用法：口服，可以與食物同服。
用量：
抑郁癥
每日1次。常用劑量為每日10 mg，根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng)，每日最大劑量可以增加至20 mg。通常2~4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后，應(yīng)持續(xù)治療至少6個(gè)月以鞏固療效。
伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙
每日1次。建議起始劑量為每日5 mg，持續(xù)一周后增加至每日10 mg。根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng)，劑量還可以繼續(xù)增加至最大劑量每日20 mg。
治療約3個(gè)月可取得最佳療效。療程一般持續(xù)數(shù)月。
老年患者（>65歲）
推薦以上述常規(guī)起始劑量的半量（5 mg）開始治療，每日最大劑量不應(yīng)超過10 mg。
兒童和青少年（<18歲）
本品不適用于兒童和18歲以下的青少年。
腎功能降低者
輕中度腎功能降低者不需要調(diào)整劑量，嚴(yán)重腎功能降低的患者（CLCR<30 mL/min）慎用。
肝臟功能降低者
建議起始劑量每日5 mg，持續(xù)治療2周。根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng)，劑量可以增加至每日10 mg。建議對(duì)肝功能嚴(yán)重降低的患者需注意并進(jìn)行特別謹(jǐn)慎的增加劑量。
細(xì)胞色素P450 2C19（CYP2C19）慢代謝者
對(duì)于已知是CYP2C19慢代謝的患者，建議起始劑量每日5 mg，持續(xù)治療2周，根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng)，可將劑量增加至每日10 mg。
停藥
應(yīng)避免突然停藥。需要停止本品治療時(shí)，應(yīng)該在1~2周內(nèi)逐漸減少劑量，以避免出現(xiàn)停藥癥狀。
每日20 mg以上劑量的安全性還未得到證實(shí)。

不良反應(yīng)多發(fā)生在開始治療的第1~2周，持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會(huì)降低。
根據(jù)器官系統(tǒng)分類和頻率，將選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI）藥物的已知不良反應(yīng)，且在艾司西酞普蘭安慰劑對(duì)照臨床研究或上市后自發(fā)報(bào)告中報(bào)告的不良反應(yīng)列于下表：
發(fā)生率是由臨床試驗(yàn)獲得；所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。發(fā)生率的定義如下：十分常見（≥1/10），常見（≥1/100至<1/10），偶見（≥1/1,000至<1/100），罕見（≥1/10,000至<1/1,000），十分罕見（<1/10,000），未知（不能通過已有的數(shù)據(jù)估計(jì)）。
系統(tǒng)器官分類 發(fā)生率 不良反應(yīng)
血液和淋巴系統(tǒng)疾病 未知 血小板減少
免疫系統(tǒng)疾病 罕見 速發(fā)過敏反應(yīng)
內(nèi)分泌失調(diào) 未知 抗利尿激素分泌異常
代謝和營養(yǎng)失調(diào) 常見 食欲降低、食欲增加、體重增加
偶見 體重下降
未知 低鈉血癥、厭食1
精神病性疾病 常見 焦慮、煩亂不安、夢(mèng)境異常、性欲減退（女性和男性）、性快感缺失（女性）
偶見 磨牙、激越、神經(jīng)過敏、驚恐發(fā)作、精神混亂狀態(tài)
罕見 攻擊傾向、自我感喪失、幻想
未知 躁狂、自殺意念、自殺行為2
神經(jīng)系統(tǒng)疾病 常見 失眠、嗜睡、頭暈、感覺異常、震顫
偶見 味覺障礙、睡眠障礙、暈厥
