（1）給藥途徑 ：口服。需以適量的水吞服，服用不受進(jìn)食影響。
（2）給藥方法和劑量 ： 成人（>18歲）和青少年（12-17歲）體重≥50kg 起始治療劑量為每次500mg，每日2次。根據(jù)臨床效果及耐受性，每日劑量可增加至每次1500mg，每日2次。劑量的變化應(yīng)每2-4周增加或減少500mg/次，每日2次。 老年人 (≥65歲)
根據(jù)腎功能狀況，調(diào)整劑量 (詳見下文有關(guān)腎功能受損病人描述)。
4-11歲的兒童和青少年（12-17歲）體重≤50kg
起始治療劑量是10mg/kg，每日2次。根據(jù)臨床效果及耐受性，劑量可以增加至30mg/kg，每日2次。 劑量變化應(yīng)以每2周增加或減少10mg/kg，每日2次。應(yīng)盡量使用最低有效劑量。兒童和青少年體重≥50kg，劑量和成人一致。
青少年和兒童推薦劑量：
起始劑量10 mg/kg，每日2次，最大劑量30 mg/kg，每日2次。
體重15 kg：起始劑量每次150 mg，每日2次，最大劑量每次450 mg，每日2次。
體重20 kg：起始劑量每次200 mg，每日2次，最大劑量每次600 mg，每日2次。
體重25 kg：起始劑量每次250 mg，每日2次，最大劑量每次750 mg，每日2次。
體重50 kg或以上：起始劑量每次500 mg，每日2次，最大劑量每次1500 mg，每日2次。
20 kg 以下的兒童，為精確調(diào)整劑量，起始治療應(yīng)使用口服溶液。
嬰兒和小于4歲的兒童患者：
目前尚無相關(guān)的充足的資料。
腎功能受損的病人 ：
成人腎功能受損病人，根據(jù)腎功能狀況，按表中不同肌酐清除率(CLcr) mL/min(測出血清肌酐值按下述計(jì)算方法)調(diào)整日劑量。 CLcr=140-年齡（歲） x 體重（kg）/72 x 血清肌酐值(mg/dl)
女性病人：上述計(jì)算值 x 0.85 腎功能受損病人的劑量
正常病人(肌酐清除率80 mL/min) ：每次500-1500 mg，每日2次。
輕度異常(肌酐清除率50-79 mL/min) ：每次500-1000 mg，每日2次。 中度異常(肌酐清除率30-49 mL/min) ：每次250-750 mg，每日2次。
嚴(yán)重異常(肌酐清除率<30 mL/min) ：每次250-500 mg，每日2次。
正在進(jìn)行透析晚期腎病病人 ：500-1000 mg ，每日1次。服用第1天推薦負(fù)荷劑量為左乙拉西坦750 mg。透析后，推薦給予250-500 mg附加劑量。
兒童腎功能損害病人應(yīng)根據(jù)腎功能狀態(tài)調(diào)整劑量，因?yàn)樽笠依魈沟那宄c腎功能有關(guān)。
肝病患者 ： 對于輕度和中度肝功能受損的病人，無需調(diào)整給藥劑量。嚴(yán)重肝損的病人，根據(jù)肌酐清除率可能低估腎功能不全的程度，因此，如果病人的肌酐清除率小于70 mL/min，日劑量應(yīng)減半。

成人臨床研究匯總的安全性數(shù)據(jù)表明， 藥物組和安慰劑組不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為46.4％和42.2％。 其中，嚴(yán)重不良反應(yīng)分別為2.4％和2.0％。最常見的不良反應(yīng)有嗜睡，乏力和頭暈，常發(fā)生在治療的開始階段。隨時(shí)間的推移， 中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率和嚴(yán)重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應(yīng)沒有明顯的劑量相關(guān)性。
