本品僅供吸入使用。使用標(biāo)準(zhǔn)的霧化器（帶有面罩或口接器）與空氣壓縮機相連后霧化給藥，不得超過推薦劑量。
6-11 歲兒童: 推薦劑量為每次 0.31 mg,每日 3 次，霧化吸入。常規(guī)劑量不超過每次 0.63 mg,每日 3 次。
12 歲以上青少年及成人: 推薦起始劑量為每次 0.63 mg,每日 3 次，每次間隔 6~8 小時，霧化吸入。
12 歲以上嚴(yán)重哮喘患者或?qū)γ看?0.63 mg 劑量反應(yīng)不佳的患者，可以考慮每次 1.25 mg(0.63 mg × 2 支)，每日 3 次。
應(yīng)密切監(jiān)測服用高劑量患者的系統(tǒng)性不良反應(yīng)，并衡量潛在療效與治療風(fēng)險的關(guān)系。
本品可用于控制支氣管痙攣反復(fù)發(fā)作的維持治療。用藥期間，大多數(shù)患者可從規(guī)律用藥中獲益。
若上述給藥方案未能達(dá)到預(yù)期治療效果，則可能是哮喘加重的標(biāo)志，應(yīng)重新評估患者情況及治療方案，如有必要可考慮使用抗炎藥物治療，如糖皮質(zhì)激素。
尚無本品與其它藥品混在同一霧化器中使用的理化相容性、有效性和安全性相關(guān)研究。
美國上市鹽酸左沙丁胺醇霧化吸入溶液（商品名: Xopenex)使用 PARI LC Jet 和 PARI LC Plus 霧化器，以及 PARI Master.Dura-Neb2000 和 Dura-Neb3000 壓縮機進(jìn)行霧化給藥的安全性和有效性已通過臨床試驗證明。本品采用 PARI LG Plus 霧化器和 PARI Boy SX 壓縮機與 Xopenex 進(jìn)行了體外質(zhì)量對比研究，結(jié)果一致。鹽酸左沙丁胺醇霧化吸入溶液使用其他霧化系統(tǒng)給藥的安全性和有效性尚未證明。
使用說明：
本品如下圖所示（見圖 A):
使用本品：
使用前請仔細(xì)閱讀以下步驟，如有任何疑問，請及時聯(lián)系醫(yī)生或藥師。
步驟 1：撕開鋁箔袋的切口邊緣（見圖 B),取出 1 支藥品后馬上使用，剩余未用藥品放回鋁箔袋中，于避光和避高溫條件下保存。
步驟 2：手握小瓶，拇指和食指于扭斷標(biāo)記下方的扭折處（見圖 C)。
步驟 3：拇指和食指緊握瓶頂，扭動瓶身，打開瓶子（見圖 C)。
步驟 4：棄去瓶頂，將瓶內(nèi)藥液倒入霧化杯中（見圖 D)。
步驟 5：將霧化器與口按器（見圖 E.1)或面罩（見圖 E.2)相連。
步驟 6：將霧化器與壓縮機相連（見圖 F)。
步驟 7：找一個舒適的位置坐下，并保持身體直立，將口接器放入口中（見圖 G.1)或戴上面罩（見.圖 G.2),打開壓縮機。
步驟 8：盡可能的保持平穩(wěn)、深入、均勻的呼吸，直到噴霧器中無霧滴產(chǎn)生。該治療過程約需要 5~15 min,當(dāng)噴霧器中不再有霧滴產(chǎn)生時，治療結(jié)束。
步驟 9：清洗并儲存霧化器。如何清洗和儲存詳見霧化器說明書。
因為本品不含防腐劑，所以，為避免藥物被細(xì)菌污染，在藥瓶打開后應(yīng)立即使用。每次吸入治療時應(yīng)使用新的未開封的藥瓶。部分使用后的，已開瓶的或有破損的藥瓶應(yīng)去棄，不宜使用。未使用的藥品應(yīng)存放在鋁箔袋內(nèi)。開袋后，需在兩周內(nèi)用完本品。藥品從袋中取出后應(yīng)立即使用，或在避光條件儲存并于一周內(nèi)使用。如果藥液顏色不是無色的，應(yīng)丟棄。藥品過期后不得使用！
