口服給藥
戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝將按照下面的治療方案給藥：
·按照下面的順序，每日1片，無間斷的服用21天：11片白片，10片淺橙紅色片。
·本包裝服完后，是這段治療隨后的為期7天的治療中斷期。
在治療中止間期內(nèi)，可能發(fā)生撤退性出血。
治療可以從任何一天開始。然而，當(dāng)從其他的序貫激素替代治療轉(zhuǎn)換到戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝時(shí)，建議在出血后開始服藥，即一個(gè)新的序貫激素替代療法從這一天開始。
為預(yù)防絕經(jīng)后的骨質(zhì)疏松，治療的療程為若干年。
如果患者忘記服藥，忘記的藥片應(yīng)該在24小時(shí)內(nèi)服用，以避免發(fā)生撤退性出血。如果出現(xiàn)間斷性出血，繼續(xù)服藥以避免出現(xiàn)更嚴(yán)重的出血。如果出血持續(xù)，或出血在若干個(gè)連續(xù)周期重復(fù)出現(xiàn)，或者在戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝長期治療后首次出現(xiàn)出血，有必要進(jìn)行全面的婦科檢查以排除任何器質(zhì)性原因。
應(yīng)該定期（每6個(gè)月）進(jìn)行利弊權(quán)衡再評(píng)估，以便在需要時(shí)調(diào)整或停止治療：
·在整個(gè)戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝治療間期，或
·由其他激素治療轉(zhuǎn)換到戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝，或
·遵醫(yī)囑。

與激素替代治療有關(guān)的最嚴(yán)重的不良反應(yīng)在[注意事項(xiàng)]一節(jié)中。
使用激素替代治療的患者報(bào)告的其他不良反應(yīng)（上市后資料）如下，但他們與戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝的因果關(guān)系尚未被確認(rèn)或否認(rèn)：
表中所列出的反應(yīng)都使用了MeDRA術(shù)語表（8.0）中最合適的術(shù)語來描述。同義語或相關(guān)情況未列出，但也應(yīng)該予以考慮。
·下述嚴(yán)重不良反應(yīng)盡管非常罕見，但大多數(shù)已被觀察到。為謹(jǐn)慎起見，如出現(xiàn)下列任何一種情況，最好中止治療：
- 心血管意外和栓塞
- 膽汁積郁性黃疸
- 良性乳腺病，子宮腫瘤（如纖維瘤增加）
- 肝腺瘤：可能引起意外的腹腔內(nèi)出血
- 乳溢：應(yīng)檢查以排除垂體腺瘤

下面所列的任何一種情況存在時(shí)，不應(yīng)開始激素替代治療（HRT）。如果在HRT用藥過程中出現(xiàn)下列任何一種情況，應(yīng)立即停藥：
·妊娠和哺乳
·未確診的陰道出血
·已知或可疑乳腺癌
·已知或可疑受性激素影響的癌前病變或惡性腫瘤
·現(xiàn)有或既往有肝臟腫瘤病史（良性或惡性）
·重度肝臟疾病
·活動(dòng)性深靜脈血栓形成，血栓栓塞性疾病，或有記錄的這些疾病的病史
·重度高甘油三酯血癥
·已知對(duì)戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝中的任何成份過敏。
盡管在治療期間凝血因素短期內(nèi)不會(huì)改變，如遇下述情況，通常同樣不應(yīng)使用本品（為謹(jǐn)慎起見，原因是目前還沒有足夠的流行病學(xué)資料）：
·引起栓塞的心臟病

戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝不能用于避孕。
如需要，應(yīng)采用非激素方法避孕（周期和體溫方法除外）。如果發(fā)生了妊娠，必須中止服藥，直至除外妊娠（見“孕婦及哺乳期婦女用藥”）。
