絕經(jīng)后和老年性骨質(zhì)疏松；
慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營養(yǎng)不良癥；
術(shù)后甲狀旁腺功能低下；
特發(fā)性甲狀旁腺功能低下；
假性甲狀旁腺功能低下；
維生素 D 依賴性佝僂??；
低血磷性維生素 D 抵抗型佝僂病等。

用法:
口服，應(yīng)根據(jù)每個病人血鈣水平小心制定本品的每日最佳劑量。開始以本品治療時，應(yīng)盡可能使用最小劑量，并且不能在沒有監(jiān)測血鈣水平的情況下增加用量。
確定了本品的最佳劑量后，應(yīng)每月復(fù)查一次血鈣水平(或參照下面有關(guān)個別適應(yīng)癥之詳細(xì)說明)。采集血鈣標(biāo)本時，不能使用止血帶。若血鈣超過正常范圍(9～11 mg/100 ml 或 2250～2750 μmol/L)1 mg/100 ml(250 μmol/L)，或血肌酐大于 120 μmol/L，則必須減少劑量或完全中止治療直至血鈣正常。
在血鈣增高期間，必須每日測定血鈣及血磷水平，血鈣正常后可服用本品，但日劑量應(yīng)低于前劑量 0.25 μg。每日應(yīng)估計鈣攝入量并酌情進行調(diào)整。
本品最佳療效的先決條件是足夠但不過量的鈣攝入量(成人: 每日約 800 毫克)，治療開始時，補鈣是必要的。因為胃腸道對鈣的吸收的改善，有些病人可能宜保持較低的鈣攝入量。有高血鈣傾向的病人，可能只需要小劑量補鈣或完全不需要補鈣。每日鈣總攝入量( 如從食物和藥物 )平均大約為 800 mg，不應(yīng)超過 1000 mg。
用量:
具體方法如下：
絕經(jīng)后和老年性骨質(zhì)疏松：推薦劑量為每次 1 粒(0.25 μg)，每日二次。服藥后分別于第 4 周、第 3 個月、第 6 個月監(jiān)測血鈣和血肌酐濃度，以后每六個月監(jiān)測一次。
腎性骨營養(yǎng)不良(包括透析病人)：起始階段的每日劑量為 1 粒(0.25 μg)。血鈣正?；蚵杂薪档偷牟∪烁羧?1 粒(0.25 μg)即可。如 2～4 周內(nèi)生化指標(biāo)及病情未見明顯改善，則每隔 2～4 周將本品的每日用量增加 1 粒(0.25 μg)，在此期間至少每周測定血鈣兩次。大多數(shù)病人最佳用量為每日 2 粒(0.5 μg)至 4 粒(1.0 μg)之間。
甲狀旁腺功能低下和佝僂病：推薦起始劑量為每日 1 粒(0.25 μg)，晨服。如生化指標(biāo)和病情未見明顯改善，則每隔 2-4 周增加劑量。在此期間，每周至少測定血鈣濃度兩次。甲狀旁腺功能低下者，偶見吸收不佳現(xiàn)象，所以這種病人需要較大劑量。或遵醫(yī)囑。

高血鈣同本品的治療密切相關(guān)。對尿毒癥性骨營養(yǎng)不良病人的研究表明, 高達(dá) 40％ 使用骨化三醇治療的病人中發(fā)現(xiàn)高血鈣。飲食改變(例如增加奶制品的攝入)以至鈣攝入量迅速增加或不加控制的服用鈣制劑均可導(dǎo)致高血鈣。應(yīng)告知病人及其家屬, 必須嚴(yán)格遵守處方飲食, 并教會他們?nèi)绾巫R別高鈣血癥的癥狀。一旦血鈣濃度比正常值(9～11 mg/100 ml，或 2250-2750 μmol/L)高出 1 mg/100 ml，或血肌酐升高到大于 120μmol/ml，應(yīng)馬上停止服用本品直至血鈣正常。(詳見“用法用量”)
腎功能正常的患者，慢性高血鈣可能與血肌酐增加有關(guān)。臥床病人，如術(shù)后臥床病人發(fā)生高血鈣機會更大些。
骨化三醇能增加血無機磷水平，這對低磷血癥的病人是有益的。但對腎功能衰竭的病人來說則要小心不正常的鈣沉淀所造成的危險。在這種情況下，要通過口服適量的磷結(jié)合劑或減少磷質(zhì)攝入量將血磷保持在正常水平(2～5 mg/100 ml 或 0.65～1.62 mmol/L)?；季S生素 D 抵抗性佝僂病病人(家族性低磷血癥)，以本品治療時應(yīng)繼續(xù)口服磷制劑。但必須考慮本品可能促進腸道對磷的吸收，這種作用可能使磷的攝入需要量減少。因此需要定期進行血鈣、磷、鎂、堿性磷酸酶以及 24 小時內(nèi)尿中鈣，磷定量等實驗室檢查。本品治療的穩(wěn)定期，每周至少測定血鈣兩次。(詳見“用法用量”)
由于骨化三醇是現(xiàn)有的最有效的維生素 D 代謝產(chǎn)物，故不需其他維生素 D 制劑與其合用，從而避免高維生素 D 血癥。
如果病人由服用維生素 D3改服用骨化三醇時，則可能需要數(shù)月時間才能使血中維生素 D3恢復(fù)至基礎(chǔ)水平。(詳見“用法用量”)
腎功能正常的患者服用本品時必須避免脫水，故應(yīng)保持適當(dāng)?shù)乃當(dāng)z入量。
對駕駛車輛和操作機器的影響
基于所報道的不良反應(yīng)的藥效學(xué)特性，推測本品對駕駛車輛及操作機器是安全的或者說影響很小。