*尚無本品與其他藥物聯(lián)合霧化用藥的理化相容性、有效性和安全性研究。 特別提醒使用者注意，不得將本品與其它藥品混在同一霧化器中使用！ *

*矛盾性支氣管痙攣 *
本品可導(dǎo)致矛盾性支氣管痙攣, 可能危及生命。一旦發(fā)生矛盾性支氣管痙攣, 應(yīng)立即停藥, 并采用替代療法。應(yīng)當(dāng)認(rèn)識到，與吸入制劑相關(guān)的矛盾性支氣管痙攣通常發(fā)生在首次用藥。
哮喘惡化
哮喘可能在幾小時內(nèi)急性惡化，或在幾天或更長時間內(nèi)慢性惡化。如果患者需要比平時更多劑量的本品時，可能是哮喘惡化的標(biāo)志，需重新評估患者情況及治療方案，必要時可考慮使用抗炎類藥物治療，如糖皮質(zhì)激素。
使用抗炎藥
本品不能替代糖皮質(zhì)激素。很多患者可能無法通過單獨使用β受體激動劑有效控制哮喘。治療方案中應(yīng)盡早考慮加入抗炎藥，如糖皮質(zhì)激素。
*心血管效應(yīng) *
同其他β-腎上腺素受體激動劑一樣，患者吸入本品后可能會產(chǎn)生臨床顯著性心血管效應(yīng)，可通過測量心率、血壓和臨床癥狀判斷。雖然此效應(yīng)在吸入推薦劑量情況下并不常見，但是一旦發(fā)生，應(yīng)中斷用藥。此外，已有報道β-腎上腺素受體激動劑可影響心電圖變化，如 T 波低平、QTc 間期延長和 ST 段下降。這些發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚未可知。因此，和所有擬交感神經(jīng)胺類藥物一樣，本品慎用于心血管疾病患者，特別是冠狀動脈供血不足、心律失常和高血壓患者。
不能超劑量
不能超劑量服用。已有報道哮喘患者死亡與過量吸入擬交感神經(jīng)藥相關(guān)。雖然死亡的確切原因尚未可知，但原因可能為突發(fā)的嚴(yán)重急性哮喘危象導(dǎo)致的心臟驟停和缺氧。
速發(fā)型超敏反應(yīng)
服用左沙丁胺醇或外消旋沙丁胺醇后可能發(fā)生速發(fā)型超敏反應(yīng)，具體反應(yīng)包括蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、皮疹、支氣管痙攣、過敏反應(yīng)和口咽部水腫。對有過速發(fā)型超敏反應(yīng)的患者服用本品進(jìn)行臨床評價時，必須考慮發(fā)生超敏反應(yīng)的潛在風(fēng)險。
可能的并發(fā)癥
與其他擬交感神經(jīng)胺類藥物一樣，本品應(yīng)慎用于心血管疾病患者，尤其是冠狀動脈供血不足，高血壓和心律失?；颊?；驚厥性疾病、甲狀腺功能亢進(jìn)或糖尿病患者以及對擬交感神經(jīng)胺類藥物有異常反應(yīng)的患者。已經(jīng)在個別患者中觀察到了臨床顯著性收縮壓和舒張壓變化，這種變化也可能發(fā)生在服用任何一種β-腎上腺素能支氣管擴張劑患者中。
可能發(fā)生血糖變化。已有報道靜脈注射大劑量外消旋沙丁胺醇導(dǎo)致已有的糖尿病和酮癥酸中毒癥惡化。
低血鉀癥
如其他β-腎上腺素受體激動劑藥物，在某些患者中，本品可能通過細(xì)胞內(nèi)分流產(chǎn)生顯著性低血鉀，并進(jìn)一步發(fā)生心血管不良反應(yīng)的潛在風(fēng)險。血鉀降低通常是一過性的，不需要額外補充。
腎功能不全
沙丁胺醇基本經(jīng)腎臟排出，腎功能損傷患者可能增加發(fā)生毒性反應(yīng)的風(fēng)險。因為老年患者腎功能可能降低，應(yīng)注意劑量選擇，且適當(dāng)監(jiān)測腎功能。

*孕婦 *
風(fēng)險概述