開始治療以前，下列所有的情況/危險(xiǎn)因素都應(yīng)予以考慮，以確定個(gè)體收益/風(fēng)險(xiǎn)比。
在HRT使用時(shí)，如果發(fā)現(xiàn)禁忌癥或下面情況的時(shí)候，應(yīng)立即停止治療：
- 首次出現(xiàn)偏頭痛或頻繁而異常重度的頭痛，或有其它可能是腦血管阻塞先兆的癥狀；
- 妊娠或過去使用性甾體激素時(shí)首次發(fā)生的膽汁郁積性黃疸或膽汁郁積性瘙癢復(fù)發(fā)；
- 如果出現(xiàn)血栓形成的癥狀或疑有血栓
在下述情況或危險(xiǎn)因素新發(fā)生或惡化時(shí)，應(yīng)該再次進(jìn)行個(gè)體的收益/風(fēng)險(xiǎn)比分析，并考慮是否有必要停止治療。
·靜脈血栓栓塞
隨機(jī)對(duì)照性以及流行病學(xué)研究均表明發(fā)生靜脈血栓栓塞（VTE）性疾病即深靜脈血栓形成或肺栓塞的相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)增加。因此給有VTE風(fēng)險(xiǎn)因素的婦女進(jìn)行HRT前應(yīng)與患者商量以仔細(xì)權(quán)衡利弊。
公認(rèn)的VTE風(fēng)險(xiǎn)因素包括個(gè)人史，家族史（直系親屬在相對(duì)較早的年齡時(shí)發(fā)生過VTE可能提示有遺傳傾向）及重度肥胖。VTE的風(fēng)險(xiǎn)也隨年齡的增加而增加。靜脈曲張?jiān)赩TE中的可能作用沒有定論。
長時(shí)間制動(dòng)、較大的擇期或創(chuàng)傷后手術(shù)、或嚴(yán)重外傷時(shí)，VTE的風(fēng)險(xiǎn)可以暫時(shí)增加。根據(jù)具體情況和制動(dòng)時(shí)間，應(yīng)考慮暫時(shí)停用HRT。
·動(dòng)脈血栓栓塞
持續(xù)使用結(jié)合馬雌激素(CEE)和醋酸甲羥孕酮（MPA）的兩項(xiàng)大規(guī)模臨床試驗(yàn)表明，冠心病(CHD)的危險(xiǎn)性在治療第一年可能增加，并且此后無益處。一項(xiàng)單獨(dú)使用CEE的大規(guī)模臨床試驗(yàn)表明，年齡50-59的婦女中CHD發(fā)生率有潛在的降低，但在所有研究人群中無總體的益處。在CEE單獨(dú)用藥或與MPA聯(lián)合用藥的兩個(gè)大規(guī)模臨床研究中，觀察到作為次要觀察指標(biāo)的中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加率為30~40％。不能確定其他HRT產(chǎn)品或非口服給藥途徑的產(chǎn)品是否可觀察到上述結(jié)果。
·膽囊疾病
已知雌激素可以增加膽結(jié)石的發(fā)生。某些婦女在雌激素治療期間易發(fā)生膽囊疾病。
·癡呆
使用包含CEE制劑的臨床研究中有限的證據(jù)表明，在65歲或65歲以上的婦女中使用激素治療很可能增加癡呆發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)。在其他的研究中觀察到，圍絕經(jīng)早期開始激素治療可能降低這種風(fēng)險(xiǎn)。尚不知到其他的HRT產(chǎn)品是否有類似的發(fā)現(xiàn)。
腫瘤
·乳腺癌
臨床和觀察性研究表明，使用HRT治療幾年的婦女發(fā)生乳腺癌的風(fēng)險(xiǎn)增加。這些發(fā)現(xiàn)可能是由于得到早期診斷、對(duì)先前存在的腫瘤生長的促進(jìn)性效應(yīng)，或二者綜合作用的結(jié)果。
超過50個(gè)流行病學(xué)研究表明，大部分的研究中，乳腺癌診斷總體相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)的評(píng)估在1-2之間。
治療時(shí)間的延長，相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)增加。對(duì)于單純雌激素產(chǎn)品，相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)可能降低或居中。