罕見 5-羥色胺綜合征
未知 運(yùn)動(dòng)障礙、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、痙攣、靜坐困難/靜坐不能1
眼部疾病 偶見 瞳孔放大、視覺障礙
耳和迷路疾病 偶見 耳鳴
心臟疾病 偶見 心動(dòng)過速
罕見 心動(dòng)過緩
未知 心電圖QT間期延長(zhǎng)
血管類疾病 未知 直立性低血壓
呼吸系統(tǒng)、胸部和縱隔的疾病 常見 鼻竇炎、呵欠
未知 鼻出血
胃腸道疾病 十分常見 惡心
常見 腹瀉、便秘、嘔吐、口干
偶見 胃腸道出血（包括直腸出血）
肝膽類疾病 未知 肝炎、肝功能檢查異常
皮膚和皮下組織疾病 常見 出汗增加
偶見 蕁麻疹、脫發(fā)、皮疹、瘙癢癥
未知 瘀血、血管性水腫
肌肉骨骼和結(jié)締組織疾病 常見 關(guān)節(jié)痛、肌痛
腎臟和泌尿系統(tǒng)疾病 未知 尿潴留
生殖系統(tǒng)和乳房類疾病 常見 男性：射精障礙、勃起功能障礙
偶見 女性：子宮不規(guī)則出血、月經(jīng)過多
未知 乳溢
男性：陰莖異常勃起
全身性疾病和給藥部位反應(yīng) 常見 疲勞、發(fā)熱
偶見 水腫
注：1. 此類事件報(bào)告于SSRI類藥物治療中。
2. 在本品治療或中斷治療的早期已報(bào)告有自殺意識(shí)和自殺行為的事件。
骨折
主要在50歲和50歲以上患者中進(jìn)行的流行病學(xué)研究表明，接受SSRIs和TCAs（三環(huán)類抗抑郁藥物）患者的骨折風(fēng)險(xiǎn)會(huì)增加。導(dǎo)致此風(fēng)險(xiǎn)的機(jī)制未知。
QT間期延長(zhǎng)
上市后報(bào)道的QT間期延長(zhǎng)的案例，主要在女性患者、低鉀血癥的患者、或預(yù)先存在其他心臟病的QT間期延長(zhǎng)的患者中，有QT間期延長(zhǎng)和室性心律失常的報(bào)告，包括尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速。在一項(xiàng)健康受試者的雙盲安慰劑對(duì)照ECG研究中，10mg/天劑量組和30 mg/天劑量組的QTc（Fridericia校正）較基線變化分別為4.3ms和10.7ms。
SSRI治療停止時(shí)觀察到的停藥癥狀
本品停藥，包括停止使用SSRI/5羥色胺-去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑（SNRI）（特別是突然停止）常常會(huì)出現(xiàn)停藥癥狀。頭暈、感覺障礙（包括感覺異常和電休克感覺）、睡眠障礙（包括失眠和惡夢(mèng)）、激越和焦慮、惡心和/或嘔吐、震顫、意識(shí)模糊、出汗、頭痛、腹瀉、心悸、情緒不穩(wěn)、易怒和視覺障礙為最常報(bào)道的反應(yīng)。一般這些事件為輕度或中度且為自限性，但是在一些患者中可能表現(xiàn)嚴(yán)重或時(shí)間延長(zhǎng)。因此建議不再需要本品治療時(shí)，應(yīng)逐漸減少劑量到停藥。

停止治療時(shí)觀察到的停藥反應(yīng)
停止治療時(shí)通常會(huì)出現(xiàn)停藥反應(yīng)，尤其在突然停藥時(shí)。臨床試驗(yàn)中，治療停止時(shí)觀察到不良事件的患者，本品治療組約為25％，安慰劑組約為15％。
發(fā)生停藥反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)可能取決于很多因素：包括治療持續(xù)時(shí)間和劑量、劑量降低的速度。頭暈、感覺障礙（包括感覺異常和電休克感覺）、睡眠障礙（包括失眠和惡夢(mèng)）、激越或焦慮、惡心和/或嘔吐、震顫、混亂、出汗、頭痛、腹瀉、心悸、情緒不穩(wěn)、易怒和視覺障礙是最常見報(bào)告的反應(yīng)。通常，這些癥狀是輕至中度的，然而，在某些患者中，可能是重度的。
停藥反應(yīng)通常出現(xiàn)在停止治療后的最初幾天內(nèi)，但是，在漏服藥物的患者中也出現(xiàn)了極少數(shù)此類報(bào)告。
