每日一次，每次一片（10mg）。哮喘病人應(yīng)在睡前服用。過敏性鼻炎病人可根據(jù)自身的情況在需要時(shí)服藥。
同時(shí)患有哮喘和季節(jié)性過敏性鼻炎的病人應(yīng)每晚用藥一次。
15歲及15歲以上患有哮喘和/或過敏性鼻炎的成人患者每日一次，每次10mg。
一般建議
以哮喘控制指標(biāo)來評(píng)價(jià)治療效果，本品的療效在用藥一天內(nèi)即出現(xiàn)。本品可與食物同服或另服。應(yīng)建議患者無論在哮喘控制還是惡化階段都堅(jiān)持服用。
老年患者、腎功能不全患者、輕至中度肝損害的患者及不同性別的患者無需調(diào)整劑量。
孟魯司特與其它治療哮喘藥物的關(guān)系
本品可加入患者現(xiàn)有的治療方案中。
減少合并用藥物的劑量：
支氣管擴(kuò)張劑
單用支氣管擴(kuò)張劑不能有效控制的哮喘患者，可在治療方案中加入本品，一旦有臨床治療反應(yīng)（一般出現(xiàn)在首劑用藥后），根據(jù)患者的耐受情況，可將支氣管擴(kuò)張劑劑量減少。
吸入糖皮質(zhì)激素
對(duì)接受吸入糖皮質(zhì)激素治療的哮喘患者加用本品后，可根據(jù)患者的耐受情況適當(dāng)減少糖皮質(zhì)激素的劑量。應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下逐漸減量。某些患者可逐漸減量直至完全停用吸入糖皮質(zhì)激素。但不應(yīng)當(dāng)用本品突然取代吸入糖皮質(zhì)激素。

本品一般耐受性良好，不良反應(yīng)輕微，通常不需要終止治療。本品總的不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似。
15歲及15歲以上哮喘患者
已在大約2600名15歲及15歲以上的成年哮喘患者中進(jìn)行了臨床研究，評(píng)價(jià)了本品的安全性。在兩項(xiàng)設(shè)計(jì)相似，安慰劑對(duì)照的12周臨床試驗(yàn)中，本品治療組中與藥物相關(guān)的發(fā)生率≥1％且高于安慰劑組的不良事件是腹痛和頭疼。但這些不良事件的發(fā)生率在兩組間無顯著差異。
在臨床研究中，累積已有544名患者使用本品治療至少6個(gè)月、253名患者治療1年、21名患者治療2年。隨著使用本品治療時(shí)間的延長(zhǎng)，不良事件發(fā)生的情況無改變。
15歲及15歲以上季節(jié)性過敏性鼻炎患者
已在大約2199名15歲及15歲以上成年季節(jié)性過敏性鼻炎患者中進(jìn)行了臨床研究，評(píng)價(jià)本品的安全性情況。每天早晨或夜間服用本品一次耐受性良好，不良反應(yīng)發(fā)生率與服用安慰劑類似。在安慰劑對(duì)照的臨床研究中，本品治療組中與藥物相關(guān)的發(fā)生率≥1％，且高于安慰劑組的不良事件。在為期4周的安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，安全性情況與2周臨床試驗(yàn)一致。在所有的臨床研究中，嗜睡的發(fā)生率與安慰劑組相似。
15歲及15歲以上常年性過敏性鼻炎患者
已在3235名15歲及15歲以上常年性過敏性鼻炎患者中進(jìn)行了兩項(xiàng)為期六周的安慰劑對(duì)照臨床研究，評(píng)價(jià)了本品的安全情況。每天服用本品一次耐受性良好，不良反應(yīng)發(fā)生率與服用安慰劑組類似，且與季節(jié)性過敏性鼻炎的臨床研究結(jié)果一致。在這兩項(xiàng)臨床研究中，治療組的不良反應(yīng)發(fā)生率低于1％，且未發(fā)現(xiàn)有與藥物相關(guān)，發(fā)生率高于安慰劑組的不良事件。嗜睡的發(fā)生率與安慰劑組相似。
臨床實(shí)踐的合并分析
使用有效的自殺行為評(píng)估方法對(duì)41項(xiàng)安慰劑對(duì)照臨床研究（35項(xiàng)研究針對(duì)15歲及以上患者；6項(xiàng)研究針對(duì)6-14歲兒童患者）進(jìn)行了合并分析。在9929例服用本品的患者和7780例服用安慰劑的患者中，一例有自殺意念的患者服用了本品。任何一組均未出現(xiàn)完成自殺，自殺企圖或針對(duì)自殺行為的預(yù)備行動(dòng)。