單獨(dú)使用CEE及CEE聯(lián)合MPA持續(xù)使用的兩個(gè)大規(guī)模隨機(jī)對(duì)照臨床研究表明，使用HRT治療6年后，風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估為0.77（95％CI：0.59-1.01）或1.24（95％CI：1.01-1.54）。尚不知道其他的HRT產(chǎn)品是否有類似的增加風(fēng)險(xiǎn)。
乳腺癌的診斷中可觀察到相似的風(fēng)險(xiǎn)增加。如自然絕經(jīng)期的推遲、飲酒、肥胖。
停止HRT治療幾年后，增加的風(fēng)險(xiǎn)消失。
大部分的研究以報(bào)告，在當(dāng)前或近期進(jìn)行過HRT治療的患者診斷出的腫瘤比未進(jìn)行HRT治療的患者中發(fā)現(xiàn)的腫瘤分化程度更高。乳腺外擴(kuò)散的數(shù)據(jù)不具有結(jié)論性。
HRT增強(qiáng)乳房X線照相術(shù)成像的強(qiáng)度，在一些病例中，這可能會(huì)對(duì)乳腺癌的放射學(xué)檢測產(chǎn)生不利的影響。
·子宮內(nèi)膜癌
長期使用無對(duì)抗的雌激素會(huì)增加發(fā)生內(nèi)膜增生或內(nèi)膜癌的風(fēng)險(xiǎn)。研究表明，在治療方案中適當(dāng)?shù)丶尤朐屑に?，可以限制這種風(fēng)險(xiǎn)的增加（見“藥效學(xué)特性”）。
·肝臟腫瘤
使用激素，如HRT產(chǎn)品中所含的成份后，在罕見病例觀察到肝臟良性腫瘤，甚至在更罕見的病例觀察到肝臟惡性腫瘤。在個(gè)別病例，這些腫瘤導(dǎo)致危及生命的腹腔內(nèi)出血。如果發(fā)生上腹疼痛，肝臟腫大或腹腔內(nèi)出血的體征，鑒別診斷應(yīng)考慮肝臟腫瘤。
·其它情況
尚未確定使用HRT與發(fā)生臨床高血壓之間的關(guān)系。有報(bào)道，使用HRT的婦女血壓輕微升高，但有臨床意義的升高罕見。然而，如果個(gè)別病例使用HRT期間發(fā)生持續(xù)性的有臨床意義的高血壓，應(yīng)考慮停止HRT。
非重度的肝功能異常，包括高膽紅素血癥如Dubin－Johnson綜合征或Rotor綜合征，均需密切監(jiān)測并應(yīng)定期檢查肝功能。一旦出現(xiàn)肝功能指標(biāo)的惡化，應(yīng)停止HRT。
甘油三酯中度升高的婦女需要特別的監(jiān)測。這些婦女使用HRT可能會(huì)使甘油三酯的水平進(jìn)一步升高，從而有發(fā)生急性胰腺炎的危險(xiǎn)。
雖然HRT可能對(duì)外周胰島素抵抗和糖耐量有影響，但糖尿病患者使用HRT時(shí)通常不需要改變治療方案。但對(duì)使用HRT的糖尿病婦女應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測。
某些患者在使用HRT時(shí)可以發(fā)生雌激素刺激的不良反應(yīng)，如異常的子宮出血。治療期間發(fā)生頻繁或持續(xù)異常的子宮出血時(shí)應(yīng)進(jìn)行子宮內(nèi)膜檢查。
如果對(duì)不規(guī)律月經(jīng)周期的治療不成功，必須采取適當(dāng)?shù)脑\斷措施以除外器質(zhì)性疾病。
在雌激素的影響下，子宮肌瘤的體積可能增大。如果觀察到這種情況，應(yīng)該中止治療。
如果在治療過程中子宮內(nèi)膜異位癥被激活，建議中止治療。
如果疑有泌乳素瘤，在開始治療前應(yīng)排除。
偶爾發(fā)生黃褐斑，尤其是有妊娠黃褐斑病史的婦女。有黃褐斑傾向的婦女，在使用HRT期間應(yīng)避免陽光或紫外線照射。
有報(bào)道在使用HRT時(shí)以下情況可能發(fā)生或惡化。雖然與使用HRT有關(guān)的證據(jù)還不是結(jié)論性的，有以下情況的婦女在接受HRT時(shí)仍應(yīng)被密切監(jiān)測：
癲癇
良性乳腺疾病
哮喘
偏頭痛
卟啉癥
耳硬化癥
系統(tǒng)性紅斑狼瘡
小舞蹈病。