尚無本品基于妊娠婦女進(jìn)行的充分嚴(yán)格的對照研究。妊娠婦女使用本品的臨床考慮相關(guān)信息見臨床考慮的問題。
目標(biāo)人群的主要出生缺陷和流產(chǎn)的預(yù)估背景率尚不清楚。在美國一般人群中，臨床認(rèn)可的妊娠中主要出生缺陷和流產(chǎn)的預(yù)估發(fā)生率分別為 2％~4％ 和 15％~20％。
臨床考慮的問題
疾病相關(guān)的母體和/或胚胎/胎兒的風(fēng)險
對于哮喘控制不佳或中度控制的女性，在新生兒母親和早產(chǎn)兒先兆子癇、出生體重低以及胎齡小的風(fēng)險有所增加。應(yīng)對妊娠婦女進(jìn)行密切監(jiān)測，必要時進(jìn)行藥物調(diào)整以保持最佳控制。
*產(chǎn)程或分娩 *
由于β-腎上腺素激動劑對子宮收縮具有潛在的干擾作用，分娩期間應(yīng)嚴(yán)格限制僅在益處明顯大于風(fēng)險時使用本品治療支氣管痙攣。
已有早產(chǎn)患者使用β-腎上腺素受體激動劑（包括外消旋沙丁胺醇）治療期間或治療后發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的報道，包括母體肺水腫。
*哺乳期 *
風(fēng)險概述
尚無關(guān)于母乳中是否存在左沙丁胺醇對母乳喂養(yǎng)兒童的影響或?qū)Ξa(chǎn)奶量影響的相關(guān)數(shù)據(jù)。
母乳喂養(yǎng)對發(fā)育和健康益處應(yīng)結(jié)合母體對本品的臨床需求以及本品對母乳喂養(yǎng)兒童或母體狀態(tài)存在的任何潛在不良影響綜合考慮。

*毒理研究 * 遺傳毒性
鹽/酸左旋沙丁胺醇的 Ames 試驗或 CHO/HPRT 哺乳動物基因突變試驗結(jié)果為陰性。鹽酸左旋沙丁胺醇在小鼠骨髓微核試驗無誘裂性。硫酸沙丁胺醇在體外 CHO 細(xì)`胞染色體畸變試驗為陰性。
生殖毒性
未進(jìn)行鹽酸左旋沙丁胺醇的生育力研究。大鼠口服硫酸沙丁胺醇劑量達(dá) 50 mg/kg/天[按 mg/m2 計算，相當(dāng)于鹽酸左旋沙丁胺醇人體推薦最大日吸入劑量（MRHDID）的 108 倍]時，未見對生育力損害。
妊娠新西蘭兔器官形成期經(jīng)口給予鹽酸左旋沙丁胺醇，在劑量達(dá) 25 mg/kg/天（按 mg/m2 計算，相當(dāng)于鹽酸左旋沙丁胺醇成人 MRHDID 的 108 倍）時，無致畸性。在一項發(fā)育毒性研究中，大鼠吸入硫酸沙丁胺醇（按 mg/m2 計算，孕鼠給藥劑量為 10.5 mg/kg）暴露量約為^鹽酸左旋沙丁胺醇 MRHDID63 倍，未見致畸作用。
然而，其他研究表明，硫酸沙丁胺醇劑量略高于人用治療劑量范圍時，對小鼠和兔具有致畸作用。孕兔以 50 mg/kg 劑量經(jīng)口給予硫酸沙丁胺醇（按 mg/m2 計算，相當(dāng)于鹽酸沙丁胺醇 MRHDID 的 215 倍）導(dǎo)致 7/19 只胎仔（37％）發(fā)生顱裂。在小鼠發(fā)育毒性試驗中，孕小鼠皮下注射硫酸沙丁胺醇，其胎仔腭裂發(fā)生率與劑量相關(guān)，劑量分別為 0.25 和 2.5 mg/kg/天時（按 mg/m2 計算，分別相當(dāng)于鹽酸沙丁胺醇成人 MRHDID 的 0.3 和 3 倍），分別有 5/111 和 10/108 只胎仔出現(xiàn)腭裂，發(fā)生率分別為 4.5％ 和 9.3％，在 0.025 mg/kg/天的劑量下（按 mg/m2 計算，相當(dāng)于鹽酸沙丁胺醇成人 MRHDID 的 0.03 倍，低于人用治療劑量），不會誘導(dǎo)腭裂形成。
