本品的推薦劑量為每日一次，每次一片（5 mg)，必要時(shí)可增至每日一次，每次兩片（10 mg)。本品必須整片用水送服，餐前或餐后均可服用。
腎功能障礙患者
輕、中度腎功能障礙患者（肌酐清除率 > 30 ml/min)用藥劑量不需要調(diào)整。嚴(yán)重腎功能障礙患者（肌酐清除率 ≤ 30 ml/min)應(yīng)謹(jǐn)慎用藥，劑量不超過每日 5 mg。
肝功能障礙患者
輕度肝功能障礙患者用藥劑量不需要調(diào)整。中度肝功能障礙（Child-Pugh 評(píng)分 7 至 9 分）患者應(yīng)謹(jǐn)慎用藥，劑量不超過每日一次 5 mg。
強(qiáng)力的細(xì)胞色素 P450 3A4 抑制劑
與酮康唑或治療劑量的其它強(qiáng)力 CYP3A4 抑制劑例如利托那韋、奈非那韋和伊曲康唑同時(shí)用藥時(shí)，本品的最大劑量不超過 5 mg。

使用本品治療前應(yīng)確認(rèn)引起尿頻的其它原因（心力衰竭或腎臟疾病）。若存在尿路感染，應(yīng)開始適當(dāng)?shù)目咕委煛?br />下列患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用：
? 臨床明顯的下尿路梗阻，有尿潴留的風(fēng)險(xiǎn)；
? 胃腸道梗阻性疾?。?br />? 有胃腸蠕動(dòng)減弱的危險(xiǎn)；
? 嚴(yán)重腎功能障礙（肌酐清除率 ≤ 30 ml/min；參見用法用量和藥代動(dòng)力學(xué)），這些患者用藥時(shí)劑量不超過 5 mg 每日一次；
? 中度肝功能障礙（Child-Pugh 評(píng)分 7 至 9 分；參見用法用量和藥代動(dòng)力學(xué)），這些患者用藥時(shí)劑量不超過 5 mg 每日一次；
? 同時(shí)使用酮康唑等強(qiáng)力細(xì)胞色素 P4503A4 抑制劑；參見用法用量和藥物相互作用；
? 食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的藥物（例如二磷酸鹽化合物）；
? 自主神經(jīng)疾病。
在存在危險(xiǎn)因素（如：預(yù)先存在長(zhǎng) QT 綜合征和低血鉀）的患者中觀察到 QT 間期延長(zhǎng)和尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速。
神經(jīng)原性逼尿肌過度活動(dòng)患者的用藥安全性和有效性尚未確立。
罕見的遺傳性半乳糖不耐癥、Lapp 乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不應(yīng)使用本品。
據(jù)報(bào)道一些患者使用本品后出現(xiàn)了血管性水腫伴氣道阻塞。若出現(xiàn)血管性水腫，應(yīng)停用本品，并采取適當(dāng)?shù)闹委熀?或措施。
據(jù)報(bào)道一些患者使用琥珀酸索利那新后出現(xiàn)了過敏性反應(yīng)。在產(chǎn)生過敏性反應(yīng)的患者中，應(yīng)停用琥珀酸索利那新，并采取適當(dāng)?shù)闹委熀?或措施。
最早可在服藥 4 周后確定本品的最大療效。
對(duì)駕駛和操作機(jī)械的影響：像其它抗膽堿能藥物一樣，索利那新可能引起視物模糊、嗜睡和疲乏（少見）（參見不良反應(yīng)），可能對(duì)駕駛和機(jī)械操作有負(fù)面影響。