兒童臨床研究（4-16歲）表明藥物組和安慰劑組產(chǎn)生不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為55.4％和40.2％，藥物組未發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)(安慰劑組1.0％)。兒童最常見的不良反應(yīng)有嗜睡、敵意、神經(jīng)質(zhì)、情緒不穩(wěn)、易激動、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應(yīng)發(fā)生率較成人高（兒童38.6％，成人 18.6％）外，總的安全性和成人相仿。 成人和兒童不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)是具有可比性的。總結(jié)成人和兒童臨床研究結(jié)果和上市后經(jīng)驗(yàn)，評估了每個(gè)系統(tǒng)的不良反應(yīng)和發(fā)生頻率 ：很常見>10％ ；常見1-10％ ；少見0.1-1％ ；罕見:0.01-0.1％ ；非常罕見<0.01％，包括單獨(dú)的報(bào)告。
上市后臨床應(yīng)用的數(shù)據(jù)，尚不足以估計(jì)治療人群中不良反應(yīng)的發(fā)生率。
- 全身反應(yīng)和給藥部位不適 ：很常見乏力。
- 神經(jīng)系統(tǒng)不適 ：很常見嗜睡，常見健忘、共濟(jì)失調(diào)、驚厥、頭暈、頭痛、運(yùn)動過度、震顫。
- 精神心理變化 ：常見易激動、抑郁、情緒不穩(wěn)、敵意、失眠、神經(jīng)質(zhì)、人格改變、思維異常。
上市后不良事件報(bào)道 ：行為異常、攻擊性、易怒、焦慮、錯(cuò)亂、幻覺、易激動、精神異常、自殺、自殺性意念、自殺企圖。但還沒有足夠數(shù)據(jù)，用于估計(jì)對它們的發(fā)生率或建立因果關(guān)系。
-消化道不適 ：常見腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐。
- 代謝和營養(yǎng)障礙 ：常見食欲減退。當(dāng)病人同時(shí)服用托吡酯時(shí)，食欲減退的危險(xiǎn)性增加。
- 耳及迷路系統(tǒng)不適 ：常見眩暈。 - 眼部不適 ：常見復(fù)視。
- 傷害、中毒和后續(xù)的并發(fā)癥 ：常見意外傷害。
- 感染和傳染 ：常見感染。
- 呼吸系統(tǒng)不適 ：常見咳嗽增加。
- 皮膚和皮下組織異常變化 ：常見皮疹。上市后不良事件報(bào)道 - 脫發(fā)，某些病例中停藥后自行恢復(fù)。
- 血液系統(tǒng)和淋巴系統(tǒng)異常變化 ：上市不良事件報(bào)道 - 白細(xì)胞減少、嗜中性細(xì)胞減少、全血細(xì)胞減少、血小板減少，但還沒有足夠數(shù)據(jù)，用于估計(jì)它們發(fā)生率或建立因果關(guān)系。

根據(jù)當(dāng)前的臨床實(shí)踐，如需停止服用本品，建議逐漸停藥。(例如 ：成人每隔2-4周，每次減少500 mg，每日2次 ；兒童應(yīng)每隔2周，每次減少10 mg/kg，每日2次)。 臨床研究中，一些患者對加用左乙拉西坦治療有效應(yīng)，可以停止原合并應(yīng)用的抗癲癇藥物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。 臨床研究中報(bào)告有14％服用左乙拉西坦的成人及兒童患者癲癇發(fā)作頻率增加25％以上，但在服用安慰劑的成人及兒童患者中，也各有26％及21％患者癲癇發(fā)作頻率增加。
對于肝功能損害的病人，參照[用法用量]。對于嚴(yán)重肝功能損害的病人，應(yīng)先行檢查腎功能，然后進(jìn)行調(diào)整。
對駕駛和應(yīng)用機(jī)器影響 ：目前沒有研究關(guān)于服藥后對機(jī)器駕馭能力和駕駛車輛能力的影響。 由于個(gè)體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會產(chǎn)生嗜睡或者其他中樞神經(jīng)癥狀。因而，對于這些需要服用藥物的病人，不推薦操作需要技巧的機(jī)器，如駕駛汽車或者操縱機(jī)械。