醫(yī)學(xué)檢查/咨詢
在開始或重新使用HRT前，應(yīng)該按照禁忌和注意事項(xiàng)全面詢問病史并進(jìn)行體格檢查，并定期復(fù)查。這些檢查的頻率和內(nèi)容，應(yīng)根據(jù)已建立的臨床規(guī)范進(jìn)行，并根據(jù)每一位婦女具體情況進(jìn)行調(diào)整，但一般都要包括盆腔器官。這些檢查包括常規(guī)宮頸細(xì)胞學(xué)，腹腔，乳腺和血壓。

開始HRT時(shí)，應(yīng)停用激素類避孕藥，如果需要，應(yīng)建議患者采用非激素的避孕措施。
·藥物的相互作用
長期使用肝酶誘導(dǎo)藥物（如幾種抗驚厥藥和抗微生物藥）能加快性激素的清除并可能降低其臨床療效。已確定有肝酶誘導(dǎo)特性的藥物有乙內(nèi)酰脲，巴比妥酸鹽，撲米酮，卡馬西平和利福平，可疑的藥物有奧卡西平，托吡酯，非爾氨酯和灰黃霉素。最大的酶誘導(dǎo)作用一般不會(huì)出現(xiàn)在2-3周前，但這種作用在藥物治療停止后可持續(xù)至少4周。
在罕見病例中已觀察到，同時(shí)使用某些抗生素（如青霉素和四環(huán)素）時(shí)會(huì)出現(xiàn)雌二醇水平的下降。
一些經(jīng)過牢固結(jié)合的物質(zhì)（如撲熱息痛），在吸收過程中競爭性抑制結(jié)合系統(tǒng)從而可能增加雌二醇的生物利用度。
由于對(duì)糖耐量有影響，個(gè)別病例的口服降糖藥或胰島素的用量會(huì)發(fā)生變化。
·與酒精的相互作用
使用HRT期間快速攝入酒精可以導(dǎo)致血液循環(huán)中雌二醇水平的升高。
·對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查的相互作用
性甾體激素的使用可以影響生化指標(biāo)，如肝臟，甲狀腺，腎上腺和腎功能，血漿（載體）蛋白水平如皮質(zhì)類固醇結(jié)合球蛋白以及脂質(zhì)/脂蛋白比，碳水化合物代謝指標(biāo)及凝血與纖溶指標(biāo)。

藥效學(xué)特性
戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝含有雌激素戊酸雌二醇，是天然人體17β-雌二醇的前體。其另一成份醋酸環(huán)丙孕酮是合成的羥孕酮衍生物，具有孕激素、抗促性腺激素及抗雄激素的特性。
戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝的成份和序貫方案，包括一個(gè)11天的單用雌激素階段、一個(gè)10天的雌、孕激素聯(lián)合階段以及一個(gè)7天的停藥間期。如果規(guī)律服藥，對(duì)于有完整子宮的婦女可建立起月經(jīng)周期。
戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝使用期間，排卵不受抑制，并且內(nèi)源性激素的生成幾乎不受影響。由于其序貫的成份，該制劑可在較年輕的婦女中用于誘導(dǎo)及調(diào)整周期，也可在圍絕經(jīng)期婦女中用于治療不規(guī)則子宮出血。
更年期，卵巢雌二醇分泌的減少及最終消失，導(dǎo)致體溫調(diào)節(jié)的不穩(wěn)定，引起伴隨睡眠障礙及多汗的潮熱。皮膚和粘膜退化的體征（特別是在泌尿生殖道部位）更容易受到影響。經(jīng)常提到但特異性較低的部分更年期綜合征癥狀為諸如心絞痛主訴、心悸、易怒、神經(jīng)質(zhì)、乏力、注意力不能集中、健忘、性欲喪失和關(guān)節(jié)肌肉疼痛。激素替代治療（HRT）可以減輕絕經(jīng)婦女的許多雌激素缺乏的癥狀。
使用戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝的HRT減少骨吸收，延緩或阻止絕經(jīng)后的骨丟失。HRT的長期治療已經(jīng)顯示減少絕經(jīng)后婦女外周骨折的風(fēng)險(xiǎn)。當(dāng)HRT中止時(shí)，骨量降低的速度與剛絕經(jīng)后的時(shí)期相仿。無證據(jù)提示HRT使骨量恢復(fù)到絕經(jīng)前的水平。HRT對(duì)皮膚膠原含量及厚度也有積極的作用，并能延遲皮膚皺紋的發(fā)展。此外，醋酸環(huán)丙孕酮的抗雄激素特性可以支持戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝對(duì)于與雄激素有關(guān)的疾病（如痤瘡、皮脂溢、雄激素性禿發(fā)）的有益作用。