一般來講，這些癥狀是自限性的，通常會(huì)在2周內(nèi)消失，盡管在某些個(gè)體中，它們的持續(xù)期可能會(huì)延長(zhǎng)（2～3個(gè)月或更長(zhǎng)）。因此，建議在停止治療時(shí)，應(yīng)根據(jù)患者的需要，在數(shù)周或數(shù)月的時(shí)間內(nèi)逐漸減少本品的劑量。
2.異常出血
已有使用SSRI時(shí)出現(xiàn)皮下出血時(shí)間和/或出血異常的報(bào)告，例如，瘀斑、紫癜、婦科出血、腸胃出血和其他皮膚或黏液出血。在服用SSRI，特別是合并使用口服抗凝血?jiǎng)┘耙阎獣?huì)影響血小板功能的藥物（例如：非典型抗精神病藥物、吩噻嗪類藥物、大部分三環(huán)類抗抑郁藥物、阿司匹林、非甾體抗炎藥、噻氯匹定和雙嘧達(dá)莫）的患者及具有出血性疾病史的患者，需謹(jǐn)慎使用。
3.低鈉血癥
罕有使用SSRI類藥物出現(xiàn)低鈉血癥的報(bào)告，可能是由抗利尿激素（SIADH）的異常分泌引起，通常會(huì)在治療終止時(shí)恢復(fù)正常。老年患者、肝硬化患者或同其它可能引起低鈉血癥的藥物合用等高風(fēng)險(xiǎn)患者，應(yīng)謹(jǐn)慎使用。
4.靜坐不能/精神運(yùn)動(dòng)性不安
SSRI/SNRI的使用已被認(rèn)為與靜坐不能的形成有關(guān)，其特點(diǎn)是主觀上不愉快或令人不安的躁動(dòng)，需要不停運(yùn)動(dòng)，并且不能安靜地坐立。這在治療的頭幾周內(nèi)最可能出現(xiàn)。在患有這些癥狀的患者中，增加劑量可能是有害的。
5.躁狂
在具有躁狂癥或輕度躁狂癥病史的患者中，應(yīng)謹(jǐn)慎使用SSRI藥物。雙相情感障礙患者可能轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作。進(jìn)入躁狂發(fā)作階段的患者應(yīng)停止使用本品。
6.癲癇發(fā)作
如果在治療中，患者首次患上癲癇或先前確診為癲癇癥的患者癲癇發(fā)作頻率增加，應(yīng)停止使用本品。在患有不穩(wěn)定性癲癇癥的患者中應(yīng)該避免使用本品，對(duì)癲癇已經(jīng)得到控制的患者應(yīng)該仔細(xì)監(jiān)控。
7.糖尿病
在患有糖尿病的患者中，使用某種SSRI進(jìn)行治療可能會(huì)改變血糖控制。可能需要對(duì)胰島素和/或口服降糖藥的劑量進(jìn)行調(diào)整。
8.ECT（電休克療法）
同時(shí)給予SSRI和ECT治療的臨床經(jīng)驗(yàn)有限，因此，應(yīng)予謹(jǐn)慎。
9.圣約翰草
在合并使用本品和含有圣約翰草（貫葉連翹）的草藥制劑期間，不良反應(yīng)可能更常見。因此，不應(yīng)同時(shí)服用本品和圣約翰草制劑。
10.精神疾病
本品治療具有抑郁發(fā)作的精神疾病患者可能會(huì)增加精神疾病癥狀。應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。
11. 矛盾型焦慮
一些患有驚恐障礙的患者在開始使用抗抑郁藥治療時(shí)可能會(huì)加重焦慮癥狀。此矛盾性反應(yīng)通常會(huì)在開始治療的頭兩周內(nèi)消失。建議從一個(gè)較低的起始劑量使用，以降低產(chǎn)生矛盾型焦慮影響的可能性。
12. 生育力
動(dòng)物試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示某些SSRI可能影響精子質(zhì)量。
人類使用SSRI報(bào)告顯示，某些SSRI對(duì)精子質(zhì)量的影響是可逆的。尚未觀察對(duì)人類生育能力的影響。
13. 可逆性、選擇性MAO-A抑制劑
由于5-羥色胺綜合征的危險(xiǎn)，不推薦本品與MAO-A抑制劑合用。
14.對(duì)駕駛及操作機(jī)器能力的影響
本品對(duì)開車和使用機(jī)器的能力具有輕度或中度的影響。
