在一項2972例的報告中，主要的不良反應為：惡心0.07％(2例)、嘔吐0.17％(5例)、食欲不振0.03％(1例)、腹瀉0.07％(2例)、
胃灼熱0.03％(1例)等。
1)嚴重的不良反應（頻率不詳注））
體克
由于可能引起休克，應密切觀察，如情況異常時停止給藥并進行適當處置
2)其它不良反應
由于可能出現下述不良反應，情況異常時停止給藥并適當處置。
種類 不良反應發(fā)生的頻率
低于0.1～1％ 低于0.1％ 不詳注）
過敏癥 瘙癢、皮疹等
消化系統 惡心、嘔吐 食欲不振、腹瀉
眼 一過性色覺異常 （靜脈內注射時）
其他 倦意感、頭痛
注) 由于是自發(fā)性報告并且是發(fā)生在日本以外的國家，所以頻率不詳。

1.以下患者應慎重給藥
1)有血栓的患者 (腦血栓、心肌梗塞、血栓靜脈炎等)以及可
能引起血栓癥的患者。
[有使血栓穩(wěn)定化的傾向]
2)有消耗性凝血障礙的患者。(與肝素等并用)
[有使血栓穩(wěn)定化的傾向]
3)對本劑有既往過敏史的患者。
2. 正確用藥的注意：
1)應緩慢靜脈注射，靜脈注射時間為2-5分鐘，或根據臨床上的需要緩慢至5-10分鐘 (注射速度過快時、偶會產生惡心、胸內不適、心悸、血壓下降等癥狀)。
2)啟封時，為了防止異物的混入，應用酒精棉消毒后再開啟。

纖溶現象與機體在生理或病理狀態(tài)下的纖維蛋白分解、血管通透性增加等有關，亦與纖溶引起的機體反應、各種出血癥狀及變態(tài)反應等的發(fā)生發(fā)展和治愈相關聯。氨甲環(huán)酸可抑制這種纖溶酶的作用，而顯示止血、抗變態(tài)反應、消炎效果。
1. 抗纖維蛋白溶酶作用
氨甲環(huán)酸能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨酸結合部位 (LBS) 強烈吸附，阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結合，從而強烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解。另外，在血清中 α2 巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下，氨甲環(huán)酸抗纖溶作用更加明顯，止血作用更加顯著。
2. 止血作用
異常亢進的纖溶酶將會引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解。輕度的亢進首先導致纖維蛋白的分解。因而考慮在一般出血時，氨甲環(huán)酸可阻抑纖維蛋白分解而起到止血作用。
3. 抗變態(tài)反應、消炎作用
氨甲環(huán)酸可抑制引起血管滲透性增強、變態(tài)反應及炎癥性病變的激肽及其它活性肽的產生 (豚鼠、大鼠)。

1.血藥濃度
健康成年人單劑靜脈內給藥1000mg時，血藥濃度的變化如下所示：單劑靜脈內給藥時氨甲環(huán)酸的藥代動力學參數 (n = 5)
給藥量 給藥方法 tmax(hr) Cmax(μg / mL) T1/2(hr) Vd(L)
1000mg 靜脈注射 - 60.0注） 1.9 42.4
注）給藥后15分鐘
2. 分布
參考 (動物實驗)
大鼠單次靜脈內給 14C- 氨甲環(huán)酸時，組織內分布依次為：肝、腎、肺最高，胰腺、腎上腺、脾、前列腺、結腸、子宮、心臟、肌肉為其次，腦內最低。
3. 代謝、排泄
健康成年人單次肌注500 mg或單次靜脈注射氨甲環(huán)酸1000 mg，氨甲環(huán)酸被迅速吸收。給藥后24小時之內，各自給藥量的80％和76％以原型經尿排出。