對于虛弱或老年患者、急性患者或敗血癥患者，應根據(jù)年齡、體重和一般
身體狀況調(diào)整劑量。
a)男性:
將尿道末端和龜頭進行清潔和消毒。將給藥器尖端輕輕入尿道,緩慢按
下推桿，即可注出凝膠。將鹽酸利多卡因凝膠小心地滴入尿道，直到患者都
到膨脹(約8g)。為了防止鹽酸利多卡因凝膠回流到尿道外，將陰莖夾放在
龜頭冠稍上方，3至4分鐘后，將給藥器再次插入尿道，以相同方式將約8g鹽酸
利多卡因凝膠滴入尿道。具有足夠麻醉后，立即進行較小的手術。
b)女性:
清潔尿道口后，將約5g鹽酸利多卡因凝膠滴入尿道中。具有足夠麻醉后，
立即進行較小的手術。
最大劑量
對于正常體重(70kg)的成年人，最大劑量為10g鹽酸利多卡因凝膠。
對于一般狀況不佳的患者，最大劑量必須以體重計算鹽酸利多卡因
(2.9mg鹽酸利多卡因/kg體重)

不良反應發(fā)生率如下:
十分常見: ≥1/10
常見: ≥1/100-<1/10
偶見:≥1/1000-<1/100
罕見: ≥/10000-<1/1000
十分罕見:≥1/10000
未知:根據(jù)現(xiàn)有數(shù)據(jù)無法估算發(fā)生率。
本品可能的不良反應:
1.在極少數(shù)情況下，酰胺類局部麻醉劑可能引發(fā)急性超敏反應，情況嚴重
下導致過敏性休克。
2.偶見血壓升高及脈搏加快，一般術后自行恢復正常
3、據(jù)報道在給藥部位可能有局部刺激。
4、利多卡因在傷口表面易被吸收，利多卡因具有很高的臨床耐受性，但
如果超過臨界血藥濃度，可導致中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管癥狀不良反應(參見物過量)。
5.使用時，請嚴格遵守推薦的利多卡因劑量。藥物過量會引起不良反應。
中度過量會導致輕微不良反應(口腔和舌頭有刺痛和麻木感、金屬味、頭暈
輕微嗜睡、對噪音和耳鳴的敏感性增加)。(參見藥物過量)
6.因代謝(肝臟)或排泄(腎)出現(xiàn)紊亂，也可能會導致藥物出現(xiàn)不量反應。

本品為一次性使用，使用時應使凝膠在局部腔道充盈完全，以免影響效果。使用完成后應丟棄未使用部分。
以下情況在使用鹽酸利多卡因凝膠時應特別注意:
-冠狀血管循環(huán)系統(tǒng)疾病或心力衰竭(參見禁忌) ;
-患有晚期肝病;
-骨功能下降;
-老年患者;
-一般狀況不佳的患者；
因為鹽酸利多卡因凝膠可能會引發(fā)卟啉癥，對于卟啉癥患者，需要在
醫(yī)生的監(jiān)督下才能使用鹽酸利多卡因凝膠，所有卟啉癥患者應采取適當?shù)念A防措施。
骨盤底(球海綿體肌)出現(xiàn)某些變化的患者，需要醫(yī)生經(jīng)過嚴格的風
險獲益評估后才能使用鹽酸利多卡因激膠。當將鹽酸利多卡因凝膠加壓
注入尿道中，可能造成黏膜薄層破裂，藥物進入血液。
鹽酸利多卡因凝膠在傷口表面和黏膜吸收明顯、在預期使用的部位有
傷口或黏膜受損的患者應特別注意。
不要使用超過醫(yī)生規(guī)定數(shù)量或頻率的鹽酸利多卡因凝膠，因為活性
物質(zhì)在血液中積聚可能會產(chǎn)生嚴重的副作用，如果發(fā)生毒性反應，需要
按照局麻藥中毒處理的一般原則采取緊急醫(yī)療措施。在外科手術或大量使
用本品后，駕駛或操作復雜機器需謹慎。

如果過量使用鹽酸利多卡因凝膠可能會出現(xiàn)以下癥狀:
中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀:興奮、躁動、頭暈、聽覺和視覺障礙、口腔刺痛、
口齒不清、惡心、嘔吐、震顫和肌肉抽搐，這些癥狀可能是癲癇發(fā)作的前兆，
心血管系統(tǒng)癥狀:心律不齊、心動過速、高血壓和皮膚發(fā)紅。
藥物過量首先會出現(xiàn)低血壓，其后中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心臟功能受到抑制
(中樞和心臟功能下降)，并伴有昏迷、呼吸和循環(huán)停止。
如果出現(xiàn)以上癥狀，應立即停用本品。
按照局麻藥中毒處理的一般原則采取緊急救治措施。

