異丙托溴銨是一種具有抗膽堿能（副交感）特性的四價(jià)銨化合物。臨床前試驗(yàn)顯示其通過拮抗迷走神經(jīng)釋放的遞質(zhì)乙酰膽堿而抑制迷走神經(jīng)的反射?？鼓憠A能藥物可阻止乙酰膽堿和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體相互作用引起的細(xì)胞內(nèi)一磷酸環(huán)鳥苷酸的增高。 吸入異丙托溴銨后作用只限于肺部而擴(kuò)張支氣管，它不作用于全身。沙丁胺醇為β2腎上腺素能受體激動(dòng)劑，其作用為舒張呼吸道平滑肌。它作用于從主氣管至終末細(xì)支氣管的所有平滑肌，并有拮抗支氣管收縮作用。本品中異丙托溴銨和沙丁胺醇疊加作用于肺部的毒蕈堿和β2腎上腺素能受體而產(chǎn)生支氣管擴(kuò)張作用，療效優(yōu)于單一給藥。對(duì)中重度慢性阻塞性肺病患者的對(duì)照試驗(yàn)顯示，本品的支氣管擴(kuò)張效應(yīng)優(yōu)于其單一成分的使用，并且無潛在不良反應(yīng)。已對(duì)大鼠和狗進(jìn)行本品的急性毒性試驗(yàn)。異丙托溴銨/沙丁胺醇之比使用技術(shù)上可測(cè)的最高劑量，即大鼠887/5397微克/公斤體重，狗165/862微克/公斤體重時(shí)，未出現(xiàn)全身毒性的征象，本化合物局部耐受性很好。根據(jù)受試種屬（小鼠、大鼠和狗），計(jì)算靜脈給予異丙托溴銨的LD50約為12-20毫克/公斤體重，沙丁胺醇為60-70毫克/公斤體重。對(duì)大鼠和狗分2組進(jìn)行了合用異丙托溴銨和沙丁胺醇的13周吸入毒性試驗(yàn)。在此試驗(yàn)中，證明心臟為靶器官。對(duì)大鼠使用劑量為31.3/183.4到375.5/2188.4微克/公斤體重/天的異丙托溴銨/沙丁胺醇，觀察到非劑量依賴性心臟重量增加，但無任何可檢測(cè)出的組織病理學(xué)改變。對(duì)狗使用劑量32.3/197.6到129.2/790.4微克/公斤體重/天時(shí)，異丙托溴銨/沙丁胺醇可輕度增加心率，使用更高劑量時(shí)，可觀察到左心室乳頭肌出現(xiàn)組織病理學(xué)瘢痕和/或纖維化，有時(shí)伴有鈣化作用。以上試驗(yàn)中得到的結(jié)果是沙丁胺醇β腎上腺素能共知的作用結(jié)果。另一種成分（異丙托溴銨）的毒理學(xué)特性已多年為人所知，其具有典型抗膽堿能作用，諸如頭部粘膜干燥，瞳孔放大，只出現(xiàn)于犬類的干燥性角膜結(jié)膜炎（干眼）和出現(xiàn)于大鼠的聲調(diào)降低、胃腸道動(dòng)力受抑制。已有關(guān)于本品兩種成分生殖毒性的試驗(yàn)研究。較大劑量沙丁胺醇可引起小鼠腭裂。這種現(xiàn)象已為人所知并可發(fā)生于使用其它β腎上腺素能藥物時(shí)。目前推測(cè)此種反應(yīng)是由于母體皮質(zhì)類固醇水平增加所致，并被視為與其它種屬無關(guān)的應(yīng)激結(jié)果。另外，臨床前資料表明的沙丁胺醇有致畸可能性的特性已被予以考慮，已限制婦女使用。除了這些發(fā)現(xiàn)，對(duì)沙丁胺醇和異丙托溴銨試驗(yàn)顯示，對(duì)胚胎、胎兒和幼畜只有輕微影響，而這些均在母體毒性范圍之內(nèi)。對(duì)沙丁胺醇和異丙托溴銨均進(jìn)行了大量體內(nèi)體外試驗(yàn)，兩者均無致突變作用。 分別對(duì)沙丁胺醇和異丙托溴銨進(jìn)行了幾項(xiàng)體內(nèi)致癌試驗(yàn)以研究其腫瘤特性。小鼠口服沙丁胺醇后，在比人吸入治療劑量高100倍時(shí)，卵巢系膜平滑肌瘤發(fā)生率增加，對(duì)于大鼠和狗無此發(fā)現(xiàn)。同時(shí)服用β受體阻滯劑可防止平滑肌瘤的發(fā)生。這些結(jié)果被推測(cè)為種屬特異性，無臨床相關(guān)性，因此不必限制臨床使用。小鼠和大鼠口服異丙托溴銨無潛在致癌性。無本品或其有效成分引起免疫毒性的報(bào)道。

