急性毒性：大/鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá) 250 mg/kg 時(shí)出現(xiàn)死亡(按 AUC 計(jì)算，地氯雷他定及其代`謝產(chǎn)物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的 120 倍)，小鼠經(jīng)口給藥 LD50為 353 mg/kg(按體表面積計(jì)算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的 290 倍)。猴經(jīng)口給藥劑量達(dá) 250 mg/kg(按體表面積計(jì)算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的 810 倍)時(shí)，未出現(xiàn)死亡。
遺傳毒性：在回復(fù)突變?cè)囼?yàn)(沙門氏菌/大腸桿菌哺乳動(dòng)物微粒體細(xì)菌基因突變?cè)囼?yàn))和染色體畸變?cè)囼?yàn)(人外周血淋巴細(xì)胞誘裂性試驗(yàn)和小鼠骨^髓微核試驗(yàn))中，未見(jiàn)本品有潛在遺傳毒性。
生殖毒性：本品經(jīng)口給藥劑量達(dá) 24 mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下 AUC 的 130 倍)時(shí)，對(duì)雌性大鼠生育力無(wú)影響；經(jīng)口給藥劑量達(dá) 12 mg/kg/日(地氯雷他定的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下 AUC 的 45 倍)時(shí)，出現(xiàn)雌鼠受孕率下降、雄鼠精子數(shù)減少、精子活力降低和睪丸組織學(xué)改變，表明雄性大鼠生育力降低；經(jīng)口給藥劑量為 3 mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下 AUC 的 8 倍)時(shí)，對(duì)大鼠生育力無(wú)影響。
大鼠和家兔經(jīng)口給予本品，劑量分別達(dá) 48 和 60 mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量分別約為臨床日推薦口服劑量下 AUC 的 210 和 230 倍)時(shí)，未見(jiàn)致畸作用。雌性大鼠給藥劑量為 24 mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下 AUC 的 120 倍)時(shí)，可見(jiàn)植入前丟失率增加、植入數(shù)和胚胎數(shù)減少；給藥劑量為 9 mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下 AUC 的 50 倍)或以上時(shí)，可見(jiàn)仔鼠體重減輕和翻正反射減慢；給藥劑量為 3 mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下 AUC 的 7 倍)時(shí)，本品對(duì)仔鼠發(fā)育無(wú)影響。
致癌性：通過(guò)氯雷他定的研究對(duì)本品的潛在致癌性進(jìn)行了評(píng)估。小鼠和大鼠分別連續(xù)經(jīng)口給予氯雷他定 18 個(gè)月和 24 個(gè)月，雄性小鼠給藥劑量達(dá) 40 mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下 AUC 的 3 倍)時(shí)，肝細(xì)胞瘤(包括腺瘤和癌)發(fā)生率明顯高于對(duì)照組。雄性大鼠給藥劑量為 10 mg/kg/日，雌性和雄性大鼠給藥劑量為 25 mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下 AUC 的 7 和 30 倍)時(shí)，肝細(xì)胞瘤發(fā)生率顯著升高。以上發(fā)現(xiàn)與地氯雷他定長(zhǎng)期給藥的臨床相關(guān)性尚不明確。
未針對(duì)地氯雷他定對(duì)兒童的有效性進(jìn)行單獨(dú)的臨床試驗(yàn)。兩項(xiàng)兒科臨床試驗(yàn)對(duì)其安全性進(jìn)行了評(píng)價(jià)。接受抗組胺治療的 1 個(gè)月-11 歲患兒，每日劑量 1.25 mg(1-5 歲患兒)或 2.5 mg(6-11 歲患兒)，通過(guò)臨床檢查、生命體征和 ECG 檢查(包括 QT 間期)，證明其耐受性良好。給予推薦劑量時(shí)，兒科和成人群體的地氯雷他定血漿濃度是可比的(見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué))。成人患者和患兒的季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎(SAR)/慢性特發(fā)性蕁麻疹(CIU)病程和地氯雷他定藥理藥代特點(diǎn)是相似的，因此地氯雷他定對(duì)成人群體的療效可以外推到兒童群體。
