本品經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。
(S)-對映體相對(R)-對映體消除較為迅速，后者的血漿清除半衰期為一周。
在本品的每日用量下，(R)-對映體因其半衰期長，在血漿中蓄積了約10倍。
當(dāng)每日服用本品50mg時，(R)-對映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9mg/ml，穩(wěn)態(tài)時有效(R)-對映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99％。
(R)-對映體的藥代動力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴重肝損害病例中，(R)-對映體血漿清除較慢。
本品與蛋白高度結(jié)合(消旋體96％，R-比卡魯胺99.6％）)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化)，其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。

本品一般來說有良好的耐受性，少有因不良反應(yīng)而停藥的情況。
本品的藥理作用可以引起某些預(yù)期的反應(yīng)，包括面色潮紅、搔癢、另外乳房觸痛和男性乳房女性化，它可隨睪丸切除術(shù)減輕。本品也可能引起腹瀉、惡心、嘔吐、乏力和皮膚干燥。
肝功改變(轉(zhuǎn)氨酶水平升高，黃疸)已經(jīng)在本品的臨床試驗中被觀察到，但少見嚴重變化，這種改變常常是短暫的。無論是繼續(xù)治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善。接受本品治療的患者中，極少出現(xiàn)肝功能衰竭，且其因果關(guān)系尚未確立。應(yīng)考慮定期查肝功能。(見‘注意事項’節(jié))
罕有觀察到對心血管的作用，如心絞痛，心衰，傳導(dǎo)障礙（包括PR和QT間期延長），心律不齊和非特異性ECG改變。
罕有報告血小板減少癥。
在使用本品與LHRH類似物伍用進行臨床研究期間還觀察到下列副作用(臨床試驗者認為可能與藥物相關(guān)且發(fā)生率大于1％)。這些副作用與藥物的使用沒有因果關(guān)系，有些是老年人日常固有的。
心血管系統(tǒng)：心衰
消化系統(tǒng)：厭食、口干、消化不良、便秘、胃腸脹氣。
中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、性欲減低。
呼吸系統(tǒng)：呼吸困難。
泌尿生殖系統(tǒng)：陽痿、夜尿增多。
血液學(xué)：貧血
皮膚及其附件：脫發(fā)、皮疹、出汗、多毛。
代謝及營養(yǎng)：糖尿病、高血糖、周圍性水腫、體重增加、體重減輕。
全身：腹痛、胸痛、頭痛、骨盆痛、寒戰(zhàn)。

本品廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴重肝損害的病人藥物清除可能會減慢，由此可能導(dǎo)致蓄積。所以本品對有中、重度肝損傷的病人應(yīng)慎用。
由于可能出現(xiàn)肝臟改變，應(yīng)考慮定期進行肝功能檢測。主要的改變一般在本品治療的最初6個月內(nèi)出現(xiàn)。
嚴重的肝功能改變很少見于本品的治療(見[可能的不良反應(yīng)])。如果出現(xiàn)嚴重改變應(yīng)停止本品治療。
本品顯示抑制細胞色素P450(CYP3A4)活性，因此當(dāng)與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)謹慎(見[禁忌]和[藥物相互作用]節(jié))。
對駕駛和操作機器能力的影響
本品不會影響病人駕駛及操作機器的能力。但應(yīng)注意，因偶爾可能會出現(xiàn)嗜睡，有過此類作用的病人應(yīng)予以注意。

本品與LHRH類似物之間無任何藥效學(xué)或藥代動力學(xué)方面的相互作用。
體外試驗顯示R-比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑，對CYP 2C9,2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。
雖然在以安替比林為細胞色素P450(CYP)活性標(biāo)志物的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)與本品之間潛在藥物相互作用的證據(jù)，但在聯(lián)合使用本品28天后，平均咪達唑侖暴露水平(AUC)增加至80％。對于治療指數(shù)范圍小的藥物，該增加程度可具有相關(guān)性。因此，禁忌聯(lián)合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利，且當(dāng)本品與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)謹慎。尤其當(dāng)出現(xiàn)增加藥效或藥物不良反應(yīng)跡象時，可能需要減低這些藥物的劑量。對環(huán)孢菌素，推薦在本品治療開始或結(jié)束后密切監(jiān)測血漿濃度和臨床狀況。
當(dāng)本品與抑制藥物氧化的其他藥物，如西咪替丁和酮康唑同時使用時應(yīng)謹慎。理論上，這樣可以引起本品血漿濃度增加，從而理論上增加藥物的副作用。
體外研究表明本品可以與雙香豆素類抗凝劑，如:華法令，競爭其蛋白結(jié)合點。因此建議在已經(jīng)接受雙香豆素類抗凝劑治療的病人，如果開始服用本品，應(yīng)密切監(jiān)測凝血酶原時間。