本品主要成份為酒石酸美托洛爾；
化學(xué)名稱為：1-異丙氨基-3-[對(duì)-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇 L( )-酒石酸鹽
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
圖片描述
分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O6
分子量：684.82

口服。劑量應(yīng)個(gè)體化，以避免心動(dòng)過(guò)緩的發(fā)生。應(yīng)空腹服藥，進(jìn)餐時(shí)服藥可使美托洛爾的生物利用度增加 40％。
治療高血壓: 每日 100 mg－200 mg，分 1 至 2 次服用。
急性心肌梗死: 主張?jiān)谠缙?，即最初的幾小時(shí)內(nèi)使用，因?yàn)榧纯淌褂迷谖茨苋芩ǖ幕颊咧锌蓽p小梗死范圍、降低短期(15 天)死亡率(此作用在用藥后 24 小時(shí)既出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在 2 小時(shí)內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法: 可先靜脈注射美托洛爾一次 2.5～5 mg(2 分鐘內(nèi))，毎 5 分鐘一次，共 3 次總劑量為 10～15 mg。之后 15 分鐘開(kāi)始口服 25～50 mg，每 6～12 小時(shí) 1 次，共 24～48 小時(shí)，然后口服一次 50～100 mg，一日 2 次。
不穩(wěn)定性心絞痛：也主張?jiān)缙谑褂?，用法用量可參照急性心肌梗死?
急性心肌梗死發(fā)生心房顫動(dòng)時(shí)若無(wú)禁忌可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。心肌梗死后若無(wú)禁忌應(yīng)長(zhǎng)期使用，因?yàn)橐呀?jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次 50～100 mg，一日 2 次。
在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進(jìn)等癥時(shí)一般一次 25～50 mg，一日 2～3 次，或一次 100 mg，一日 2 次。
心力衰竭：應(yīng)在使用洋地黃和(或)利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初一次 6.25 mg，一日 2～3 次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周一次增加 6.25～12.5 mg，一日 2～3 次，最大劑量可用至一次 50～100 mg，一日 2 次。
最大劑量一日不應(yīng)超過(guò) 300 mg～400 mg。

不良反應(yīng)的發(fā)生率約為10％，通常與劑量有關(guān)
常見(jiàn)（＞1/100）
一般副作用：疲勞，頭痛，頭暈
循環(huán)系統(tǒng):肢端發(fā)冷，心動(dòng)過(guò)緩，心悸
腸胃系統(tǒng)：腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉和便秘
少見(jiàn)
一般副作用：胸痛，體重增加
循環(huán)系統(tǒng)：心力衰竭暫時(shí)惡化
神經(jīng)系統(tǒng)：睡眠障礙，感覺(jué)異常
呼吸系統(tǒng)：氣急，支氣管哮喘或有氣喘癥狀可發(fā)生支氣管痙攣
罕見(jiàn)（＜1/1000）
一般副作用：多汗，脫發(fā)，味覺(jué)改變，可逆性功能異常
血液系統(tǒng)：血小板減少
循環(huán)系統(tǒng)：房室傳導(dǎo)時(shí)間延長(zhǎng)，心律失常，水腫，暈厥
神經(jīng)系統(tǒng)：夢(mèng)魘，抑郁，記憶力損害，精神錯(cuò)亂，神經(jīng)質(zhì)，焦慮，幻覺(jué)
皮膚：皮膚過(guò)敏反應(yīng)，銀屑病加重
肝：轉(zhuǎn)氨酶升高
眼：視覺(jué)損害，眼干和/或眼刺激
耳：耳鳴
偶有關(guān)節(jié)痛，肝炎，肌肉疼痛性痙攣，口干，結(jié)膜炎樣癥狀，鼻炎和注意力損害以及伴有血管疾病的患者中出現(xiàn)的病例報(bào)道

