通用名稱:?鹽酸奧洛他定滴眼液
英文名稱:?Olopatadine Hydrochloride Eye Drops

本品主要成份為11-[(Z)-3-(二甲基氨基)亞丙基-6,11-二氫二苯并[b,e]氧雜卓-2-乙酸鹽酸鹽
分子式:C21H23?NO3·HCl
分子量:373.88

本品為無色至微黃色的澄明液體。

用于治療過敏性結(jié)膜炎的體征和癥狀。

?0.1％(5ml:5mg,按C21H23NO3計(jì))

推薦劑量為患眼每次1-2滴，每日2次，間隔6-8小時(shí)以上。

已有報(bào)告，用藥后頭痛的發(fā)生率為7％。
下列不良反應(yīng)已有報(bào)告，發(fā)生率小于5％：乏力，視力模糊，燒灼或刺痛感，感冒綜合征，眼干，異物感，充血，過敏，角膜炎，眼瞼水腫，惡心，咽炎，瘙癢，鼻炎，鼻竇炎及味覺倒錯(cuò)。相當(dāng)一部分的不良反應(yīng)和疾病本身的癥狀相似。

對(duì)本品任何成分有過敏者禁用

妊娠：妊娠類別C：在大鼠和兔子中未發(fā)現(xiàn)奧洛他定有致畸胎作用。然而在器官發(fā)生期大鼠用600mg/公斤/日，或最大人眼推薦用量的93,750倍時(shí)；兔子用400mg/公斤/日，或最大人眼推薦用量的62,500倍時(shí)，胎兒成活率下降。在孕婦方面尚無適當(dāng)?shù)膶?duì)照研究。因?yàn)閯?dòng)物研究并不總和人的反應(yīng)一樣，當(dāng)本品對(duì)母親的好處大于對(duì)胚胎或胎兒可能的危險(xiǎn)時(shí)，孕婦可用此藥。
哺乳期婦女：口服此藥的哺乳期大鼠的奶中發(fā)現(xiàn)含有奧洛他定。還不知道眼局部滴用后是否會(huì)有足夠量的全身吸收，以致在母乳中可測(cè)到藥物。不管怎樣，哺乳的母親用本品時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。

尚未確定3歲以下兒童使用本品的安全性和有效性。

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥理作用：
奧洛他定是肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑及相對(duì)選擇性組胺H1-受體拮抗劑?；铙w和體外實(shí)驗(yàn)中均能抑制Ⅰ型速發(fā)型過敏反應(yīng)。奧洛他定對(duì)α-腎上腺素能受體、多巴胺受體、毒蕈堿Ⅰ型和Ⅱ型受體及5-羥色胺受體沒有作用。
毒理研究：
致癌作用、致突變和對(duì)生育功能的損害：
以500mg/公斤/日和200mg/公斤/日的劑量分別給小鼠和大鼠口服奧洛他定，未引起癌變。按每滴40μl算，這些劑量比最大的人眼推薦用量大78,125和31,250倍。在體外進(jìn)行的細(xì)菌逆轉(zhuǎn)突變?cè)囼?yàn)，體外哺乳動(dòng)物染色體畸變測(cè)試或小鼠微核試驗(yàn)等未觀察到誘發(fā)突變的可能性。給雄和雌的大鼠口服最大人眼推薦用量的62,500倍劑量的奧洛他定后，生育指數(shù)稍有下降且受孕率下降；口服最大人眼推薦用量的7,800倍時(shí)未發(fā)現(xiàn)影響生育功能。

在人類局部滴眼后，只有極少量奧洛他定進(jìn)入全身循環(huán)。在兩次有關(guān)健康志愿者（共24人）的研究中，雙眼滴用0.15％的奧洛他定滴眼液，每12小時(shí)一次，共用二周，血漿濃度普遍低于可檢測(cè)值（＜0.5ng/ml）。僅在用藥后2小時(shí)內(nèi)有些血漿樣本中可檢測(cè)到奧洛他定，濃度為0.5至1.3ng/ml。血漿半衰期約為3小時(shí)，主要由腎臟排出約60-70％的原藥。在尿中發(fā)現(xiàn)兩種代謝產(chǎn)物單一去甲和N-氧化物，濃度很低。

?遮光，密閉，25℃以下保存。

塑料瓶裝，每瓶5毫升，每瓶8毫升，每瓶10毫升，1瓶/盒

?24個(gè)月

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YBH03002017

?國藥準(zhǔn)字H20173398

?廣東宏盈科技有限公司