體外數(shù)據(jù)顯示：治療劑量范圍內(nèi)獲得的高于Cmax水平的濃度時(shí)左乙拉西坦及其主要代謝物，既不是人體肝臟細(xì)胞色素P450、環(huán)氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑，也不是它們具有高親合力的底物。因此，不易出現(xiàn)藥代動力學(xué)相互作用。另外，左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。 左乙拉西坦血漿蛋白結(jié)合率低（<10％），不易產(chǎn)生因與其他藥物競爭蛋白結(jié)合位點(diǎn)所致臨床顯著性的相互作用。 臨床藥代動力學(xué)研究（苯妥英、丙戊酸鈉、口服避孕藥、地高辛、華法令和丙磺舒）和安慰劑對照臨床試驗(yàn)中，通過藥代動力學(xué)篩選評估了藥物之間的潛在藥代動力學(xué)相互作用。 左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物（AEDs）間的藥物-藥物相互作用 ： 苯妥英 左乙拉西坦（每日3000 mg）對難治性的癲癇病人，苯妥英藥代動力學(xué)特性不產(chǎn)生作用。苯妥英的應(yīng)用也不影響本品的藥代動力學(xué)特性。 丙戊酸鈉 左乙拉西坦（1500 mg，每日2次）不改變健康志愿者丙戊酸鈉藥代動力學(xué)特性。丙戊酸鈉500 mg，每日2次，不改變左乙拉西坦吸收的速率或程度，或其血漿清除率，或尿液排泄。也不影響主要代謝物的暴露水平和排泄。 對安慰劑對照臨床研究獲得的左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物（卡馬西平、加巴噴丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥和丙戊酸鈉）的血清濃度進(jìn)行了評估，數(shù)據(jù)顯示左乙拉西坦不影響其他抗癲癇藥物的血藥濃度。這些常用的抗癲癇藥物也不影響本品藥代動力學(xué)特性。 兒童病人抗癲癇藥物的作用 同時(shí)服用酶誘導(dǎo)型抗癲癇藥，本品體內(nèi)表觀總清除率增加約22％。但無需進(jìn)行劑量調(diào)整。左乙拉西坦不影響卡馬西平、丙戊酸鈉、托吡酯或拉莫三嗪的血漿藥物濃度。 其他藥物相互作用 ： 口服避孕藥 服用左乙拉西坦（500 mg，每日2次）不影響含有0.03 mg炔雌醇和0.15 mg左炔諾孕酮口服避孕藥的藥代動力學(xué)特性，或促黃體激素和黃體酮含量水平，表明本品不影響避孕藥功效。應(yīng)用口服避孕藥并不影響本品的藥代學(xué)特性。 地高辛 服用左乙拉西坦（1000 mg，每日2次）不影響每日劑量0.25 mg地高辛的藥代動力學(xué)和藥效學(xué)（ECG）特性。應(yīng)用地高辛并不影響本品的藥代學(xué)特性。 華法令 服用左乙拉西坦（1000 mg，每日2次）不影響R和S型華法令的藥代動力學(xué)特性。凝血時(shí)間不受左乙拉西坦影響。應(yīng)用華法令并不影響本品的藥代學(xué)特性。 丙磺舒（500 mg，每日4次）為腎小管分泌阻滯劑，會抑制左乙拉西坦的主要代謝物的腎臟清除率，但不是左乙拉西坦藥代學(xué)特性（1000 mg，每日2次），但這些代謝物的濃度很低。其他需經(jīng)腎小管分泌清除的藥物也會影響代謝物的腎臟清除。目前無左乙拉西坦合并丙磺舒用藥的研究，左乙拉西坦合并應(yīng)用其他主動分泌藥物對藥效影響（例如非甾體抗炎藥、磺胺藥和甲氨蝶呤），尚不明確。

臨床研究 對難治性癲癇部分性發(fā)作病人（伴或不伴有繼發(fā)性全身發(fā)作）進(jìn)行的3個(gè)多中心、隨機(jī)、雙盲和安慰劑對照的臨床研究，建立了成年人左乙拉西坦作為加用治療（其他抗癲癇藥物的輔助治療）的有效性數(shù)據(jù)。進(jìn)入研究1或研究2的病人患有至少2年的難治性癲癇部分性發(fā)作，并服用2種以上傳統(tǒng)抗癲癇藥。進(jìn)入研究3的病人患有至少1年的難治性癲癇部分性發(fā)作，并服用1種傳統(tǒng)抗癲癇藥。在試驗(yàn)時(shí)，病人正服用至少1個(gè)最多2個(gè)抗癲癇藥的穩(wěn)定的給藥方案。