腎功能損害
腎功能對(duì)本品清除率無(wú)明顯影響, 所以腎功能損害患者無(wú)需調(diào)整劑量。
肝功能損害
通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴(yán)重?fù)p害（如旁路手術(shù)患者）時(shí)才需考慮減少劑量。
接受β受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。
美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對(duì)嚴(yán)重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的嚴(yán)重急癥, 及合用洋地黃時(shí), 必須慎重。
在沒(méi)有伴隨治療的情況下，本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者。患變異型(Prinzmetal 氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會(huì)因?yàn)棣潦荏w介導(dǎo)的冠狀血管收縮而導(dǎo)致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1 受體阻滯劑在使用時(shí)也必須慎重。
對(duì)支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應(yīng)同時(shí)給予足夠的擴(kuò)支氣管治療，β2 受體激動(dòng)劑的劑量可能需要增加。
美托洛爾的治療對(duì)糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)低于非選擇性β受體阻滯劑。
在罕見(jiàn)的情況下，原有的中度房室傳導(dǎo)異?？赡芗又兀赡軐?dǎo)致房室阻滯）。
β受體阻滯劑的治療可能會(huì)妨礙對(duì)過(guò)敏反應(yīng)的治療，常規(guī)劑量的腎上腺素治療并不總能得到預(yù)期的療效。嗜鉻細(xì)胞瘤患者若使用本品，應(yīng)考慮合并使用α受體阻滯劑。
本品應(yīng)盡可能逐步撤藥，整個(gè)撤藥過(guò)程至少用二周時(shí)間，劑量逐漸減低，直至最后減至 25 mg（50 mg 片的半片）。在此期間，特別是對(duì)于已知伴有缺血性心臟病的患者應(yīng)進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)。在撤除β受體阻滯劑期間，可能會(huì)使冠狀動(dòng)脈事件，包括心臟猝死的危險(xiǎn)增加。
在手術(shù)前應(yīng)告知麻醉醫(yī)師患者正在服用本品。對(duì)接受手術(shù)的患者，不推薦停用β受體阻滯劑。
對(duì)駕駛汽車和操作機(jī)械的影響
在用本品治療過(guò)程中可能會(huì)發(fā)生眩暈和疲勞，因此在需要集中注意力時(shí)，如駕駛和操作機(jī)械時(shí)應(yīng)慎用。
運(yùn)動(dòng)員慎用

β受體阻滯劑（包括美托洛爾）會(huì)減少胎盤(pán)灌注，可引起胎兒發(fā)育遲緩、心動(dòng)過(guò)緩、宮內(nèi)死亡、流產(chǎn)及早產(chǎn)。
美托洛爾在人乳中濃度很高（大約相當(dāng)于母體血漿濃度的三倍）。β受體阻滯劑（包括美托洛爾）可對(duì)新生兒和嬰兒產(chǎn)生不利影響，尤其是心動(dòng)過(guò)緩。
除非必要，美托洛爾不得用于孕婦或哺乳期婦女。
妊娠、哺乳期婦女不宜使用本品。
如果你已經(jīng)妊娠或正在哺乳期間、可能妊娠或試圖懷孕，應(yīng)在使用本品前咨詢醫(yī)生。

美托洛爾是一種選/擇性的β1 受體阻滯劑，其對(duì)心臟β1 受體產(chǎn)生作用所需劑量低于`其對(duì)外周血管和支氣管上的β2 受體產(chǎn)生作用所需劑量。隨劑量增加，β1 受體選擇性可能降低。
美托洛爾無(wú)β受體激動(dòng)作用，幾乎無(wú)膜激活作用。β受體阻滯劑有負(fù)性變力和變時(shí)作用。
美托洛爾的治療可減弱與生理和心理負(fù)荷有關(guān)的兒茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血壓。在應(yīng)激狀態(tài)下，腎上腺分泌的腎上腺素增加，美托洛爾不會(huì)妨礙正常的生理性血管擴(kuò)張。在治療劑量，美托洛爾對(duì)支氣管平滑肌的收縮作用弱于非選擇性的β受體阻滯劑，該特性使之能與β2 受體激動(dòng)劑合用，治^療合并有支氣管哮喘或其他明顯的阻塞性肺病的患者。美托洛爾對(duì)胰島素釋放及糖代謝的影響小于非選擇性β受體阻滯劑，因而可用于糖尿病患者。與非選擇性β受體阻滯劑相比，美托洛爾對(duì)低血糖的心血管反應(yīng)如心動(dòng)過(guò)速的影響較小，血糖回升至正常水平的速度較快。
對(duì)于高血壓患者，本品可明顯降低直立位、平臥位及運(yùn)動(dòng)時(shí)的血壓，作用持續(xù) 24 小時(shí)以上。美托洛爾治療開(kāi)始時(shí)可觀察到外周血管阻力的增加，然而，長(zhǎng)期治療獲得的血壓下降可能是由于外周血管阻力-下降而心排出量不變。對(duì)于男性中/重度高血壓患者，美托洛爾可降低心血管病死亡的危險(xiǎn)。美托洛爾不會(huì)引起電解質(zhì)紊亂。
對(duì)快速型心律失常的患者，本品可阻斷交感神經(jīng)活性增加的作用，使心率減慢。這主要通過(guò)降低起搏細(xì)胞的自律性，及延長(zhǎng)室上性傳導(dǎo)時(shí)間來(lái)實(shí)現(xiàn)。
本品顯示快速有效的緩解甲狀腺毒癥的癥狀。高劑量的美托洛爾可降低升高的 T3 值。T4 水平不受影響。
美托洛爾可減少再次心肌梗死的危險(xiǎn)，減少心源性死亡特別是心肌梗死后猝死的危險(xiǎn)。