1、輕、中度腎功能損害的患者慎用(有致腎功能衰竭加重的可能)。
2、肝功能損害患者慎用(有致肝功能損害加重的可能)。
3、心臟疾病患者慎用(有致心臟病加重的可能, 或可能伴有腎功能不全)。
4、高齡患者慎用。據(jù)日本厚生勞動(dòng)省 2002 年 10 月 28 日安全性通報(bào), 該產(chǎn)品在日本上市銷售 15 個(gè)月內(nèi), 累計(jì)使用患者約 146，000 人，發(fā)生加重急性腎功能不全或腎功能衰竭病例報(bào)告 29 例(約占 0.02％)，其中 12 人死亡，分別是 50～60 歲 1 人、70～80 歲 3 人、80～90 歲 7 人、90 歲以上 1 人，是否與本品的使用有因果關(guān)系尚不能確認(rèn)；自此安全性通報(bào)后，未再見有類似報(bào)道。建議臨床使用本品時(shí)應(yīng)對(duì)患者的腎功能進(jìn)行密切觀察，在給藥過(guò)程中進(jìn)行多次腎功能檢測(cè)，出現(xiàn)腎功能下降的表現(xiàn)或少尿等癥狀的情況下，馬上停止給藥，進(jìn)行適當(dāng)處理，尤其針對(duì)年齡高于 80 歲的患者，應(yīng)特別注意。

藥理/作用
依`達(dá)拉奉是一種腦保護(hù)劑(自由基清^除劑)。臨床研究提示 N-乙酰門冬氨酸(NAA)是特異性的存活神經(jīng)細(xì)胞的標(biāo)志，腦梗塞發(fā)病初期含量急劇減少。腦梗塞急性期患者給予依達(dá)拉奉，可抑制梗塞周圍局部腦血流量的減少，使發(fā)病后第 28 天腦中 NAA 含量較甘油-對(duì)照組明顯升高。臨床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后靜脈給予依達(dá)拉奉，可阻止腦水腫和腦梗塞的進(jìn)展，并緩解所伴隨的神經(jīng)癥狀，抑制遲發(fā)性神經(jīng)元死亡。機(jī)理研究提示，依達(dá)拉奉可清除自由基，抑制脂質(zhì)過(guò)氧化，從而抑制腦細(xì)胞、血管內(nèi)皮細(xì)胞、神經(jīng)細(xì)胞的氧化損傷。
毒理研究
遺傳毒性：依達(dá)拉奉 Ames 試驗(yàn)，CHL 染色體畸變?cè)囼?yàn)及小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：一般生殖毒性試驗(yàn)中，大鼠給予依達(dá)拉奉 3、20、200 mg/kg，20、200 mg/kg 組的動(dòng)物出現(xiàn)尿色橙褐、流淚、流涎和自主活動(dòng)減少，體重和食量輕微下降；200 mg/kg 組雌鼠平均性周期延長(zhǎng)，雌鼠、雄鼠生育力降低，胎仔胸腺殘留率升高。致畸敏感期毒性試驗(yàn)中，妊娠大鼠靜脈注射給予依達(dá)拉奉 3、30、300 mg/kg 組母鼠攝食量下降，體重增加緩慢，給藥后出現(xiàn)伏臥、步態(tài)不穩(wěn)、自發(fā)運(yùn)動(dòng)減少、流淚等；各劑量組雄性胎仔體重及 30 mg/kg 組雌性胎仔體重均低于對(duì)照組；各劑量組胎仔內(nèi)臟畸形率升高，幼鼠耳廓展開、眼瞼開裂、睪丸下垂、陰道開口有延遲傾向。妊娠新西蘭白兔靜脈注射給予依達(dá)拉奉 3、20、100 mg/kg，100 mg/kg 組動(dòng)物出現(xiàn)尿液橙褐色、步態(tài)失調(diào)、流淚、瞳孔縮小、呼吸異常、后肢麻痹、給藥部位充血、水腫、壞死及炎癥；3、100 mg/kg 組動(dòng)物胎盤重量增加。圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中，妊娠 Wistar 大鼠靜脈注射給予依達(dá)拉奉 3、20、200 mg/kg，200 mg/kg 組動(dòng)物給藥期間，攝食量下降，體重增加量降低，出現(xiàn)搖頭、眨眼、流淚、自發(fā)運(yùn)動(dòng)減少等癥狀。幼鼠出生后 28 天曠場(chǎng)實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示 20、200 mg/kg 組幼鼠移動(dòng)次數(shù)增高。

據(jù)國(guó)/外文`獻(xiàn)報(bào)道:
血藥濃度 健康成年男性受^試者(5 例)和 65 歲以上健康老年受試者(5 例)，以 0.5 mg/kg 體重劑量，1 日 2 次，每次 30 分鐘內(nèi)靜脈滴注，連續(xù)給藥 2 天后，血漿中藥物濃度的變化和以起始給藥時(shí)的血漿藥物濃度變化所求得參數(shù)，如下圖表所示。
(平均值±標(biāo)準(zhǔn)差)
健康成年-男性受試者和健康老年受試者兩者血漿中藥物濃度幾乎都同樣消失，沒(méi)有蓄積性。
血清蛋白結(jié)合率 體外試驗(yàn)結(jié)果表明:依達(dá)拉奉的人血清蛋白和人血清白蛋白結(jié)合率分別為 92％ 和 89～91％。
代謝 在健康成年男性受試者和健康老年受試者中的研究結(jié)果表明：依達(dá)拉奉在血漿中的代謝物為硫酸絡(luò)合物、葡萄糖醛酸絡(luò)合物。 在尿中主要代謝物為葡萄糖醛酸絡(luò)合物、硫酸絡(luò)合物。
排泄 健康成年男性受試者和健康老年受試者使用本品 1 日 2 次，每次 0.5 mg/kg，30 分鐘內(nèi)靜滴，連續(xù) 2 天給藥，每次給藥至 12 小時(shí)排泄尿液中含 0.7～0.9％ 原藥，71.0～79.9％ 代謝物。