奧曲肽是人工合成的天然生長抑素的八肽衍生物，其藥理作用與生長抑素相似但作用持續(xù)時間更長。它抑制生長激素（GH）和胃腸胰（GEP）內分泌系統(tǒng)肽的病理性分泌增加。
在動物體內，奧曲肽在抑制生長激素、胰高糖素和胰島素釋放方面比生長抑素更強，而且對生長激素和胰高糖素選擇性更高。
奧曲肽對健康受試者表現(xiàn)出如下的抑制作用 ：
- 抑制精氨酸、運動或胰島素誘發(fā)的低血糖癥引起的生長激素的釋放。
- 抑制餐后胰島素、胰高糖素、胃泌素和GEP系統(tǒng)其它肽類的釋放以及精氨酸引起的胰島素和胰高糖素的釋放。
- 抑制由促甲狀腺素釋放激素（TRH）引起的促甲狀腺素（TSH）的釋放。
與生長抑素相比，奧曲肽對生長激素分泌的抑制比對胰島素分泌的抑制更強，而且不引起激素的反彈性高分泌（例如 ：肢端肥大癥中的生長激素）。
對肢端肥大癥患者，奧曲肽可以降低血漿生長激素和胰島素樣生長因子-1（IGF-1）的濃度。幾乎90％的病人的血漿水平下降50％或更多，且半數(shù)病例生長激素降至5 ng/mL以下。
多數(shù)病人的臨床癥狀有明顯減輕，如頭痛，皮膚增厚，軟組織水腫，多汗，關節(jié)疼痛和感覺異常等。此外，奧曲肽可使垂體大腺瘤病人的瘤體縮小。
對功能性GEP內分泌腫瘤的患者，奧曲肽通過其廣泛的活性使多種臨床癥狀得到改善。對曾接受過手術、肝動脈栓塞、化療（鏈脲霉素或5-氟尿嘧啶等）后仍有與腫瘤相關的嚴重癥狀者，奧曲肽可起到良好的改善作用。
奧曲肽對不同腫瘤的作用如下 ：
類癌綜合征 奧曲肽可改善潮紅和腹瀉等癥狀，并使一些患者血漿5-羥色胺濃度下降以及尿中5-羥吲哚乙酸排出減少。
用藥后臨床癥狀和實驗室檢查未改善的病例，奧曲肽的連續(xù)用藥時間不應超過1周。
血管活性腸肽瘤（VIP瘤）此類腫瘤主要的生化特征是血管活性腸肽（VIP）的過量產生。
臨床上的主要表現(xiàn)為嚴重的分泌性腹瀉。在大多數(shù)病例中，奧曲肽會緩解癥狀，進而改善病人的生活質量。同時伴隨的水電解質失衡（如低鉀血癥）也會得到緩解，從而可以停止胃腸或胃腸外的替代治療。一些病人用藥后經計算機斷層掃描顯示腫瘤生長減慢或停止，甚至縮小，特別是某些肝轉移患者更為明顯。臨床好轉通常伴有血漿VIP濃度的降低，甚至正常。
胰高糖素瘤(Glucagonomas) 該病的特征為壞死松解性游走性皮疹，奧曲肽可使大多數(shù)患者的該類病癥得到明顯改善。奧曲肽對該類患者易合并的輕度糖尿病的影響甚微，故通常無需減少胰島素或口服降糖藥用量。本品使那些受影響患者的腹瀉減少因而造成相應體重增加。多數(shù)情況下奧曲肽會使血漿胰高糖素濃度立即下降，但這種作用并不持久，盡管如此，患者的癥狀卻能繼續(xù)改善。
胃泌素瘤（Zollinger-Ellison綜合征） 由于慢性胃泌素刺激所致胃酸分泌過多引起的復發(fā)性消化性潰瘍，并非對質子泵抑制劑或H2受體阻斷劑全部有效而且某些明顯的腹瀉癥狀也很少緩解。奧曲肽與質子泵抑制劑或H2受體阻斷劑合用，可抑制胃酸的過多分泌，使半數(shù)此類病人臨床癥狀（包括腹瀉）得到改善。并可能緩解其它可能由腫瘤產生的肽類造成的癥狀（如潮紅）。
一些病人的血漿胃泌素濃度降低。
胰島素瘤（Insulinoma） 奧曲肽可使循環(huán)系統(tǒng)中免疫反應性胰島素水平降低。但這種作用一般比較短暫（約2小時）。對可以手術的腫瘤患者，術前使用奧曲肽有助于獲得并維持正常的血糖。某些無法手術的良性或惡性腫瘤患者，即使不伴有血胰島素濃度的持續(xù)降低，奧曲肽也會改善血糖調節(jié)。
生長激素釋放因子瘤（GRFoma） 這是一種僅分泌生長激素釋放因子（GRF）或同時伴有其他生物活性肽類分泌的少見腫瘤。有兩例病人中的1例由于奧曲肽的治療而改善了肢端肥大樣臨床癥狀，其原因可能緣于GRF和GH分泌受到抑制，同時可能使垂體縮小。
預防胰腺手術后并發(fā)癥 進行胰腺手術的患者，圍手術期和術后使用奧曲肽會減少典型的術后并發(fā)癥的發(fā)生（如胰瘺、膿腫繼發(fā)膿毒癥，急性術后胰腺炎等）。
食管-胃靜脈曲張出血 一項臨床研究結果表明，奧曲肽合并硬化劑治療肝硬化所致的食管-胃靜脈曲張出血，會加強對出血的控制并預防早期再出血的發(fā)生，從而減少輸血量，提高5天存活率。奧曲肽此種作用的確切機制尚不清楚，但有提示認為它通過防止血管活性激素如VIP和胰高糖素等的分泌而減少內臟血流。