在基線階段，每個(gè)4周的階段病人必須至少發(fā)生2次部分性發(fā)作。 臨床研究1 ：是在美國41個(gè)研究地點(diǎn)進(jìn)行的雙盲、安慰劑對照的平行試驗(yàn)，在一個(gè)12周基線階段后，病人隨機(jī)分配入左乙拉西坦劑量1000 mg/天(N=97)、左乙拉西坦3000 mg/天(N=101)和安慰劑(N=95)組每日分2次給藥。進(jìn)行18周的治療周期內(nèi)（6周的逐量加藥期 12周的評價(jià)期）的療效評估，試驗(yàn)期間可同服抗癲癇藥治療方案保持不變。主要的療效指標(biāo)指在整個(gè)隨機(jī)治療階段（逐量加藥階段 評價(jià)階段）相對于安慰劑組每周部分性發(fā)作頻度下降百分比的組間比較。次要的療效指標(biāo)包括有效應(yīng)答率（部分性發(fā)作頻度下降≥ (greater than or equal to) 50％的病人發(fā)生率）。結(jié)果顯示 ：左乙拉西坦治療組每周部分性發(fā)作頻度有明顯地減少。整個(gè)隨機(jī)治療階段左乙拉西坦治療組的有效應(yīng)答率明顯高于安慰劑組，并呈劑量相關(guān)性。 左乙拉西坦1000 mg/天(N=97)組 ：相對于安慰劑組部分性發(fā)作頻度下降百分比為26.1％ ； 左乙拉西坦3000 mg/天(N=101)組 ：相對于安慰劑組部分性發(fā)作頻度下降百分比為30.1％，P<0.001。 臨床研究2 ： 是在歐洲62個(gè)研究中心進(jìn)行的雙盲、安慰劑對照的交叉試驗(yàn)，設(shè)計(jì)試驗(yàn)的第1階段（階段A）作為平行組試驗(yàn)來分析，在12周的基線階段后，病人隨機(jī)分配入左乙拉西坦1000 mg/天(N=106)、左乙拉西坦2000 mg/天(N=105)和安慰劑(N=111)組，每日分2次給藥。進(jìn)行了16周的治療周期（含4周的逐量加藥期和12周的穩(wěn)定劑量評價(jià)階段）的療效評估，在試驗(yàn)期間同服抗癲癇藥的治療方案保持不變。主要的療效指標(biāo)在整個(gè)隨機(jī)治療階段（逐量加藥期 評價(jià)階段）相對于安慰劑組每周部分性發(fā)作頻度下降百分比的組間比較，次要的療效指標(biāo)包括有效應(yīng)答率（部分性發(fā)作頻度下降≥ (greater than or equal to) 50％的病人發(fā)生率）。結(jié)果顯示 ：左乙拉西坦治療組每周部分性發(fā)作頻度有明顯地減少。整個(gè)隨機(jī)治療階段左乙拉西坦治療組的有效應(yīng)答率明顯高于安慰劑組，并呈劑量相關(guān)性。左乙拉西坦2000 mg/天對左乙拉西坦1000 mg/天有效應(yīng)答率的比較具統(tǒng)計(jì)顯著性（P=0.02），和交叉試驗(yàn)的分析產(chǎn)生了相似的結(jié)果。 左乙拉西坦1000 mg/天(N=106)組 ：相對于安慰劑組部分性發(fā)作頻度下降百分比為17.1％ ； 左乙拉西坦2000 mg/天(N=105)組 ：相對于安慰劑組部分性發(fā)作頻度下降百分比為21.4％，P<0.001。 臨床研究3 ： 是在歐洲47個(gè)研究中心進(jìn)行的雙盲、安慰劑對照的平行組試驗(yàn)，該研究比較了對伴有或不伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的難治性癲癇部分性發(fā)作病人，僅同服一種抗癲癇藥治療，12周的基線階段后，病人隨機(jī)分配入的上述2個(gè)治療組中的一個(gè)。16周的治療周期由一個(gè)4周的逐量加藥階段，在12周的穩(wěn)定劑量階段進(jìn)行了療效的評估。主要的療效指標(biāo)在整個(gè)治療階段（逐量加藥期 評價(jià)階段）相對于安慰劑組每周部分性發(fā)作頻度下降百分比的組間比較，次要的療效指標(biāo)包括有效應(yīng)答率（部分性發(fā)作頻度下降≥ (greater than or equal to) 50％的病人發(fā)生率）。結(jié)果顯示 ：左乙拉西坦治療組每周部分性發(fā)作頻度有明顯地減少。