骨化三醇是維生素 D3的/最重要活性代謝產(chǎn)物之一，通常在腎臟內(nèi)由其前體 25-羥基維生素 D3(25-HCC)轉(zhuǎn)化而成，正常生理性每日生成量為 0.5--1.0 μg，并在骨質(zhì)合成增加期內(nèi)(如生長期或妊娠期)其生長量稍`有增加。骨化三醇促進腸道對鈣的吸收并調(diào)節(jié)骨的礦化。單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續(xù) 3～5 天。
骨化三醇在調(diào)節(jié)鈣平衡方面的關(guān)鍵作用，包括對骨骼中成骨細(xì)胞活性的刺激作用，為治療骨質(zhì)疏松癥提供了充分的藥理學(xué)基礎(chǔ)。腎性骨營養(yǎng)不良的患者，口服本品使腸道吸收鈣的能力恢復(fù)正常，糾正低血鈣，及過高的血堿性磷酸酶和血甲狀旁腺素濃度。本品能減輕骨與肌肉疼痛，并矯正發(fā)生在纖維性骨炎和其他礦化不足病人中的組織學(xué)改變。
維生素 D 依賴性佝僂病病人，血中骨化三醇水平降低或缺失，由于腎臟內(nèi)生產(chǎn)骨化三醇不足，可考慮本品作為一種替代性治療。
維生素 D 抵抗性佝僂病人和低磷血癥的病人中，血鈣水平降低，本品治療能降低磷的管式清除，并結(jié)合磷制劑的治療，恢復(fù)骨的生長。即使在很高劑量，無證據(jù)表明維生素 D 對人具有致畸作用。

吸收
骨化三醇在腸/道內(nèi)被迅速吸收，口服單劑本品 0.25-1.0 μg，3—6 小時內(nèi)達(dá)血藥峰濃度。多次用藥后，在 7 日內(nèi)血清骨化三醇濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)，同給藥劑量有關(guān)。
分布
單劑量口服本品 0.5 μg，2 小時后，骨化三`醇平均血藥濃度從基礎(chǔ)值 40.0±4.4pg/ml 升高到 60.0±4.4pg/ml，4 小時后降至 53.0±6.9pg/ml，8 小時后降至 50.0±7.0pg/ml，12 小時后降至 44±4.6pg/ml，24 小時后降至 41.5±5.1pg/ml。在血液轉(zhuǎn)運過程中，骨化三醇和其他維生素 D 代謝產(chǎn)物同特異血漿蛋白結(jié)合。
可以設(shè)想，外源性骨化三醇能通過母體血液進入到胎兒的血和乳汁中。
代謝
已鑒別出數(shù)種骨化三醇的代謝產(chǎn)物，各有不同的維生素 D 的活性。1α，25-二羥-24-氧代-維生素 D3、1α，23，25-三羥 24-氧代-維生素 D3、1α，24R，25-三羥基維生素 D3、1α，25R-二羥基維生素 D3-26，23 S-內(nèi)酯、1α，25 S-26-三羥基維生素 D3、1α，25-二羥-23-氧代-維生素 D3、1α，25R-26 三羥-23-氧代-維生素 D3和 1α-羥基-23-羧基-24，25，26，27-四去甲維生素 D3。
排泄
血中骨化三醇的清除半衰期為 3—6 小時，但單劑量骨化三醇的藥理學(xué)作用大約可持續(xù) 3～5 天。骨化三醇被分泌進入膽汁并參與肝腸循環(huán)。健康志愿者靜脈使用放射標(biāo)記的骨化三醇后，24 小時內(nèi)，大約 27％ 的放射活性在糞便中發(fā)現(xiàn)，大約 7％ 的放射活性在尿中發(fā)現(xiàn)。健康志愿者口服 1 μg 放射標(biāo)記的骨化三醇，24 小時內(nèi)大約 10％ 的放射活性在尿中發(fā)現(xiàn)。靜脈使用放射標(biāo)記的骨化三醇后第 6 天，尿中和糞便中平均累積排泄量分別是 16％ 和 49％。
腎病綜合癥或接受血液透析的病人中，骨化三醇血藥濃度降低，達(dá)峰時間延長。