吸收 奧曲肽皮下注射后吸收迅速而完全，30分鐘內血漿濃度達峰值。
分布 分布容積是0.27升/千克，總體廓清率是160毫升/分。血漿蛋白質結合率達65％。與血細胞結合的奧曲肽可忽略不計。
消除 皮下給藥的清除半衰期為100分鐘。靜脈注射后其消除呈雙相，半衰期分別為10分鐘和90分鐘。大部分經糞便排泄，約32％在尿中以原型排出。
特殊人群
腎功能衰竭 ：腎功能損害對皮下給藥的奧曲肽總暴露水平（AUC）無影響。
肝功能衰竭 ：肝硬化，而非脂肪肝，會使奧曲肽的消除降低30％。

肢端肥大癥 開始每8小時皮下注射1次，每次0.05-0.1毫克，然后每月依循環(huán)GH、IGF-1水平和臨床反應及耐受性做相應調整（目標 ：GH小于2.5納克/毫升 ；IGF正常范圍）。多數(shù)病人每日最適劑量為0.2-0.3毫克。對長期接受同一劑量治療的病人每6個月測定一次GH濃度。
每日不得超過1.5毫克的最大劑量，通過監(jiān)測血漿GH 水平，治療數(shù)月后可酌情減量。
如果用藥1月后仍無GH水平的降低和無臨床反應，應考慮停藥。
胃腸胰內分泌腫瘤 最初皮下注射每日1-2次，每次0.05毫克，依耐受性和療效（臨床反應，腫瘤分泌的激素濃度）漸增至每次0.2毫克，每日3次。個別病例可能需要更高的劑量。維持劑量因個體差異而定。
用藥后臨床癥狀和實驗室檢查未改善時，奧曲肽用藥不能超過1周。
預防胰腺手術后并發(fā)癥 皮下注射每日3次，每次0.1毫克，連續(xù)7天，第1次用藥至少在術前1小時進行。
食管-胃靜脈曲張出血 連續(xù)靜脈滴注0.025毫克/小時，最多治療5天。奧曲肽可用生理鹽水稀釋（請參考[使用注意事項下]的\"靜脈滴注\"）。
特殊病人用藥劑量
肝功能不全 ：肝硬化病人的藥物半衰期延長，所以需要改變維持劑量。對肝硬化病人食管-胃靜脈曲張出血，持續(xù)靜脈滴注劑量可達0.05毫克/小時，5天以上，病人耐受良好。
腎功能不全 ：腎功能不良對皮下給藥后的總量露量（AUC）無影響，所以不需調整奧曲肽的用量。