整個(gè)隨機(jī)治療階段左乙拉西坦治療組的有效應(yīng)答率明顯高于安慰劑組。 左乙拉西坦3000 mg/天(N=180) ：相對于安慰劑組部分性發(fā)作頻度下降百分比為23.0％，P<0.001。 兒童癲癇病人部分性發(fā)作的有效性研究 ： 北美60個(gè)試驗(yàn)中心對4-16歲難治性癲癇部分性發(fā)作的兒童進(jìn)行多中心、隨機(jī)、雙盲和安慰劑對照的臨床研究，建立了在兒童患者中左乙拉西坦作為加用治療（其他抗癲癇藥物的輔助治療）的有效性數(shù)據(jù)。患兒在篩選前4周內(nèi)至少有4次發(fā)作，在8周基線期內(nèi)（每個(gè)4周的基線期內(nèi)都至少有4次發(fā)作），同時(shí)服用1-2種穩(wěn)定劑量的抗癲癇藥。共有198名患兒隨機(jī)分配入（左乙拉西坦組N=101和安慰劑組N=97）。左乙拉西坦起始劑量為20 mg/kg/天，分2次給藥，在治療期間，以20 mg/kg/天的增量進(jìn)行調(diào)整，在2周的時(shí)間內(nèi)可增至目標(biāo)劑量60 mg/kg/天。本臨床研究含8周的基線期、4周逐量加藥期，以及10周的評價(jià)期。 主要的療效指標(biāo)指在整個(gè)隨機(jī)治療階段（逐量加藥階段 評價(jià)階段）相對于安慰劑組每周部分性發(fā)作頻度下降百分比的組間比較。次要的療效指標(biāo)包括有效應(yīng)答率（部分性發(fā)作頻度下降≥ (greater than or equal to) 50％的病人發(fā)生率）。結(jié)果顯示 ：左乙拉西坦治療組每周部分性發(fā)作頻度有明顯地減少。整個(gè)隨機(jī)治療階段左乙拉西坦治療組的有效應(yīng)答率明顯高于安慰劑組。 左乙拉西坦(N=101) ：相對于安慰劑組部分性發(fā)作頻度下降百分比為26.8％，P<0.0002。 中國臨床研究 ： 在中國6個(gè)中心（上海、北京、重慶、成都），對左乙拉西坦口服16周作為添加治療成人及16歲以上青少年癲癇部分性發(fā)作的療效與安全性進(jìn)行了多中心、隨機(jī)、雙盲平行、安慰劑對照的臨床研究，兩個(gè)治療組分別為安慰劑組和左乙拉西坦組日劑量為3000 mg。16周的臨床試驗(yàn)共篩選了224例患者，最終189例完成了試驗(yàn)（左乙拉西坦組98例，安慰劑組91例）。所有受試者均為中國人，男女比例分別52％和48％。兩治療組人口統(tǒng)計(jì)學(xué)資料和其他基線特征具有可比性，基線期的每周癲癇發(fā)作頻率也相似（左乙拉西坦組為1.81次/周，安慰劑組1.75次/周）。 主要療效指標(biāo)為16周治療期間（4周增量期 12周維持治療期）每周癲癇部分性發(fā)作（I型）頻率。16周試驗(yàn)結(jié)束時(shí)研究者采用整體臨床療效評估表對受試者整體療效進(jìn)行了評價(jià)。 意向治療人群分析結(jié)果表明，16周治療期內(nèi)左乙拉西坦組每周癲癇部分性發(fā)作頻率較安慰劑組明顯下降（p<0.001），療效明顯優(yōu)于安慰劑，其相對安慰劑組減少百分?jǐn)?shù)為26.8％（95％可信區(qū)間 ：14.0-37.7％）。方案治療人群結(jié)果類似。 16周治療期內(nèi)，左乙拉西坦組的癲癇部分性發(fā)作50％有效率的比例為57/102（55.9％），明顯高于安慰劑組的26/100（26.0％）。相對安慰劑的OR值為3.6（95％ 可信區(qū)間 ：2.0-6.5，p<0.001）。左乙拉西坦組中有11例（10.8％）未發(fā)生任何癲癇部分性發(fā)作，明顯高于安慰劑組（2例，2.0％，p<0.001）。本研究安全性評估結(jié)果顯示安慰劑組和左乙拉西坦組是有可比性的。左乙拉西坦組最常報(bào)導(dǎo)的不良事件是嗜睡（18個(gè)受試者，17.5％），其次是血小板降低。 