使用戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝的HRT改變了脂質(zhì)譜。它降低了總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇，并且可以增加高密度脂蛋白膽固醇及甘油三酯的水平。由于醋酸環(huán)丙孕酮無雄激素特性，因此對(duì)戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝的雌激素的代謝效應(yīng)沒有或幾乎沒有對(duì)抗作用。已發(fā)現(xiàn)戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝的這種作用對(duì)于屬于引起動(dòng)脈粥樣化的脂蛋白類型的婦女尤為明顯。
在一個(gè)雌激素替代方案中，如戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝，加用一種孕激素，每周期至少10天，對(duì)于有完整子宮的婦女，可減少子宮內(nèi)膜增生的危險(xiǎn)及伴隨的腺癌危險(xiǎn)。尚未顯示在一個(gè)雌激素替代方案中加用一種孕激素會(huì)干擾雌激素對(duì)已批準(zhǔn)的適應(yīng)癥的療效。
觀察性研究和婦女健康倡議（WHI）研究表明：在使用結(jié)合馬雌激素聯(lián)合醋酸甲羥酮（MPA）進(jìn)行HRT治療的絕經(jīng)婦女中，結(jié)腸癌發(fā)病率降低。單獨(dú)使用結(jié)合馬雌激素的婦女健康倡議（WHI）研究中，未觀察到類似的風(fēng)險(xiǎn)降低。尚不知道其他的HRT產(chǎn)品是否有類似的發(fā)現(xiàn)。
臨床安全性資料
·戊酸雌二醇
戊酸雌二醇的毒性特點(diǎn)已經(jīng)眾所周知。除了在此產(chǎn)品說明書的其它部分中所包含的安全性信息之外，沒有另外相關(guān)的臨床前資料可以提供給處方醫(yī)生。
·醋酸環(huán)丙孕酮
全身毒性
醋酸環(huán)丙孕酮的臨床前資料顯示，常規(guī)的重復(fù)劑量毒性研究未發(fā)現(xiàn)醋酸環(huán)丙孕酮對(duì)人體有特別的危險(xiǎn)。
遺傳毒性與致癌性
在公認(rèn)的一線基因毒性實(shí)驗(yàn)中，醋酸環(huán)丙孕酮顯示陰性結(jié)果。然而，進(jìn)一步的實(shí)驗(yàn)顯示，醋酸環(huán)丙孕酮能夠與大鼠和猴的肝臟細(xì)胞中的DNA產(chǎn)生加合物（和DNA修復(fù)活性的增加），在新鮮分離的人類肝細(xì)胞中也可以檢測到，在狗的肝細(xì)胞中檢測到DNA加合物水平極低。
當(dāng)在醋酸環(huán)丙孕酮推薦的劑量方案下全身暴露時(shí)，出現(xiàn)了預(yù)期可能發(fā)生的DNA加合物形成。在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，醋酸環(huán)丙孕酮給藥后，會(huì)發(fā)生局限性的，可能是腫瘤前期的肝臟病變發(fā)生率增加，在雌性大鼠的肝臟病變中，細(xì)胞酶系發(fā)生改變，在攜帶細(xì)菌基因作為突變靶目標(biāo)的轉(zhuǎn)基因大鼠中發(fā)現(xiàn)突變頻率增加。
迄今為止臨床經(jīng)驗(yàn)及實(shí)施良好的流行病學(xué)研究不支持人體肝臟腫瘤發(fā)生率增加。醋酸環(huán)丙孕酮在嚙齒動(dòng)物中進(jìn)行的致瘤性的研究也未顯示出其具有任何特異的致腫瘤的可能性的跡象。但是，必須牢記，性激素可以促進(jìn)某些激素依賴性組織和腫瘤的生長。
胚胎毒性與致畸