奧曲肽的主要不良反應包括局部和胃腸道反應。
局部反應 ：對奧曲肽的局部反應包括疼痛或注射部位的針刺、麻刺或燒灼感，可伴有紅腫。這些作用極少持續(xù)15分鐘以上，而且可以采取注射前讓藥液達到室溫或減少溶劑用量提高藥物濃度的方法來減輕局部不適。
全身反應 ：
罕見反應 ：皮膚過敏反應，暫時性脫發(fā)。有過敏反應發(fā)生的個別報道。
心血管系統(tǒng) ：心動過緩偶有發(fā)生。
胃腸道系統(tǒng) ：食欲不振、惡心、嘔吐、痙攣性腹痛，腹脹、脹氣、稀便、腹瀉和脂肪痢等。雖然大便中脂肪排出會增多，但并無證據(jù)表明長期使用奧曲肽會造成吸收不良而導致營養(yǎng)不良。罕見病例中，胃腸道副作用可類似急性腸梗阻伴進行性嚴重上腹痛、腹部觸痛、肌緊張和腹脹。盡量延長用藥和吃飯的時間間隔，即在兩餐之間或睡覺前用藥，會減輕胃腸道副反應的發(fā)生。
膽囊 ：長期使用奧曲肽可能引起膽石形成（參見“注意事項” ）。
胰腺 ：由于奧曲肽對生長激素，胰高糖素和胰島素分泌的抑制作用，故可能造成血糖調節(jié)的紊亂。由于餐后糖耐量受影響，某些長期治療的病人會導致持續(xù)的高血糖癥。
低血糖也有發(fā)生。
個別病例發(fā)生急性胰腺炎。通常在奧曲肽開始治療的幾個小時或幾天內出現(xiàn)，但會隨著停藥而逐漸消失。長期應用本品且發(fā)生膽石的病人也可能出現(xiàn)胰腺炎。
肝臟 ：已有與奧曲肽治療相關的肝功能不全的個別報道，包括 ：無膽汁郁積的急性肝炎。停藥后轉氨酶恢復正常 ；緩慢發(fā)生的高膽紅素血癥伴堿性磷酸酶、γ-谷氨酰轉移酶增高和轉氨酶輕度增高。

由于分泌GH的垂體瘤可能擴散而引起嚴重并發(fā)癥（如視野缺損），所以，應仔細監(jiān)測所有病人。如果有腫瘤擴散的征兆，應考慮轉換其它治療方法。
用奧曲肽治療患者的膽石癥發(fā)生率約為15-30％，而人群發(fā)生率為5-20％。故在奧曲肽治療前和治療期間每隔6-12個月應做一次膽囊超聲檢查。
經本品治療的患者的膽石癥大多數(shù)沒有癥狀，對有癥狀的膽石癥需采用膽酸溶石治療或外科手術取石。
少數(shù)胃腸胰內分泌腫瘤病人接受奧曲肽治療時有癥狀突然失控而導致嚴重癥狀復發(fā)的報道。
對胰島素瘤患者，由于奧曲肽對GH和胰高糖素分泌抑制大于對胰島素分泌的抑制，故有可能增加低血糖的程度和時間。這些病人特別是在治療開始和改變劑量時應嚴密監(jiān)測。
通過較頻繁的小劑量用藥可控制血糖濃度的明顯波動。
奧曲肽可能改變I型糖尿?。ㄒ葝u素依賴型）患者對胰島素的需要量。對非糖尿病和具有部分胰島素儲留的II型糖尿病患者會造成餐后血糖升高。
食管-胃靜脈曲張繼發(fā)出血可增加胰島素依賴型糖尿病患者的風險性并可引起I型糖尿病患者胰島素需要量的改變。所以密切觀察血糖水平是必要的。

皮下注射給藥 對自行用藥的病人，醫(yī)生或護士必須給予正確指導。
藥液應達到室溫再用，以減少局部不適感。避免同一部位短期多次注射。
直到馬上用藥前方可打開安瓿。任何剩余不用的藥液都應拋棄。
為防止污染，多劑藥瓶不應穿刺超過10次。
靜脈滴注 使用前應用肉眼觀察是否有顏色改變和顆粒出現(xiàn)。
在無菌生理鹽水或5％葡萄糖溶液中奧曲肽可保持理化性質穩(wěn)定達24小時。但由于奧曲肽會影響葡萄糖體內平衡，故建議使用生理鹽水而不用葡萄糖。盡管在25°C以下稀釋藥液可維持理化活性達24小時，但考慮到微生物的污染，配制好的藥液應當立即使用。如果不立即使用，應保存于2-8°C的條件下。使用前藥液需達到室溫。重新配制藥液、用溶媒稀釋、冰箱保存直至用藥結束時間不應超過24小時。
需靜脈滴注奧曲肽時，通常應將0.5毫克奧曲肽溶于60毫升生理鹽水中，并用輸液泵滴注直到療程結束。奧曲肽也可低濃度靜滴。