療效/藥代動力學(xué)/藥效學(xué)研究結(jié)果 ：意向治療（ITT）人群每周癲癇部分性發(fā)作次數(shù)頻率分析 (a) 將每周癲癇部分性發(fā)作的頻率經(jīng)自然對數(shù)轉(zhuǎn)換[Ln(1 X)]后，采用協(xié)方差模型進(jìn)行分析，以基線值為協(xié)變量，以研究中心和治療組為固定變量進(jìn)行估計(jì)。 (b) 相對安慰劑組減少百分?jǐn)?shù)采用以下公式進(jìn)行計(jì)算 ：100 × [1 - Exp (LSM左乙拉西坦 - LSM安慰劑)]。 (c) 與安慰劑進(jìn)行比較。 (d) 采用WILCOXON秩和檢驗(yàn)。 (e)采用WILCOXON秩和檢驗(yàn)。 (f) 采用Logistic回歸分析。 (g)采用CMH以中心分層分析。 總的來說，左乙拉西坦作為加藥療法治療成年人及16歲以上青少年癲癇部分性發(fā)作，16周治療期內(nèi)可以顯著減少癲癇每周發(fā)作頻率，安全耐受性較好。

左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無相關(guān)性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機(jī)制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導(dǎo)的單純癲癇發(fā)作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗(yàn)中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導(dǎo)的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護(hù)作用，這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復(fù)雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對復(fù)雜部分性發(fā)作的大鼠點(diǎn)燃模型的點(diǎn)燃過程和點(diǎn)燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預(yù)測價(jià)值尚不明確。 體外、體內(nèi)試驗(yàn)顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電，而對正常神經(jīng)元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。 左乙拉西坦在濃度高至10 uM時(shí)，對多種已知受體無親和力，如苯二氮類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。體外試驗(yàn)顯示左乙拉西坦對神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞，但研究顯示對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對抗作用。在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點(diǎn)，但該結(jié)合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。

遺傳毒性 ： 左乙拉西坦Ames試驗(yàn)、CHO/HGPRT基因座哺乳動物細(xì)胞基因突變試驗(yàn)、CHO細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。左乙拉西坦水解產(chǎn)物和主要人體代謝物Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性: 在劑量高達(dá)1800 mg/kg/天[按mg/m2或暴露量（AUC）推算相當(dāng)于人最高推薦劑量（MRHD）3000 mg的6倍]時(shí)，未見對雄性或雌性大鼠生育力或生殖行為的不良影響。 在動物試驗(yàn)中，左乙拉西坦在相似于或高于人體治療劑量時(shí)可產(chǎn)生發(fā)育毒性。