針對(duì)46項(xiàng)安慰劑對(duì)照臨床研究（35項(xiàng)研究針對(duì)15歲及以上的患者：11項(xiàng)研究針對(duì)3個(gè)月至14歲的兒童患者）進(jìn)行了獨(dú)立的合并分析，評(píng)估行為相關(guān)性不良事件。在11673例服用本品的患者和8827例服用安慰劑的患者中，行為相關(guān)性不良事件的發(fā)生率分別為2.73％和2.27％；比值比為1.12(95％Cl[0.93：1.36])。
這些合并分析中包含的臨床試驗(yàn)沒有特定設(shè)計(jì)自殺率或行為相關(guān)性不良事件的檢查。
本品上市使用后有以下不良反應(yīng)報(bào)告：
感染和傳染：上呼吸道感染
血壓和淋巴系統(tǒng)紊亂：出血傾向增加。
免疫系統(tǒng)紊亂：包括過敏反應(yīng)的超敏反應(yīng)、罕見的肝臟嗜酸性粒細(xì)胞浸潤(rùn)。
精神系統(tǒng)紊亂：包括攻擊性行為或敵對(duì)性的興奮、焦慮、抑郁、夜夢(mèng)異常、幻覺、失眠、易激惹、煩躁不安、夢(mèng)游、自殺的想法和行為（自殺）、震顫。
神經(jīng)系統(tǒng)紊亂：眩暈、嗜睡、感覺異常/觸覺減退及罕見的癲癇發(fā)作。
心臟紊亂：心悸。
呼吸，胸腔和縱膈系統(tǒng)紊亂：鼻衄。
胃腸道紊亂：腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐。
肝膽紊亂：ALT和AST升高、非常罕見的肝炎（包括膽汁淤積性，肝細(xì)胞和混合型肝損害）。
皮膚和皮下組織紊亂：血管性水腫、挫傷、結(jié)節(jié)性紅斑、瘙癢、皮疹、蕁麻疹。
肌肉骨骼和結(jié)締組織紊亂：關(guān)節(jié)痛、包括肌肉痙攣的肌痛。
其他紊亂和給藥部位情況：水腫、發(fā)熱。

藥理學(xué)
半胱氨酰白三烯（LTC4，LTD4，LTE4）是強(qiáng)效的炎癥介質(zhì)，由包括肥大細(xì)胞和嗜酸性粒細(xì)胞在內(nèi)的多種細(xì)胞釋放。這些重要的哮喘前介質(zhì)與半胱氨酰白三烯（CysLT）受體結(jié)合。I型半胱氨酰白三烯（CysLT1）受體分布于人體的氣道（包括氣道平滑肌細(xì)胞和氣道巨噬細(xì)胞）和其他的前炎癥細(xì)胞（包括嗜酸性粒細(xì)胞和某些骨髓干細(xì)胞）。CysLTs與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關(guān)。在哮喘中，白三烯介導(dǎo)的效應(yīng)包括一系列的氣道反應(yīng)，如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細(xì)胞聚集。在過敏性鼻炎中，過敏原暴露后的速發(fā)相和遲發(fā)相反應(yīng)中，鼻粘膜均會(huì)釋放與過敏性鼻炎癥狀相關(guān)的CysLTs。鼻內(nèi)CysLTs激發(fā)會(huì)增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。
本品是一種能顯著改善哮喘炎癥指標(biāo)的強(qiáng)效口服制劑。生物化學(xué)和藥理學(xué)的生物測(cè)定顯示，孟魯司特對(duì)CysLT1受體有高度的親和性和選擇性(與其它有藥理學(xué)重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽堿能和β－腎上腺能受體相比)。孟魯司特能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結(jié)合所產(chǎn)生的生理效應(yīng)而無任何受體激動(dòng)活性。目前的研究認(rèn)為孟魯司特并不拮抗CysLT2受體。
毒理學(xué)
急性毒性
在小鼠和大鼠中，當(dāng)單次口服孟魯司特鈉的劑量高達(dá)5000mg/kg（小鼠和大鼠的劑量分別為15,000mg/m2和29,500mg/m2）時(shí)，未出現(xiàn)死亡。此劑量為最大測(cè)試劑量（口服LD50>5000mg/kg），相當(dāng)于成人每日推薦劑量的25,000倍*。
長(zhǎng)期毒性