盡管本品已經(jīng)證明不會(huì)對(duì)智力功能或精神運(yùn)動(dòng)性行為產(chǎn)生影響，但是任何精神藥品都可能降低判斷能力和對(duì)緊急情況的反應(yīng)能力。應(yīng)該告知患者這些影響，并警告他們其開車或操作機(jī)器的能力可能會(huì)受到影響。
15.請(qǐng)置于兒童不易拿到處。

妊娠期婦女用藥
關(guān)于孕婦使用本品的臨床數(shù)據(jù)有限。
動(dòng)物研究表明本品具有生殖毒性。在大鼠的生殖毒理研究中觀察到胎兒毒性作用（仔鼠體重減輕和輕微的成骨延遲），但對(duì)仔鼠的發(fā)育無影響且致畸發(fā)生率無增加。妊娠期間不建議使用本品，除非有明確需求時(shí)且慎重考慮其風(fēng)險(xiǎn)/利益后方可使用。
如有妊娠婦女持續(xù)使用本品直到妊娠后期，應(yīng)監(jiān)測(cè)新生兒，特別是在妊娠晚期。妊娠婦女一直使用本品直到新生兒出生或出生前不久，新生兒可能出現(xiàn)停藥癥狀。
孕婦在妊娠晚期使用SSRI/SNRI類藥物，新生兒會(huì)出現(xiàn)以下癥狀：呼吸窘迫、紫紺、呼吸暫停、癲癇發(fā)作、體溫不穩(wěn)、喂養(yǎng)困難、嘔吐、低血糖、肌張力亢進(jìn)、肌張力減退、反射亢進(jìn)、易激惹、震顫、神經(jīng)過敏、昏睡、持續(xù)哭鬧、嗜睡、吮吸或入睡困難?？赡苁怯捎?-羥色胺作用或停藥作用。妊娠婦女使用SSRI類藥物時(shí)不應(yīng)突然停藥。大多數(shù)情況并發(fā)癥會(huì)在分娩后立即或很快（<24小時(shí)）出現(xiàn)。
流行病學(xué)數(shù)據(jù)表明在孕婦中使用SSRI類藥物，特別是妊娠晚期，可能增加新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓的風(fēng)險(xiǎn)（PPHN）。在1000個(gè)使用SSRI的孕婦中觀察到約5例。在一般人群中，每1000個(gè)孕婦中有1至2例發(fā)生PPHN。
哺乳期婦女用藥
艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌，哺乳婦女不應(yīng)接受本品治療或在用藥期間停止哺乳。

藥效學(xué)相互作用
藥效學(xué)上，西酞普蘭與嗎氯貝胺和丁螺環(huán)酮合用時(shí)，已經(jīng)報(bào)告了有病例出現(xiàn)5-羥色胺綜合征。
禁忌合用藥物
非選擇性、不可逆MAOIs
有接受SSRI類藥物治療的患者合并使用非選擇性、不可逆MAOI和近期停服SSRI類藥物治療而開始MAOI治療的患者發(fā)生了嚴(yán)重不良反應(yīng)的報(bào)告。有些患者出現(xiàn)了5-羥色胺綜合征。
本品禁忌與非選擇性、不可逆的MAOIs合用。可以在停止不可逆性MAOI治療至少14天后，開始本品治療。停止本品治療后至少間隔7天，可以開始非選擇性、不可逆的MAOI治療。
匹莫齊特
使用本品40 mg每天治療的患者同時(shí)服用單劑量2 mg的匹莫齊特可導(dǎo)致匹莫齊特AUC和最大血藥濃度的升高，即使在整個(gè)研究中并不一致。匹莫齊特和西酞普蘭聯(lián)合服用會(huì)導(dǎo)致QTc間期延長(zhǎng)大約10毫秒。由于匹莫齊特較低劑量即可發(fā)生相互作用，所以禁止艾司西酞普蘭和匹莫齊特聯(lián)用。
可逆性、非選擇性MAO抑制劑（利奈唑胺）
抗生素利奈唑胺是一種可逆性、非選擇性MAO抑制劑，嚴(yán)禁給與已接受本品治療的患者。若臨床確需合并使用，應(yīng)使用最小劑量，且進(jìn)行密切臨床監(jiān)測(cè)。
需要謹(jǐn)慎合并治療
可逆性、選擇性MAO-A抑制劑（嗎氯貝胺）
由于5-羥色胺綜合征的危險(xiǎn)，不推薦本品與MAO-A抑制劑合用。如確實(shí)需要合并治療，應(yīng)以最小推薦起始劑量開始，且需加強(qiáng)臨床監(jiān)測(cè)。
可以在停止可逆性MAOI治療至少1天后，開始本品治療。
司來吉蘭
與司來吉蘭[一種不可逆的單胺氧化B（MAO-B）抑制劑]合并使用需謹(jǐn)慎，因?yàn)榭赡艹霈F(xiàn)5-羥色胺綜合征的危險(xiǎn)。
5-羥色胺藥物
