fā)性青光眼，局部用抗青光眼藥眼壓控制不理想患者的輔助治療。因本品降眼壓的同時對酸堿平衡影響較少，故對于患有嚴(yán)重阻塞性肺部疾患的患者本品優(yōu)于乙酰唑胺。醋甲唑胺對尿枸櫞酸分泌的影響較乙酰唑胺小，故對于需口服碳酸酐酶抑制劑治療但又易引起腎結(jié)石形成的患者，推薦應(yīng)用醋甲唑胺。

成人口服初始用藥時，用25mg，一日2次，這一劑量?？墒寡蹓合陆?～5mmHg，且副作用最小。如用藥后降眼壓效果不理想，劑量可加大為50mg，一日2次。

（1）有報道醋甲唑胺可引起嚴(yán)重的血液學(xué)不良反應(yīng)，包括再生障礙性貧血和粒細(xì)胞缺乏癥。 （2）有報道服醋甲唑胺可引起腎結(jié)石，但非常罕見。 （3）其他有惡心、厭食、感覺異常、不適、疲勞及皮膚糜爛等不良反應(yīng)。

（1）肝、腎功能不全致低鈉血癥、低鉀血癥、高氯性酸中毒，腎上腺衰竭及腎上腺皮質(zhì)機能減退(阿狄森病)和有肝昏迷傾向患者禁用。 （2）有磺胺過敏史的患者禁用。

（1）慎用于有代謝性酸中毒及低血鉀危險的患者。 （2）閉角型青光眼不應(yīng)用醋甲唑胺代替手術(shù)治療，否則可引起永久性粘連性房角關(guān)閉。 （3）本品不能長期用于控制眼壓。

（1）本品可引起嚙齒類動物畸形，孕婦應(yīng)避免服用。 （2）尚不清楚本品否分泌至乳液中，哺乳期婦女若需用本品治療，應(yīng)停止哺乳。

本品對兒童的安全性和療效尚不清楚。

老年人和成年人對本品有很好的耐受性，故本品適用于老年患者。

（1）碳酸酐酶抑制劑與高劑量阿斯匹林合用可引起嚴(yán)重的代謝紊亂。因此，本品與水楊酸制劑合用要慎重。 （2）低劑量醋甲唑胺本身不引起低血鉀，但碳酸酐酶抑制劑可增加其他藥物的排鉀作用。 （3）與促腎上腺皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素聯(lián)合使用，可以導(dǎo)致嚴(yán)重的低血鉀，在聯(lián)合用藥時應(yīng)注意監(jiān)護血清鉀的濃度及心臟功能。亦應(yīng)估計到長期同時使用有增加低血鈣的危險，可以造成骨質(zhì)疏松，因為這些藥增加鈣的排泄。

避光，密閉保存。