藥理學(xué)相互作用：與其它具有抗膽喊能性質(zhì)的藥品合并使用可能引起更明顯的治療作用和副作用。在停止本品治療開始使用其它抗膽堿藥物之前，應(yīng)設(shè)置約一周的間隔。同時(shí)使用膽堿能受體激動(dòng)劑可能降低索利那新的療效。 索利那新能降低甲氧氯普胺和西沙必利等刺激胃腸蠕動(dòng)的藥品的作用。
藥物動(dòng)力學(xué)相互作用：體外研究證明，治療濃度時(shí)索利那新不抑制來源于人肝臟微粒體的 CYP1A1/2、2C9、2C19、2D6 或 3A4。因此，索利那新不太可能影響通過這些 CYP 同工酶代謝的藥物清除率。
其它藥品對(duì)索利那新的藥物動(dòng)力學(xué)的影響：索利那新由 CYP3A4 代謝。同時(shí)給予強(qiáng)力 CYP3A4 抑制劑酮康唑 200 mg/天，可使索利那新 AUC 増加兩倍；酮康唑劑量增至 400 mg/天，可使索利那新 AUC 増加三倍。因此，同時(shí)給藥酮康唑或治療劑量的利托那韋、奈非那韋和伊曲康唑等其它強(qiáng)力 CYP3A4 抑制劑時(shí)，本品 最大劑量應(yīng)限制在 5 mg (參見用法用量）。
嚴(yán)重腎功能障礙患者或中度肝功能障礙患者，索利那新和強(qiáng)力 CYP3A4 抑制劑禁忌同時(shí)治療。
尚未研究酶誘導(dǎo)對(duì)索利那新及其代謝物藥代動(dòng)力學(xué)的作用，以及高親和力 CYP3A4 底物對(duì)索利那新暴露的作用。因?yàn)樗骼切掠?CYP3A4 代謝，所以可能與其它高親和力 CYP3A4 底物（例如維拉帕米，地爾硫卓）和 CYP3A4 誘導(dǎo)物（例如利福平，苯妥英，卡馬西平）發(fā)生藥物動(dòng)力學(xué)相互作用。
索利那新對(duì)其它藥品的藥物動(dòng)力學(xué)的影響
口服避孕藥：口服本品時(shí)沒有顯示索利那新對(duì)同時(shí)口服給藥的避孕藥(炔雌醇/左炔諾孕酮）有藥物動(dòng)力學(xué)上的相互作用。
華法林：口服本品時(shí)不改變 R-華法林或 S-華法林的藥物動(dòng)力學(xué)以及它們對(duì)凝血酶原時(shí)間的影響。
地高辛：口服本品時(shí)未顯示對(duì)地高辛的藥物動(dòng)力學(xué)的影響。

癥狀：過量服用琥珀酸索利那新可能導(dǎo)致嚴(yán)重的抗膽喊能作用。單一患者偶然服用琥珀酸索利那新的最高劑量是在 5 小時(shí)內(nèi)服用了 280 mg，導(dǎo)致了精神狀況的改變，但并不需要住院治療。
治療：如果發(fā)生琥珀酸索利那新服藥過量，患者應(yīng)使用活性炭治療。在 1 小時(shí)內(nèi)洗胃有效，但不要誘導(dǎo)嘔吐。
至于其它抗膽堿能癥狀，可按如下方法治療：
-幻覺或顯著興奮等嚴(yán)重的中樞性抗膽堿作用：用毒扁豆堿或卡巴膽堿治療；
-抽搐或顯著興奮：用苯二氮卓類藥物治療； -呼吸功能不全：用人工呼吸治療；
-心動(dòng)過速：用β-受體阻斷劑治療； -尿潴留：插管導(dǎo)尿；
-瞳孔散大：用毛果蕓香堿眼藥水滴眼和/或讓患者到暗室休息。
與其它抗膽堿藥物一樣，萬一下述患者服藥過量應(yīng)格外注意：已知 QT-間期延長(zhǎng)（如低鉀血癥，心動(dòng)過緩和正在服用可延長(zhǎng) QT-間期的藥物）的患者，有關(guān)先前存在的心臟病（心肌缺血，心律不齊，充血性心力衰竭）的患者。