致癌性
尚未對鹽酸左旋沙丁胺醇進(jìn)行致癌研究，但對硫酸沙丁胺醇的致癌潛力進(jìn)行了評估。
SD 大鼠摻食給予硫酸沙丁胺醇 ≥ 2 mg/kg/天（按 mg/m2 計算，分別相當(dāng)于鹽酸左旋沙丁胺醇成人和兒童的 MRHDID 的 4 倍和 5 倍）2 年研究中，有顯著劑量相關(guān)的增加良性卵巢系膜平滑肌瘤的發(fā)病率。CD-1 小鼠摻食給予沙丁胺醇劑量達(dá) 500 mg/kg/天（按 mg/m2 計算，分別相當(dāng)于鹽酸左旋沙丁胺醇成人和兒童的 MRHDID 的 540 倍和 630 倍）18 個月，及金倉鼠給予沙丁胺醇劑量達(dá) 50 mg/kg/天（按 mg/m2 計算，分別相當(dāng)于鹽酸左旋沙丁胺醇成人和兒童的 MRHDID 的 90 倍和 105 倍）22 個月的試驗，均未發(fā)現(xiàn)致癌性。

成人和 ≥ 12 歲青少年
對 30 名/健康成人采取隨機交叉法進(jìn)行鹽酸左沙丁胺醇霧化吸入用溶液藥代動力學(xué)研究，具體方案為：鹽酸左沙丁胺醇霧化吸入用溶液單劑量 1.25 mg 和`多劑量 5 mg，外消旋沙丁胺醇吸入溶液單劑量 2.5 mg 和多劑量 10 mg，采用 PARI LC JetTM 霧化器和 Dura-Neb? 2000 壓縮機進(jìn)行霧化給藥。
單劑量 1.25 mg 的鹽酸左沙丁胺醇霧化吸入用溶液測得的左沙丁胺醇暴露量（AUC 為 3.3 ng·hr/ ml）是單劑量 2.5 mg 外消旋沙丁胺醇吸入溶液組（AUC 為 1.7 ng·hr/ ml）的 2 倍多（見表 3）。多劑量 5 mg 的鹽酸左沙丁胺醇霧化吸入用溶液（每 30 min 給藥 1.25 mg，共 4 次）與多劑量 10 mg 的外消旋沙丁胺醇吸入溶液組（每 30 min 給藥 2.5 mg，共 4 次）測得的左沙丁胺醇的 Cmax 和 AUC 結(jié)果相當(dāng)（見表 3）。
表 3 健康成人藥代動力學(xué)參數(shù)平均（SD）值
γ表示 Tmax 中位^數(shù)（最大值，最小值）
*Tmax 負(fù)值表示 Cmax 發(fā)生在第一次和最后一次霧化之間
**數(shù)據(jù)只反映左沙丁胺醇，不包括右沙丁胺醇
代謝和消除
代謝：公開資料表明，在人體內(nèi)沙丁胺醇對映體的主要代謝酶是 SULT1A3（磺酸基轉(zhuǎn)移酶）。當(dāng)外消旋沙丁胺醇通過靜脈注射或口服活性炭后吸入給藥，左旋和右旋對映異構(gòu)體的藥-時濃度曲線峰面積有 3~4 倍差異，右沙丁胺醇濃度一直較高。然而，如果沒有進(jìn)行活性炭處理，口服和吸入給藥后兩異構(gòu)體有 8~24 倍的差異，這表明在胃腸道內(nèi)，左沙丁胺醇可能會先被 SULT1A3 代謝。
消除：沙丁胺醇對映體無論是原形或初級代謝產(chǎn)物的主要排泄途徑均是腎臟（80％~100％）。少于 20％ 的藥物通過糞便排泄。靜脈注射外消旋沙丁胺醇后，左沙丁胺醇劑量的 25％~46％ 以原形由尿排出。
特殊人群：
肝損傷患者：肝損傷對鹽酸左沙丁胺醇霧化吸入用溶液的藥代動力學(xué)的影響尚未評估。
腎功能不全患者：在 5 例肌酐清除率 7~53 ml/min 的患者中評估腎功能不全對外消旋沙丁胺醇的藥代動力學(xué)影響，并與健康志愿者的結(jié)果進(jìn)行比較。腎功能不全對半衰期無影響，但外消旋沙丁胺醇清除率有 67％ 的降低。腎功能不全患者應(yīng)慎用高劑量鹽酸左沙丁胺醇霧化吸入用溶液。詳見注意事項。