通用名稱：吡侖帕奈片 商品名稱：衛(wèi)克泰 Fycompa 英文名稱： Perampanel Tablets 漢語拼音： Bi Lun Pa Nai Pian

主要成份：吡侖帕奈 化學名稱：5‘-(2-氰基苯基)-1‘-苯基-2,3-聯(lián)吡啶基-6‘(1‘H)-酮水合物(3/4) 分子式：C23H15N3O ? 3/4H2O 分子量：362.90

本品為橙色（2mg規(guī)格）或紅色（4mg規(guī)格）的薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

成人和12歲及以上兒童癲癇部分性發(fā)作患者（伴或不伴繼發(fā)性全面性癲癇發(fā)作）的加用治療。

（1）2mg （2）4mg

全球數(shù)據(jù) 安全性特征總結 在對部分性癲癇發(fā)作患者進行的所有對照和非對照試驗中，1,639 名受試者接受了吡侖帕奈治療，其中1,147名接受了為期6個月的治療，703 名接受了為期12個月以上的治療。 不良反應導致停藥:在部分性癲痛發(fā)作的3期對照臨床試驗申，隨機分配到推薦日劑最4mg、8ng和12mg的吡侖帕奈的患者中，不良反應導致停藥的發(fā)生率分別為1.7％、4.2％和13.7％， 安慰劑組患者的發(fā)生率為1.4％。最常見的導致停藥的不良反應為頭暈和嗜睡(總體吡侖帕奈組的發(fā)生率>1％，高于安慰劑組)。

對本品的活性成分或乳糖過敏者禁用。 因本品含乳糖，有罕見的遺傳性半乳糖不耐受問題、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖棘手不良的患者不應使用本品。

自殺觀念 曾在因多種適應癥接受癲癇藥治療的患者匯總報告自殺觀念和行為，對于抗癲癇藥隨機、安慰劑對照試驗所做的一項薈萃分析也顯示，自殺觀念和自殺行為的風險有小幅增加。上述風險產(chǎn)生的機制不詳，但是現(xiàn)在數(shù)據(jù)不能排除使用吡侖帕奈時上述風險增加的可能性。 因此，應對患者進行自殺觀念和自殺行為跡象的檢測，同時應考慮給予恰當?shù)闹委?。應告知患者（及患者的護理者）如出現(xiàn)自殺觀念或自殺行為跡象應就醫(yī)。

育齡婦女 除非明確必要，不推薦本品用于未采取避孕措施的有齡婦女。 妊娠 妊娠女性使用吡侖怕奈的數(shù)據(jù)量有限(少于300個妊娠結局)。動物研究未顯示吡侖帕奈對大鼠或免有任何致畸作用，但在母體毒性劑量水平下，在大鼠體內(nèi)觀察到胚胎毒性。不建議在妊娠期間服用本品。 哺乳 對哺乳期大鼠的研究表明，吡侖帕奈和/或其代謝產(chǎn)物可分泌至乳汁肉。尚不清楚吡侖帕奈是否分泌至人乳中。不能排除對新生兒/嬰兒的風險。應評估哺乳對兒童產(chǎn)生的獲益及治療對女性產(chǎn)生的獲益，以決定停止哺乳或停止避免吡侖帕奈治療。 生育力 在大鼠生育力研究總，最大劑量（30mg/kg）下觀察到雌性的發(fā)情周期延長且不規(guī)則；但是，這些變化未影響生育力和早期胚胎發(fā)育。對雄性生育力沒有影響。尚未確立本品對人生育力的影響。

參見[用法用量]中的“兒科人群”項

參見[用法用量]中的“老年人（65歲及以上）“項

吡侖帕奈不是細胞色素p450或UGT酶的強誘導劑或抑制劑。

人體吡侖帕奈過量用藥的臨床經(jīng)驗有限。在一份故意過量用藥（劑量高達264mg)的報告中，患者發(fā)生了以下事件: 精神狀態(tài)改變、激越和攻擊行為，最后患者恢復且無后遺癥。對于本品所產(chǎn)生的效應尚無特異性解毒劑。應給予患者般的支持護理， 包括監(jiān)測患者生命體征和觀察臨床狀態(tài)?？紤]到本品較長的半哀期，本品產(chǎn)生的效應也可能持續(xù)較長時間。由于腎臟清除率較低，因此特殊干預措施(例如強行利尿、透析或血液灌流)意義不大。

藥理作用 吡侖帕奈是突觸后神經(jīng)元離子型α-氨基-3-羥基-5-甲基-4-異噁唑丙酸（AMPA）谷氨酸受體的非競爭性拮抗劑，谷氨酸是中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)主要的興奮性神經(jīng)遞質(zhì)，并參與與神經(jīng)元過度興奮所引起的多種神經(jīng)系統(tǒng)疾病。 吡侖帕奈在人體中發(fā)揮抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。 毒理研究 遺傳毒性 吡侖帕奈Ames試驗、小鼠淋巴瘤Tk試驗、大鼠體內(nèi)骨髓微核試驗結果均為陰性。

全球數(shù)據(jù) 已在健康成人受試者(年齡18歲至79歲)、成人和青少年部分性癲癇發(fā)作和原發(fā)性全面性強直陣攣發(fā)作患者、成人帕金森病患者、成人糖尿病神經(jīng)病變患者、成人多發(fā)性硬化癥患者以及肝臟損害受試者中研究了吡侖帕奈的藥代動力學。 吸收 口服后，本品容易被吸收，未見明顯首過代謝的證據(jù)。在極入高脂肪膳食的同時給予本品，對本品Cmax或總暴露量(AUCo-inf) 沒有影響，與空腹條件下相比，進食狀態(tài)下達峰時間(tmax) 延遲約1小時。 分布 體外研究數(shù)據(jù)顯示，大約95％的吡侖帕奈與血漿蛋白相結合。 體外研究表明，吡侖帕奈并不是下列物質(zhì)的底物或明顯抑制劑，有機陰離子轉(zhuǎn)運多肽(OATP) 1B1和1B3、有機陰離子轉(zhuǎn)運蛋白(OAT) 1、2、3和4、有機陽離子轉(zhuǎn)運蛋白(OCT) 1、2和3以及外排型轉(zhuǎn)運體P-糖蛋白和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)。

不超過30°C密閉保存。

復合鋁/PVC硬片泡罩包裝。 2mg：28片/盒， 4mg：28片/盒

48個月

進口注冊標準JX20160328

國藥準字HJ20210062，國藥準字HJ20210063

衛(wèi)材（中國）藥業(yè)有限公司