在幾項(xiàng)以膀胱過度活動(dòng)癥男女性患者為對(duì)象實(shí)施的雙盲、隨機(jī)、對(duì)照臨床試驗(yàn)中，研究了琥珀酸索利那新5mg每日一次和10mg每日一次的治療效
果。5mg和10mg劑量的琥珀酸索利那新同安慰劑相比都顯示了對(duì)主要和次要研究終點(diǎn)有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的改善。開始治療一周內(nèi) 顯現(xiàn)療效，12周內(nèi)作用穩(wěn)
定。一項(xiàng)長(zhǎng)期、開放性研究證明，療效至少可持續(xù)12個(gè)月。治療12周后，50％治療前遭受尿失禁痛苦的患者痊愈，另外35％的患者達(dá)到每天排尿次數(shù)
在8次以下的治療目的。膀胱過度活動(dòng)癥的對(duì)癥治療也帶來- 些生活質(zhì)量測(cè)量指標(biāo)的改善，例如對(duì)健康的總體感受、尿失禁的影響、角色限制、身體
限制、社會(huì)限制、情緒、癥狀嚴(yán)重程度、嚴(yán)重度測(cè)量和睡眠/精力。
在一項(xiàng)以中國(guó)患者為對(duì)象實(shí)施的雙盲、隨機(jī)、對(duì)照臨床試驗(yàn)中，主要療效指標(biāo)和次要療效指標(biāo)的用藥前后的組內(nèi)比較結(jié)果顯示:治療后索利那新
組的24小時(shí)平均排尿次數(shù)減少，每次排尿的平均排尿量增加，每24小時(shí)平均尿急次數(shù)、尿失禁次數(shù)和夜尿次數(shù)均減少，且差異均有極顯著的統(tǒng)計(jì)學(xué)意
義，證實(shí)了索利那新減少尿頻、尿急、尿失禁、夜尿次數(shù)，增加排尿量的療效:組間比較根據(jù)95％的可信區(qū)間可得出索利那新與托特羅定效果相當(dāng)?shù)?br />研究結(jié)果。不良反應(yīng)的發(fā)生率索利那新組為20例次，14例(11.6％) ，托特羅定組為31例次，27例(23.1％)，索利那新組的不良反應(yīng)發(fā)生率低于托特
羅定組。最主要的不良反應(yīng)為口干，索利那新組低于托特羅定組(10.3％)，而且索利那新組的口干發(fā)生率較低(5.8％) 。托特羅定組出現(xiàn)1例重度便
秘，而索利那新組的不良反應(yīng)均為輕中度。兩組都沒有嚴(yán)重不良事件發(fā)生。說明索利那新以每日1次，每次5mg的劑量治療OAB患者是安全的。

藥理作用：索利那新是競(jìng)爭(zhēng)性毒蕈堿受體拮抗劑，對(duì)膀胱的選擇性高于唾液腺。毒蕈堿 M3 受體在一些主要由膽堿能介導(dǎo)的功能中起著重要作用，包括收縮膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。琥珀酸索利那新通過阻滯膀胱平滑肌的毒蕈堿 M3 受體來抑制逼尿肌的過度活動(dòng)，從而緩解膀胱過度活動(dòng)癥伴隨的急迫性尿失禁、尿急和尿頻癥狀。
毒理研究
常規(guī)的安全藥學(xué)研究、 重復(fù)給藥毒性研究遺傳毒性研究、生育力研究、胚胎發(fā)育研究，致
癌性研究和生殖毒性研究等獲得的臨床前安全性數(shù)據(jù)顯示人類使用索利那新沒有特殊危險(xiǎn)。小鼠出生前和出生后的發(fā)育研究中，給予哺乳期母鼠索利那新，在臨床相關(guān)水平引起了劑量依賴性的產(chǎn)后生存率下降、幼仔體重降低。生理發(fā)育減緩的癥狀。在幼鼠出生第10天或第21天后給予了可達(dá)到藥理學(xué)作用的劑量，可見劑量相關(guān)的死亡率增加，兩
