1.本品廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴(yán)重肝損害的病人藥物清除可能會減慢，由此可能導(dǎo)致蓄積。所以本品對有中、重度肝損害的病人應(yīng)慎用。
2.由于可能出現(xiàn)肝臟改變，應(yīng)考慮定期進(jìn)行肝功能檢測。主要的改變一般在本品治療的最初6個月內(nèi)出現(xiàn)。
3.嚴(yán)重的肝功能改變很少見于本品的治療（見不良反應(yīng)）。如果出現(xiàn)嚴(yán)重改變應(yīng)停止本品治療。
4.本品顯示抑制細(xì)胞色素P450（CYP3A4）活性，因此當(dāng)與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)謹(jǐn)慎（見禁忌和藥物相互作用）。
5.對駕駛和操作機(jī)器能力的影響
6.本品不會影響病人駕駛及操作機(jī)器的能力。但應(yīng)注意，因偶而可能會出現(xiàn)嗜睡，有過此類作用的病人應(yīng)予以注意。

1.本品與LHRH類似物之間無任何藥效學(xué)或藥代動力學(xué)方面的相互作用。
2.體外試驗顯示R-比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑，對CYP 2C9，2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。
3.雖然在以安替比林為細(xì)胞色素P450（CYP）活性標(biāo)志物的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)與本品之間潛在藥物相互作用的證據(jù)，但在聯(lián)合使用本品28天后，平均咪達(dá)唑 侖暴露水平（AUC）增加了80％。對于治療指數(shù)范圍小的藥物，該增加程度可具有相關(guān)性。因此，禁忌聯(lián)合使用特非那定，阿司咪唑或西沙比利，且當(dāng)本品與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)謹(jǐn)慎。尤其當(dāng)出現(xiàn)增加藥效或藥物不良反應(yīng)跡象時，可能需要減低這些藥物的劑量。對環(huán)孢菌素，推薦在本品治療開始或結(jié)束后密切監(jiān)測血漿濃度和臨床狀況。
4.當(dāng)本品與抑制藥物氧化的其他藥物，如西咪替丁和酮康唑同時使用時應(yīng)謹(jǐn)慎。理論上，這樣可以引起本品血漿濃度增加，從而理論上增加藥物的副作用。體外研究表明本品可以與香豆素類抗凝劑，如：華法令，競爭其蛋白結(jié)合點。因此建議在已經(jīng)接受香豆素類抗凝劑治療的病人，如果開始服用本品，應(yīng)密切監(jiān)測凝血酶原時間。

1.本品經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。
（S）-對映體相對（R）-對映體消除較為迅速，后者的血漿清除半衰期為一周。在本品的每日用量下，（R）-對映體因其半衰期長，在血漿中蓄積了約10倍。當(dāng)每日服用本品50mg時，（R）-對映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9μg/ml，穩(wěn)態(tài)時有效（R）-對映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99％。
當(dāng)每日服用本品150mg時，（R）-對映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約為22μg/ml，在穩(wěn)態(tài)時有效（R）-對映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99％。
（R）-對映體的藥代動力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中，（R）-對映體血漿清除較慢。
2.本品與蛋白高度結(jié)合（消旋體96％，R-比卡魯胺99.6％）并被廣泛代謝（經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化），其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。