與5-羥色胺藥物合用（如曲馬多、舒馬曲坦和其他曲坦類藥物）可能會(huì)導(dǎo)致5-羥色胺綜合征。
降低癲癇發(fā)作閾值的藥物
SSRI類藥物可以降低癲癇發(fā)作閾值，建議與能降低癲癇發(fā)作閾值的其他藥物合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，如抗抑郁劑（三環(huán)類的，SSRI）、精神安定劑（吩噻嗪類，硫雜蒽類，丁酰苯類）、甲氟喹、丁胺苯丙胺和曲馬多。
鋰鹽，色氨酸
有合用SSRI類藥物和鋰鹽或色氨酸產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng)的報(bào)告，因此應(yīng)謹(jǐn)慎合用SSRI類藥物和這些藥物。
圣約翰草
合用SSRI類藥物和含有圣約翰草（金絲桃素）的中草藥，可能增加不良反應(yīng)的發(fā)生。
影響出凝血藥物
本品與口服抗凝劑合用時(shí)，可能會(huì)改變此類藥物的抗凝效應(yīng)。接受口服抗凝劑治療的患者應(yīng)特別注意在開始或停止本品治療時(shí)監(jiān)測(cè)抗凝效應(yīng)。
與非甾體抗炎藥物合用可能增加出血的風(fēng)險(xiǎn)。
酒精
本品與酒精之間沒有藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)方面的相互作用。但與其他精神類藥物一樣，不建議與酒精合用。
藥代動(dòng)力學(xué)相互作用
影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)的其他藥物
本品在體內(nèi)的代謝主要由細(xì)胞色素CYP2C19介導(dǎo)。細(xì)胞色素CYP3A4和細(xì)胞色素CYP2D6也參與其代謝，但影響較小。本品的主要代謝產(chǎn)物去甲基草酸艾司西酞普蘭也可能部分由CYP2D6催化。
合并使用奧美拉唑（CYP2C19酶抑制劑）會(huì)導(dǎo)致本品的血漿濃度中度升高（大約50％）。
艾司西酞普蘭與西咪替?。ǘ喾N酶的中等強(qiáng)度抑制劑）合用可以中度增加艾司西酞普蘭的血漿濃度（大約70％）。
因此當(dāng)本品達(dá)到治療劑量的上限時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎合用CYP2C19酶抑制劑（如：奧美拉唑，氟西汀、氟伏沙明、蘭索拉唑、噻氯匹定）和西咪替丁。
依據(jù)臨床判斷降低本品的劑量可能是必要的。
本品對(duì)其他藥物藥代動(dòng)力學(xué)的影響
本品為CYP2D6的抑制劑，與下列藥物合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，包括主要經(jīng)CYP2D6代謝的藥物、治療指數(shù)較窄的藥物，如：氟卡尼、普羅帕酮和美托洛爾（當(dāng)治療心力衰竭時(shí)），或者一些主要經(jīng)CYP2D6代謝的作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物（抗抑郁藥物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等或抗精神病藥物利培酮、甲硫噠嗪和氟哌啶醇）。合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。
與去甲丙咪嗪或美托洛爾合用可能導(dǎo)致這兩種藥物（均為CYP2D6底物）血漿濃度升高兩倍以上。
體外研究顯示本品還可能引起CYP2C19的輕度抑制，建議與經(jīng)CYP2C19代謝的藥物合用時(shí)，應(yīng)小心。

毒性
關(guān)于本品過量的臨床資料非常有限。已報(bào)道的病例中大多數(shù)為輕度或無癥狀。由于本品過量而致死的病例在單獨(dú)使用中罕有報(bào)道，大多數(shù)的病例都伴有合并其他用藥過量。本品單用劑量在400到800 mg未發(fā)現(xiàn)任何嚴(yán)重的癥狀。
癥狀