在地氯雷他定 20 mg/日 × 14 日的多劑量的臨床研究中，未發(fā)現(xiàn)有統(tǒng)計(jì)學(xué)或臨床相關(guān)意義的心血管作用。在臨床藥理學(xué)試驗(yàn)中，服用地氯雷他定 45 mg/日(臨床劑量的 9 倍) × 10 日，未見(jiàn) QTc 間期延長(zhǎng)。
地氯雷他定不易透過(guò)中樞神經(jīng)系統(tǒng)。在推薦劑量 5 mg/日下，嗜睡反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似。臨床試驗(yàn)中，即使在 7.5 mg/日的劑量下，地氯雷他定也不會(huì)影響智力操作技能。單劑量服用地氯雷他定 5 mg 對(duì)飛行能力的標(biāo)準(zhǔn)量度，包括嗜睡的加劇或有關(guān)飛行的任務(wù)無(wú)影響。
臨床藥理學(xué)試驗(yàn)中，地氯雷他定與酒同時(shí)服用并不增加酒精所引起的行為能力的損害或嗜睡。無(wú)論是單獨(dú)服用還是與酒同服，地氯雷他定組和安慰劑組在精神運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)方面均無(wú)顯著差別。
對(duì)于過(guò)敏性鼻炎成人和青少年患者，本品可有效緩解過(guò)敏性鼻炎的癥狀，如打噴嚏、流涕和鼻癢；鼻粘膜充血/鼻塞；眼癢、流淚和充血；腭癢。本品可在 24 小時(shí)內(nèi)有效地控制以上癥狀。
在兩項(xiàng)為期 4 周的對(duì)季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎并發(fā)哮喘患者進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，地氯雷他定能有效緩解季節(jié)性過(guò)敏-性鼻炎的癥狀(流涕、鼻塞、鼻癢及打噴嚏；眼癢及燒灼感；流淚；充血；腭癢及耳癢)及哮喘的癥狀(咳嗽、喘鳴及呼吸困難)，并能減少β受體激動(dòng)劑的用量。地氯雷他定組和安慰劑組的第一秒用力呼氣量(FEVI)均未改變。
在對(duì)慢性特發(fā)性蕁麻疹成人和青少年患者進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，服用本品 1 天后即可緩解瘙癢并減少蕁麻疹的數(shù)量及大小。在各項(xiàng)研究中，地氯雷他定在 24 小時(shí)的服藥間隔內(nèi)能夠維持療效。服用地氯雷他定能夠減少嗜睡對(duì)日間生活的影響，提高患者睡眠及日常生活的質(zhì)量。
對(duì)過(guò)敏性鼻-結(jié)膜炎患者的問(wèn)卷調(diào)查表明，地氯雷他定能夠有效緩解季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎患者的病情，能夠顯著改善癥狀所造成的日常不便。

地氯雷他/定口服口 30 分鐘可測(cè)定其血漿濃度，吸收較好，約 3 個(gè)小時(shí)后達(dá)`到血藥峰濃度，終末半衰期約為 27 小時(shí)。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期（約 27 小時(shí)）及每日一次的服藥次數(shù)一致。地氯雷他定的生物利用度在 5 mg-20 mg 范圍內(nèi)與劑量成正比。
地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結(jié)合(83％-87％)。每日一次服用地氯雷他定（5 mg-20 mg）14 天，未見(jiàn)有臨床相關(guān)意義的藥物蓄積。
尚未確定地氯雷他定代謝對(duì)酶的依賴性，因而不完全排除其與其它藥物間的相互作^用。與 CYP3A4 及 CYP2D6 的特異性抑制劑的體內(nèi)試驗(yàn)表明，這些酶在地氯雷他定的代謝中并不重要。地氯雷他定不抑制 CYP3A4 或 CYP2D6，而且也不是 P-糖蛋白的底物或抑制劑。
在一項(xiàng)服用 7.5 mg 地氯雷他定的單劑量試驗(yàn)中，食物（高脂肪、高熱量早餐）對(duì)地氯雷他定的分布無(wú)影響。在另一研究中，葡萄柚汁對(duì)地氯雷他定的分布無(wú)影響。
幾項(xiàng)獨(dú)立的單劑量研究結(jié)果顯示，在推薦的劑量下，患兒的 AUC 和 Cmax值與服用 5 mg 地氯雷他定糖漿劑的成人具有可比性。