在對(duì)性激素敏感的生殖器官分化期給予醋酸環(huán)丙孕酮導(dǎo)致雄性胎兒的雌性化現(xiàn)象。對(duì)曾在宮內(nèi)接觸過醋酸環(huán)丙孕酮的男性新生兒的觀察，未顯示任何女性化的征象。但不管怎樣，妊娠期間禁用戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝。
總的來說，如果按照所給的計(jì)量和適應(yīng)癥使用，已有的資料不反對(duì)戊酸雌二醇片/雌二醇患病孕酮片復(fù)合包裝在人體使用。

·戊酸雌二醇
吸收
戊酸雌二醇吸收迅速而且完全。在吸收及首次通過肝臟的過程中，類固醇酯分解為雌二醇及戊酸。同時(shí)，雌二醇進(jìn)一步代謝，如分解為雌酮、雌三醇和硫酸雌酮?？诜焖岽贫己螅挥屑s3％的雌二醇得到生物利用。食物不影響雌二醇的生物利用度。
分布
通常服藥后4-9小時(shí)達(dá)到雌二醇的最高血清濃度，約為30 pg/ml。服藥后24小時(shí)內(nèi)，血清雌二醇水平下降至約15 pg/ml。
雌二醇與白蛋白和性激素結(jié)合球蛋白（SHBG）結(jié)合。血清中雌二醇未結(jié)合的部分約為1-1.5％，與SHBG結(jié)合的部分為30-40％。
雌二醇在單次靜脈給予后的表觀分布容積約為1L/kg。
代謝
外源性給予戊酸雌二醇的酯分解后，藥物的代謝遵循內(nèi)源性雌二醇的生物轉(zhuǎn)化途徑。雌二醇主要在肝臟代謝，但也在肝外，如腸道、腎、骨骼肌及靶器官代謝。這些過程包括雌酮、雌三醇、兒茶酚雌激素及這些化合物的硫酸鹽、葡萄糖醛酸化物的形成，這些物質(zhì)的雌激素活性明顯降低，或甚至無雌激素活性。
清除
單次靜脈使用后，雌二醇的總血清清除率顯示高度的變異性，范圍在10－30 ml/min/kg。一定量的雌二醇代謝產(chǎn)物可以分泌到膽汁中，進(jìn)入所謂的肝腸循環(huán)。最終的雌二醇代謝產(chǎn)物主要以硫酸鹽及葡萄糖醛酸化物的形式從尿液中排出。
穩(wěn)態(tài)情況
多次給藥后，觀察到血清雌二醇水平較單次劑量時(shí)約高2倍。雌二醇濃度的平均值在30（最低值）-60（最高值）pg/ml之間。雌酮作為一個(gè)雌激素活性較低的代謝產(chǎn)物，血清濃度約升高8倍。硫酸雌酮濃度約升高150倍。停用戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復(fù)合包裝后2-3天內(nèi)，雌二醇、雌酮濃度恢復(fù)到治療前的水平。
·醋酸環(huán)丙孕酮
吸收
口服后，醋酸環(huán)丙孕酮在很大的劑量范圍內(nèi)吸收迅速而且完全?？诜蟠姿岘h(huán)丙孕酮的絕對(duì)生物利用度約為口服劑量的88％。
分布
單次給予醋酸環(huán)丙孕酮1mg后1-2小時(shí)，醋酸環(huán)丙孕酮的最高血清濃度約為8ng/ml。隨后，醋酸環(huán)丙孕酮的血清水平呈雙相下降，半衰期各為0.8小時(shí)及2.3天。
醋酸環(huán)丙孕酮幾乎專一地與血清白蛋白結(jié)合。血清中總醋酸環(huán)丙孕酮濃度的約3.5-4％不與蛋白結(jié)合。醋酸環(huán)丙孕酮與血漿蛋白的結(jié)合主要為非特異性的，因?yàn)橹挥行〔糠峙c不耐熱的蛋白，如性激素結(jié)合球蛋白（SHBG）及皮質(zhì)醇結(jié)合球蛋白（CBG）結(jié)合，這表明SHBG的變化不影響醋酸環(huán)丙孕酮的藥代動(dòng)力學(xué)。
生物轉(zhuǎn)化
醋酸環(huán)丙孕酮通過各種途徑進(jìn)行代謝，包括羥化與結(jié)合。人體血清中的主要代謝產(chǎn)物是15β－羥基衍生物。
清除
醋酸環(huán)丙孕酮的總血清清除率為3.6 ml/min/kg。劑量的一部分以原形從膽汁中排除。劑量的大部分以代謝產(chǎn)物的形式，按尿液/膽汁為3：7的比例排除，半衰期約為1.9天。血清中的代謝產(chǎn)物以相似的半衰期1.7天清除。
穩(wěn)態(tài)情況
由于血清中醋酸環(huán)丙孕酮的半衰期長，可以預(yù)期，一個(gè)治療周期期間的醋酸環(huán)丙孕酮以2-2.5的系數(shù)在血清中蓄積。