報(bào)道的艾司西酞普蘭藥物過量所見的癥狀主要與以下系統(tǒng)有關(guān)：中樞神經(jīng)系統(tǒng)（從眩暈、震顫和激越到罕有報(bào)道的5-羥色胺綜合征、痙攣和昏迷）、胃腸系統(tǒng)（惡心、嘔吐）、心血管系統(tǒng)（低血壓、心動(dòng)過速、QT間期延長(zhǎng)和心律失常）和電解質(zhì)/體液平衡情況（低血鉀、低鈉血癥）。
治療
沒有特異性的解救藥。保持呼吸道通暢、確保足夠的氧攝取和呼吸功能非常關(guān)鍵?？紤]使用胃灌洗和活性炭?？诜幬锖蟊M早洗胃，建議監(jiān)測(cè)心臟和生命體征，并給予系統(tǒng)性支持性治療。

藥理作用
艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單一S-對(duì)映體。艾司西酞普蘭抗抑郁作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對(duì)5-HT的再攝取，從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外試驗(yàn)及動(dòng)物試驗(yàn)顯示，艾司西酞普蘭是一種高選擇性的SSRI，對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面，艾司西酞普蘭的活性比R-對(duì)映體至少強(qiáng)100倍。大鼠抑郁模型長(zhǎng)期（達(dá)5周）給予艾司西酞普蘭未見耐受。
艾司西酞普蘭對(duì)5-HT1-7受體、受體、受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體、苯二氮?受體無親和力，或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對(duì)Na 、K 、Cl-、Ca2 通道無親和力，或僅具有較低的親和力。
毒理研究
遺傳毒性
西酞普蘭Ames試驗(yàn)中，在無代謝活化劑存在時(shí)，5個(gè)試驗(yàn)菌株中有2個(gè)菌株（TA98和TA1537）結(jié)果為陽性。西酞普蘭CHL染色體畸變?cè)囼?yàn)中，無論有或無代謝活化劑存在，結(jié)果均為陽性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細(xì)胞正向基因突變?cè)囼?yàn)（HPRT）、大鼠肝臟細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)（UDS）、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性
生育力試驗(yàn)中，大鼠經(jīng)口給予西酞普蘭32、48、72 mg/kg/天，可見各劑量組交配率降低，劑量≥32 mg/kg/天時(shí)生育力降低，劑量為48 mg/kg/天時(shí)妊娠時(shí)間延長(zhǎng)。大鼠胚胎一胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)中，大鼠經(jīng)口給予艾司西酞普蘭56、112、150 mg/kg/天，中、高劑量（根據(jù)mg/m2推算，相當(dāng)于人最大推薦劑量（MRHD）20 mg/天≥56倍）時(shí)，可見胎仔體重降低和骨化延遲。各劑量組均可見母體毒性（臨床異常癥狀、體重增量減少、攝食量降低），未見致畸作用。發(fā)育的無影響劑量為56 mg/kg/天，相當(dāng)于MRHD約28倍。妊娠大鼠圍產(chǎn)期給予艾司西酞普蘭6、12、24、48 mg/kg/天，最高劑量組（相當(dāng)于MRHD約24倍）子代死亡率輕微增加及生長(zhǎng)輕微遲滯，并可見輕微母體毒性（臨床異常癥狀、體重增量減少、攝食量降低）。24 mg/kg/天劑量組可見子代死亡率輕微增加。無影響劑量為12 mg/kg/天，相當(dāng)于MRHD約6倍。