在猴子和大鼠中試驗(yàn)長(zhǎng)達(dá)53周，而在幼猴和小鼠中則長(zhǎng)達(dá)14周。試驗(yàn)結(jié)果顯示孟魯司特鈉有良好的耐受性，并且使用的劑量有很大的安全范圍。當(dāng)給試驗(yàn)中的所有動(dòng)物使用至少是對(duì)人推薦劑量125倍的孟魯司特鈉時(shí)，未發(fā)現(xiàn)毒理學(xué)指標(biāo)有任何影響*。在成人和兒童患者中都未發(fā)現(xiàn)不能使用治療劑量孟魯司特鈉的情況。
致癌性
在大鼠口服劑量高達(dá)200mg/kg/天、用藥106周的研究和小鼠口服劑量高達(dá)100mg/kg/天、用藥92周的研究中，都未發(fā)現(xiàn)孟魯司特鈉有致癌性。這些劑量相當(dāng)于成人推薦劑量的1000倍和500倍*。
致突變性
未發(fā)現(xiàn)孟魯司特鈉有基因毒性和致突變作用。在體外微生物突變?cè)囼?yàn)和V－79哺乳動(dòng)物細(xì)胞突變?cè)囼?yàn)中，無論有無代謝活性，孟魯司特鈉均為陰性反應(yīng)。在體外進(jìn)行的大鼠肝細(xì)胞堿洗脫試驗(yàn)和中國(guó)倉鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)中，無論有無微粒體酶活性系統(tǒng)，均無基因毒性作用。同樣，當(dāng)雄性或雌性小鼠口服高達(dá)1200mg/kg（3600mg/m2）（成人每天推薦劑量的6000倍*）的孟魯司特鈉后，未發(fā)現(xiàn)有誘導(dǎo)骨髓細(xì)胞染色體異常的作用。
生殖毒性
在雄性大鼠口服孟魯司特鈉的劑量高達(dá)800mg/kg/天和雌性大鼠口服劑量高達(dá)100mg/kg/天的研究中，未發(fā)現(xiàn)對(duì)生育和生殖能力有影響。這些劑量分別高于成人推薦劑量的4000倍和500倍*。* 按成人體重50kg計(jì)
在對(duì)發(fā)育的毒性研究中，當(dāng)給大鼠使用劑量高達(dá)400mg/kg/天和給兔使用劑量高達(dá)100mg/kg/天的孟魯司特鈉時(shí)，未出現(xiàn)與治療相關(guān)的不良作用。在大鼠和兔中確實(shí)存在其胎兒接觸到孟魯司特鈉的情況，并在哺乳大鼠的乳汁中明顯檢測(cè)到孟魯司特鈉。

吸收
孟魯司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg剝膜包衣片后，血漿濃度于3小時(shí)（Tmax）達(dá)到峰值濃度（Cmax）。平均口服生物利用度為64％。普通飲食對(duì)口服生物利用度和Cmax無影響。臨床研究顯示進(jìn)食后任何時(shí)間服用10mg薄膜包衣片的孟魯司特鈉均是安全有效的。
分布
99％以上的孟魯司特鈉與血漿蛋白結(jié)合。孟魯司特的穩(wěn)態(tài)分布容積平均為8～11升。同位素標(biāo)記的孟魯司特在大鼠中的研究顯示，只有極少量的孟魯司特通過血腦屏障。而且，在用藥后24小時(shí)，所有其它組織中的放射標(biāo)記物量也極少。
代謝
孟魯司特幾乎被完全代謝。在用治療劑量的研究中，成人和兒童穩(wěn)態(tài)情況下，血漿中未測(cè)出孟魯司特的代謝物。
在體外使用人肝微粒體進(jìn)行的研究顯示，細(xì)胞色素P450 3A4和2C9與孟魯司特的代謝有關(guān)。根據(jù)體外人肝微粒體的進(jìn)一步研究結(jié)果，孟魯司特治療劑量的血漿濃度不抑制細(xì)胞色素P450 3A4、2C9、1A2、2A6、2C19或 2D6。
排泄
在健康成人中孟魯司特的平均血漿清除率為45mL/分。口服同位素標(biāo)記的孟魯司特后，在隨后5天采集的大便中檢測(cè)出86％的放射活性，尿中測(cè)出的量<0.2％。結(jié)合孟魯司特口服生物利用度考慮，孟魯司特及其代謝物幾乎全經(jīng)由膽汁排泄。
在健康青年中進(jìn)行的許多研究顯示孟魯司特平均血漿半衰期為2.7～5.5小時(shí)。在口服劑量高至50mg的范圍內(nèi)，孟魯司特的藥代動(dòng)力學(xué)近似線性關(guān)系。未發(fā)現(xiàn)清晨和夜間服用孟魯司特的藥代動(dòng)力學(xué)有差異。每天一次服用10mg孟魯司特，血漿中只有極少量的原藥積聚（～14％）。
特殊患者
對(duì)老年人、腎功能不全的患者或輕至中度肝功能不全的患者無需調(diào)整劑量。尚無嚴(yán)重肝功能不全（Child-Pugh評(píng)分>9分）的患者使用孟魯司特的臨床資料。