妊娠大鼠在器官形成期給藥，劑量為3600 mg/kg/天（以mg/m2推算相當(dāng)于MRHD的12倍）時(shí)，可見胎仔體重降低和胎仔骨骼變異發(fā)生率增加。發(fā)育毒性的無影響劑量為1200 mg/kg/天，該試驗(yàn)中未見母體毒性。妊娠家兔在器官形成期給藥，劑量為≥ (greater than or equal to) 600 mg/kg/天（以mg/m2推算相當(dāng)于MRHD的4倍）時(shí)，可見胚胎-胎仔死亡率增加，胎仔骨骼異常發(fā)生率增加 ；在劑量為1800 mg/kg/天（按mg/m2推算相當(dāng)于MRHD的12倍）時(shí)，可見胎仔體重降低，胎仔畸形發(fā)生率增加，并可見母體毒性。發(fā)育毒性的無影響劑量為200 mg/kg/天。 雌性大鼠在妊娠和哺乳期間給藥，在劑量為≥ (greater than or equal to) 350 mg/kg/天（按mg/m2推算相當(dāng)于MRHD）時(shí)，可見胎仔骨骼異常、出生前和/或出生后生長遲滯 ；在劑量為1800 mg/kg/天（按mg/m2推算相當(dāng)于MRHD的6倍）時(shí)，可見幼仔死亡率增加和子代行為異常 ；該試驗(yàn)中發(fā)育毒性的無影響劑量為70 mg/kg/天，未見明顯的母體毒性。大鼠在妊娠第3期和整個(gè)哺乳期給藥，劑量至1800 mg/kg/天（按mg/m2推算相當(dāng)于MRHD的6倍），未見對發(fā)育和母體的不良影響。
致癌性 ： 大鼠摻食法給予左乙拉西坦104周，劑量為50、300和1800 mg/kg/天（高劑量按mg/m2或暴露量推算相當(dāng)于MRHD的6倍），未見致癌性。小鼠摻食法給予左乙拉西坦80周，劑量為60、240和960 mg/kg/天（高劑量按mg/m2或暴露量推算相當(dāng)于MRHD的2倍），未見致癌性。但由于給藥劑量較低，未能充分評估對該動物種屬的潛在致癌性。

左乙拉西坦是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線性代謝，個(gè)體內(nèi)和個(gè)體間差異小。多次給藥不影響其清除率。 本品沒有性別、種族差異性和生理節(jié)奏差異。 本品的藥代動力學(xué)研究顯示，健康志愿者和病人的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)具有可比性。由于左乙拉西坦的吸收完全性和線性關(guān)系，其血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進(jìn)行預(yù)測，因而沒有必要對左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監(jiān)控。成人及兒童患者的唾液和血藥濃度顯示有顯著的相關(guān)性（服用本品片劑或本品液體制劑4小時(shí)后，唾液/血液藥物濃度比是1-1.7）。 成人和青少年
吸收 ： 左乙拉西坦經(jīng)口服后迅速吸收，口服絕對生物利用度接近100％。給藥1.3小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰，如果每日給藥2次，2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)坪濃度，如果單劑量為1000 mg及1000 mg，每日2次，典型的峰濃度為31和43 ug/mL。吸收時(shí)間與劑量無關(guān)，攝取食物不影響吸收速度。
分布 ： 目前沒有人體組織分布的數(shù)據(jù)。無論是左乙拉西坦還是其主要代謝產(chǎn)物均不易與血漿蛋白結(jié)合(<10％)。分布容積為0.5-0.7 L/kg，接近人體水容積。