組的死亡率均高于成年小鼠，但未見明顯生長(zhǎng)發(fā)育毒性。幼鼠從出生后第10天起給藥; 血漿暴露量高于成年小鼠;從出生后第21天起給藥，全身暴露量與成年小鼠相當(dāng)。尚不清楚幼鼠死亡率增加的臨床意義。

一般特征
吸收：口服本品后，索利那新最大血漿濃度（Cmax)在 3 至 8 小時(shí)后達(dá)到，tmax 與給藥劑量無關(guān)。在 5 至 40 mg 劑量之間，Cmax 和曲線下面積（AUC)與給藥劑量成比例增加。絕對(duì)生物利用度約為 90％。 進(jìn)食不影響索利那新的 Cmax 和 AUC。
分布：靜脈給藥后索利那新的表觀分布容積大約為 600L。索利那新很大程度上與血漿蛋白結(jié)合（約 98％)，主要是α1-酸性糖蛋白。
代謝：索利那新在肝臟中廣泛代謝，主要代謝酶是細(xì)胞色素 P450 3A4 (CYP3A4)。不過也存在另一個(gè)代謝途徑，可幫助索利那新的代謝。索利那新的全身清除率大約是每小時(shí) 9.5L，終末半衰期大約是 45~68 小時(shí)?？诜蟪丝蓹z測(cè)到索利那新外，還可在血漿中發(fā)現(xiàn)一種有藥理學(xué)活性的代謝物（4R-羥基索利那新）和三種無活性的代謝物（N-葡糖苷酸結(jié)合物，索利那新 N-氧化物和 4R-羥基索利那新-N-氧化物）。
排泄：?jiǎn)未谓o藥 14C 標(biāo)記的索利那新 10 mg 后，26 天內(nèi)在尿中檢測(cè)到約 70％ 放射性，在糞便中檢測(cè)到約 23％ 放射性。在尿中回收的放射性約 11％ 來自未變化的原形藥物，約 18％ 為 N-氧化代謝物，9％ 為 4R-羥基-N-氧化代謝物，8％ 為 4R-羥基代謝物（活性代謝產(chǎn)物）。
劑量比例：在治療量范圍內(nèi)，藥物動(dòng)力學(xué)呈線性。
患者特征 年齡：不需要根據(jù)年齡進(jìn)行劑量調(diào)整。在老年群體進(jìn)行的研究顯示，琥珀酸索利那新（5 mg 和 10 mg 每日一次）給藥后，健康老年受試者（年齡 65~80 歲）索利那新暴露量，以 AUC 表示，與健康年輕受試者（年齡 55 歲以下）相似。在老年人群中，表現(xiàn)為 tmax 的平均吸收速度稍慢，終末半衰期長(zhǎng)約 20％。這些不大的差異被認(rèn)為沒有臨床意義。 兒童和青少年中索利那新的藥物動(dòng)力學(xué)尚未確立。
性別：索利那新的藥物動(dòng)力學(xué)不受性別影響。
種族：索利那新的藥物動(dòng)力學(xué)不受種族影響。
腎功能障礙：索利那新在輕、中度腎功能障礙的患者中的 AUC 和 Cmax 與健康志愿者比較無顯著差異。在重度腎功能障礙（肌酐清除率 ≤ 30 ml/min)的患者，索利那新暴露量與對(duì)照組比較顯著增加，表現(xiàn)為 Cmax 增加約 30％，AUC 增加 100％ 以上，t1/2增加 60％ 以上。肌酐清除率和索利那新清除率之間可見有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的關(guān)系。
未研究正在進(jìn)行血液透析的患者中索利那新的藥物動(dòng)力學(xué)。
肝功能障礙：在中度肝功能障礙(Child-Pugh 評(píng)分 7 至 9 分）患者，Cmax 不受影響，AUC 增加 60％，t1/2增加一倍。未研究重度肝功能障礙患者中索利那新的藥物動(dòng)力學(xué)。