與其它β受體激動(dòng)劑藥物一樣，應(yīng)用本品常見不良作用包括頭疼、口干、發(fā)聲困難、眩暈、焦慮、心動(dòng)過速、骨骼肌的細(xì)顫和心悸，尤其是對(duì)易感患者。應(yīng)用β2受體激動(dòng)劑可導(dǎo)致潛在的嚴(yán)重低血鉀。同其它吸入治療一樣，可出現(xiàn)咳嗽、局部刺激感，吸入性氣管痙攣較少見。同其它擬β類藥物一樣，用藥后可出現(xiàn)惡心、嘔吐、出汗、肌肉無力和肌痛/肌肉痙攣，極少數(shù)病例出現(xiàn)舒張壓下降，收縮壓上升，心律失常，尤其是使用較大劑量藥物后。極少數(shù)病例出現(xiàn)皮膚反應(yīng)或過敏反應(yīng)，尤其是高敏患者。少數(shù)報(bào)道使用擬β類藥物吸入治療后出現(xiàn)心理上的改變。散在報(bào)道單獨(dú)使用異丙托溴銨或與腎上腺素能β2受體激動(dòng)劑同時(shí)使用時(shí)，霧化劑進(jìn)入眼睛后出現(xiàn)眼部并發(fā)癥（如瞳孔散大，眼內(nèi)壓增高，閉角性青光眼、眼痛）。眼部不良反應(yīng)、胃腸動(dòng)力障礙和尿潴留僅出現(xiàn)于少數(shù)病例，并且可完全恢復(fù)正常過敏樣反應(yīng)如皮疹及舌、唇、臉部血管性水腫，蕁麻疹（包括巨型蕁麻疹），喉痙攣和過敏反應(yīng)均有報(bào)告，在一些病例中，存在陽性再激發(fā)免疫反應(yīng)。這些患者中有許多人對(duì)藥物和/或食物包括大豆有過敏史。

極少病例報(bào)道，使用本品后可能會(huì)迅速發(fā)生過敏反應(yīng)，如蕁麻疹、血管水腫、皮疹、支氣管痙攣和口咽部水腫。眼部并發(fā)癥:當(dāng)霧化的異丙托溴銨單獨(dú)或與腎上腺素β2受體激動(dòng)劑合用霧化劑進(jìn)入眼睛時(shí)，有個(gè)別報(bào)告出現(xiàn)眼部并發(fā)癥（如瞳孔散大、眼內(nèi)壓增高、閉角性青光眼、眼痛）。眼睛疼痛或不適，視物模糊、結(jié)膜充血和角膜水腫所導(dǎo)致的紅眼而視物有光暈或有色成像可能是急性閉角性青光眼的征象。如果出現(xiàn)某些上述癥狀，應(yīng)首先使用縮瞳藥并立即求助醫(yī)生?；颊邞?yīng)在指導(dǎo)下正確使用本品。應(yīng)注意避免使眼睛接觸到本品藥液或氣霧。建議患者通過口件吸入霧化劑，如果得不到該裝置，可以使用合適的霧化面罩。特別提醒有青光眼傾向的患者應(yīng)注意保護(hù)眼睛。有以下疾患，特別是用藥劑量超過推薦劑量時(shí)，應(yīng)在權(quán)衡危險(xiǎn)/利益后，慎重使用本品：尚未有效控制的糖尿病，近期心肌梗塞，嚴(yán)重的器質(zhì)性心血管疾病，甲亢、嗜鉻細(xì)胞瘤、閉角性青光眼高危者、前列腺肥大或膀胱癌頸部阻塞。應(yīng)用β2興奮劑可導(dǎo)致潛在的嚴(yán)重低血鉀。另外缺氧可加重低血鉀對(duì)心律的影響。有囊性纖維變性的病人更易于出現(xiàn)胃腸動(dòng)力障礙。當(dāng)出現(xiàn)急劇加重的呼吸困難時(shí)，應(yīng)及時(shí)請(qǐng)醫(yī)生處理。如果需要使用超過本品推薦的劑量來控制癥狀，醫(yī)生應(yīng)總結(jié)該病人的治療方案。