生物轉(zhuǎn)運(yùn) ： 左乙拉西坦在人體內(nèi)并不廣泛分解，主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化 (給藥劑量的24％)。主要代謝產(chǎn)物UCB L057并不由肝色素P450轉(zhuǎn)運(yùn)體系轉(zhuǎn)化而來。體內(nèi)大部分組織包括血細(xì)胞均可測定乙酰胺基團(tuán)水解物。代謝產(chǎn)物UCB L057無藥理活性。2個(gè)少量代謝的途徑也已經(jīng)確定，一個(gè)是羥化吡咯烷途徑 (給藥劑量的1.6％)，另外是吡咯烷基團(tuán)開環(huán)，大約占劑量的0.9％。其他不能夠確定的代謝途徑的代謝產(chǎn)物占給藥劑量的0.6％。目前體外試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，無論是左乙拉西坦還是其主要代謝物均無首過效應(yīng)。體外試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明左乙拉西坦和其主要代謝產(chǎn)物并不抑制肝色素P450異構(gòu)(CYP3A4，2A6，2X8/9/10，2C19，2D6，2E1和1A2)葡萄糖醛轉(zhuǎn)移酶(UGT1*6，UGT1*1和UGT[pI6.2]和環(huán)氧化物羥基酶活性。此外，左乙拉西坦在體外試驗(yàn)表明不影響丙戊酸的葡萄糖醛化。在人體肝細(xì)胞組織中，左乙拉西坦不產(chǎn)生酶誘導(dǎo)作用。因而，本品和其他物質(zhì)共同應(yīng)用，通常不會產(chǎn)生相互作用，反之亦然。 消除 ： 成人血漿半衰期: 7±1小時(shí)，并不因給藥劑量不同、給藥途徑不同或者重復(fù)給藥而更改。平均體內(nèi)總清除率為0.96 mL/min/kg。藥物主要從尿液中排泄，約為劑量的95％(大約93％在48小時(shí)內(nèi)排泄)。從糞便內(nèi)排泄的藥物僅僅占0.3％。在開始給藥的48小時(shí)內(nèi)，累計(jì)左乙拉西坦和其代謝產(chǎn)物的排泄率分別為給藥劑量的66％和24％。左乙拉西坦和UCB L057腎臟清除率分別為0.6和4.2 mL/min/kg， 這表明左乙拉西坦通過腎小球?yàn)V過后經(jīng)腎小管重吸收后排除，主要代謝產(chǎn)物也是通過腎小管分泌和腎小球?yàn)V過消除。左乙拉西坦的消除率和肌酐清除率相關(guān)。
老年病人 ： 老年患者左乙拉西坦的半衰期大約延長了40％(10-11小時(shí))。 這與腎臟功能下降有關(guān)。 兒童(4-12歲) 單劑量給藥(20 mg/kg)的左乙拉西坦血漿半衰期為6.0小時(shí)(6-12歲)。其表觀清除率（體重調(diào)節(jié)后）約比癲癇成人高30％。 童（4-12歲）重復(fù)口服（20-60 mg/kg/日）后，左乙拉西坦迅速吸收。用藥后0.5-1小時(shí)達(dá)峰濃度。峰濃度及曲線下面積呈線性，并與劑量成比例增加。清除半衰期為5小時(shí)，表觀體內(nèi)清除率的約為1.1 mL/min/kg 。
嬰兒和幼兒(1個(gè)月到4歲) ： 單劑量給予10％口服溶液量(20 mg/kg)后，兒童患者（1個(gè)月到4歲）吸收迅速。給藥1小時(shí)后血藥達(dá)峰。藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)顯示其半衰期（5.3小時(shí)）短于成人（7.2小時(shí)）， 嬰幼兒的表觀體內(nèi)清除率 (1.5 mL/min/kg) 快于成人（0.96 mL/min/kg） 。主要代謝產(chǎn)物UCB L057量，兒童低于成人。
腎功能損害患者 ：其左拉西坦和主要代謝產(chǎn)物的體內(nèi)清除率取決于肌酐清除率。因此，中度或者重度腎功能不全的病人建議根據(jù)肌酐清除率調(diào)整每日維持劑量。在腎病晚期無尿癥病人中，由于進(jìn)行透析間期和透析期內(nèi)，成人藥物的血漿半衰期分別為25和3.1小時(shí)。 在4小時(shí)的透析過程中，51％左乙拉西坦被分級去除。
肝功能損害 ： 在中輕度肝損的病人中，左乙拉西坦的清除率沒有相應(yīng)的變化。 大部分嚴(yán)重肝功損患者左乙拉西坦的清除率下降幅度大于50％，其主要原因是合并腎功能受損。