在動(dòng)物生殖毒性試驗(yàn)中，西酞普蘭可見對(duì)胚胎/胎仔發(fā)育和出生后發(fā)育的不良影響，包括在高于人體治療劑量時(shí)出現(xiàn)的致畸性。大鼠胚胎/胎仔毒性試驗(yàn)中，大鼠經(jīng)口給予西酞普蘭32、56、112 mg/kg/天，高劑量時(shí)可見胚胎/胎仔生長(zhǎng)抑制、胎仔存活率降低，胎仔異常率增加（包括心血管和骨骼缺陷）及母體毒性（臨床異常癥狀、體重增量減少），發(fā)育的無影響劑量為56 mg/kg/天。家兔經(jīng)口給予西酞普蘭劑量高達(dá)16 mg/kg/天未見異常。圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中，大鼠經(jīng)口給予西酞普蘭4.8、12.8、32 mg/kg/天，高劑量組可見出生后4天內(nèi)幼鼠死亡率增加，幼鼠生長(zhǎng)停滯。無影響劑量為12.8 mg/kg/天。
致癌性
NMRI/BOM小鼠和COBS WI大鼠經(jīng)口給予西酞普蘭，分別連續(xù)18和24個(gè)月。小鼠在劑量高達(dá)240 mg/kg/天時(shí)未見致癌性。大鼠在劑量為8或24 mg/kg/天時(shí)，可見小腸腫瘤的發(fā)生率增加。此現(xiàn)象與人的相關(guān)性尚不明確。

吸收
口服吸收完全，不受食物的影響（口服多次給藥后平均4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度），與西酞普蘭一樣，本品的絕對(duì)生物利用度約為80％。
分布
口服給藥后的表觀分布容積（Vd,/F）約為12~26 L/kg。本品及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80％。
代謝
本品在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。兩種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外，N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后，去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28％~31％和<5％。本品的去甲基化主要由細(xì)胞色素P450（CYP）2C19酶代謝，CYP3A4和CYP2D6 也可能起到部分作用。
消除
多次給藥后消除半衰期約為30小時(shí)，口服藥物的血漿清除率（CLoral）約為0.6 L/min，藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長(zhǎng)，本品及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟（代謝）和腎臟消除，主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。
本品的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性，大約在一周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度，每日劑量10 mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50 nmol/L（范圍：20~125 nmol/L）。
老年患者（>65歲）
與年輕患者相比，老年患者的藥物消除更為緩慢。與年輕的健康受試者相比，老年人的AUC高出50％。
肝功能降低者
在輕度和中度肝損傷（Child-Pugh標(biāo)準(zhǔn)A和B）的患者中，西酞普蘭的半衰期約為肝功正?；颊叩?倍，暴露量高出60％。
腎功能降低者
在腎功能降低患者中觀察到西酞普蘭的半衰期延長(zhǎng)，血漿藥物濃度輕度升高（CLCR10~53 mL/min）。尚未對(duì)代謝產(chǎn)物的血漿濃度進(jìn)行過研究，但其濃度可能會(huì)升高。
多態(tài)性
已發(fā)現(xiàn)經(jīng)CYP2C19代謝的慢代謝者，本品的血漿濃度是快代謝者的兩倍，而經(jīng)CYP2D6代謝的慢代謝者藥物血漿濃度沒有明顯變化。