藥代動力學
利多卡因從組織吸收后血漿半衰期為1.5-2小時，利多卡因肌內(nèi)注射經(jīng)藥5
至15分鐘后出現(xiàn)最大血漿濃度，之后迅速分布到肺、肝、腦和心臟，隨后分布到肌肉和脂肪中，利多卡因通過被動擴散途徑透穿過血腦屏障和胎盤屏障。
表觀分布容積為1.5L/kg，血漿蛋白結合率約為65％，酰胺類的局部麻醉劑主要與a-1酸性糖蛋白結合，也與白蛋白結合。a-1酸性糖蛋白的結合位點親和力高，容量低;白蛋白的結合位點親和力低、容量高。
約90％-95％劑量的利多卡因在肝臟中代謝，前先N-脫烷基化為單乙基甘氨酰二甲基苯胺(MEGX)，然后水解為2，6-二甲基苯胺，并羥基化為4-羥基-2，6-二甲基苯胺。MEGX也可以進一步脫烷基為甘氨二甲基苯酰胺(GX)
MEGX和Gx的藥理毒理反應與利多卡因相似，但活性作用較弱、Gx比利多卡因半
衰期更長(約10小時)，長期使用會蓄積。不到10％劑量通腎臟排泄、主要代謝物
為4-羥基-2，6-二甲苯胺的結合物。約占尿液排泄量的70-80％。
腎功能不全不會影響利多卡因的藥代動力學，但活性代謝物可能會蓄積、由
于利多卡因的高代謝率，任何影響肝臟功能的情況都會改變利多卡因的動力學。
肝功能不全時，代謝率可能會下降至正常值的一半至1/10。肝功能不全患者血漿
半衰期可能增加一倍或更多。
酸中毒或使用中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮劑/阻滯劑等因素會影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)中利多卡因濃度
從面引起明顯的全身效應。
生物利用度
利多卡因在給藥部位的生物利用度為100％。

藥理作用
利多卡因是一種酰胺類局部麻醉劑，通過抑制神經(jīng)沖動發(fā)生與傳導所需的
離子通道而起到穩(wěn)定神經(jīng)元細胞膜作用。
毒理研究
遺傳毒性
鹽酸利多卡因Ames試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗和小鼠體內(nèi)微核試
驗結果均為陰性。
生殖毒性
雌雄大鼠皮下注射給予利多卡因30mg/kg(180mg/m2)，未見對大鼠生育力
和一般生殖行為的影響。未進行檢測利多卡因?qū)訁?shù)影響的試驗。
在大鼠和兔上進行了利多卡因的發(fā)育毒性試驗。在大鼠試驗中，皮下給藥劑
量達50mg/kg(300mg/m2)未見對胎仔的損害。在兔試驗中，皮下給藥劑量達
5mg/kg(60mg/m2)未見對胎仔的損害，25mg/kg(300mg/m2)劑量下產(chǎn)生
母體毒性和胎仔發(fā)育延遲，包括胎仔體重的非顯著性降低(7％)和輕微骨骼畸
形(顱骨和胸骨缺損、指骨骨化減少)發(fā)生率升高。
在大鼠中研究了利多卡因?qū)Υ笫蟪錾蟀l(fā)有的影響，大鼠于妊娠第15天至產(chǎn)
后第20天每天皮下給予利多卡因2、10、50mg/kg(12、60、300mg/m2)，在
10mg/kg及以下劑最未見對母體和幼仔的不良影響，但是，在50mg/kg劑量下出
生時和哺乳期間的幼仔存活數(shù)均降低，該結果很可能繼發(fā)于母體毒性;該試驗
中未見對窩仔數(shù)、高重、幼仔畸形和體格發(fā)育的影響。
在大鼠中進行了第二項試驗檢測利多卡因?qū)Τ錾蟀l(fā)育的影響，該試驗包
括子代從離乳至性成熟的評價。大鼠連續(xù)8個月皮下給予10、30mg/kg(60、
180mg/m2)，該試驗周期包含了3個交配周期，未見對子代出生后發(fā)育的影響，
但是，兩個劑量均可明顯降低來自前2個交配期的子代的每窩幼仔存活數(shù)(直至
離乳)。
致癌性
利多卡因未進行動物長期致癌性試驗。

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